Seronil®: состав и форма выпуска
Препарат выпускается в двух формах: одна таблетка, покрытая оболочкой, содержит 10 мг флуоксетина, одна капсула — 20 мг. Меньшая форма нужна не только для осторожного старта у взрослых: именно с 10 мг в сутки начинают лечение у детей и подростков.
Флуоксетин можно принимать как в один приём, так и разделив суточную дозу на несколько, причём как во время еды, так и между приёмами пищи. Жёсткой привязки ко времени суток инструкция не задаёт.
Как действует Seronil®
Флуоксетин — селективный ингибитор обратного захвата серотонина. Практически он не проявляет сродства к другим рецепторам: α1-, β2- и β-адренергическим, серотонинергическим, дофаминергическим, гистаминовым H1, мускариновым и рецепторам ГАМК. Такая избирательность и отличает его от старых антидепрессантов, действовавших сразу на несколько рецепторных систем.
Есть ещё одно свойство, определяющее почти всё в обращении с препаратом: и у флуоксетина, и у его метаболита норфлуоксетина длинный период полувыведения. После прекращения приёма действующие вещества остаются в организме несколько недель. Об этом помнят и начиная лечение, и завершая его: отсюда и сроки перед назначением других препаратов, и медленное падение концентрации в плазме.
Показания к применению
Взрослым препарат назначают при эпизодах большой депрессии, при обсессивно-компульсивном расстройстве и при нервной булимии. При булимии показание сформулировано точно: препарат применяют как дополнение к психотерапии, чтобы уменьшить желание переедать и вызывать рвоту после еды.
Детям с 8 лет и подросткам препарат показан при эпизоде большой депрессии умеренной или тяжёлой степени — но только если после 4–6 сеансов пациент не отвечает на психотерапию. Антидепрессанты детям и подросткам с умеренной или тяжёлой депрессией можно рекомендовать исключительно вместе с психотерапией; лекарство здесь не заменяет её, а добавляется к ней.
Способ применения и дозировка
Каждому показанию соответствует свой горизонт оценки: при депрессии дозу пересматривают через 3–4 недели, при обсессивно-компульсивном расстройстве повышают уже через 2 недели, а целесообразность лечения оценивают через 10 недель. Принцип общий — удерживать наименьшую эффективную дозу.
| Показание и группа | Доза |
|---|---|
| Депрессия у взрослых и пожилых | 20 мг в сутки; при недостаточном ответе постепенно до 60 мг |
| Обсессивно-компульсивное расстройство | 20 мг в сутки; через 2 недели при недостаточном ответе постепенно до 60 мг |
| Нервная булимия | 60 мг в сутки |
| Дети с 8 лет и подростки | Начало с 10 мг в сутки, через 1–2 недели возможно 20 мг |
| Пожилые пациенты | Обычно не более 40 мг в сутки, максимум 60 мг |
| Нарушение функции печени | Меньшая доза или увеличенные интервалы, например 20 мг через день |
Сколько длится лечение и как его завершают
При депрессии лечение продолжают не менее 6 месяцев, чтобы симптомы ушли полностью. При обсессивно-компульсивном расстройстве из-за хронического характера болезни оправданно лечение дольше 10 недель у тех, кто отвечает, хотя эффективность свыше 24 недель не показана; некоторые специалисты рекомендуют и поведенческую психотерапию. При булимии долгосрочная эффективность свыше 3 месяцев не показана. У детей, ответивших на лечение, необходимость его продолжения пересматривают через 6 месяцев, а при отсутствии пользы за 9 недель оценивают целесообразность заново; при малой массе тела концентрации в плазме выше, и эффект достижим меньшими дозами. Резкая отмена нежелательна: дозу снижают постепенно не менее 1–2 недель, а при непереносимых симптомах врач возвращает прежнюю дозу и снижает её медленнее.
Противопоказания
Препарат противопоказан при повышенной чувствительности к флуоксетину или любому вспомогательному веществу, а также в сочетании с неселективным ингибитором МАО. У получавших СИОЗС вместе с ингибиторами МАО, а также у тех, кто недавно прекратил СИОЗС и начал ингибитор МАО, описаны серьёзные, иногда смертельные реакции; часть случаев напоминала серотониновый синдром, который может быть принят за злокачественный нейролептический. При таких реакциях могут помочь ципрогептадин или дантролен.
Сроки здесь несимметричны, и причина — та самая длительность выведения. Лечение флуоксетином начинают через 2 недели после окончательного прекращения приёма необратимых ингибиторов МАО. А вот от отмены флуоксетина до начала приёма ингибитора МАО должно пройти не менее 5 недель, причём при длительном лечении или больших дозах перерыв рассматривают ещё более долгий. После отмены обратимого ингибитора МАО, например моклобемида, флуоксетин можно начать на следующий день, но само сочетание этих препаратов не рекомендуется.
Особые указания и меры предосторожности
Описаны сыпь, анафилактоидные реакции и нарастающие общие проявления, иногда серьёзные, затрагивающие кожу, почки, печень или лёгкие. При появлении сыпи или других аллергических симптомов, для которых нельзя установить другую причину, лечение прекращают. Судороги — потенциальный риск антидепрессантов в целом: при припадках в анамнезе флуоксетин вводят осторожно, при нестабильной эпилепсии избегают, при контролируемой тщательно наблюдают, а при эпилептическом статусе или учащении припадков лечение прекращают.
- при мании или гипомании в прошлом антидепрессанты применяют осторожно, а при переходе в маниакальную фазу флуоксетин отменяют;
- препарат значительно метаболизируется в печени и выводится почками, поэтому при выраженных нарушениях функции печени рекомендуются меньшие дозы, например через день;
- нарушений проводимости с блокадой сердца на ЭКГ у 312 пациентов в двойных слепых исследованиях не наблюдали, но при острой сердечной недостаточности опыт ограничен;
- возможно снижение массы тела, обычно пропорциональное исходной; у пациентов с диабетом лечение СИОЗС может менять контроль глюкозы — на фоне флуоксетина встречалась гипогликемия, после его отмены гипергликемия, и дозы инсулина или таблеток могут потребовать коррекции;
- возможность суицидальных попыток неотделима от депрессии и сохраняется до значимого уменьшения симптомов, а при любом лечении риск может возрастать на ранних стадиях выздоровления;
- сообщалось о кожных кровоизлияниях — петехиях и пурпуре; осторожность нужна при сочетании с пероральными антикоагулянтами, средствами, нарушающими функцию тромбоцитов, и другими препаратами, повышающими риск кровотечения, а также при кровотечениях в анамнезе;
- есть редкие сообщения о затяжных судорожных припадках при электросудорожной терапии на фоне флуоксетина;
- усиление серотонинергического действия возможно при совместном применении с препаратами зверобоя; в редких случаях описаны серотониновый синдром или симптомы, похожие на злокачественный нейролептический синдром, особенно вместе с другими серотонинергическими или нейролептическими средствами — в таких случаях лечение прекращают и начинают симптоматическую терапию.
Лекарственные взаимодействия
Рассматривая любое взаимодействие, нужно помнить о длинном периоде полувыведения флуоксетина и норфлуоксетина: препарат продолжает влиять на другие лекарства и после того, как приём прекращён. Сочетание с ингибиторами МАО типа A не рекомендуется, а с ингибиторами МАО типа B, например селегилином, требует осторожности из-за риска серотонинового синдрома и клинического наблюдения. При одновременном применении с фенитоином наблюдали изменения его концентраций в крови, в отдельных случаях с признаками токсичности, поэтому рассматривают консервативные схемы дозирования и контроль состояния.
- серотонинергические препараты, например трамадол и триптаны, повышают риск серотонинового синдрома;
- с триптанами добавляется риск сужения коронарных сосудов и повышения давления;
- при сочетании СИОЗС с литием или триптофаном описан серотониновый синдром, поэтому такие комбинации требуют особой осторожности, а с литием — более строгого и частого контроля;
- флуоксетин метаболизируется с участием изофермента CYP2D6, и одновременное лечение препаратами, идущими по тому же пути, может приводить к взаимодействиям;
- лекарства с узким терапевтическим диапазоном, метаболизируемые этим изоферментом, начинают с наименьших доз или переводят на них;
- то же правило действует, если флуоксетин принимался в течение последних 5 недель;
- с пероральными антикоагулянтами описано изменённое противосвёртывающее действие без единой закономерности, включая усиление кровотечений; у пациентов на варфарине свёртываемость проверяют в начале и при прекращении лечения флуоксетином;
- с препаратами зверобоя возможны фармакодинамические взаимодействия, усиливающие нежелательное действие.
Беременность и грудное вскармливание
Флуоксетин может применяться во время беременности, но с надлежащими мерами предосторожности — особенно на поздних сроках или незадолго до родов. Причина в том, что у новорождённых описаны раздражительность, дрожь, гипотония, непрерывный плач, трудности с сосанием и сном. Эти симптомы могут указывать либо на серотонинергическое влияние, либо на синдром отмены.
Флуоксетин и его метаболит норфлуоксетин выделяются с грудным молоком, и у детей на грудном вскармливании описаны нежелательные действия этих веществ. Если лечение флуоксетином признано необходимым, рассматривают прекращение грудного вскармливания; если же кормление продолжают, применяют наименьшую эффективную дозу.
Побочные действия
Выраженность и частота нежелательных реакций могут уменьшаться по мере продолжения лечения, и прекращать терапию обычно не требуется.
- очень часто — диарея, тошнота, утомляемость;
- часто — снижение аппетита и массы тела, тревога, нервозность, двигательное беспокойство, внутреннее напряжение, снижение либидо, нарушения сна и необычные сновидения;
- часто — нарушения внимания, головокружение, изменения вкуса, вялость, сонливость, дрожь, головная боль, зевота;
- часто — нарушения зрения, включая нечёткость и расширение зрачков, сердцебиение, покраснение кожи лица;
- часто — рвота, несварение, сухость во рту, сыпь, потливость, зуд, крапивница, боли в суставах, сексуальные нарушения;
- нечасто — деперсонализация, эйфория, маниакальные реакции, панические атаки, спутанность, одышка, снижение давления;
- редко — судороги, акатизия, поздние дискинезии, гипомания и мания, галлюцинации, ангионевротический отёк, васкулит, идиосинкратический гепатит;
- редко — гипонатриемия, включая снижение натрия ниже 110 ммоль/л, вероятно вследствие нарушения секреции антидиуретического гормона, преимущественно у пожилых, получающих мочегонные или с уменьшенным объёмом жидкости.
Очень редко описаны серотониновый синдром и токсический эпидермальный некролиз, частота суицидальных мыслей и поведения неизвестна. При завершении терапии возможны симптомы отмены — слабость, парестезии, головная боль, беспокойство и тошнота; они обычно лёгкие и самоограничивающиеся, а флуоксетину сопутствуют редко, поскольку концентрации в плазме снижаются медленно. Эпидемиологические исследования у пациентов старше 50 лет указывают на повышенный риск ломкости костей при приёме СИОЗС и трициклических антидепрессантов.
Передозировка
Передозировка одного лишь флуоксетина обычно протекает легко, а смертельные исходы при ней были особенно редки. Симптомы включают тошноту и рвоту, судорожные припадки, сердечно-сосудистые нарушения — от бессимптомной аритмии до остановки сердца, нарушения функции лёгких и расстройства со стороны центральной нервной системы от возбуждения до комы.
Рекомендуется контроль работы сердца и жизненных показателей, общее симптоматическое и поддерживающее лечение; специфического антидота нет. Форсированный диурез, диализ, гемоперфузия и обменное переливание крови обычно бесполезны, а активированный уголь, который можно дать с сорбитолом, сопоставим с вызыванием рвоты и промыванием желудка или превосходит их. Учитывают и возможность отравления несколькими препаратами: принявшим избыток трициклических антидепрессантов на фоне флуоксетина может понадобиться более длительное наблюдение.
Как получить рецепт на Seronil® онлайн
Флуоксетин отпускается по рецепту: доза зависит от диагноза — от 20 мг при депрессии до 60 мг при булимии, — а у детей лечение начинают и ведут под наблюдением специалиста и только вместе с психотерапией.
На онлайн-консультации врач разберёт симптомы и предыдущее лечение, учтёт список принимаемых препаратов и сроки, связанные с длительным выведением флуоксетина, а при отсутствии противопоказаний выпишет электронный рецепт — по его коду препарат можно получить в аптеке.
