Sumamed® forte: склад і форма випуску
Sumamed® forte — суспензія для приймання всередину: 5 мл готової суспензії містять 200 мг азитроміцину у формі дигідрату. Це подвоєна порівняно зі звичайною дитячою суспензією концентрація, що й відображено у слові «forte»: той самий об'єм мірної ложки містить удвічі більше речовини, тому дозу відмірюють за призначенням лікаря, а не за звичкою.
Суспензію приймають незалежно від їди, відмірюючи доданим шприцом або двобічною мірною ложкою; перед кожним застосуванням флакон струшують. Після приймання дитині дають трохи чаю чи соку, щоб ліки не залишилися в роті. Пропущену дозу дають якнайшвидше, а далі продовжують за призначеною схемою. У 5 мл суспензії 3,75 г сахарози: при діабеті потрібна обережність, а за рідкісної спадкової непереносимості фруктози, синдрому мальабсорбції глюкози-галактози та дефіциту сахарази-ізомальтази препарат не підходить.
Як діє Sumamed® forte
Азитроміцин — антибактеріальний засіб системної дії, макролід із підгрупи азалідів із молекулярною масою 749,0. Його молекулу отримано додаванням атома азоту до лактонного кільця еритроміцину A, звідси й хімічна назва: 9-деокси-9a-аза-9a-метил-9a-гомоеритроміцин A. Діє він, приєднуючись до 50S-субодиниці рибосоми й тим самим пригнічуючи синтез білка в бактеріальній клітині.
Стійкість буває вродженою та набутою, а механізмів у бактерій три: зміна мішені дії, зміна транспорту антибіотика та модифікація самого антибіотика. Практичний наслідок — повна перехресна стійкість до еритроміцину, азитроміцину, інших макролідів і лінкозамідів у Streptococcus pneumoniae, бета-гемолітичних стрептококів групи A, Enterococcus faecalis і Staphylococcus aureus, зокрема MRSA. Тому призначення спирається на місцеві офіційні рекомендації.
Показання до застосування
Препарат застосовують при інфекціях, спричинених чутливими до азитроміцину мікроорганізмами. Дихальні шляхи поділяються на два блоки: верхні — бактеріальний фарингіт, тонзиліт, синусит; нижні — гострий бронхіт, загострення хронічного бронхіту, легка та помірно тяжка пневмонія, зокрема інтерстиційна. Окремо вказано гострий середній отит.
Третя група — інфекції шкіри та м'яких тканин: бешиха, імпетиго та вторинні гнійні дерматози. Окремим показанням стоїть мігруюча еритема — перша ознака хвороби Лайма. Важливе обмеження стосується фарингіту й тонзиліту, спричинених Streptococcus pyogenes: препаратом вибору тут зазвичай залишається пеніцилін, а азитроміцин призначають лише за негайної гіперчутливості до бета-лактамів.
Спосіб застосування та дозування
При інфекціях верхніх і нижніх дихальних шляхів, середньому отиті та інфекціях шкіри й м'яких тканин, крім мігруючої еритеми, загальна доза становить 30 мг/кг маси тіла: по 10 мг/кг один раз на добу протягом трьох днів. Для суспензії 200 мг/5 мл це перекладається в конкретні об'єми.
| Маса тіла | Добова доза азитроміцину | Об'єм суспензії |
|---|---|---|
| 10–14 кг | 100 мг | 2,5 мл |
| 15–24 кг | 200 мг | 5 мл |
| 25–34 кг | 300 мг | 7,5 мл |
| 35–44 кг | 400 мг | 10 мл |
| 45 кг і більше | Доза як для дорослих | За призначенням лікаря |
При мігруючій еритемі схема інша: загальна доза 60 мг/кг — 20 мг/кг першого дня, потім по 10 мг/кг один раз на добу з 2-го по 5-й день. При фарингіті, спричиненому Streptococcus pyogenes, у дітей з масою тіла до 25 кг застосовують або триденний курс по 20 мг/кг на добу, або п'ятиденний по 12 мг/кг на добу, сумарно ті самі 60 мг/кг; максимальна добова доза азитроміцину — 500 мг. Дорослим і дітям, важчим за 25 кг, дають 500 мг один раз на добу три дні або п'ятиденний курс: 500 мг першого дня і по 250 мг з другого по п'ятий. Літнім призначають дорослу дозу, але з особливою обережністю через ризик аритмії та torsade de pointes. За легкого й помірного порушення функції нирок (кліренс вище ніж 40 мл/хв) і печінки доза не змінюється; за кліренсу нижче ніж 40 мл/хв даних немає й потрібна обережність, а за тяжкої печінкової недостатності препарат не застосовують.
Протипоказання
Формальне протипоказання одне, але до нього прилягає кілька ситуацій, у яких препарат застосовувати не можна або не слід.
- Підвищена чутливість до азитроміцину, еритроміцину, інших макролідних чи кетолідних антибіотиків або до будь-якої допоміжної речовини.
- Тяжка печінкова недостатність: досліджень у цій групі не проводили, і препарат не призначають.
- Рідкісна спадкова непереносимість фруктози, синдром мальабсорбції глюкози-галактози, дефіцит сахарази-ізомальтази — через сахарозу в суспензії.
- Інфіковані опікові рани: азитроміцин для їх лікування не застосовують.
- Профілактика та лікування інфекцій, спричинених комплексом Mycobacterium avium, у дітей: безпечність і ефективність не встановлені.
Особливі вказівки та запобіжні заходи
Найсерйозніший ризик пов'язаний із серцем. На тлі макролідів, зокрема азитроміцину, спостерігалося подовження реполяризації та інтервалу QT із ризиком аритмій і тахікардії типу torsade de pointes аж до зупинки серця. Обережність потрібна за вродженого чи набутого подовження QT, за одночасного приймання антиаритміків класу IA (хінідин, прокаїнамід) і III (дофетилід, аміодарон, соталол), цизаприду, терфенадину, пімозиду, циталопраму, моксифлоксацину та левофлоксацину. До групи ризику входять також пацієнти з гіпокаліємією та гіпомагніємією, значущою брадикардією, порушеннями ритму й тяжкою серцевою недостатністю, передусім жінки та літні люди.
- Печінка — основний орган виведення азитроміцину, тому за тяжких її захворювань препарат застосовують обережно. Описані випадки блискавичного гепатиту із загрозливою для життя печінковою недостатністю, іноді в пацієнтів із уже наявними хворобами печінки або тих, хто отримував гепатотоксичні препарати.
- Швидко наростаюча слабкість із жовтяницею, темною сечею, схильністю до кровотеч або печінковою енцефалопатією потребує негайного дослідження функції печінки; за її порушення приймання припиняють.
- За тяжкої ниркової недостатності зі швидкістю фільтрації нижче ніж 10 мл/хв загальна експозиція азитроміцину зростає на 33%.
- Діарея, пов'язана з Clostridium difficile, описана майже для всіх антибактеріальних засобів — від легкої до смертельного коліту. Антибіотик змінює флору товстої кишки, що дозволяє збуднику розмножитися й виробляти токсини A і B; штами з гіпертоксинами дають тяжчий перебіг і іноді потребують колектомії. Діарея під час або після антибіотикотерапії завжди потребує враховувати цю причину, причому вона може з'явитися й через два місяці.
- Під час лікування спостерігають за ознаками суперінфекції, передусім грибкової. При лікуванні інфекцій, що передаються статевим шляхом, слід переконатися у відсутності супутнього зараження T. pallidum.
- Рідко відзначалися тяжкі алергічні реакції, зокрема ангіоневротичний набряк і анафілаксія, зрідка смертельна; частина з них перебігала з поверненням симптомів і потребувала тривалого спостереження.
- Алкалоїди ріжків разом із макролідами здатні пришвидшити розвиток отруєння ріжками, тому поєднання з похідними ерготаміну не застосовують. Обережність потрібна при неврологічних і психічних порушеннях: описані загострення міастенії та розвиток міастенічного синдрому.
- Даних про тривале застосування за цими показаннями немає; за швидко рецидивних інфекцій розглядають інший антибіотик. Вплив на керування транспортом не вивчали, але варто враховувати можливі запаморочення й судоми.
Лікарські взаємодії
Азитроміцин не вступає у значущі взаємодії з цитохромом P450: індукції чи інактивації цитохрому комплексом метаболіт-цитохром у нього немає, тому фармакокінетичні взаємодії, характерні для еритроміцину та інших макролідів, йому не властиві. Практичне значення має невелика група поєднань.
| Препарат | Що відомо |
|---|---|
| Засоби, що подовжують QT, і цизаприд | Зростає ризик порушень ритму — потрібна обережність |
| Антациди | Загальна біодоступність не змінюється, але пікові концентрації в сироватці падають на 25%: одночасно не приймають |
| Дигоксин та інші субстрати глікопротеїну P | Макроліди послаблюють метаболізм дигоксину кишковою флорою, тому концентрація субстрату може зрости |
| Похідні кумарину | Разова доза варфарину 15 мг ефект не посилила, але за спільного приймання описано посилення антикоагулянтної дії: контролюють протромбіновий час |
| Циклоспорин | Після триденного курсу азитроміцину Cmax і AUC циклоспорину значуще зросли — потрібен контроль концентрації та корекція дози |
| Статини | Аторвастатин 10 мг на добу не змінював концентрацій, але після виходу препарату на ринок описані випадки рабдоміолізу за спільного приймання |
| Рифабутин | На концентрації обох речовин впливу немає, але за спільного приймання спостерігалася нейтропенія |
| Зидовудин | Фармакокінетика в плазмі майже не змінювалася, але концентрація фосфорильованого зидовудину в мононуклеарах зростала; клінічне значення неясне |
Значущих взаємодій не виявлено з цетиризином, диданозином, карбамазепіном, циметидином, ефавірензом, флуконазолом, індинавіром, метилпреднізолоном, мідазоламом, силденафілом, теофіліном, тріазоламом, триметопримом і сульфаметоксазолом. Нелфінавір підвищував концентрацію азитроміцину, але клінічно значущих реакцій не відзначалося й корекція дози не потрібна.
Вагітність і грудне вигодовування
Достатніх даних про застосування азитроміцину у вагітних немає. У дослідженнях на тваринах показано, що речовина проникає крізь плацентарний бар'єр, але тератогенної дії не чинить. Безпечність застосування при вагітності не підтверджена, тому препарат призначають лише тоді, коли користь перевищує ризик.
Встановлено, що азитроміцин проникає у грудне молоко. Однак належним чином контрольованих клінічних досліджень у жінок, які годують, що описували б фармакокінетику цього проникнення, не проводили, тому точних даних про надходження препарату дитині немає.
Побічні дії
Найпомітніші реакції з боку травного тракту — вони ж найчастіші.
| Частота | Реакції |
|---|---|
| Дуже часто | Діарея |
| Часто | Блювання, біль у животі, нудота, головний біль |
| Нечасто | Кандидоз, вагінальна інфекція, пневмонія, грибкові та бактеріальні інфекції, фарингіт, гастроентерит, риніт; лейкопенія, нейтропенія, еозинофілія; ангіоневротичний набряк, гіперчутливість; анорексія; нервозність, безсоння; запаморочення, сонливість, порушення смаку, парестезії; порушення зору та слуху, вестибулярне запаморочення; серцебиття, припливи; задишка, носова кровотеча; закреп, здуття, диспепсія, гастрит, дисфагія, сухість у роті, відрижка, виразки ротової порожнини, слинотеча; висип, свербіж, кропив'янка, дерматит, сухість шкіри, пітливість; артроз, болі в м'язах, спині та шиї; дизурія, біль у нирках; маткова кровотеча |
| Рідко | Збудження; порушення функції печінки, холестатична жовтяниця; фотосенсибілізація |
| Частота невідома | Псевдомембранозний коліт; тромбоцитопенія, гемолітична анемія; анафілаксія; агресія, тривога, делірій, галюцинації; непритомність, судоми, зниження чутливості, психомоторне збудження, втрата нюху та смаку, міастенія; порушення слуху аж до глухоти, шум у вухах; torsade de pointes і порушення ритму, зокрема шлуночкова тахікардія, подовження QT на ЕКГ; гіпотензія; панкреатит, зміна кольору язика; печінкова недостатність, зрідка смертельна, блискавичний гепатит, некроз печінки; синдром Стівенса — Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, багатоформна еритема; болі в суглобах; гостра ниркова недостатність, інтерстиційний нефрит |
Появу діареї на тлі лікування чи після нього завжди варто обговорити з лікарем, а швидко наростаюча слабкість із жовтяницею, потемнінням сечі, висип із пухирями чи ураженням слизових, а також порушення серцевого ритму потребують негайного звернення по допомогу.
Передозування
Небажані реакції при прийманні доз, вищих за рекомендовані, були такими самими, як при звичайних дозах. Для передозування макролідів характерні минуща втрата слуху, сильна нудота, блювання та діарея.
При передозуванні рекомендовано дати активоване вугілля та провести симптоматичне лікування, за потреби — підтримувальну терапію. Для суспензії це особливо актуально: дозу відмірюють за масою тіла дитини, і помилка в об'ємі прямо перетворюється на помилку в дозі.
Як отримати рецепт на Sumamed® forte онлайн
Sumamed® forte відпускається за рецептом, як і будь-який системний антибіотик. Причина не лише в контролі за стійкістю: доза тут розраховується за масою тіла дитини, схема різниться для дихальних інфекцій, стрептококового фарингіту та мігруючої еритеми, а концентрація 200 мг у 5 мл удвічі вища за звичайну дитячу суспензію.
Онлайн-консультація дозволяє оформити рецепт дистанційно. В анкеті вказують вік і масу тіла дитини, характер і тривалість симптомів, алергію на антибіотики, супутні захворювання та препарати, які приймаєте. Лікар вивчає дані й за достатніх підстав виписує електронний рецепт — він надходить кодом для аптеки Польщі. Якщо відомостей бракує або картина не схожа на бактеріальну інфекцію, лікар відмовить і скерує на очний прийом: призначати антибіотик наосліп не можна.
