Sumamed® forte: skład i postać farmaceutyczna
Sumamed® forte to zawiesina doustna: 5 ml gotowej zawiesiny zawiera 200 mg azytromycyny dwuwodnej. To stężenie dwukrotnie wyższe niż w zwykłej zawiesinie dziecięcej, co oddaje słowo „forte": ta sama objętość miarki zawiera dwa razy więcej substancji, dlatego dawkę odmierza się według zlecenia lekarza.
Zawiesinę można przyjmować niezależnie od posiłku, odmierzając ją dołączoną strzykawką lub dwustronną łyżeczką-miarką; przed każdym użyciem butelkę się wstrząsa. Po podaniu dziecku daje się trochę herbaty lub soku, aby lek nie pozostał w ustach. Pominiętą dawkę podaje się jak najszybciej, a kolejne zgodnie ze schematem. W 5 ml zawiesiny jest 3,75 g sacharozy: przy cukrzycy potrzebna jest ostrożność, a przy rzadkiej dziedzicznej nietolerancji fruktozy, zespole złego wchłaniania glukozy-galaktozy i niedoborze sacharazy-izomaltazy lek nie jest odpowiedni.
Jak działa Sumamed® forte
Azytromycyna to lek przeciwbakteryjny do stosowania ogólnego, makrolid z grupy azalidów o masie cząsteczkowej 749,0. Jej cząsteczkę uzyskano przez dodanie atomu azotu do pierścienia laktonowego erytromycyny A, stąd nazwa chemiczna: 9-deoksy-9a-aza-9a-metylo-9a-homoerytromycyna A. Działa, przyłączając się do podjednostki 50S rybosomu i hamując syntezę białka w komórce bakteryjnej.
Oporność bywa wrodzona i nabyta, a mechanizmy u bakterii są trzy: zmiana miejsca docelowego działania, zmiana w transporcie antybiotyku i modyfikacja samego antybiotyku. Praktycznym następstwem jest całkowita oporność krzyżowa na erytromycynę, azytromycynę, inne makrolidy i linkozamidy u Streptococcus pneumoniae, paciorkowców β-hemolizujących grupy A, Enterococcus faecalis i Staphylococcus aureus, w tym MRSA. Dlatego przepisanie opiera się na miejscowych wytycznych.
Wskazania do stosowania
Lek stosuje się w zakażeniach wywołanych przez drobnoustroje wrażliwe na azytromycynę. Drogi oddechowe dzielą się na dwa bloki: górne — bakteryjne zapalenie gardła, migdałków i zatok; dolne — ostre zapalenie oskrzeli, zaostrzenie przewlekłego zapalenia oskrzeli, lekkie do umiarkowanie ciężkiego zapalenie płuc, w tym śródmiąższowe. Osobno wskazano ostre zapalenie ucha środkowego.
Trzecia grupa to zakażenia skóry i tkanek miękkich: róża, liszajec i wtórne ropne zapalenie skóry. Osobnym wskazaniem jest rumień wędrujący — pierwszy objaw boreliozy. Ważne ograniczenie dotyczy zapalenia gardła i migdałków wywołanego przez Streptococcus pyogenes: lekiem z wyboru pozostaje tu zwykle penicylina, a azytromycynę podaje się wyłącznie przy nadwrażliwości natychmiastowej na β-laktamy.
Sposób stosowania i dawkowanie
W zakażeniach dróg oddechowych, zapaleniu ucha środkowego oraz zakażeniach skóry i tkanek miękkich, z wyjątkiem rumienia wędrującego, dawka całkowita wynosi 30 mg/kg mc.: po 10 mg/kg raz na dobę przez trzy dni. Dla zawiesiny 200 mg/5 ml przekłada się to na konkretne objętości.
| Masa ciała | Dawka dobowa azytromycyny | Objętość zawiesiny |
|---|---|---|
| 10–14 kg | 100 mg | 2,5 ml |
| 15–24 kg | 200 mg | 5 ml |
| 25–34 kg | 300 mg | 7,5 ml |
| 35–44 kg | 400 mg | 10 ml |
| 45 kg i więcej | Dawka jak u dorosłych | Według zlecenia lekarza |
W rumieniu wędrującym schemat jest inny: dawka całkowita 60 mg/kg — 20 mg/kg pierwszego dnia, potem po 10 mg/kg raz na dobę od 2. do 5. dnia. W zapaleniu gardła wywołanym przez Streptococcus pyogenes u dzieci do 25 kg stosuje się kurację trzydniową po 20 mg/kg na dobę albo pięciodniową po 12 mg/kg, łącznie te same 60 mg/kg; maksymalna dawka dobowa to 500 mg. Dorosłym i dzieciom o masie powyżej 25 kg podaje się 500 mg raz na dobę przez trzy dni albo kurację pięciodniową: 500 mg pierwszego dnia i po 250 mg od drugiego do piątego. Osobom starszym podaje się dawkę dla dorosłych, ale ostrożnie, ze względu na ryzyko arytmii i torsade de pointes. Przy lekkim i umiarkowanym zaburzeniu czynności nerek (klirens powyżej 40 ml/min) oraz wątroby dawki się nie zmienia; przy klirensie poniżej 40 ml/min brak danych i potrzebna jest ostrożność, a przy ciężkiej niewydolności wątroby leku się nie stosuje.
Przeciwwskazania
Formalne przeciwwskazanie jest jedno, ale przylega do niego kilka sytuacji, w których leku stosować nie wolno albo nie należy.
- Nadwrażliwość na azytromycynę, erytromycynę, inne antybiotyki makrolidowe lub ketolidowe albo na którąkolwiek substancję pomocniczą.
- Ciężka niewydolność wątroby: badań w tej grupie nie prowadzono i leku się nie podaje.
- Rzadka nietolerancja fruktozy, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy, niedobór sacharazy-izomaltazy — z powodu sacharozy w zawiesinie.
- Zakażone rany oparzeniowe: azytromycyny do ich leczenia się nie stosuje.
- Profilaktyka i leczenie zakażeń wywołanych przez kompleks Mycobacterium avium u dzieci: bezpieczeństwa i skuteczności nie ustalono.
Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności
Najpoważniejsze ryzyko wiąże się z sercem. Na tle makrolidów, w tym azytromycyny, obserwowano wydłużenie repolaryzacji i odstępu QT z ryzykiem arytmii i częstoskurczu torsade de pointes aż do zatrzymania krążenia. Ostrożność jest potrzebna przy wrodzonym lub nabytym wydłużeniu QT, przy jednoczesnym przyjmowaniu leków przeciwarytmicznych klasy IA (chinidyna, prokainamid) i III (dofetylid, amiodaron, sotalol), cyzaprydu, terfenadyny, pimozydu, citalopramu, moksyfloksacyny i lewofloksacyny. Do grupy ryzyka należą też pacjenci z hipokaliemią i hipomagnezemią, istotną bradykardią, zaburzeniami rytmu i ciężką niewydolnością serca, głównie kobiety i osoby starsze.
- Wątroba jest głównym narządem eliminacji azytromycyny, dlatego przy ciężkich jej chorobach lek stosuje się ostrożnie. Opisano przypadki piorunującego zapalenia wątroby z zagrażającą życiu niewydolnością, czasem u pacjentów z wcześniejszymi chorobami wątroby lub przyjmujących leki hepatotoksyczne.
- Szybko narastająca astenia z żółtaczką, ciemnym moczem, skłonnością do krwawień lub encefalopatią wątrobową wymaga pilnego zbadania czynności wątroby; przy jej zaburzeniu lek się odstawia.
- Przy ciężkiej niewydolności nerek z przesączaniem poniżej 10 ml/min całkowite narażenie na azytromycynę rośnie o 33%.
- Biegunka związana z Clostridium difficile opisana jest niemal dla wszystkich leków przeciwbakteryjnych — od łagodnej po śmiertelne zapalenie okrężnicy. Antybiotyk zmienia florę okrężnicy, co pozwala bakterii się namnożyć i wytwarzać toksyny A i B; szczepy z hipertoksynami dają cięższy przebieg i czasem wymagają kolektomii. Biegunka w trakcie lub po antybiotykoterapii zawsze każe uwzględnić tę przyczynę, nawet dwa miesiące później.
- W trakcie leczenia obserwuje się objawy nadkażenia, głównie grzybiczego. Przy chorobach przenoszonych drogą płciową należy upewnić się, że nie współistnieje zakażenie T. pallidum.
- Rzadko notowano ciężkie reakcje alergiczne, w tym obrzęk naczynioruchowy i anafilaksję, rzadko śmiertelną; część przebiegała z nawrotem objawów i wymagała dłuższej obserwacji.
- Alkaloidy sporyszu z makrolidami mogą przyspieszyć objawy zatrucia sporyszem, dlatego połączenia z pochodnymi ergotaminy się nie stosuje. Ostrożność jest potrzebna przy zaburzeniach neurologicznych i psychicznych: opisano zaostrzenie miastenii i zespół miasteniczny.
- Danych o długotrwałym stosowaniu w tych wskazaniach brak; przy szybko nawracających zakażeniach rozważa się inny antybiotyk. Wpływu na prowadzenie pojazdów nie badano, ale warto pamiętać o możliwych zawrotach głowy i drgawkach.
Interakcje z lekami
Azytromycyna nie wchodzi w istotne interakcje z cytochromem P450: nie ma tu indukcji ani inaktywacji cytochromu przez kompleks metabolit-cytochrom, więc interakcje farmakokinetyczne typowe dla erytromycyny i innych makrolidów jej nie dotyczą. Praktyczne znaczenie ma niewielka grupa połączeń.
| Lek | Co wiadomo |
|---|---|
| Leki wydłużające QT i cyzapryd | Rośnie ryzyko zaburzeń rytmu — potrzebna ostrożność |
| Leki zobojętniające | Całkowita biodostępność się nie zmienia, ale najwyższe stężenia w surowicy spadają o 25%: nie przyjmuje się ich jednocześnie |
| Digoksyna i inne substraty glikoproteiny P | Makrolidy osłabiają metabolizm digoksyny przez florę jelitową, więc stężenie substratu może wzrosnąć |
| Pochodne kumaryny | Jednorazowa dawka warfaryny 15 mg efektu nie nasiliła, ale przy jednoczesnym stosowaniu opisano nasilenie działania przeciwzakrzepowego: kontroluje się INR |
| Cyklosporyna | Po trzydniowej kuracji azytromycyną Cmax i AUC cyklosporyny istotnie wzrosły — potrzebna kontrola stężenia i zmiana dawki |
| Statyny | Atorwastatyna 10 mg na dobę nie zmieniała stężeń, ale po wprowadzeniu leku do obrotu opisano rabdomiolizę przy jednoczesnym stosowaniu |
| Ryfabutyna | Na stężenia obu substancji wpływu nie ma, ale przy jednoczesnym stosowaniu obserwowano neutropenię |
| Zydowudyna | Farmakokinetyka w osoczu prawie się nie zmieniała, ale stężenie fosforylowanej zydowudyny w komórkach jednojądrzastych rosło; znaczenie kliniczne jest niejasne |
Istotnych interakcji nie wykazano z cetyryzyną, dydanozyną, karbamazepiną, cymetydyną, efawirenzem, flukonazolem, indynawirem, metyloprednizolonem, midazolamem, syldenafilem, teofiliną, triazolamem i kotrimoksazolem. Nelfinawir zwiększał stężenie azytromycyny, ale istotnych klinicznie działań nie odnotowano i modyfikacja dawki nie jest konieczna.
Ciąża i karmienie piersią
Odpowiednich danych o stosowaniu azytromycyny w ciąży brak. W badaniach na zwierzętach wykazano, że substancja przenika przez barierę łożyska, nie powodując działania teratogennego. Bezpieczeństwo stosowania w ciąży nie zostało potwierdzone, dlatego lek podaje się jedynie wtedy, gdy korzyści przewyższają ryzyko.
Zaobserwowano, że azytromycyna przenika do mleka kobiecego. Nie przeprowadzono jednak u kobiet karmiących odpowiednich, prawidłowo kontrolowanych badań klinicznych opisujących farmakokinetykę tego przenikania, więc dokładnych danych o dawce docierającej do dziecka nie ma.
Działania niepożądane
Najbardziej widoczne są reakcje ze strony przewodu pokarmowego — one też są najczęstsze.
| Częstość | Reakcje |
|---|---|
| Bardzo często | Biegunka |
| Często | Wymioty, ból brzucha, nudności, ból głowy |
| Niezbyt często | Drożdżyca, zakażenie pochwy, zapalenie płuc, zakażenia grzybicze i bakteryjne, zapalenie gardła, nieżyt żołądka i jelit, nieżyt nosa; leukopenia, neutropenia, eozynofilia; obrzęk naczynioruchowy, nadwrażliwość; jadłowstręt; nerwowość, bezsenność; zawroty głowy, senność, zaburzenia smaku, parestezje; zaburzenia widzenia i słuchu; kołatanie serca, uderzenia gorąca; duszność, krwawienie z nosa; zaparcia, wzdęcia, niestrawność, zapalenie żołądka, dysfagia, suchość w ustach, odbijanie, owrzodzenie jamy ustnej, ślinotok; wysypka, świąd, pokrzywka, zapalenie skóry, suchość skóry, pocenie się; choroba zwyrodnieniowa stawów, bóle mięśni, pleców i karku; dyzuria, ból nerek |
| Rzadko | Pobudzenie; zaburzenia czynności wątroby, żółtaczka cholestatyczna; nadwrażliwość na światło |
| Częstość nieznana | Rzekomobłoniaste zapalenie jelita grubego; małopłytkowość, niedokrwistość hemolityczna; anafilaksja; agresja, lęk, majaczenie, omamy; omdlenie, drgawki, niedoczulica, nadmierna aktywność psychoruchowa, brak węchu i smaku, miastenia; zaburzenia słuchu aż do głuchoty, szumy uszne; torsade de pointes i zaburzenia rytmu, w tym częstoskurcz komorowy, wydłużenie QT; niedociśnienie; zapalenie trzustki, przebarwienie języka; niewydolność wątroby, rzadko śmiertelna, piorunujące zapalenie i martwica wątroby; zespół Stevensa-Johnsona, toksyczna nekroliza naskórka, rumień wielopostaciowy; bóle stawów; ostra niewydolność nerek, śródmiąższowe zapalenie nerek |
Biegunkę w trakcie leczenia lub po nim warto zawsze omówić z lekarzem, a szybko narastające osłabienie z żółtaczką, ciemnieniem moczu, wysypka z pęcherzami lub zmianami śluzówkowymi oraz zaburzenia rytmu serca wymagają natychmiastowej pomocy.
Przedawkowanie
Działania niepożądane po dawkach większych niż zalecane były takie same jak po dawkach prawidłowych. Charakterystyczne objawy przedawkowania makrolidów to przemijająca utrata słuchu, silne nudności, wymioty i biegunka.
W razie przedawkowania zaleca się węgiel aktywny i leczenie objawowe, a w razie potrzeby podtrzymujące. Dla zawiesiny jest to szczególnie istotne: dawkę odmierza się według masy ciała dziecka, więc pomyłka w objętości wprost zamienia się w pomyłkę w dawce.
Jak otrzymać receptę na Sumamed® forte online
Sumamed® forte jest wydawany na receptę, jak każdy antybiotyk ogólnoustrojowy. Powodem jest nie tylko kontrola oporności: dawkę oblicza się tu według masy ciała dziecka, schemat różni się dla zakażeń dróg oddechowych, paciorkowcowego zapalenia gardła i rumienia wędrującego, a stężenie 200 mg w 5 ml jest dwa razy większe niż w zwykłej zawiesinie dziecięcej.
Konsultacja online pozwala załatwić receptę zdalnie. W ankiecie podaje się wiek i masę ciała dziecka, charakter i czas trwania objawów, alergie na antybiotyki, choroby współistniejące i przyjmowane leki. Lekarz analizuje dane i przy wystarczających podstawach wystawia e-receptę — przychodzi jako kod do apteki w Polsce. Jeśli danych brakuje albo obraz nie przypomina zakażenia bakteryjnego, odmówi i skieruje na wizytę: antybiotyku nie przepisuje się w ciemno.
