Sertagen®: состав и форма выпуска
Одна таблетка, покрытая оболочкой, содержит 50 мг или 100 мг сертралина гидрохлорида. Две дозировки нужны потому, что суточная доза подбирается ступенями по 50 мг: от начальных 25 или 50 мг до максимальных 200 мг.
Отдельная деталь, о которой стоит знать заранее: у принимающих сертралин наблюдались ложноположительные результаты скрининговых тестов мочи на бензодиазепины — из-за недостаточной специфичности самих тестов. Такой результат возможен и в течение нескольких дней после окончания лечения, а отличить сертралин позволяет газовая хроматография с масс-спектрометрией.
Как действует Sertagen®
Сертралин — сильный и специфический ингибитор нейронального захвата серотонина; на обратный захват норадреналина и дофамина он влияет лишь очень слабо. В терапевтических дозах он блокирует захват серотонина в тромбоцитах человека. У животных препарат не проявлял стимулирующего, седативного, холинолитического или кардиотоксического действия, а у здоровых добровольцев не вызывал седации.
Как избирательный ингибитор захвата серотонина сертралин не влияет на катехоламинергическую передачу и не имеет сродства к мускариновым, серотониновым, дофаминовым, адренергическим, гистаминовым, ГАМК- и бензодиазепиновым рецепторам. Длительное введение животным уменьшает число и чувствительность норадренергических рецепторов мозга — тот же эффект есть и у других антидепрессантов.
Показания к применению
Показаний пять: лечение эпизодов большой депрессии и предупреждение их повторения, паническое расстройство с агорафобией или без неё, обсессивно-компульсивное расстройство у взрослых и у детей и подростков 6–17 лет, социальное тревожное расстройство и посттравматическое стрессовое расстройство.
Возрастная граница здесь сформулирована жёстко. Сертралин не следует применять у детей и подростков младше 18 лет — за единственным исключением пациентов 6–17 лет с обсессивно-компульсивным расстройством. Эффективность при большой депрессии у детей не показана, данных о применении у детей младше 6 лет нет. У детей и подростков, получавших антидепрессанты, в исследованиях чаще, чем на плацебо, наблюдались суицидальное поведение и враждебность.
Способ применения и дозировка
Начальная доза зависит от диагноза, дальше схема одинакова: шаг 50 мг, интервал не чаще раза в неделю. Такой интервал прямо связан с периодом полувыведения сертралина, который составляет 24 часа.
| Ситуация | Доза |
| Депрессия и обсессивно-компульсивное расстройство | Начальная доза 50 мг в сутки |
| Паническое, посттравматическое стрессовое и социальное тревожное расстройство | Начальная доза 25 мг в сутки, через неделю — 50 мг один раз в сутки; такая схема уменьшает частоту нежелательных реакций в начале лечения, характерных для панического расстройства |
| Подбор дозы | При недостаточном ответе дозу повышают ступенями по 50 мг с интервалом не менее недели, максимум до 200 мг в сутки |
| Дети и подростки с обсессивно-компульсивным расстройством | 13–17 лет — с 50 мг один раз в сутки; 6–12 лет — с 25 мг, через неделю можно повысить до 50 мг. При повышении выше 50 мг учитывают меньшую массу тела |
| Печень и почки | При болезнях печени применяют осторожно, дозу уменьшают или дают реже; при тяжёлой печёночной недостаточности не применяют. При почечной недостаточности коррекция не требуется |
| Отмена | Резкой отмены избегают: дозу снижают постепенно не менее 1–2 недель, а при появлении симптомов отмены возвращаются к прежней дозе и снижают её медленнее |
Начало действия обычно заметно в течение 7 дней, но для полного эффекта, особенно при обсессивно-компульсивном расстройстве, времени нужно больше. При депрессии лечение продолжают не менее 6 месяцев, а для предупреждения повторных эпизодов рекомендуется та же доза, что и при текущем. При паническом и обсессивно-компульсивном расстройстве необходимость продолжать лечение регулярно пересматривают: способность предупреждать рецидивы не доказана.
Противопоказания
Противопоказаны повышенная чувствительность к действующему веществу или любому вспомогательному компоненту, одновременное применение необратимых ингибиторов моноаминоксидазы и одновременное применение пимозида.
Запрет на сочетание с ингибиторами МАО связан с риском серотонинового синдрома — психомоторного возбуждения, мышечной дрожи и гипертермии. С пимозидом причина иная: в исследовании с однократной малой дозой пимозида 2 мг совместный приём повышал его концентрацию примерно на 35%, и хотя изменений на электрокардиограмме при этом не было, механизм взаимодействия неизвестен, а терапевтический индекс пимозида узок.
Особые указания и меры предосторожности
Депрессия сама по себе связана с повышенным риском суицидальных мыслей, самоповреждения и самоубийства, и риск сохраняется до полной ремиссии. Поскольку в первые недели улучшения может не быть, в этот период пациента тщательно наблюдают; клинический опыт указывает, что риск может возрастать в начале выздоровления. Метаанализ плацебо-контролируемых исследований у взрослых показал повышенный риск суицидального поведения у пациентов моложе 25 лет. При усилении симптомов, появлении суицидальных мыслей или необычных изменений поведения нужно немедленно обратиться к врачу.
| Ситуация | О чём предупреждает инструкция |
| Серотониновый и злокачественный нейролептический синдром | Риск возрастает при сочетании с серотонинергическими средствами, включая триптаны, с препаратами, нарушающими метаболизм серотонина, с антипсихотиками и другими антагонистами дофамина. Сочетаний с триптофаном, фенфлурамином и средствами со зверобоем по возможности избегают |
| Мания и эпилепсия | У небольшой доли пациентов наблюдались мания или гипомания — при переходе в маниакальную фазу препарат отменяют. При шизофрении психотические симптомы могут усилиться. При нестабильной эпилепсии применения избегают, при судорогах отменяют |
| Гипонатриемия | Часто следствие синдрома неадекватной секреции антидиуретического гормона; описано снижение натрия ниже 110 ммоль/л. Риск выше у пожилых и у принимающих мочегонные. Признаки — головная боль, трудности с концентрацией, нарушения памяти, спутанность, слабость и нарушение равновесия с риском падений; в тяжёлых случаях судороги и кома |
| Кровотечения | Описаны кровоизлияния в кожу — петехии и пурпура — а также желудочно-кишечные и маточные кровотечения. Осторожность нужна при сочетании со средствами, влияющими на функцию тромбоцитов: антипсихотиками и фенотиазинами, трициклическими антидепрессантами, ацетилсалициловой кислотой и НПВП |
| Акатизия, глаза, обмен веществ | Акатизия — неприятное возбуждение с потребностью двигаться и невозможностью сидеть неподвижно, чаще в первые недели лечения; повышение дозы при ней может оказаться вредным. Препарат расширяет зрачок и уменьшает угол передней камеры, повышая внутриглазное давление вплоть до закрытоугольной глаукомы. При диабете контроль гликемии может измениться |
Синдром отмены возникает часто, особенно при внезапном прекращении приёма: в исследованиях о таких реакциях сообщали 23% прекративших приём против 12% продолживших лечение. Чаще всего это головокружение, нарушения чувствительности, расстройства сна, возбуждение или беспокойство, тошнота, рвота, дрожь и головная боль. Обычно они лёгкие или умеренные, начинаются в первые дни и проходят за 2 недели, но у части людей сохраняются 2–3 месяца и дольше — поэтому дозу снижают постепенно. Отдельно указано, что грейпфрутовый сок во время лечения не рекомендуется.
Лекарственные взаимодействия
Больше всего внимания требуют препараты, влияющие на моноаминоксидазу: помимо необратимых ингибиторов, сюда относятся обратимые селективные и даже антибиотик линезолид.
| Препарат | Правило |
| Необратимые ингибиторы МАО, например селегилин | Противопоказано: сертралин начинают не ранее чем через 14 дней после их отмены, а отменяют за 7 дней до их назначения |
| Обратимые селективные ингибиторы МАО, например моклобемид | Одновременно не применяют из-за риска серотонинового синдрома; период их отмены перед началом лечения может быть короче 14 дней |
| Линезолид | Слабый обратимый неселективный ингибитор МАО — одновременно с сертралином не применяют |
| Литий | Фармакокинетику лития не меняет, но усиливает дрожь |
| Фентанил | Осторожность при общей анестезии и при лечении хронической боли |
| Алкоголь, карбамазепин, галоперидол, фенитоин | Сертралин 200 мг в сутки не влиял на их действие на познавательные и психомоторные функции у здоровых людей; алкоголь всё же не рекомендуется |
Причина такой строгости в тяжести описанных реакций. У пациентов, которым ингибитор МАО отменяли незадолго до начала сертралина или наоборот, наблюдались мышечная дрожь, клонические судороги, потливость, тошнота, рвота, приливы, головокружение и гипертермия с картиной, напоминающей злокачественный нейролептический синдром, судороги и смерть.
Беременность и грудное вскармливание
Надлежащим образом контролируемых исследований у беременных нет. В экспериментальных работах пороков развития, вызванных сертралином, не наблюдали, однако исследования на животных показали влияние на фертильность, вероятно связанное и с токсическим действием на мать, и с прямым действием на плод. Применение при беременности не рекомендуется, если только клиническое состояние женщины не оправдывает такую необходимость и польза не перевешивает риски.
Отдельного внимания требует третий триместр. Приём сертралина во время беременности вызывал у части новорождённых проявления, соответствующие симптомам отмены; то же наблюдали и у других антидепрессантов этой группы. Если мать продолжает лечение в поздние сроки, новорождённого наблюдают: возможны дыхательная недостаточность, синюшность, апноэ, судороги, колебания температуры тела, трудности с кормлением, рвота, гипогликемия, изменения мышечного тонуса, мышечная дрожь, раздражительность и сонливость.
Побочные действия
Очень часто отмечаются бессонница, головная боль у 21% пациентов, сонливость у 13% и головокружение у 11%. Часто наблюдаются фарингит, изменения аппетита, депрессия, деперсонализация, кошмарные сновидения, тревога, возбуждение, нервозность, снижение либидо, бруксизм, нарушения чувствительности, дрожь и нарушения вкуса.
Нечасто описаны инфекции верхних дыхательных путей, ринит, галлюцинации, эйфория, апатия и нарушения мышления. Редко — дивертикулит, гастроэнтерит, средний отит, гиперхолестеринемия, гипогликемия, лекарственная зависимость, агрессия, паранойя, суицидальные мысли и поведение, снохождение и преждевременная эякуляция. С неизвестной частотой — лейкопения, тромбоцитопения, анафилактические и аллергические реакции, гиперпролактинемия, гипотиреоз, синдром избыточной секреции вазопрессина, гипонатриемия и гипергликемия.
Передозировка
Имеющиеся данные указывают на широкий запас безопасности при передозировке: описаны случаи приёма до 13,5 г одного лишь сертралина. Смертельные исходы наблюдались, но главным образом в сочетании с другими лекарствами или алкоголем, поэтому в любом случае проводят интенсивное лечение. Проявления — связанные с серотонином реакции: сонливость, тошнота и рвота, тахикардия, дрожь, возбуждение и головокружение; реже описана кома.
Специфического антидота нет. Обеспечивают проходимость дыхательных путей, достаточную оксигенацию и вентиляцию. Активированный уголь вместе со слабительным столь же или более эффективен, чем промывание желудка, и его назначение следует рассмотреть. Вызывать рвоту не рекомендуется. Рекомендуется контроль сердечной деятельности и жизненных функций и общее поддерживающее лечение.
Как получить рецепт на Sertagen® онлайн
Сертралин назначают после постановки диагноза, а дозу подбирают ступенями с еженедельной оценкой состояния — в начале лечения и при каждом изменении дозы наблюдение должно быть особенно внимательным. Поэтому первичное назначение по анкете невозможно.
Онлайн-консультация подходит для продолжения назначенного лечения. В анкете укажите диагноз и кто его поставил, текущую суточную дозу, как долго вы её принимаете и когда она менялась в последний раз. Обязательно сообщите, были ли за время лечения мысли о самоповреждении или самоубийстве, резкие изменения настроения, эпизоды возбуждения или мании и судороги, а также ваш возраст: у пациентов моложе 25 лет наблюдение должно быть более пристальным. Назовите болезни печени и почек, эпилепсию, диабет, глаукому, кровотечения в анамнезе и случаи низкого натрия в крови, а также принимаемые лекарства: ингибиторы МАО, линезолид, пимозид, триптаны, литий, антипсихотики, трициклические антидепрессанты, ацетилсалициловую кислоту, НПВП, мочегонные и препараты зверобоя. Сообщите о беременности, её планировании или грудном вскармливании. Врач изучает данные и при достаточных основаниях выписывает электронный рецепт для аптеки в Польше.
