Seronil® - ulotka, cena, sposób stosowania i przeciwwskazania leku

Seronil®: skład i postać farmaceutyczna

Lek występuje w dwóch postaciach: jedna tabletka powlekana zawiera 10 mg fluoksetyny, jedna kapsułka — 20 mg. Mniejsza postać potrzebna jest nie tylko do ostrożnego startu u dorosłych: właśnie od 10 mg na dobę zaczyna się leczenie u dzieci i młodzieży.

Fluoksetynę można przyjmować w dawce pojedynczej albo w dawkach podzielonych, zarówno podczas posiłku, jak i między posiłkami. Sztywnego powiązania z porą dnia ulotka nie narzuca.

Jak działa Seronil®

Fluoksetyna jest selektywnym inhibitorem wychwytu zwrotnego serotoniny. Praktycznie nie wykazuje powinowactwa do innych receptorów: α1-, β2- i β-adrenergicznych, serotoninergicznych, dopaminergicznych, histaminowych H1, muskarynowych oraz receptorów GABA. Ta wybiórczość odróżnia ją od starszych leków przeciwdepresyjnych, działających od razu na kilka układów receptorowych.

Jest jeszcze jedna właściwość, która wyznacza niemal wszystko w obchodzeniu się z tym lekiem: zarówno fluoksetyna, jak i jej metabolit norfluoksetyna mają długi okres półtrwania. Po zaprzestaniu podawania substancje czynne pozostają w organizmie przez kilka tygodni. Pamięta się o tym i rozpoczynając leczenie, i je kończąc: stąd terminy przed wdrożeniem innych leków i powolny spadek stężenia w osoczu.

Wskazania do stosowania

Dorosłym lek przepisuje się przy epizodach dużej depresji, przy zaburzeniach obsesyjno-kompulsyjnych oraz w bulimii. W bulimii wskazanie sformułowano precyzyjnie: lek stosuje się jako uzupełnienie psychoterapii, aby zmniejszyć chęć objadania się i zwracania spożytych pokarmów.

Dzieciom od 8. roku życia i młodzieży lek wskazany jest przy epizodzie dużej depresji o nasileniu umiarkowanym do ciężkiego — ale tylko wtedy, gdy po 4–6 sesjach pacjent nie odpowiada na psychoterapię. Leki przeciwdepresyjne dzieciom i młodzieży z depresją umiarkowaną lub ciężką można zalecać wyłącznie łącznie z psychoterapią; lek jej tu nie zastępuje, lecz się do niej dokłada.

Sposób stosowania i dawkowanie

Każdemu wskazaniu odpowiada własny horyzont oceny: w depresji dawkowanie ocenia się ponownie po 3–4 tygodniach, w zaburzeniach obsesyjno-kompulsyjnych zwiększa już po 2 tygodniach, a zasadność leczenia rozważa po 10 tygodniach. Zasada jest wspólna — utrzymywać najmniejszą skuteczną dawkę.

Wskazanie i grupa	Dawka
Depresja u dorosłych i osób w podeszłym wieku	20 mg na dobę; przy niewystarczającej odpowiedzi stopniowo do 60 mg
Zaburzenia obsesyjno-kompulsyjne	20 mg na dobę; po 2 tygodniach przy niewystarczającej odpowiedzi stopniowo do 60 mg
Bulimia nervosa	60 mg na dobę
Dzieci od 8 lat i młodzież	Początek od 10 mg na dobę, po 1–2 tygodniach możliwe 20 mg
Osoby w podeszłym wieku	Zwykle nie więcej niż 40 mg na dobę, maksymalnie 60 mg
Zaburzenia czynności wątroby	Mniejsza dawka lub większe odstępy, na przykład 20 mg co drugi dzień

Ile trwa leczenie i jak się je kończy

W depresji leczenie kontynuuje się przez co najmniej 6 miesięcy, aby objawy ustąpiły całkowicie. W zaburzeniach obsesyjno-kompulsyjnych, ze względu na przewlekły charakter choroby, uzasadnione jest leczenie dłuższe niż 10 tygodni u osób odpowiadających, choć skuteczności powyżej 24 tygodni nie wykazano; niektórzy specjaliści zalecają także psychoterapię behawioralną. W bulimii długoterminowej skuteczności powyżej 3 miesięcy nie wykazano. U dzieci, które odpowiedziały na leczenie, potrzebę jego kontynuacji rozważa się ponownie po 6 miesiącach, a przy braku korzyści w ciągu 9 tygodni ocenia zasadność od nowa; przy małej masie ciała stężenia w osoczu są większe i efekt jest osiągalny mniejszymi dawkami. Nagłe odstawienie jest niewskazane: dawkę zmniejsza się stopniowo przez co najmniej 1–2 tygodnie, a przy nietolerowanych objawach lekarz wraca do poprzedniej dawki i zmniejsza ją wolniej.

Przeciwwskazania

Lek jest przeciwwskazany przy nadwrażliwości na fluoksetynę lub którąkolwiek substancję pomocniczą, a także w skojarzeniu z nieselektywnym inhibitorem MAO. U pacjentów otrzymujących leki z grupy SSRI razem z IMAO, a także u tych, którzy niedawno przerwali SSRI i rozpoczęli inhibitor MAO, opisywano poważne, czasem śmiertelne reakcje; część przypadków przypominała zespół serotoninowy, który bywa brany za złośliwy zespół neuroleptyczny. Przy takich reakcjach mogą pomóc cyproheptadyna lub dantrolen.

Terminy są tu niesymetryczne, a powodem jest ta sama długość eliminacji. Leczenie fluoksetyną rozpoczyna się po upływie 2 tygodni od definitywnego zakończenia stosowania nieodwracalnych inhibitorów MAO. Natomiast od przerwania fluoksetyny do rozpoczęcia inhibitora MAO powinno upłynąć co najmniej 5 tygodni, przy czym przy długotrwałym leczeniu lub dużych dawkach rozważa się jeszcze dłuższą przerwę. Po odstawieniu odwracalnego inhibitora MAO, na przykład moklobemidu, fluoksetynę można rozpocząć następnego dnia, ale samo skojarzenie tych leków nie jest zalecane.

Ostrzeżenia specjalne i środki ostrożności

Opisywano wysypkę, reakcje anafilaktoidalne oraz postępujące objawy ogólne, czasem poważne, dotyczące skóry, nerek, wątroby lub płuc. W razie wystąpienia wysypki lub innych objawów alergicznych, dla których nie można ustalić innej przyczyny, leczenie się przerywa. Napady padaczkowe to potencjalne ryzyko leków przeciwdepresyjnych w ogóle: przy drgawkach w wywiadzie fluoksetynę wprowadza się ostrożnie, przy niestabilnej padaczce jej unika, przy kontrolowanej dokładnie monitoruje, a przy stanie padaczkowym lub zwiększeniu częstotliwości napadów leczenie przerywa.

• przy manii lub hipomanii w przeszłości leki przeciwdepresyjne stosuje się ostrożnie, a przy wejściu w fazę maniakalną fluoksetynę odstawia;
• lek jest znacznie metabolizowany w wątrobie i wydalany przez nerki, dlatego przy znacznych zaburzeniach czynności wątroby zaleca się mniejsze dawki, na przykład co drugi dzień;
• anomalii przewodzenia powodującej blok serca w badaniach EKG u 312 pacjentów w badaniach z podwójną ślepą próbą nie obserwowano, ale przy ostrej niewydolności serca doświadczenie jest ograniczone;
• możliwe jest zmniejszenie masy ciała, zwykle proporcjonalne do początkowej; u pacjentów z cukrzycą leczenie SSRI może zmieniać kontrolę glikemii — w trakcie leczenia fluoksetyną występowała hipoglikemia, a po jej zaprzestaniu hiperglikemia, i dawki insuliny lub leków doustnych mogą wymagać dostosowania;
• możliwość prób samobójczych jest nieodłączna od depresji i utrzymuje się do znaczącego ustąpienia objawów, a przy każdym leczeniu ryzyko może wzrosnąć we wczesnych stadiach zdrowienia;
• donoszono o wylewach w obrębie skóry — wybroczynach i plamicy; ostrożność potrzebna jest przy skojarzeniu z doustnymi środkami przeciwzakrzepowymi, lekami zaburzającymi czynność płytek i innymi zwiększającymi ryzyko krwawienia, a także przy krwawieniach w wywiadzie;
• istnieją rzadkie doniesienia o przedłużających się napadach drgawkowych przy leczeniu elektrowstrząsami w trakcie stosowania fluoksetyny;
• nasilenie działania serotoninergicznego możliwe jest przy jednoczesnym stosowaniu preparatów z dziurawcem; w rzadkich przypadkach opisywano zespół serotoninowy lub objawy podobne do złośliwego zespołu neuroleptycznego, zwłaszcza z innymi lekami serotoninergicznymi lub neuroleptycznymi — wtedy leczenie się przerywa i wdraża terapię objawową.

Interakcje z lekami

Rozpatrując jakąkolwiek interakcję, trzeba pamiętać o długim okresie półtrwania fluoksetyny i norfluoksetyny: lek wpływa na inne leki również po zakończeniu przyjmowania. Skojarzenie z IMAO typu A nie jest zalecane, a z IMAO typu B, na przykład selegiliną, wymaga ostrożności ze względu na ryzyko zespołu serotoninowego i monitorowania klinicznego. Przy jednoczesnym stosowaniu z fenytoiną obserwowano zmiany jej stężeń we krwi, w pewnych przypadkach z objawami toksyczności, dlatego rozważa się zachowawcze schematy dawkowania i kontrolę stanu klinicznego.

• leki serotoninergiczne, na przykład tramadol i tryptany, zwiększają ryzyko zespołu serotoninowego;
• z tryptanami dochodzi dodatkowe ryzyko zwężenia naczyń wieńcowych i nadciśnienia;
• przy podawaniu SSRI z litem lub tryptofanem opisywano zespół serotoninowy, dlatego takie skojarzenia wymagają szczególnej ostrożności, a przy licie — ściślejszej i częstszej kontroli;
• fluoksetyna metabolizowana jest z udziałem izoenzymu CYP2D6, a równoczesne leczenie lekami tej samej drogi może prowadzić do interakcji;
• leki o wąskim wskaźniku terapeutycznym metabolizowane przez ten izoenzym rozpoczyna się od najniższych dawek lub do nich dostosowuje;
• ta sama zasada obowiązuje, jeśli fluoksetyna była przyjmowana w okresie ostatnich 5 tygodni;
• z doustnymi środkami przeciwzakrzepowymi opisywano zmienione działanie przeciwzakrzepowe bez spójnego modelu, w tym wzmożone krwawienie; u pacjentów leczonych warfaryną krzepliwość bada się przy rozpoczynaniu i zaprzestawaniu leczenia fluoksetyną;
• z preparatami zawierającymi dziurawiec możliwe są interakcje farmakodynamiczne wzmagające działania niepożądane.

Ciąża i karmienie piersią

Fluoksetyna może być stosowana podczas ciąży, lecz z należytymi środkami ostrożności — zwłaszcza w ciąży zaawansowanej lub tuż przed akcją porodową. Powodem jest to, że u noworodków opisywano drażliwość, drżenie, hipotonię, ciągły płacz oraz trudności ze ssaniem i snem. Objawy te mogą wskazywać albo na wpływ serotoninergiczny, albo na zespół odstawienny.

Fluoksetyna i jej metabolit norfluoksetyna są wydzielane z ludzkim mlekiem, a u niemowląt karmionych piersią opisywano niepożądane działania tych substancji. Jeżeli leczenie fluoksetyną uznaje się za konieczne, rozważa się przerwanie karmienia piersią; jeśli zaś karmienie jest kontynuowane, stosuje się najmniejszą skuteczną dawkę.

Działania niepożądane

Nasilenie i częstość działań niepożądanych mogą maleć wraz z czasem trwania leczenia i zwykle nie jest konieczne jego przerywanie.

• bardzo często — biegunka, nudności, zmęczenie;
• często — zmniejszony apetyt i zmniejszenie masy ciała, lęk, nerwowość, niepokój ruchowy, napięcie wewnętrzne, obniżenie libido, zaburzenia snu i nietypowe sny;
• często — zaburzenia uwagi, zawroty głowy, zaburzenia smaku, letarg, senność, drżenie, bóle głowy, ziewanie;
• często — zaburzenia widzenia, w tym zamazane widzenie i rozszerzenie źrenic, kołatanie serca, zaczerwienienie skóry twarzy;
• często — wymioty, niestrawność, suchość w ustach, wysypka, pocenie się, świąd, pokrzywka, bóle stawów, zaburzenia seksualne;
• niezbyt często — depersonalizacja, euforia, reakcje maniakalne, napady paniki, splątanie, duszność, niedociśnienie;
• rzadko — drgawki, akatyzja, późne dyskinezy, hipomania i mania, omamy, obrzęk naczynioruchowy, zapalenie naczyń, idiosynkratyczne zapalenie wątroby;
• rzadko — hiponatremia, w tym stężenie sodu poniżej 110 mmol/l, prawdopodobnie wskutek nieprawidłowego wydzielania hormonu antydiuretycznego, głównie u osób w podeszłym wieku, stosujących diuretyki lub ze zmniejszoną objętością płynów.

Bardzo rzadko opisywano zespół serotoninowy i toksyczną nekrolizę naskórka, a częstość myśli i zachowań samobójczych jest nieznana. Przy kończeniu terapii możliwe są objawy odstawienne — osłabienie, parestezje, bóle głowy, niepokój i nudności; są one zwykle łagodne i samoograniczające, a fluoksetynie towarzyszą rzadko, ponieważ stężenia w osoczu zmniejszają się powoli. Badania epidemiologiczne wśród pacjentów powyżej 50. roku życia wskazują na zwiększone ryzyko łamliwości kości przy stosowaniu SSRI i trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych.

Przedawkowanie

Przedawkowanie samej fluoksetyny ma zwykle łagodny przebieg, a śmiertelność z jego powodu była szczególnie rzadka. Objawy obejmują nudności i wymioty, napady drgawek, zaburzenia sercowo-naczyniowe — od bezobjawowej arytmii do zatrzymania pracy serca, zaburzenia czynności płuc oraz zaburzenia ośrodkowego układu nerwowego od stanu podniecenia do śpiączki.

Zalecane jest monitorowanie pracy serca i oznak życiowych oraz ogólne leczenie objawowe i podtrzymujące; specyficznego antidotum brak. Wymuszona diureza, dializa, hemoperfuzja i transfuzja wymienna zwykle nie przynoszą efektu, a węgiel aktywowany, który można podać z sorbitolem, jest podobnie lub bardziej skuteczny od wymiotów i płukania żołądka. Bierze się też pod uwagę możliwość zatrucia wieloma lekami: osoby, które zażyły nadmierne ilości trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych w trakcie stosowania fluoksetyny, mogą wymagać dłuższej obserwacji.

Jak otrzymać receptę na Seronil® online

Fluoksetyna wydawana jest na receptę: dawka zależy od rozpoznania — od 20 mg w depresji do 60 mg w bulimii — a u dzieci leczenie rozpoczyna się i prowadzi pod nadzorem specjalisty i wyłącznie razem z psychoterapią.

Podczas konsultacji online lekarz omówi objawy i dotychczasowe leczenie, uwzględni listę przyjmowanych leków oraz terminy związane z długą eliminacją fluoksetyny, a przy braku przeciwwskazań wystawi receptę elektroniczną — po jej kodzie lek można odebrać w aptece.