Seronil®: склад і форма випуску
Препарат випускається у двох формах: одна таблетка, вкрита оболонкою, містить 10 мг флуоксетину, одна капсула — 20 мг. Менша форма потрібна не лише для обережного старту в дорослих: саме з 10 мг на добу починають лікування в дітей і підлітків.
Флуоксетин можна приймати як в один прийом, так і розділивши добову дозу на кілька, причому як під час їди, так і між прийманнями їжі. Жорсткої прив'язки до часу доби інструкція не задає.
Як діє Seronil®
Флуоксетин — селективний інгібітор зворотного захоплення серотоніну. Практично він не виявляє спорідненості до інших рецепторів: α1-, β2- і β-адренергічних, серотонінергічних, дофамінергічних, гістамінових H1, мускаринових і рецепторів ГАМК. Така вибірковість і відрізняє його від старих антидепресантів, що діяли одразу на кілька рецепторних систем.
Є ще одна властивість, що визначає майже все в поводженні з препаратом: і у флуоксетину, і в його метаболіту норфлуоксетину довгий період напіввиведення. Після припинення приймання діючі речовини залишаються в організмі кілька тижнів. Про це пам'ятають і починаючи лікування, і завершуючи його: звідси й строки перед призначенням інших препаратів, і повільне падіння концентрації в плазмі.
Показання до застосування
Дорослим препарат призначають при епізодах великої депресії, при обсесивно-компульсивному розладі та при нервовій булімії. При булімії показання сформульоване точно: препарат застосовують як доповнення до психотерапії, щоб зменшити бажання переїдати та викликати блювання після їди.
Дітям з 8 років і підліткам препарат показаний при епізоді великої депресії помірного або тяжкого ступеня — але лише якщо після 4–6 сеансів пацієнт не відповідає на психотерапію. Антидепресанти дітям і підліткам з помірною або тяжкою депресією можна рекомендувати виключно разом із психотерапією; ліки тут не заміняють її, а додаються до неї.
Спосіб застосування та дозування
Кожному показанню відповідає свій горизонт оцінки: при депресії дозу переглядають через 3–4 тижні, при обсесивно-компульсивному розладі підвищують уже через 2 тижні, а доцільність лікування оцінюють через 10 тижнів. Принцип спільний — утримувати найменшу ефективну дозу.
| Показання і група | Доза |
|---|---|
| Депресія в дорослих і літніх | 20 мг на добу; за недостатньої відповіді поступово до 60 мг |
| Обсесивно-компульсивний розлад | 20 мг на добу; через 2 тижні за недостатньої відповіді поступово до 60 мг |
| Нервова булімія | 60 мг на добу |
| Діти з 8 років і підлітки | Початок із 10 мг на добу, через 1–2 тижні можливо 20 мг |
| Літні пацієнти | Зазвичай не більше ніж 40 мг на добу, максимум 60 мг |
| Порушення функції печінки | Менша доза або збільшені інтервали, наприклад 20 мг через день |
Скільки триває лікування і як його завершують
При депресії лікування продовжують щонайменше 6 місяців, щоб симптоми минули повністю. При обсесивно-компульсивному розладі через хронічний характер хвороби виправдане лікування довше 10 тижнів у тих, хто відповідає, хоча ефективність понад 24 тижні не показана; деякі фахівці рекомендують і поведінкову психотерапію. При булімії довгострокова ефективність понад 3 місяці не показана. У дітей, які відповіли на лікування, потребу в його продовженні переглядають через 6 місяців, а за відсутності користі за 9 тижнів оцінюють доцільність наново; при малій масі тіла концентрації в плазмі вищі, і ефект досяжний меншими дозами. Різка відміна небажана: дозу знижують поступово щонайменше 1–2 тижні, а при нестерпних симптомах лікар повертає попередню дозу й знижує її повільніше.
Протипоказання
Препарат протипоказаний при підвищеній чутливості до флуоксетину або будь-якої допоміжної речовини, а також у поєднанні з неселективним інгібітором МАО. У тих, хто отримував СІЗЗС разом з інгібіторами МАО, а також у тих, хто нещодавно припинив СІЗЗС і почав інгібітор МАО, описані серйозні, іноді смертельні реакції; частина випадків нагадувала серотоніновий синдром, який може бути прийнятий за злоякісний нейролептичний. При таких реакціях можуть допомогти ципрогептадин або дантролен.
Строки тут несиметричні, і причина — та сама тривалість виведення. Лікування флуоксетином починають через 2 тижні після остаточного припинення приймання незворотних інгібіторів МАО. А от від відміни флуоксетину до початку приймання інгібітора МАО має минути щонайменше 5 тижнів, причому при тривалому лікуванні або великих дозах перерву розглядають ще довшу. Після відміни зворотного інгібітора МАО, наприклад моклобеміду, флуоксетин можна почати наступного дня, але саме поєднання цих препаратів не рекомендується.
Особливі вказівки та запобіжні заходи
Описані висип, анафілактоїдні реакції та наростальні загальні прояви, іноді серйозні, що зачіпають шкіру, нирки, печінку або легені. При появі висипу чи інших алергічних симптомів, для яких не можна встановити іншу причину, лікування припиняють. Судоми — потенційний ризик антидепресантів загалом: при нападах в анамнезі флуоксетин вводять обережно, при нестабільній епілепсії уникають, при контрольованій ретельно спостерігають, а при епілептичному статусі чи почастішанні нападів лікування припиняють.
- при манії або гіпоманії в минулому антидепресанти застосовують обережно, а при переході в маніакальну фазу флуоксетин відміняють;
- препарат значно метаболізується в печінці й виводиться нирками, тому при виражених порушеннях функції печінки рекомендуються менші дози, наприклад через день;
- порушень провідності з блокадою серця на ЕКГ у 312 пацієнтів у подвійних сліпих дослідженнях не спостерігали, але при гострій серцевій недостатності досвід обмежений;
- можливе зниження маси тіла, зазвичай пропорційне вихідній; у пацієнтів із діабетом лікування СІЗЗС може змінювати контроль глюкози — на тлі флуоксетину траплялася гіпоглікемія, після його відміни гіперглікемія, і дози інсуліну чи таблеток можуть потребувати корекції;
- можливість суїцидальних спроб невіддільна від депресії й зберігається до значущого зменшення симптомів, а при будь-якому лікуванні ризик може зростати на ранніх стадіях одужання;
- повідомлялося про шкірні крововиливи — петехії та пурпуру; обережність потрібна при поєднанні з пероральними антикоагулянтами, засобами, що порушують функцію тромбоцитів, та іншими препаратами, які підвищують ризик кровотечі, а також при кровотечах в анамнезі;
- є рідкісні повідомлення про затяжні судомні напади при електросудомній терапії на тлі флуоксетину;
- посилення серотонінергічної дії можливе при спільному застосуванні з препаратами звіробою; у рідкісних випадках описані серотоніновий синдром або симптоми, схожі на злоякісний нейролептичний синдром, особливо разом з іншими серотонінергічними чи нейролептичними засобами — у таких випадках лікування припиняють і починають симптоматичну терапію.
Лікарські взаємодії
Розглядаючи будь-яку взаємодію, потрібно пам'ятати про довгий період напіввиведення флуоксетину й норфлуоксетину: препарат продовжує впливати на інші ліки й після того, як приймання припинено. Поєднання з інгібіторами МАО типу A не рекомендується, а з інгібіторами МАО типу B, наприклад селегіліном, потребує обережності через ризик серотонінового синдрому та клінічного спостереження. При одночасному застосуванні з фенітоїном спостерігали зміни його концентрацій у крові, в окремих випадках з ознаками токсичності, тому розглядають консервативні схеми дозування й контроль стану.
- серотонінергічні препарати, наприклад трамадол і триптани, підвищують ризик серотонінового синдрому;
- із триптанами додається ризик звуження коронарних судин і підвищення тиску;
- при поєднанні СІЗЗС із літієм або триптофаном описаний серотоніновий синдром, тому такі комбінації потребують особливої обережності, а з літієм — суворішого й частішого контролю;
- флуоксетин метаболізується за участю ізоферменту CYP2D6, і одночасне лікування препаратами того самого шляху може призводити до взаємодій;
- ліки з вузьким терапевтичним діапазоном, що метаболізуються цим ізоферментом, починають із найменших доз або переводять на них;
- те саме правило діє, якщо флуоксетин приймався протягом останніх 5 тижнів;
- із пероральними антикоагулянтами описана змінена протизсідальна дія без єдиної закономірності, включно з посиленням кровотеч; у пацієнтів на варфарині згортання перевіряють на початку й при припиненні лікування флуоксетином;
- із препаратами звіробою можливі фармакодинамічні взаємодії, що посилюють небажану дію.
Вагітність і грудне вигодовування
Флуоксетин може застосовуватися під час вагітності, але з належними запобіжними заходами — особливо на пізніх строках або незадовго до пологів. Причина в тому, що в новонароджених описані дратівливість, тремтіння, гіпотонія, безперервний плач, труднощі із смоктанням і сном. Ці симптоми можуть указувати або на серотонінергічний вплив, або на синдром відміни.
Флуоксетин і його метаболіт норфлуоксетин виділяються з грудним молоком, і в дітей на грудному вигодовуванні описані небажані дії цих речовин. Якщо лікування флуоксетином визнано необхідним, розглядають припинення грудного вигодовування; якщо ж годування продовжують, застосовують найменшу ефективну дозу.
Побічні дії
Вираженість і частота небажаних реакцій можуть зменшуватися з продовженням лікування, і припиняти терапію зазвичай не потрібно.
- дуже часто — діарея, нудота, утомлюваність;
- часто — зниження апетиту й маси тіла, тривога, нервовість, руховий неспокій, внутрішнє напруження, зниження лібідо, порушення сну та незвичайні сновидіння;
- часто — порушення уваги, запаморочення, зміни смаку, млявість, сонливість, тремтіння, головний біль, позіхання;
- часто — порушення зору, зокрема нечіткість і розширення зіниць, серцебиття, почервоніння шкіри обличчя;
- часто — блювання, нетравлення, сухість у роті, висип, пітливість, свербіж, кропив'янка, болі в суглобах, сексуальні порушення;
- нечасто — деперсоналізація, ейфорія, маніакальні реакції, панічні атаки, сплутаність, задишка, зниження тиску;
- рідко — судоми, акатизія, пізні дискінезії, гіпоманія та манія, галюцинації, ангіоневротичний набряк, васкуліт, ідіосинкратичний гепатит;
- рідко — гіпонатріємія, включно зі зниженням натрію нижче 110 ммоль/л, імовірно внаслідок порушення секреції антидіуретичного гормону, переважно в літніх, тих, хто отримує сечогінні, або зі зменшеним об'ємом рідини.
Дуже рідко описані серотоніновий синдром і токсичний епідермальний некроліз, частота суїцидальних думок і поведінки невідома. При завершенні терапії можливі симптоми відміни — слабкість, парестезії, головний біль, неспокій і нудота; вони зазвичай легкі й самообмежувані, а флуоксетину супутні рідко, оскільки концентрації в плазмі знижуються повільно. Епідеміологічні дослідження в пацієнтів старших за 50 років указують на підвищений ризик ламкості кісток при прийманні СІЗЗС і трициклічних антидепресантів.
Передозування
Передозування самого лише флуоксетину зазвичай перебігає легко, а смертельні наслідки при ньому були особливо рідкісні. Симптоми охоплюють нудоту та блювання, судомні напади, серцево-судинні порушення — від безсимптомної аритмії до зупинки серця, порушення функції легень і розлади з боку центральної нервової системи від збудження до коми.
Рекомендується контроль роботи серця й життєвих показників, загальне симптоматичне та підтримувальне лікування; специфічного антидоту немає. Форсований діурез, діаліз, гемоперфузія та обмінне переливання крові зазвичай марні, а активоване вугілля, яке можна дати із сорбітолом, зіставне з викликанням блювання й промиванням шлунка або перевершує їх. Враховують і можливість отруєння кількома препаратами: тим, хто прийняв надлишок трициклічних антидепресантів на тлі флуоксетину, може знадобитися триваліше спостереження.
Як отримати рецепт на Seronil® онлайн
Флуоксетин відпускається за рецептом: доза залежить від діагнозу — від 20 мг при депресії до 60 мг при булімії, — а в дітей лікування починають і ведуть під наглядом фахівця й лише разом із психотерапією.
На онлайн-консультації лікар розбере симптоми та попереднє лікування, врахує перелік прийнятих препаратів і строки, пов'язані з тривалим виведенням флуоксетину, а за відсутності протипоказань випише електронний рецепт — за його кодом препарат можна отримати в аптеці.
