Thyrozol®: состав и форма выпуска
Одна таблетка, покрытая оболочкой, содержит 5 мг, 10 мг или 20 мг тиамазола. Три силы нужны потому, что доза меняется в ходе лечения многократно: начинают с 10–40 мг в сутки, а на поддерживающей терапии доходят до 2,5–10 мг.
Иными словами, дозировка на упаковке говорит не о тяжести болезни, а о том, на каком этапе лечения вы находитесь. После достижения нормальной функции щитовидной железы дозу уменьшают сразу же — это одно из ключевых правил безопасности препарата.
Как действует Thyrozol®
Тиамазол дозозависимо тормозит встраивание йода в тирозин и тем самым синтез гормонов щитовидной железы. Благодаря этому свойству он позволяет симптоматически лечить гипертиреоз независимо от его причины.
У механизма есть важное ограничение, объясняющее, почему эффект наступает не сразу: высвобождение ранее синтезированных гормонов из тиреоцитов остаётся неизменным. Препарат перекрывает производство, но не трогает запас, уже накопленный в железе, и симптомы уходят по мере расходования этого запаса. Отдельно оговорено, что однозначно сказать, влияет ли тиамазол на естественное течение иммунного гипертиреоза при болезни Грейвса — Базедова, то есть тормозит ли он лежащие в основе болезни иммунопатогенетические процессы, сейчас нельзя.
Показания к применению
Показания охватывают и самостоятельное лечение, и подготовку к другим методам.
- Консервативное лечение гипертиреоза, особенно при отсутствии зоба или при небольшом зобе.
- Подготовка к операции при всех формах гипертиреоза.
- Подготовка к лечению радиоактивным йодом, особенно у пациентов с тяжёлым гипертиреозом.
- Временная терапия после лечения радиоактивным йодом.
- Профилактическое лечение у пациентов с субклиническим гипертиреозом, автономными аденомами или гипертиреозом в анамнезе, если им абсолютно необходимо воздействие йода — например, исследование с йодсодержащими контрастными средствами.
Способ применения и дозировка
Дозу подбирают индивидуально по метаболическому состоянию пациента, ориентируясь на уровень гормонов щитовидной железы. Лечение обычно начинают с 10–40 мг тиамазола в сутки в зависимости от тяжести болезни и поступления йода; во многих случаях подавления выработки гормонов удаётся достичь начальной дозой 20–30 мг в сутки. При лёгком течении полная блокирующая доза может не понадобиться, а при тяжёлом гипертиреозе может потребоваться начальная доза 40 мг.
| Поддерживающая терапия, вариант с левотироксином | 2,5–10 мг тиамазола в сутки в монотерапии либо 5–20 мг в сутки в сочетании с левотироксином, чтобы избежать гипотиреоза |
| Гипертиреоз, вызванный йодом | Может потребовать больших доз |
| Дети и подростки 3–17 лет | Начальная доза определяется по массе тела: обычно 0,5 мг на килограмм в сутки в 2–3 равных приёма. На поддерживающей терапии суточную дозу можно уменьшить и давать раз в сутки; может понадобиться дополнительный левотироксин. Превышать суммарную суточную дозу 40 мг нельзя |
| Дети до 2 лет включительно | Безопасность и эффективность систематически не оценивались, поэтому применение не рекомендуется |
| Длительность консервативного лечения | Обычно от 6 месяцев до 2 лет, в среднем год. Цель — эутиреоз и длительная ремиссия; в зависимости от отбора пациентов ремиссии через год достигают максимум 50% |
Противопоказания
Противопоказания почти целиком связаны с кровью и печенью — то есть с теми органами, поражение которых определяет профиль риска этого препарата.
- Повышенная чувствительность к тиамазолу, другим производным тионамида или любому вспомогательному веществу.
- Изменения в картине периферической крови.
- Холестаз, существовавший до начала лечения и не вызванный гипертиреозом.
- Ранее возникшее поражение костного мозга после лечения тиамазолом или карбимазолом.
- Сочетанное лечение тиамазолом и гормонами щитовидной железы противопоказано во время беременности.
Особые указания и меры предосторожности
Центральное предостережение — агранулоцитоз. Он описан примерно в 0,3–0,6% случаев, обычно появляется в первые недели лечения, но может возникнуть и через несколько месяцев после начала терапии, а также при возобновлении приёма препарата. Поэтому до начала лечения пациенту объясняют его признаки: воспаление слизистой оболочки полости рта, воспаление горла и лихорадка. При появлении любого из них, особенно в первые недели, нужно немедленно связаться с врачом и сделать общий анализ крови, а при подтверждении агранулоцитоза препарат отменяют.
- Контроль крови. Рекомендуется строгий контроль общего анализа крови до и после начала лечения, особенно если ранее была лёгкая гранулоцитопения. При других токсических влияниях на костный мозг препарат отменяют и при необходимости переходят на антитиреоидное средство другой группы.
- Большие дозы. Нежелательные эффекты часто описывали при применении около 120 мг тиамазола в сутки. Такие дозы предназначены для особых показаний — тяжёлых форм болезни и тиреотоксического криза.
- Передозировка изнутри лечения. Слишком большие дозы ведут к субклиническому или явному гипотиреозу и увеличению зоба из-за роста ТТГ. Поэтому после достижения эутиреоза дозу тиамазола немедленно уменьшают и при необходимости добавляют левотироксин. Прерывать лечение тиамазолом и оставлять один левотироксин нельзя.
- Большой зоб. При крупном зобе, сдавливающем трахею, тиамазол применяют только коротко и под тщательным наблюдением: есть опасность увеличения зоба. Если зоб растёт на фоне лечения несмотря на подавление ТТГ, это следствие основного заболевания, и добавление левотироксина этому не помешает.
- Глаза. Достижение нормальных значений ТТГ имеет ключевое значение для снижения риска появления или ухудшения эндокринной орбитопатии, хотя эта болезнь во многом развивается независимо.
- Аллергия в анамнезе. Препарат не следует применять у пациентов с лёгкими реакциями гиперчувствительности в анамнезе — например, с аллергической сыпью или зудом.
Лекарственные взаимодействия
Прямых взаимодействий с другими лекарствами не известно, зато принципиально важен йод: его недостаток усиливает ответ щитовидной железы на тиамазол, а избыток — ослабляет. Практически это значит, что йодсодержащие препараты, добавки и контрастные средства меняют эффективность лечения, и о них нужно сообщать врачу.
Второй механизм косвенный, но существенный. При гипертиреозе обмен и выведение других лекарств могут быть ускорены, а по мере восстановления нормальной функции щитовидной железы эти процессы нормализуются — то есть доза сопутствующих препаратов, подобранная в состоянии тиреотоксикоза, после достижения эутиреоза может оказаться избыточной, и её при необходимости корректируют. Отдельно отмечено, что коррекция гипертиреоза может нормализовать усиленное действие антикоагулянтов у таких пациентов. Исследований взаимодействий у детей и подростков не проводили.
Беременность и грудное вскармливание
Беременность в целом благоприятно влияет на гипертиреоз, однако лечение часто необходимо, особенно в первые месяцы. Здесь два риска, и они направлены в разные стороны: нелеченый гипертиреоз при беременности может привести к тяжёлым осложнениям — преждевременным родам и порокам развития, — а гипотиреоз из-за неправильно подобранных доз тиамазола связан со склонностью к выкидышам. Тиамазол проходит через плацентарный барьер и достигает в крови плода концентраций, равных материнским; при неверных дозах это ведёт к зобу и гипотиреозу у плода и к снижению массы тела при рождении.
Сообщалось о частичной аплазии кожи головы у новорождённых от матерей, получавших тиамазол, — эти изменения проходили самостоятельно за несколько недель. Применение больших доз в первые недели беременности связывали с различными врождёнными пороками: атрезией хоан и пищевода, гипоплазией сосков, задержкой умственного и моторного развития. С другой стороны, в ряде описаний пренатального воздействия тиамазола ни морфологических изменений, ни влияния на щитовидную железу и на физическое и интеллектуальное развитие детей не отмечено. Поскольку эмбриотоксическое действие полностью исключить нельзя, при беременности препарат применяют только после тщательной оценки риска и пользы, в наименьшей эффективной дозе и без дополнительного назначения гормонов щитовидной железы. Тиамазол проникает в грудное молоко, где может достигать концентраций, соответствующих концентрациям в сыворотке матери.
Побочные действия
Очень часто возникают кожные аллергические реакции разной степени — зуд, сыпь, крапивница. Нечасто развивается агранулоцитоз: он встречается примерно в 0,3–0,6% случаев, может проявиться лишь через несколько недель или месяцев от начала лечения и требует отмены препарата; в большинстве случаев наступает самопроизвольное улучшение. Редко отмечаются нарушения вкуса — изменённое восприятие или его отсутствие; они могут пройти после окончания терапии, но нормализация иногда занимает несколько недель.
Очень редкие реакции затрагивают разные системы: тромбоцитопения, панцитопения и генерализованная лимфаденопатия; аутоиммунный инсулиновый синдром с выраженным снижением глюкозы крови; воспаление нерва и полиневропатия; острый отёк слюнной железы; единичные случаи холестатической желтухи и токсического гепатита, обычно проходящие после отмены препарата. Важная деталь для интерпретации анализов: клинически неясные признаки холестаза во время лечения нужно отличать от нарушений, вызванных самим гипертиреозом, — например, от повышения активности ГГТП и щелочной фосфатазы или её костного изофермента.
Передозировка
Передозировка вызывает гипотиреоз с соответствующими симптомами сниженного обмена веществ, а по механизму обратной связи — стимуляцию гипофиза с последующим увеличением зоба.
Этого можно избежать, уменьшив дозу сразу же после достижения эутиреоза и при необходимости дополнительно назначив левотироксин. Что касается однократного случайного приёма большого количества таблеток, то отрицательные последствия такого приёма неизвестны. Практический вывод: главную опасность здесь представляет не разовая передозировка, а систематически завышенная доза при длительном лечении, поэтому регулярный контроль гормонов важнее, чем тревога из-за одной лишней таблетки.
Как получить рецепт на Thyrozol® онлайн
Тиамазол назначает эндокринолог: дозу подбирают по уровню гормонов, в начале лечения нужен контроль общего анализа крови, а после достижения эутиреоза дозу немедленно снижают. Кроме того, до начала лечения врач должен исключить изменения в картине крови, холестаз и поражение костного мозга после прежнего лечения тиамазолом или карбимазолом. Поэтому начать лечение по онлайн-анкете нельзя.
Онлайн-консультация подходит для продолжения назначенной терапии, которая обычно длится от 6 месяцев до 2 лет. В анкете укажите диагноз и кто ведёт лечение, дозировку таблеток и суточную дозу, длительность приёма, принимаете ли вы дополнительно левотироксин, а также результаты последних анализов на гормоны щитовидной железы и общий анализ крови с датами. Обязательно сообщите о любых кожных реакциях, о желтухе, о нарушениях вкуса, о заболеваниях печени и о ранее перенесённой гранулоцитопении. Отдельно упомяните препараты и добавки с йодом и планируемые исследования с контрастом, а также приём антикоагулянтов. И запомните главное: воспаление во рту, боль в горле и лихорадка на фоне лечения — повод немедленно обратиться к врачу и сделать анализ крови, а не лечиться от простуды. Женщинам нужно сказать о беременности, её планировании или кормлении грудью. Врач изучает данные и при достаточных основаниях выписывает электронный рецепт для аптеки в Польше.
