Romazic: состав и форма выпуска
Romazic выпускается в форме таблеток, покрытых оболочкой. Одна таблетка содержит 5 мг, 10 мг, 15 мг, 20 мг, 30 мг или 40 мг розувастатина в виде кальциевой соли. Такой набор дозировок позволяет подбирать лечение индивидуально: от минимальной стартовой дозы до максимальной, которую назначают лишь ограниченному кругу пациентов.
Препарат содержит краситель красный очаровательный АС (Е129), а таблетки дозировкой 15 мг — краситель жёлтый солнечный закат FCF (Е110); оба красителя могут вызывать аллергические реакции. В состав входит также лактоза, поэтому препарат не следует применять при редкой наследственной непереносимости галактозы, дефиците лактазы типа Лаппа или синдроме глюкозо-галактозной мальабсорбции. Натрия в таблетке менее 1 ммоль (23 мг), то есть препарат считается практически не содержащим натрия.
Как действует Romazic
Розувастатин — избирательный конкурентный ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы. Этот фермент ограничивает скорость превращения 3-гидрокси-3-метилглутарил-кофермента А в мевалонат — предшественник холестерина, поэтому его подавление уменьшает образование холестерина в организме. Действует розувастатин прежде всего в печени, то есть в органе-мишени для средств, снижающих уровень холестерина.
Кроме того, розувастатин увеличивает количество рецепторов к липопротеидам низкой плотности на поверхности клеток печени, что облегчает захват и распад ЛПНП, и подавляет образование липопротеидов очень низкой плотности. В результате общее количество ЛПНП и ЛПОНП в крови снижается. Лечение всегда дополняет диету: гиполипидемическую диету начинают до приёма препарата и продолжают в течение всего курса.
Показания к применению
Romazic назначают для лечения гиперхолестеринемии. Это первичная гиперхолестеринемия у взрослых, подростков и детей в возрасте 6 лет и старше (тип IIa, включая семейную гетерозиготную форму) либо смешанная дислипидемия (тип IIb) в дополнение к диете, когда диеты и других немедикаментозных мер — физических нагрузок, снижения массы тела — оказывается недостаточно. Отдельным показанием является семейная гомозиготная гиперхолестеринемия в дополнение к диете и другим методам снижения уровня липидов, например аферезу ЛПНП, или когда такие методы неприменимы.
Второе направление применения — предупреждение сердечно-сосудистых событий. Препарат используют для первичной профилактики крупных сердечно-сосудистых событий у пациентов с высоким риском их развития, в сочетании с мерами по снижению остальных факторов риска.
Способ применения и дозировка
Таблетку принимают один раз в сутки, в любое время дня, с пищей или независимо от неё. Дозу подбирают индивидуально с учётом уровня холестерина, сердечно-сосудистых факторов риска и вероятности нежелательных реакций. При необходимости дозу увеличивают не ранее чем через 4 недели лечения. Дозу 40 мг рассматривают только у пациентов с тяжёлой гиперхолестеринемией и высоким сердечно-сосудистым риском, если цель не достигнута на дозе 20 мг; такое лечение проводит специалист под регулярным контролем.
| Группа пациентов | Начальная доза | Примечание |
|---|---|---|
| Взрослые | 5 мг или 10 мг в сутки | в том числе при переходе с другого статина |
| Профилактика сердечно-сосудистых событий | 20 мг в сутки | доза, применявшаяся в исследованиях |
| Дети 6–9 лет, семейная гетерозиготная форма | 5 мг в сутки | обычный диапазон 5–10 мг |
| Дети и подростки 10–17 лет, семейная гетерозиготная форма | 5 мг в сутки | обычный диапазон 5–20 мг |
| Дети и подростки 6–17 лет, семейная гомозиготная форма | 5–10 мг в сутки | максимально 20 мг в сутки |
| Пациенты старше 70 лет | 5 мг в сутки | — |
Таблетки 30 мг и 40 мг не предназначены для детей и подростков, а детям младше 6 лет препарат не назначают. При умеренном нарушении функции почек (клиренс креатинина ниже 60 мл/мин) начальная доза составляет 5 мг, а дозы 30 мг и 40 мг противопоказаны; при тяжёлом нарушении функции почек противопоказана любая дозировка. Пациентам азиатского происхождения и людям с факторами, предрасполагающими к миопатии, лечение также начинают с 5 мг, а высокие дозы им противопоказаны.
Противопоказания
Препарат не применяют при повышенной чувствительности к розувастатину или любому вспомогательному веществу, при активном заболевании печени, в том числе при стойком необъяснимом повышении активности аминотрансфераз в сыворотке крови более чем в 3 раза выше верхней границы нормы, при тяжёлом нарушении функции почек (клиренс креатинина ниже 30 мл/мин), при миопатии и при одновременном лечении циклоспорином. Противопоказан он также беременным, кормящим женщинам и женщинам детородного возраста, не применяющим надёжной контрацепции.
- умеренное нарушение функции почек с клиренсом креатинина ниже 60 мл/мин;
- гипотиреоз;
- наследственные заболевания мышц у пациента или его родственников;
- признаки поражения мышц при приёме другого ингибитора ГМГ-КоА-редуктазы или фибрата в прошлом;
- злоупотребление алкоголем;
- состояния, при которых возможно повышение концентрации препарата в крови;
- азиатское происхождение;
- одновременный приём препаратов из группы фибратов.
Особые указания и меры предосторожности
Главное, за чем следят при лечении статинами, — состояние скелетных мышц. У пациентов, получающих розувастатин, особенно в дозах выше 20 мг, отмечались боли в мышцах, миопатия и редко рабдомиолиз. Пациенту следует немедленно сообщить врачу о необъяснимой мышечной боли, слабости или судорогах, особенно если они сопровождаются недомоганием или лихорадкой; в таком случае определяют активность креатинкиназы. Лечение прекращают, если активность фермента превышает верхнюю границу нормы более чем в 5 раз или если мышечные симптомы мешают повседневной деятельности. Не следует определять креатинкиназу сразу после интенсивной физической нагрузки — результат будет истолкован неверно.
- риск миопатии выше при нарушении функции почек, гипотиреозе, наследственных болезнях мышц, злоупотреблении алкоголем и в возрасте старше 70 лет;
- одновременный приём гемфиброзила не рекомендуется, а сочетание фибратов с дозой 40 мг противопоказано;
- очень редко описана иммуноопосредованная некротизирующая миопатия, сохраняющаяся после отмены статина;
- контроль функции печени до начала лечения и через 3 месяца, отмена или снижение дозы при повышении аминотрансфераз более чем втрое выше нормы;
- контроль функции почек при лечении дозами 30 мг и 40 мг, поскольку возможна протеинурия;
- лечение основного заболевания при вторичной гиперхолестеринемии на фоне гипотиреоза или нефротического синдрома;
- отмена статина при подозрении на интерстициальное поражение лёгких — одышке, непродуктивном кашле и лихорадке;
- контроль уровня глюкозы у пациентов с высоким риском сахарного диабета.
Препарат не применяют при острых тяжёлых состояниях, которые сами могут привести к рабдомиолизу и вторичной почечной недостаточности: сепсисе, артериальной гипотензии, обширных операциях, травме, тяжёлых обменных, эндокринных и электролитных нарушениях, неконтролируемой эпилепсии. Влияние розувастатина на способность управлять транспортом не изучалось, однако во время лечения возможны головокружения, что следует учитывать при вождении и работе с механизмами.
Лекарственные взаимодействия
Розувастатин является субстратом транспортных белков, в том числе печёночного захватывающего транспортёра OATP1B1 и транспортёра выведения BCRP. Препараты, подавляющие эти белки, повышают концентрацию розувастатина в плазме крови и увеличивают риск миопатии. Наиболее выражено это у циклоспорина: он повышает площадь под кривой концентрации розувастатина примерно в 7 раз, поэтому такое сочетание противопоказано.
- ингибиторы протеазы: сочетание атазанавира с ритонавиром повышало площадь под кривой концентрации примерно втрое, а максимальную концентрацию — в 7 раз;
- гемфиброзил: двукратное увеличение максимальной концентрации и площади под кривой, совместное применение не рекомендуется;
- фибраты и никотиновая кислота в дозе от 1 г в сутки: повышенный риск миопатии;
- эзетимиб: небольшое увеличение экспозиции, нельзя исключить фармакодинамическое взаимодействие;
- антацидные суспензии с гидроксидом алюминия и магния: снижение концентрации розувастатина примерно вдвое, эффект меньше при приёме через 2 часа;
- эритромицин: снижение площади под кривой на 20% и максимальной концентрации на 30%;
- антагонисты витамина K, например варфарин: возможно повышение международного нормализованного отношения, требуется контроль МНО;
- пероральные контрацептивы: рост площади под кривой этинилэстрадиола и норгестрела на 26% и 34% соответственно.
Розувастатин не подавляет и не индуцирует изоферменты системы цитохрома P450, поэтому взаимодействий, связанных с этим путём обмена, не ожидается; клинически значимых взаимодействий с флуконазолом, кетоконазолом и дигоксином не выявлено. Если необходим совместный приём с препаратами, повышающими экспозицию розувастатина, лечение начинают с дозы 5 мг в сутки. Исследования взаимодействий проводились только у взрослых пациентов.
Беременность и грудное вскармливание
Применение розувастатина при беременности и в период грудного вскармливания противопоказано. Холестерин и продукты его превращения необходимы для нормального развития плода, поэтому ожидаемый риск от приёма ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы превышает пользу лечения для беременной женщины. Результаты исследований на животных содержат ограниченные данные о токсическом влиянии на репродуктивную функцию.
Женщинам детородного возраста на время лечения следует применять надёжные методы контрацепции. Если беременность наступила во время приёма препарата, лечение немедленно прекращают. У лактирующих самок крыс розувастатин выделяется с молоком; данных о выделении вещества с молоком у кормящих женщин нет.
Побочные действия
Нежелательные реакции при приёме розувастатина чаще всего лёгкие и преходящие: в контролируемых исследованиях менее 4% пациентов прекратили участие из-за них. Часто отмечаются головная боль, головокружение, запор, тошнота, боли в животе, боли в мышцах, слабость, а также сахарный диабет.
- нечасто: зуд, сыпь, крапивница;
- редко: тромбоцитопения, реакции повышенной чувствительности, включая ангионевротический отёк;
- редко: повышение активности печёночных аминотрансфераз, панкреатит;
- редко: миопатия, в том числе воспаление мышц, и рабдомиолиз;
- очень редко: полинейропатия, потеря памяти, желтуха, гепатит, артралгия, гематурия;
- частота неизвестна: депрессия, периферическая нейропатия, нарушения сна, включая бессонницу и кошмарные сновидения;
- частота неизвестна: кашель, одышка, диарея, отёки, синдром Стивенса — Джонсона;
- частота неизвестна: иммуноопосредованная некротизирующая миопатия, заболевания сухожилий, иногда осложняющиеся их разрывом.
У части пациентов наблюдалась протеинурия преимущественно канальцевого происхождения, выявляемая тест-полоской; в большинстве случаев она уменьшалась или исчезала в ходе лечения, и связи с развитием острого или прогрессирующего заболевания почек не установлено. Гематурия встречалась редко. Частота рабдомиолиза, а также тяжёлых реакций со стороны почек и печени выше при дозе 40 мг. У детей и подростков повышение активности креатинкиназы более чем в 10 раз выше нормы и мышечные симптомы после физической нагрузки отмечались чаще, чем у взрослых.
Передозировка
Установленной схемы лечения передозировки розувастатина не существует. При передозировке проводят симптоматическое, а при необходимости и поддерживающее лечение.
Обязательно контролируют функцию печени и активность креатинкиназы, поскольку именно печень и скелетные мышцы наиболее уязвимы при избыточном воздействии препарата. Гемодиализ при передозировке, по имеющимся данным, неэффективен.
Как получить рецепт на Romazic онлайн
Romazic отпускается по рецепту: дозу подбирают по уровню холестерина, возрасту, функции почек и сопутствующим факторам риска миопатии, а часть дозировок при некоторых состояниях противопоказана. Врач оценит показатели липидного обмена, сопутствующие заболевания и принимаемые препараты, а затем определит подходящую дозировку и порядок контрольных анализов.
Онлайн-консультация позволяет обсудить эти вопросы дистанционно, а при наличии показаний врач выписывает электронный рецепт, который можно использовать в выбранной аптеке.
