Sertagen®: склад і форма випуску
Одна таблетка, вкрита оболонкою, містить 50 мг або 100 мг сертраліну гідрохлориду. Два дозування потрібні тому, що добова доза добирається щаблями по 50 мг: від початкових 25 або 50 мг до максимальних 200 мг.
Окрема деталь, про яку варто знати заздалегідь: у тих, хто приймає сертралін, спостерігалися хибнопозитивні результати скринінгових тестів сечі на бензодіазепіни — через недостатню специфічність самих тестів. Такий результат можливий і протягом кількох днів після закінчення лікування, а відрізнити сертралін дає змогу газова хроматографія з мас-спектрометрією.
Як діє Sertagen®
Сертралін — сильний і специфічний інгібітор нейронального захоплення серотоніну; на зворотне захоплення норадреналіну та дофаміну він впливає лише дуже слабко. У терапевтичних дозах він блокує захоплення серотоніну в тромбоцитах людини. У тварин препарат не виявляв стимулювальної, седативної, холінолітичної чи кардіотоксичної дії, а в здорових добровольців не спричиняв седації.
Як вибірковий інгібітор захоплення серотоніну сертралін не впливає на катехоламінергічну передачу і не має спорідненості до мускаринових, серотонінових, дофамінових, адренергічних, гістамінових, ГАМК- і бензодіазепінових рецепторів. Тривале введення тваринам зменшує кількість і чутливість норадренергічних рецепторів мозку — той самий ефект є і в інших антидепресантів.
Показання до застосування
Показань п'ять: лікування епізодів великої депресії та запобігання їх повторенню, панічний розлад з агорафобією або без неї, обсесивно-компульсивний розлад у дорослих та в дітей і підлітків 6–17 років, соціальний тривожний розлад і посттравматичний стресовий розлад.
Вікова межа тут сформульована жорстко. Сертралін не слід застосовувати в дітей і підлітків молодше 18 років — за єдиним винятком пацієнтів 6–17 років з обсесивно-компульсивним розладом. Ефективність при великій депресії в дітей не показана, даних про застосування в дітей молодше 6 років немає. У дітей і підлітків, які отримували антидепресанти, у дослідженнях частіше, ніж на плацебо, спостерігалися суїцидальна поведінка та ворожість.
Спосіб застосування та дозування
Початкова доза залежить від діагнозу, далі схема однакова: крок 50 мг, інтервал не частіше разу на тиждень. Такий інтервал прямо пов'язаний із періодом напіввиведення сертраліну, який становить 24 години.
| Ситуація | Доза |
| Депресія та обсесивно-компульсивний розлад | Початкова доза 50 мг на добу |
| Панічний, посттравматичний стресовий і соціальний тривожний розлад | Початкова доза 25 мг на добу, через тиждень — 50 мг один раз на добу; така схема зменшує частоту небажаних реакцій на початку лікування, характерних для панічного розладу |
| Добір дози | При недостатній відповіді дозу підвищують щаблями по 50 мг з інтервалом не менше тижня, максимум до 200 мг на добу |
| Діти та підлітки з обсесивно-компульсивним розладом | 13–17 років — з 50 мг один раз на добу; 6–12 років — з 25 мг, через тиждень можна підвищити до 50 мг. При підвищенні понад 50 мг враховують меншу масу тіла |
| Печінка та нирки | При хворобах печінки застосовують обережно, дозу зменшують або дають рідше; при тяжкій печінковій недостатності не застосовують. При нирковій недостатності корекція не потрібна |
| Відміна | Різкої відміни уникають: дозу знижують поступово щонайменше 1–2 тижні, а при появі симптомів відміни повертаються до попередньої дози і знижують її повільніше |
Початок дії зазвичай помітний протягом 7 днів, але для повного ефекту, особливо при обсесивно-компульсивному розладі, часу потрібно більше. При депресії лікування продовжують щонайменше 6 місяців, а для запобігання повторним епізодам рекомендується та сама доза, що й при поточному. При панічному та обсесивно-компульсивному розладі потребу продовжувати лікування регулярно переглядають: здатність запобігати рецидивам не доведена.
Протипоказання
Протипоказані підвищена чутливість до діючої речовини або до будь-якого допоміжного компонента, одночасне застосування незворотних інгібіторів моноаміноксидази та одночасне застосування пімозиду.
Заборона поєднання з інгібіторами МАО пов'язана з ризиком серотонінового синдрому — психомоторного збудження, м'язового тремтіння та гіпертермії. З пімозидом причина інша: у дослідженні з одноразовою малою дозою пімозиду 2 мг спільне приймання підвищувало його концентрацію приблизно на 35%, і хоча змін на електрокардіограмі при цьому не було, механізм взаємодії невідомий, а терапевтичний індекс пімозиду вузький.
Особливі вказівки та запобіжні заходи
Депресія сама по собі пов'язана з підвищеним ризиком суїцидальних думок, самоушкодження та самогубства, і ризик зберігається до повної ремісії. Оскільки в перші тижні поліпшення може не бути, у цей період пацієнта ретельно спостерігають; клінічний досвід вказує, що ризик може зростати на початку одужання. Метааналіз плацебо-контрольованих досліджень у дорослих показав підвищений ризик суїцидальної поведінки в пацієнтів молодше 25 років. При посиленні симптомів, появі суїцидальних думок або незвичних змін поведінки потрібно негайно звернутися до лікаря.
| Ситуація | Про що попереджає інструкція |
| Серотоніновий і злоякісний нейролептичний синдром | Ризик зростає при поєднанні з серотонінергічними засобами, зокрема триптанами, з препаратами, що порушують метаболізм серотоніну, з антипсихотиками та іншими антагоністами дофаміну. Поєднань із триптофаном, фенфлураміном і засобами зі звіробоєм за можливості уникають |
| Манія та епілепсія | У невеликої частки пацієнтів спостерігалися манія або гіпоманія — при переході в маніакальну фазу препарат відміняють. При шизофренії психотичні симптоми можуть посилитися. При нестабільній епілепсії застосування уникають, при судомах відміняють |
| Гіпонатріємія | Часто наслідок синдрому неадекватної секреції антидіуретичного гормону; описано зниження натрію нижче 110 ммоль/л. Ризик вищий у літніх і в тих, хто приймає сечогінні. Ознаки — головний біль, труднощі з концентрацією, порушення пам'яті, сплутаність, слабкість і порушення рівноваги з ризиком падінь; у тяжких випадках судоми й кома |
| Кровотечі | Описані крововиливи в шкіру — петехії та пурпура — а також шлунково-кишкові й маткові кровотечі. Обережність потрібна при поєднанні із засобами, що впливають на функцію тромбоцитів: антипсихотиками та фенотіазинами, трициклічними антидепресантами, ацетилсаліциловою кислотою та НПЗЗ |
| Акатизія, очі, обмін речовин | Акатизія — неприємне збудження з потребою рухатися та неможливістю сидіти нерухомо, частіше в перші тижні лікування; підвищення дози при ній може виявитися шкідливим. Препарат розширює зіницю і зменшує кут передньої камери, підвищуючи внутрішньоочний тиск аж до закритокутової глаукоми. При діабеті контроль глікемії може змінитися |
Синдром відміни виникає часто, особливо при раптовому припиненні приймання: у дослідженнях про такі реакції повідомляли 23% тих, хто припинив приймання, проти 12% тих, хто продовжив лікування. Найчастіше це запаморочення, порушення чутливості, розлади сну, збудження чи неспокій, нудота, блювання, тремтіння та головний біль. Зазвичай вони легкі або помірні, починаються в перші дні й минають за 2 тижні, але в частини людей зберігаються 2–3 місяці й довше — тому дозу знижують поступово. Окремо зазначено, що грейпфрутовий сік під час лікування не рекомендується.
Лікарські взаємодії
Найбільше уваги потребують препарати, що впливають на моноаміноксидазу: крім незворотних інгібіторів, сюди належать зворотні селективні й навіть антибіотик лінезолід.
| Препарат | Правило |
| Незворотні інгібітори МАО, наприклад селегілін | Протипоказано: сертралін починають не раніше ніж через 14 днів після їх відміни, а відміняють за 7 днів до їх призначення |
| Зворотні селективні інгібітори МАО, наприклад моклобемід | Одночасно не застосовують через ризик серотонінового синдрому; період їх відміни перед початком лікування може бути коротшим за 14 днів |
| Лінезолід | Слабкий зворотний неселективний інгібітор МАО — одночасно із сертраліном не застосовують |
| Літій | Фармакокінетику літію не змінює, але посилює тремтіння |
| Фентаніл | Обережність при загальній анестезії та при лікуванні хронічного болю |
| Алкоголь, карбамазепін, галоперидол, фенітоїн | Сертралін 200 мг на добу не впливав на їхню дію на пізнавальні та психомоторні функції у здорових людей; алкоголь усе ж не рекомендується |
Причина такої суворості — у тяжкості описаних реакцій. У пацієнтів, яким інгібітор МАО відміняли незадовго до початку сертраліну або навпаки, спостерігалися м'язове тремтіння, клонічні судоми, пітливість, нудота, блювання, припливи, запаморочення та гіпертермія з картиною, що нагадує злоякісний нейролептичний синдром, судоми і смерть.
Вагітність і годування груддю
Належним чином контрольованих досліджень у вагітних немає. В експериментальних роботах вад розвитку, спричинених сертраліном, не спостерігали, проте дослідження на тваринах показали вплив на фертильність, імовірно пов'язаний і з токсичною дією на матір, і з прямою дією на плід. Застосування при вагітності не рекомендується, якщо тільки клінічний стан жінки не виправдовує таку потребу і користь не переважає ризики.
Окремої уваги потребує третій триместр. Приймання сертраліну під час вагітності спричиняло в частини новонароджених прояви, що відповідають симптомам відміни; те саме спостерігали і в інших антидепресантів цієї групи. Якщо мати продовжує лікування в пізні строки, новонародженого спостерігають: можливі дихальна недостатність, синюшність, апное, судоми, коливання температури тіла, труднощі з годуванням, блювання, гіпоглікемія, зміни м'язового тонусу, м'язове тремтіння, дратівливість і сонливість.
Побічні дії
Дуже часто відзначаються безсоння, головний біль у 21% пацієнтів, сонливість у 13% і запаморочення в 11%. Часто спостерігаються фарингіт, зміни апетиту, депресія, деперсоналізація, нічні жахи, тривога, збудження, нервозність, зниження лібідо, бруксизм, порушення чутливості, тремтіння та порушення смаку.
Нечасто описані інфекції верхніх дихальних шляхів, риніт, галюцинації, ейфорія, апатія та порушення мислення. Рідко — дивертикуліт, гастроентерит, середній отит, гіперхолестеринемія, гіпоглікемія, лікарська залежність, агресія, параноя, суїцидальні думки та поведінка, снохідництво і передчасна еякуляція. З невідомою частотою — лейкопенія, тромбоцитопенія, анафілактичні та алергічні реакції, гіперпролактинемія, гіпотиреоз, синдром надмірної секреції вазопресину, гіпонатріємія та гіперглікемія.
Передозування
Наявні дані вказують на широкий запас безпеки при передозуванні: описані випадки приймання до 13,5 г самого лише сертраліну. Смертельні наслідки спостерігалися, але переважно в поєднанні з іншими ліками чи алкоголем, тому в будь-якому разі проводять інтенсивне лікування. Прояви — пов'язані із серотоніном реакції: сонливість, нудота і блювання, тахікардія, тремтіння, збудження та запаморочення; рідше описана кома.
Специфічного антидоту немає. Забезпечують прохідність дихальних шляхів, достатню оксигенацію та вентиляцію. Активоване вугілля разом із проносним так само або більш ефективне, ніж промивання шлунка, і його призначення слід розглянути. Викликати блювання не рекомендується. Рекомендується контроль серцевої діяльності та життєвих функцій і загальне підтримувальне лікування.
Як отримати рецепт на Sertagen® онлайн
Сертралін призначають після встановлення діагнозу, а дозу добирають щаблями з щотижневою оцінкою стану — на початку лікування та при кожній зміні дози спостереження має бути особливо уважним. Тому первинне призначення за анкетою неможливе.
Онлайн-консультація підходить для продовження призначеного лікування. В анкеті зазначте діагноз і хто його поставив, поточну добову дозу, як довго ви її приймаєте і коли вона змінювалася востаннє. Обов'язково повідомте, чи були за час лікування думки про самоушкодження або самогубство, різкі зміни настрою, епізоди збудження чи манії та судоми, а також ваш вік: у пацієнтів молодше 25 років спостереження має бути пильнішим. Назвіть хвороби печінки й нирок, епілепсію, діабет, глаукому, кровотечі в анамнезі та випадки низького натрію в крові, а також ліки, які приймаєте: інгібітори МАО, лінезолід, пімозид, триптани, літій, антипсихотики, трициклічні антидепресанти, ацетилсаліцилову кислоту, НПЗЗ, сечогінні та препарати звіробою. Повідомте про вагітність, її планування чи годування груддю. Лікар вивчає дані та за достатніх підстав виписує електронний рецепт для аптеки в Польщі.
