Sertagen®: skład i postać leku
Jedna tabletka powlekana zawiera 50 mg lub 100 mg chlorowodorku sertraliny. Dwie moce są potrzebne, ponieważ dawkę dobową dobiera się skokami po 50 mg: od początkowych 25 lub 50 mg do maksymalnych 200 mg.
Warto z góry znać jeden szczegół: u pacjentów stosujących sertralinę obserwowano fałszywie dodatnie wyniki przesiewowych testów immunologicznych moczu na benzodiazepiny — z powodu braku specyficzności samych testów. Taki wynik jest możliwy także przez kilka dni po zakończeniu leczenia, a odróżnić sertralinę pozwala chromatografia gazowa ze spektrometrią mas.
Jak działa Sertagen®
Sertralina jest silnym i swoistym inhibitorem neuronalnego wychwytu serotoniny; na wychwyt zwrotny noradrenaliny i dopaminy wpływa jedynie bardzo słabo. W dawkach leczniczych blokuje wychwyt serotoniny w płytkach krwi ludzi. U zwierząt lek nie działał stymulująco, sedatywnie, cholinolitycznie ani kardiotoksycznie, a u zdrowych ochotników nie powodował sedacji.
Jako selektywny inhibitor wychwytu serotoniny sertralina nie wpływa na przekaźnictwo katecholaminergiczne i nie wykazuje powinowactwa do receptorów muskarynowych, serotoninergicznych, dopaminergicznych, adrenergicznych, histaminergicznych, GABA ani benzodiazepinowych. Długotrwałe podawanie zwierzętom zmniejsza liczbę i wrażliwość receptorów noradrenergicznych w mózgu — ten sam efekt mają inne leki przeciwdepresyjne.
Wskazania do stosowania
Wskazań jest pięć: leczenie epizodów dużej depresji i zapobieganie ich nawrotom, lęk napadowy z agorafobią lub bez niej, zaburzenia obsesyjno-kompulsywne u dorosłych oraz u dzieci i młodzieży w wieku 6–17 lat, zespół lęku społecznego i zespół lęku pourazowego.
Granica wieku została tu sformułowana ostro. Sertraliny nie należy stosować u dzieci i młodzieży poniżej 18 lat — z jedynym wyjątkiem pacjentów w wieku 6–17 lat z zaburzeniami obsesyjno-kompulsywnymi. Skuteczności w dużej depresji u dzieci nie wykazano, brak też danych o stosowaniu u dzieci poniżej 6 lat. U dzieci i młodzieży leczonych lekami przeciwdepresyjnymi w badaniach częściej niż w grupie placebo obserwowano zachowania samobójcze i wrogość.
Sposób stosowania i dawkowanie
Dawka początkowa zależy od rozpoznania, dalej schemat jest jeden: krok 50 mg, odstęp nie częściej niż raz w tygodniu. Odstęp ten wynika wprost z okresu półtrwania sertraliny wynoszącego 24 godziny.
| Sytuacja | Dawka |
| Depresja i zaburzenia obsesyjno-kompulsywne | Dawka początkowa 50 mg na dobę |
| Lęk napadowy, zespół lęku pourazowego i zespół lęku społecznego | Dawka początkowa 25 mg na dobę, po tygodniu 50 mg raz na dobę; taki schemat zmniejsza częstość działań niepożądanych na początku leczenia, charakterystycznych dla lęku napadowego |
| Dostosowanie dawki | Przy niewystarczającej odpowiedzi dawkę zwiększa się o 50 mg w odstępach co najmniej tygodniowych, maksymalnie do 200 mg na dobę |
| Dzieci i młodzież z zaburzeniami obsesyjno-kompulsywnymi | 13–17 lat — od 50 mg raz na dobę; 6–12 lat — od 25 mg, po tygodniu można zwiększyć do 50 mg. Zwiększając dawkę powyżej 50 mg, uwzględnia się mniejszą masę ciała |
| Wątroba i nerki | Przy chorobach wątroby stosuje się ostrożnie, dawkę zmniejsza lub podaje rzadziej; przy ciężkiej niewydolności wątroby nie stosuje się. Przy niewydolności nerek korekta nie jest wymagana |
| Odstawienie | Nagłego odstawienia się unika: dawkę zmniejsza się stopniowo przez co najmniej 1–2 tygodnie, a przy objawach odstawienia wraca do poprzedniej dawki i zmniejsza ją wolniej |
Początek działania jest zwykle zauważalny w ciągu 7 dni, ale do pełnego efektu, zwłaszcza w zaburzeniach obsesyjno-kompulsywnych, potrzeba więcej czasu. W depresji leczenie prowadzi się co najmniej 6 miesięcy, a w zapobieganiu nawrotom zalecana jest ta sama dawka co w bieżącym epizodzie. W lęku napadowym i zaburzeniach obsesyjno-kompulsywnych konieczność kontynuacji ocenia się regularnie: zdolność zapobiegania nawrotom nie została udowodniona.
Przeciwwskazania
Przeciwwskazane są nadwrażliwość na substancję czynną lub którąkolwiek substancję pomocniczą, jednoczesne stosowanie nieodwracalnych inhibitorów monoaminooksydazy oraz jednoczesne stosowanie pimozydu.
Zakaz łączenia z inhibitorami MAO wynika z ryzyka zespołu serotoninowego — pobudzenia psychoruchowego, drżenia mięśniowego i hipertermii. Przy pimozydzie powód jest inny: w badaniu z pojedynczą małą dawką pimozydu 2 mg jednoczesne podanie zwiększało jego stężenie o około 35%, i choć nie wiązało się to ze zmianami w zapisie EKG, mechanizm interakcji jest nieznany, a indeks terapeutyczny pimozydu wąski.
Ostrzeżenia specjalne i środki ostrożności
Depresja sama w sobie wiąże się ze zwiększonym ryzykiem myśli samobójczych, samookaleczenia i samobójstwa, a ryzyko utrzymuje się do pełnej remisji. Ponieważ w pierwszych tygodniach poprawy może nie być, w tym okresie pacjenta uważnie się monitoruje; doświadczenie kliniczne wskazuje, że ryzyko może rosnąć w początkowym okresie zdrowienia. Metaanaliza badań kontrolowanych placebo u dorosłych wykazała zwiększone ryzyko zachowań samobójczych u pacjentów poniżej 25. roku życia. Przy nasileniu objawów, pojawieniu się myśli samobójczych lub nietypowych zmian zachowania należy niezwłocznie zwrócić się do lekarza.
| Sytuacja | O czym ostrzega ulotka |
| Zespół serotoninowy i złośliwy zespół neuroleptyczny | Ryzyko rośnie przy łączeniu z lekami serotoninergicznymi, w tym tryptanami, z lekami zaburzającymi metabolizm serotoniny, z lekami przeciwpsychotycznymi i innymi antagonistami dopaminy. Połączeń z tryptofanem, fenfluraminą i preparatami z dziurawcem w miarę możliwości się unika |
| Mania i padaczka | U niewielkiego odsetka pacjentów obserwowano manię lub hipomanię — przy wejściu w fazę maniakalną lek się odstawia. W schizofrenii objawy psychotyczne mogą się nasilić. Przy niestabilnej padaczce stosowania się unika, a przy napadach lek odstawia |
| Hiponatremia | Często wynik zespołu niewłaściwego wydzielania hormonu antydiuretycznego; opisano spadek stężenia sodu poniżej 110 mmol/l. Ryzyko jest większe u osób starszych i przyjmujących diuretyki. Objawy to ból głowy, trudności z koncentracją, zaburzenia pamięci, splątanie, osłabienie i zaburzenia równowagi z ryzykiem upadków; w cięższych przypadkach drgawki i śpiączka |
| Krwawienia | Opisywano krwawienia do skóry — wybroczyny i plamicę — a także krwawienia z przewodu pokarmowego i dróg rodnych. Ostrożność konieczna przy łączeniu z lekami wpływającymi na czynność płytek: lekami przeciwpsychotycznymi i fenotiazynami, trójpierścieniowymi lekami przeciwdepresyjnymi, kwasem acetylosalicylowym i NLPZ |
| Akatyzja, oczy, metabolizm | Akatyzja to nieprzyjemne pobudzenie z koniecznością poruszania się i niezdolnością do siedzenia bez ruchu, najczęściej w pierwszych tygodniach leczenia; zwiększanie dawki może wtedy być szkodliwe. Lek rozszerza źrenicę i zmniejsza kąt przesączania, zwiększając ciśnienie wewnątrzgałkowe aż do jaskry z zamkniętym kątem. W cukrzycy kontrola glikemii może się zmienić |
Objawy odstawienia występują często, zwłaszcza przy nagłym przerwaniu: w badaniach zgłaszało je 23% osób odstawiających lek wobec 12% kontynuujących leczenie. Najczęściej są to zawroty głowy, zaburzenia czuciowe, zaburzenia snu, pobudzenie lub niepokój, nudności, wymioty, drżenia i bóle głowy. Zwykle mają nasilenie łagodne lub umiarkowane, występują w pierwszych dniach i ustępują w ciągu 2 tygodni, ale u części osób utrzymują się 2–3 miesiące lub dłużej — dlatego dawkę zmniejsza się stopniowo. Osobno zaznaczono, że sok grejpfrutowy w trakcie leczenia nie jest zalecany.
Interakcje z innymi lekami
Najwięcej uwagi wymagają leki wpływające na monoaminooksydazę: poza inhibitorami nieodwracalnymi należą tu odwracalne selektywne, a nawet antybiotyk linezolid.
| Lek | Zasada |
| Nieodwracalne inhibitory MAO, na przykład selegilina | Przeciwwskazane: sertralinę rozpoczyna się nie wcześniej niż 14 dni po ich odstawieniu, a odstawia 7 dni przed ich wprowadzeniem |
| Odwracalne selektywne inhibitory MAO, na przykład moklobemid | Jednocześnie się ich nie stosuje ze względu na ryzyko zespołu serotoninowego; okres ich odstawienia przed rozpoczęciem leczenia może być krótszy niż 14 dni |
| Linezolid | Słaby odwracalny nieselektywny inhibitor MAO — jednocześnie z sertraliną się go nie stosuje |
| Lit | Nie zmienia farmakokinetyki litu, ale nasila drżenia |
| Fentanyl | Ostrożność w znieczuleniu ogólnym i w leczeniu bólu przewlekłego |
| Alkohol, karbamazepina, haloperydol, fenytoina | Sertralina 200 mg na dobę nie wpływała na ich działanie na funkcje poznawcze i psychomotoryczne u osób zdrowych; alkoholu mimo to się odradza |
Powodem tej surowości jest ciężkość opisanych reakcji. U pacjentów, u których inhibitor MAO odstawiono tuż przed zastosowaniem sertraliny lub odwrotnie, obserwowano drżenie mięśniowe, drgawki kloniczne, pocenie się, nudności, wymioty, uderzenia gorąca, zawroty głowy i hipertermię z objawami przypominającymi złośliwy zespół neuroleptyczny, drgawki i zgon.
Ciąża i karmienie piersią
Nie ma odpowiednio kontrolowanych badań u kobiet w ciąży. W badaniach doświadczalnych nie obserwowano wad wrodzonych wywołanych przez sertralinę, jednak badania na zwierzętach wykazały wpływ na płodność, prawdopodobnie związany zarówno z toksycznym działaniem na matkę, jak i z bezpośrednim działaniem na płód. Stosowania w ciąży nie zaleca się, chyba że stan kliniczny kobiety uzasadnia taką potrzebę, a korzyści przeważają nad zagrożeniami.
Osobnej uwagi wymaga III trymestr. Stosowanie sertraliny w ciąży powodowało u części noworodków objawy odpowiadające objawom z odstawienia; to samo obserwowano przy innych lekach tej grupy. Jeśli matka kontynuuje leczenie w późnym okresie ciąży, noworodka poddaje się obserwacji: możliwe są niewydolność oddechowa, sinica, bezdech, napady drgawkowe, wahania temperatury ciała, trudności z przyjmowaniem pokarmu, wymioty, hipoglikemia, zmiany napięcia mięśniowego, drżenia mięśniowe, drażliwość i podsypianie.
Działania niepożądane
Bardzo często występują bezsenność, ból głowy u 21% pacjentów, senność u 13% i zawroty głowy u 11%. Często obserwuje się zapalenie gardła, zmiany apetytu, depresję, depersonalizację, koszmary senne, lęk, pobudzenie, nerwowość, zmniejszenie libido, bruksizm, zaburzenia czucia, drżenie i zaburzenia smaku.
Niezbyt często opisywano zakażenia górnych dróg oddechowych, nieżyt nosa, omamy, euforię, apatię i nieprawidłowe myślenie. Rzadko — zapalenie uchyłków jelita, zapalenie żołądka i jelit, zapalenie ucha środkowego, hipercholesterolemię, hipoglikemię, uzależnienie od leków, agresję, paranoję, myśli i zachowania samobójcze, lunatyzm oraz przedwczesny wytrysk. Z nieznaną częstością — leukopenia, małopłytkowość, reakcje anafilaktyczne i alergiczne, hiperprolaktynemia, niedoczynność tarczycy, zespół nadmiernego wydzielania wazopresyny, hiponatremia i hiperglikemia.
Przedawkowanie
Dostępne dane wskazują na szeroki margines bezpieczeństwa przy przedawkowaniu: opisywano przypadki przyjęcia do 13,5 g samej sertraliny. Zgony obserwowano, ale głównie w połączeniu z innymi lekami lub alkoholem, dlatego w każdym przypadku podejmuje się intensywne leczenie. Objawy to reakcje zależne od serotoniny: senność, nudności i wymioty, tachykardia, drżenie, pobudzenie i zawroty głowy; rzadziej opisywano śpiączkę.
Nie ma swoistej odtrutki. Zapewnia się drożność dróg oddechowych, odpowiednie natlenowanie i wentylację. Węgiel aktywowany wraz ze środkiem przeczyszczającym jest tak samo lub bardziej skuteczny niż płukanie żołądka i jego podanie należy rozważyć. Nie zaleca się wywoływania wymiotów. Zaleca się monitorowanie czynności serca i czynności życiowych oraz ogólne postępowanie wspomagające.
Jak uzyskać receptę na Sertagen® online
Sertralinę przepisuje się po ustaleniu rozpoznania, a dawkę dobiera skokami z cotygodniową oceną stanu — na początku leczenia i przy każdej zmianie dawki obserwacja musi być szczególnie uważna. Dlatego pierwszorazowe przepisanie na podstawie samej ankiety nie jest możliwe.
Konsultacja online jest odpowiednia do kontynuacji zaleconego wcześniej leczenia. W ankiecie podaj rozpoznanie i kto je postawił, aktualną dawkę dobową, od jak dawna ją przyjmujesz i kiedy zmieniła się ostatnio. Koniecznie napisz, czy w trakcie leczenia pojawiły się myśli o samookaleczeniu lub samobójstwie, gwałtowne zmiany nastroju, epizody pobudzenia lub manii oraz napady drgawkowe, a także podaj swój wiek: u pacjentów poniżej 25 lat obserwacja musi być ściślejsza. Wymień choroby wątroby i nerek, padaczkę, cukrzycę, jaskrę, krwawienia w wywiadzie i epizody małego stężenia sodu we krwi, a także przyjmowane leki: inhibitory MAO, linezolid, pimozyd, tryptany, lit, leki przeciwpsychotyczne, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, kwas acetylosalicylowy, NLPZ, diuretyki i preparaty z dziurawcem. Poinformuj o ciąży, jej planowaniu lub karmieniu piersią. Lekarz analizuje dane i przy wystarczających podstawach wystawia e-receptę do apteki w Polsce.
