Romazic - інструкція, ціна, спосіб застосування та протипоказання препарату

Romazic: склад та форма випуску

Romazic випускається у формі таблеток, вкритих оболонкою. Одна таблетка містить 5 мг, 10 мг, 15 мг, 20 мг, 30 мг або 40 мг розувастатину у вигляді кальцієвої солі. Такий набір дозувань дає змогу підбирати лікування індивідуально: від мінімальної стартової дози до максимальної, яку призначають лише обмеженому колу пацієнтів.

Препарат містить барвник червоний чарівний АС (E129), а таблетки дозуванням 15 мг — барвник жовтий сонячний захід FCF (E110); обидва барвники можуть спричиняти алергічні реакції. До складу також входить лактоза, тому препарат не слід застосовувати при рідкісній спадковій непереносимості галактози, дефіциті лактази типу Лаппа або синдромі глюкозо-галактозної мальабсорбції. Натрію в таблетці менше 1 ммоль (23 мг), тобто препарат вважається практично вільним від натрію.

Як діє Romazic

Розувастатин — селективний конкурентний інгібітор ГМГ-КоА-редуктази. Цей фермент обмежує швидкість перетворення 3-гідрокси-3-метилглутарил-коферменту А у мевалонат — попередник холестерину, тому його пригнічення зменшує утворення холестерину в організмі. Діє розувастатин насамперед у печінці, тобто в органі-мішені для засобів, що знижують рівень холестерину.

Крім того, розувастатин підвищує кількість рецепторів до ліпопротеїнів низької щільності на поверхні клітин печінки, що полегшує захоплення та розпад ЛПНЩ, і пригнічує утворення ліпопротеїнів дуже низької щільності. У результаті загальна кількість ЛПНЩ і ЛПДНЩ у крові знижується. Лікування завжди доповнює дієту: гіполіпідемічну дієту починають до прийому препарату і продовжують протягом усього курсу.

Показання до застосування

Romazic призначають для лікування гіперхолестеринемії. Це первинна гіперхолестеринемія у дорослих, підлітків і дітей віком від 6 років і старше (тип IIa, включно зі сімейною гетерозиготною формою) або змішана дисліпідемія (тип IIb) як доповнення до дієти, коли дієти й інших немедикаментозних заходів — фізичних навантажень, зниження маси тіла — виявляється недостатньо. Окремим показанням є сімейна гомозиготна гіперхолестеринемія як доповнення до дієти та інших методів зниження рівня ліпідів, наприклад аферезу ЛПНЩ, або коли такі методи незастосовні.

Другий напрямок застосування — попередження серцево-судинних подій. Препарат використовують для первинної профілактики великих серцево-судинних подій у пацієнтів із високим ризиком їх розвитку, у поєднанні із заходами щодо зниження інших факторів ризику.

Спосіб застосування та дози

Таблетку приймають один раз на добу, у будь-який час дня, з їжею або незалежно від неї. Дозу підбирають індивідуально з урахуванням рівня холестерину, серцево-судинних факторів ризику та ймовірності небажаних реакцій. За потреби дозу підвищують не раніше ніж через 4 тижні лікування. Дозу 40 мг розглядають лише в пацієнтів із тяжкою гіперхолестеринемією та високим серцево-судинним ризиком, якщо ціль не досягнута на дозі 20 мг; таке лікування проводить фахівець під регулярним контролем.

Група пацієнтів	Початкова доза	Примітка
Дорослі	5 мг або 10 мг на добу	у тому числі при переході з іншого статину
Профілактика серцево-судинних подій	20 мг на добу	доза, що застосовувалася в дослідженнях
Діти 6–9 років, сімейна гетерозиготна форма	5 мг на добу	звичайний діапазон 5–10 мг
Діти та підлітки 10–17 років, сімейна гетерозиготна форма	5 мг на добу	звичайний діапазон 5–20 мг
Діти та підлітки 6–17 років, сімейна гомозиготна форма	5–10 мг на добу	максимально 20 мг на добу
Пацієнти старші 70 років	5 мг на добу	—

Таблетки 30 мг і 40 мг не призначені для дітей і підлітків, а дітям молодше 6 років препарат не призначають. При помірному порушенні функції нирок (кліренс креатиніну нижче 60 мл/хв) початкова доза становить 5 мг, а дози 30 мг і 40 мг протипоказані; при тяжкому порушенні функції нирок протипоказане будь-яке дозування. Пацієнтам азійського походження та людям із факторами, що сприяють розвитку міопатії, лікування також починають з 5 мг, а високі дози їм протипоказані.

Протипоказання

Препарат не застосовують при підвищеній чутливості до розувастатину або будь-якої допоміжної речовини, при активному захворюванні печінки, у тому числі при стійкому невиясненому підвищенні активності амінотрансфераз у сироватці крові більш ніж у 3 рази вище верхньої межі норми, при тяжкому порушенні функції нирок (кліренс креатиніну нижче 30 мл/хв), при міопатії та при одночасному лікуванні циклоспорином. Протипоказаний він також вагітним, жінкам, які годують груддю, і жінкам дітородного віку, що не застосовують надійної контрацепції.

• помірне порушення функції нирок із кліренсом креатиніну нижче 60 мл/хв;
• гіпотиреоз;
• спадкові захворювання м’язів у пацієнта або його родичів;
• ознаки ураження м’язів при прийомі іншого інгібітора ГМГ-КоА-редуктази або фібрату в минулому;
• зловживання алкоголем;
• стани, за яких можливе підвищення концентрації препарату в крові;
• азійське походження;
• одночасний прийом препаратів із групи фібратів.

Особливі вказівки та заходи обережності

Основне, за чим стежать при лікуванні статинами, — стан скелетних м’язів. У пацієнтів, які отримують розувастатин, особливо в дозах понад 20 мг, відзначалися болі в м’язах, міопатія і рідко рабдоміоліз. Пацієнту слід негайно повідомити лікаря про невияснений м’язовий біль, слабкість або судоми, особливо якщо вони супроводжуються нездужанням або гарячкою; у такому разі визначають активність креатинкінази. Лікування припиняють, якщо активність ферменту перевищує верхню межу норми більш ніж у 5 разів або якщо м’язові симптоми заважають повсякденній діяльності. Не слід визначати креатинкіназу відразу після інтенсивного фізичного навантаження — результат буде інтерпретовано неправильно.

• ризик міопатії вищий при порушенні функції нирок, гіпотиреозі, спадкових хворобах м’язів, зловживанні алкоголем і у віці старше 70 років;
• одночасний прийом гемфіброзилу не рекомендується, а поєднання фібратів із дозою 40 мг протипоказане;
• дуже рідко описана імунноопосередкована некротизувальна міопатія, що зберігається після відміни статину;
• контроль функції печінки до початку лікування і через 3 місяці, відміна або зниження дози при підвищенні амінотрансфераз більш ніж утричі вище норми;
• контроль функції нирок при лікуванні дозами 30 мг і 40 мг, оскільки можлива протеїнурія;
• лікування основного захворювання при вторинній гіперхолестеринемії на тлі гіпотиреозу або нефротичного синдрому;
• відміна статину при підозрі на інтерстиціальне ураження легень — задишку, непродуктивний кашель і гарячку;
• контроль рівня глюкози у пацієнтів із високим ризиком цукрового діабету.

Препарат не застосовують при гострих тяжких станах, які самі можуть призвести до рабдоміолізу та вторинної ниркової недостатності: сепсисі, артеріальній гіпотензії, обширних операціях, травмі, тяжких метаболічних, ендокринних та електролітних порушеннях, неконтрольованій епілепсії. Вплив розувастатину на здатність керувати транспортними засобами не вивчався, однак під час лікування можливі запаморочення, що слід враховувати при керуванні автомобілем і роботі з механізмами.

Лікарські взаємодії

Розувастатин є субстратом транспортних білків, зокрема печінкового захоплювального транспортера OATP1B1 і транспортера виведення BCRP. Препарати, що пригнічують ці білки, підвищують концентрацію розувастатину в плазмі крові та збільшують ризик міопатії. Найбільш виражено це у циклоспорину: він підвищує площу під кривою концентрації розувастатину приблизно в 7 разів, тому таке поєднання протипоказане.

• інгібітори протеази: поєднання атазанавіру з ритонавіром підвищувало площу під кривою концентрації приблизно утричі, а максимальну концентрацію — у 7 разів;
• гемфіброзил: дворазове збільшення максимальної концентрації та площі під кривою, спільне застосування не рекомендується;
• фібрати й нікотинова кислота в дозі від 1 г на добу: підвищений ризик міопатії;
• езетиміб: незначне збільшення експозиції, не можна виключити фармакодинамічну взаємодію;
• антацидні суспензії з гідроксидом алюмінію та магнію: зниження концентрації розувастатину приблизно вдвічі, ефект менший при прийомі через 2 години;
• еритроміцин: зниження площі під кривою на 20% і максимальної концентрації на 30%;
• антагоністи вітаміну K, наприклад варфарин: можливе підвищення міжнародного нормалізованого відношення, потрібен контроль МНВ;
• пероральні контрацептиви: зростання площі під кривою етинілестрадіолу та норгестрелу на 26% і 34% відповідно.

Розувастатин не пригнічує і не індукує ізоферменти системи цитохрому P450, тому взаємодій, пов’язаних із цим шляхом метаболізму, не очікується; клінічно значущих взаємодій із флуконазолом, кетоконазолом і дигоксином не виявлено. Якщо необхідний спільний прийом із препаратами, що підвищують експозицію розувастатину, лікування починають із дози 5 мг на добу. Дослідження взаємодій проводилися лише в дорослих пацієнтів.

Вагітність і грудне вигодовування

Застосування розувастатину під час вагітності та в період грудного вигодовування протипоказане. Холестерин і продукти його перетворення необхідні для нормального розвитку плода, тому очікуваний ризик від прийому інгібіторів ГМГ-КоА-редуктази перевищує користь лікування для вагітної жінки. Результати досліджень на тваринах містять обмежені дані щодо токсичного впливу на репродуктивну функцію.

Жінкам дітородного віку на час лікування слід застосовувати надійні методи контрацепції. Якщо вагітність настала під час прийому препарату, лікування негайно припиняють. У лактуючих самок щурів розувастатин виділяється з молоком; даних про виділення речовини з молоком у жінок, що годують груддю, немає.

Побічні дії

Небажані реакції при прийомі розувастатину найчастіше легкі й минущі: у контрольованих дослідженнях менше 4% пацієнтів припинили участь через них. Часто відзначаються головний біль, запаморочення, закреп, нудота, болі в животі, болі в м’язах, слабкість, а також цукровий діабет.

• нечасто: свербіж, висип, кропив’янка;
• рідко: тромбоцитопенія, реакції підвищеної чутливості, включно з ангіоневротичним набряком;
• рідко: підвищення активності печінкових амінотрансфераз, панкреатит;
• рідко: міопатія, зокрема запалення м’язів, і рабдоміоліз;
• дуже рідко: полінейропатія, втрата пам’яті, жовтяниця, гепатит, артралгія, гематурія;
• частота невідома: депресія, периферична нейропатія, порушення сну, включно з безсонням і кошмарними сновидіннями;
• частота невідома: кашель, задишка, діарея, набряки, синдром Стівенса — Джонсона;
• частота невідома: імунноопосередкована некротизувальна міопатія, захворювання сухожиль, іноді з їх розривом.

В частини пацієнтів спостерігалася протеїнурія переважно канальцевого походження, що виявлялася тест-смужкою; у більшості випадків вона зменшувалася або зникала в процесі лікування, і зв’язку з розвитком гострого або прогресуючого захворювання нирок не встановлено. Гематурія траплялася рідко. Частота рабдоміолізу, а також тяжких реакцій з боку нирок і печінки вища при дозі 40 мг. У дітей і підлітків підвищення активності креатинкінази більш ніж у 10 разів вище норми та м’язові симптоми після фізичного навантаження відзначалися частіше, ніж у дорослих.

Передозування

Установленої схеми лікування передозування розувастатину не існує. При передозуванні проводять симптоматичне, а за потреби й підтримувальне лікування.

Обов’язково контролюють функцію печінки та активність креатинкінази, оскільки саме печінка та скелетні м’язи є найбільш уразливими при надмірному впливі препарату. Гемодіаліз при передозуванні, за наявними даними, неефективний.

Як отримати рецепт на Romazic онлайн

Romazic відпускається за рецептом: дозу підбирають за рівнем холестерину, віком, функцією нирок і супутніми факторами ризику міопатії, а частина дозувань при деяких станах протипоказана. Лікар оцінить показники ліпідного обміну, супутні захворювання та лікарські засоби, що приймаються, а потім визначить відповідне дозування та порядок контрольних аналізів.

Онлайн-консультація дає змогу обговорити ці питання дистанційно, а за наявності показань лікар виписує електронний рецепт, який можна використати в обраній аптеці.