Romazic: skład i postać farmaceutyczna
Romazic jest dostępny w postaci tabletek powlekanych. Jedna tabletka zawiera 5 mg, 10 mg, 15 mg, 20 mg, 30 mg lub 40 mg rosuwastatyny w postaci soli wapniowej. Taki zakres dawek umożliwia indywidualny dobór leczenia: od minimalnej dawki początkowej do dawki maksymalnej, którą stosuje się jedynie u ograniczonej grupy pacjentów.
Produkt zawiera barwnik czerwień allura AC (E129), a tabletki w dawce 15 mg – barwnik żółcień pomarańczowa FCF (E110); oba barwniki mogą wywoływać reakcje alergiczne. W skład wchodzi także laktoza, dlatego produktu nie należy stosować w rzadko występującej dziedzicznej nietolerancji galaktozy, niedoborze laktazy typu Lapp lub zespole złego wchłaniania glukozy-galaktozy. Zawartość sodu w tabletce jest mniejsza niż 1 mmol (23 mg), czyli produkt uznaje się za praktycznie pozbawiony sodu.
Jak działa Romazic
Rosuwastatyna jest wybiórczym, kompetycyjnym inhibitorem reduktazy HMG-CoA. Enzym ten ogranicza szybkość przemiany 3-hydroksy-3-metyloglutarylokokoenzymu A do mewalonianu – prekursora cholesterolu, dlatego jego hamowanie zmniejsza wytwarzanie cholesterolu w organizmie. Rosuwastatyna działa przede wszystkim w wątrobie, czyli narządzie docelowym dla leków zmniejszających stężenie cholesterolu.
Ponadto rosuwastatyna zwiększa liczbę receptorów dla lipoprotein o małej gęstości na powierzchni komórek wątroby, co ułatwia wychwyt i rozpad LDL, oraz hamuje powstawanie lipoprotein o bardzo małej gęstości. W rezultacie ogólna ilość LDL i VLDL we krwi zmniejsza się. Leczenie zawsze stanowi uzupełnienie diety: dietę hipolipemizującą rozpoczyna się przed przyjęciem leku i kontynuuje przez cały okres terapii.
Wskazania do stosowania
Romazic jest stosowany w leczeniu hipercholesterolemii. Dotyczy to pierwotnej hipercholesterolemii u dorosłych, młodzieży i dzieci w wieku ≥ 6 lat (typ IIa, w tym postać rodzinna heterozygotyczna) lub mieszanej dyslipidemii (typ IIb) jako uzupełnienie diety, gdy sama dieta i inne niefarmakologiczne środki – aktywność fizyczna, redukcja masy ciała – są niewystarczające. Osobnym wskazaniem jest rodzinna hipercholesterolemia homozygotyczna jako uzupełnienie diety i innych metod zmniejszania stężenia lipidów, takich jak afereza LDL, lub gdy takie metody są niemożliwe do zastosowania.
Drugim zakresem stosowania jest zapobieganie incydentom sercowo-naczyniowym. Lek stosuje się w pierwotnej prewencji poważnych zdarzeń sercowo-naczyniowych u pacjentów z wysokim ryzykiem ich wystąpienia, w skojarzeniu z działaniami zmniejszającymi pozostałe czynniki ryzyka.
Sposób podawania i dawkowanie
Tabletkę przyjmuje się raz na dobę, o dowolnej porze dnia, z posiłkiem lub niezależnie od niego. Dawka jest dobierana indywidualnie z uwzględnieniem stężenia cholesterolu, czynników ryzyka sercowo-naczyniowego i prawdopodobieństwa wystąpienia działań niepożądanych. W razie potrzeby dawkę zwiększa się nie wcześniej niż po 4 tygodniach leczenia. Dawka 40 mg jest rozważana wyłącznie u pacjentów z ciężką hipercholesterolemią i wysokim ryzykiem sercowo-naczyniowym, jeśli cel nie został osiągnięty przy dawce 20 mg; takie leczenie prowadzi specjalista pod regularną kontrolą.
| Grupa pacjentów | Dawka początkowa | Uwagi |
|---|---|---|
| Dorośli | 5 mg lub 10 mg na dobę | w tym przy przejściu z innego statyny |
| Profilaktyka zdarzeń sercowo-naczyniowych | 20 mg na dobę | dawka stosowana w badaniach klinicznych |
| Dzieci 6–9 lat, postać rodzinna heterozygotyczna | 5 mg na dobę | typowy zakres 5–10 mg |
| Dzieci i młodzież 10–17 lat, postać rodzinna heterozygotyczna | 5 mg na dobę | typowy zakres 5–20 mg |
| Dzieci i młodzież 6–17 lat, postać rodzinna homozygotyczna | 5–10 mg na dobę | maksymalnie 20 mg na dobę |
| Pacjenci powyżej 70 lat | 5 mg na dobę | — |
Tabletek 30 mg i 40 mg nie stosuje się u dzieci i młodzieży, a u dzieci młodszych niż 6 lat leku nie należy stosować. U pacjentów z umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny poniżej 60 ml/min) dawka początkowa wynosi 5 mg, a dawki 30 mg i 40 mg są przeciwwskazane; w ciężkich zaburzeniach czynności nerek każda dawka jest przeciwwskazana. U pacjentów pochodzenia azjatyckiego oraz u osób z czynnikami predysponującymi do miopatii leczenie również rozpoczyna się od dawki 5 mg, a wysokie dawki są u nich przeciwwskazane.
Przeciwwskazania
Leku nie stosuje się w przypadku nadwrażliwości na rosuwastatynę lub którąkolwiek substancję pomocniczą, w aktywnych chorobach wątroby, w tym przy utrzymującym się, niewyjaśnionym zwiększeniu aktywności aminotransferaz w surowicy krwi ponad 3-krotnie powyżej górnej granicy normy, w ciężkich zaburzeniach czynności nerek (klirens kreatyniny poniżej 30 ml/min), w miopatii oraz podczas jednoczesnego leczenia cyklosporyną. Lek jest również przeciwwskazany u kobiet w ciąży, karmiących piersią oraz u kobiet w wieku rozrodczym, które nie stosują skutecznej antykoncepcji.
- umiarkowane zaburzenia czynności nerek z klirensem kreatyniny poniżej 60 ml/min;
- niedoczynność tarczycy;
- dziedziczne choroby mięśni u pacjenta lub jego krewnych;
- objawy uszkodzenia mięśni podczas stosowania innego inhibitora reduktazy HMG-CoA lub fibratu w przeszłości;
- nadużywanie alkoholu;
- stany, w których może dojść do zwiększenia stężenia leku we krwi;
- pochodzenie azjatyckie;
- jednoczesne stosowanie leków z grupy fibratów.
Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności
Głównym aspektem monitorowania podczas leczenia statynami jest stan mięśni szkieletowych. U pacjentów otrzymujących rosuwastatynę, zwłaszcza w dawkach powyżej 20 mg, obserwowano bóle mięśni, miopatię i rzadko rabdomiolizę. Pacjent powinien niezwłocznie zgłosić lekarzowi niewyjaśnione bóle mięśni, osłabienie lub skurcze, zwłaszcza jeśli towarzyszy im złe samopoczucie lub gorączka; w takim przypadku oznacza się aktywność kinazy kreatynowej. Leczenie należy przerwać, jeśli aktywność enzymu przekracza górną granicę normy ponad 5-krotnie lub jeśli objawy mięśniowe utrudniają codzienną aktywność. Nie należy oznaczać kinazy kreatynowej bezpośrednio po intensywnym wysiłku fizycznym – wynik może zostać błędnie zinterpretowany.
- ryzyko miopatii jest większe w zaburzeniach czynności nerek, niedoczynności tarczycy, dziedzicznych chorobach mięśni, przy nadużywaniu alkoholu oraz u osób powyżej 70 lat;
- jednoczesne stosowanie gemfibrozylu nie jest zalecane, a połączenie fibratów z dawką 40 mg jest przeciwwskazane;
- bardzo rzadko opisywano autoimmunologiczną martwiczą miopatię utrzymującą się po odstawieniu statyny;
- kontrola czynności wątroby przed rozpoczęciem leczenia i po 3 miesiącach, odstawienie lub zmniejszenie dawki w razie zwiększenia aktywności aminotransferaz ponad 3-krotnie powyżej normy;
- kontrola czynności nerek podczas leczenia dawkami 30 mg i 40 mg, ponieważ możliwa jest proteinuria;
- leczenie choroby podstawowej w przypadku wtórnej hipercholesterolemii na tle niedoczynności tarczycy lub zespołu nerczycowego;
- odstawienie statyny w przypadku podejrzenia śródmiąższowej choroby płuc – duszności, nieproduktywnego kaszlu i gorączki;
- kontrola stężenia glukozy u pacjentów z wysokim ryzykiem cukrzycy.
Leku nie stosuje się w ostrych ciężkich stanach, które same mogą prowadzić do rabdomiolizy i wtórnej niewydolności nerek: w sepsie, w niedociśnieniu tętniczym, po rozległych zabiegach operacyjnych, urazach, w ciężkich zaburzeniach metabolicznych, endokrynologicznych i elektrolitowych, w niekontrolowanej padaczce. Wpływ rosuwastatyny na zdolność prowadzenia pojazdów nie był badany, jednak w trakcie leczenia mogą wystąpić zawroty głowy, co należy wziąć pod uwagę podczas prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn.
Interakcje z innymi lekami
Rosuwastatyna jest substratem białek transportujących, w tym wątrobowego transportera wychwytu OATP1B1 oraz transportera wypływu BCRP. Leki hamujące te białka zwiększają stężenie rosuwastatyny w osoczu i podnoszą ryzyko miopatii. Najbardziej wyraźnie dotyczy to cyklosporyny: zwiększa ona pole pod krzywą stężenia rosuwastatyny około 7-krotnie, dlatego takie połączenie jest przeciwwskazane.
- inhibitory proteazy: skojarzenie atazanawiru z rytonawirem zwiększało pole pod krzywą stężenia około 3-krotnie, a stężenie maksymalne – 7-krotnie;
- gemfibrozyl: dwukrotne zwiększenie stężenia maksymalnego i pola pod krzywą, jednoczesne stosowanie nie jest zalecane;
- fibraty oraz kwas nikotynowy w dawce ≥ 1 g na dobę: zwiększone ryzyko miopatii;
- ezetymib: niewielkie zwiększenie ekspozycji, nie można wykluczyć interakcji farmakodynamicznej;
- zawiesiny zobojętniające z wodorotlenkiem glinu i magnezu: zmniejszenie stężenia rosuwastatyny około 2-krotnie, efekt jest mniejszy przy podaniu po 2 godzinach;
- erytromycyna: zmniejszenie pola pod krzywą o 20% i stężenia maksymalnego o 30%;
- antagoniści witaminy K, np. warfaryna: możliwy wzrost międzynarodowego współczynnika znormalizowanego (INR), konieczna kontrola INR;
- doustne środki antykoncepcyjne: wzrost pola pod krzywą etynyloestradiolu i norgestrelu o odpowiednio 26% i 34%.
Rosuwastatyna nie hamuje ani nie indukuje izoenzymów układu cytochromu P450, dlatego nie oczekuje się interakcji związanych z tym szlakiem metabolizmu; nie stwierdzono klinicznie istotnych interakcji z flukonazolem, ketokonazolem i digoksyną. Jeśli konieczne jest jednoczesne stosowanie z lekami zwiększającymi ekspozycję na rosuwastatynę, leczenie należy rozpocząć od dawki 5 mg na dobę. Badania interakcji prowadzono wyłącznie u dorosłych pacjentów.
Ciąża i karmienie piersią
Stosowanie rosuwastatyny w ciąży i podczas karmienia piersią jest przeciwwskazane. Cholesterol i jego pochodne są niezbędne do prawidłowego rozwoju płodu, dlatego spodziewane ryzyko związane ze stosowaniem inhibitorów reduktazy HMG-CoA przewyższa korzyści z leczenia dla ciężarnej kobiety. Wyniki badań na zwierzętach zawierają ograniczone dane dotyczące toksycznego wpływu na płodność i rozrodczość.
Kobiety w wieku rozrodczym powinny stosować skuteczne metody antykoncepcji przez cały okres terapii. W przypadku zajścia w ciążę podczas przyjmowania leku leczenie należy natychmiast przerwać. U karmiących samic szczurów rosuwastatyna wydziela się z mlekiem; brak danych dotyczących wydzielania substancji z mlekiem u kobiet karmiących piersią.
Działania niepożądane
Działania niepożądane podczas stosowania rosuwastatyny są najczęściej łagodne i przemijające: w badaniach kontrolowanych mniej niż 4% pacjentów przerwało udział z ich powodu. Często obserwuje się ból głowy, zawroty głowy, zaparcia, nudności, bóle brzucha, bóle mięśni, osłabienie, a także cukrzycę.
- niezbyt często: świąd, wysypka, pokrzywka;
- rzadko: małopłytkowość, reakcje nadwrażliwości, w tym obrzęk naczynioruchowy;
- rzadko: zwiększenie aktywności aminotransferaz wątrobowych, zapalenie trzustki;
- rzadko: miopatia, w tym zapalenie mięśni, oraz rabdomioliza;
- bardzo rzadko: polineuropatia, utrata pamięci, żółtaczka, zapalenie wątroby, bóle stawów, krwiomocz;
- częstość nieznana: depresja, neuropatia obwodowa, zaburzenia snu, w tym bezsenność i koszmary senne;
- częstość nieznana: kaszel, duszność, biegunka, obrzęki, zespół Stevensa–Johnsona;
- częstość nieznana: autoimmunologiczna martwicza miopatia, choroby ścięgien, czasem powikłane ich zerwaniem.
U części pacjentów obserwowano proteinurię, głównie pochodzenia kanalikowego, wykrywaną za pomocą testów paskowych; w większości przypadków zmniejszała się ona lub ustępowała w trakcie leczenia i nie stwierdzono związku z rozwojem ostrej lub postępującej choroby nerek. Krwiomocz występował rzadko. Częstość rabdomiolizy oraz ciężkich reakcji ze strony nerek i wątroby jest większa przy dawce 40 mg. U dzieci i młodzieży zwiększenie aktywności kinazy kreatynowej ponad 10-krotnie powyżej normy oraz objawy mięśniowe po wysiłku fizycznym obserwowano częściej niż u dorosłych.
Przedawkowanie
Nie istnieje ustalony schemat leczenia przedawkowania rosuwastatyny. W przypadku przedawkowania stosuje się leczenie objawowe, a w razie potrzeby również leczenie podtrzymujące.
Bezwarunkowo monitoruje się czynność wątroby i aktywność kinazy kreatynowej, ponieważ to właśnie wątroba i mięśnie szkieletowe są najbardziej narażone na uszkodzenie przy nadmiernej ekspozycji na lek. Hemodializa w przypadku przedawkowania, według dostępnych danych, jest nieskuteczna.
Jak uzyskać receptę na Romazic online
Romazic jest wydawany z przepisu lekarza: dawkę dobiera się na podstawie stężenia cholesterolu, wieku, czynności nerek oraz współistniejących czynników ryzyka miopatii, a część dawek jest przeciwwskazana w określonych stanach. Lekarz oceni parametry gospodarki lipidowej, choroby współistniejące i stosowane leki, a następnie ustali odpowiednią dawkę oraz schemat badań kontrolnych.
Konsultacja online pozwala omówić te kwestie na odległość, a w razie wskazań lekarz wystawi e-receptę, którą można zrealizować w wybranej aptece.
