Remidia - ulotka, cena, sposób stosowania i przeciwwskazania leku

Remidia: skład i postać farmaceutyczna

Remidia jest dostępna w postaci tabletek powlekanych. Jedna tabletka zawiera 20 mg syldenafilu w postaci cytrynianu syldenafilu. Produkt leczniczy jest przeznaczony wyłącznie do stosowania doustnego; tabletki przyjmuje się co 6–8 godzin, z posiłkiem lub niezależnie od niego.

Otoczka tabletki zawiera laktozę jednowodną, dlatego produktu nie należy stosować u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy. Zawartość sodu w jednej tabletce jest mniejsza niż 1 mmol (23 mg), co oznacza, że produkt uważany jest za praktycznie pozbawiony sodu.

Jak działa Remidia

Syldenafil jest silnym, selektywnym inhibitorem fosfodiesterazy typu 5 (PDE5), swoistej dla cyklicznego monofosforanu guanozyny (cGMP). Enzym ten odpowiada za rozkład cGMP i występuje nie tylko w ciałach jamistych prącia, lecz także w naczyniach krążenia płucnego.

Hamując PDE5, syldenafil zwiększa stężenie cGMP w komórkach mięśni gładkich ścian naczyń płucnych, co powoduje ich rozkurcz. U pacjentów z nadciśnieniem płucnym prowadzi to do rozszerzenia naczyń płucnych przy niewielkim rozszerzeniu naczyń krążenia ogólnego. Dlatego produkt poprawia tolerancję wysiłku fizycznego, ale nie usuwa przyczyny choroby.

Wskazania do stosowania

Remidia jest przepisywana dorosłym pacjentom z tętniczym nadciśnieniem płucnym zaliczonym według klasyfikacji WHO do II i III klasy czynnościowej, w celu poprawy tolerancji wysiłku. Skuteczność produktu wykazano w pierwotnych postaciach nadciśnienia płucnego, a także w wtórnych postaciach związanych z chorobami tkanki łącznej.

U dzieci i młodzieży w wieku od 1 do 17 lat produkt stosuje się w leczeniu tętniczego nadciśnienia płucnego. W tej grupie wiekowej wykazano poprawę tolerancji wysiłku fizycznego lub parametrów hemodynamiki płucnej w pierwotnych postaciach nadciśnienia płucnego oraz w wtórnych postaciach związanych z wrodzoną wadą serca.

Sposób podawania i dawkowanie

Leczenie powinien rozpoczynać i nadzorować wyłącznie lekarz mający doświadczenie w terapii nadciśnienia płucnego. W przypadku pogorszenia stanu pacjenta podczas przyjmowania produktu należy rozważyć inne metody leczenia. Pominiętą dawkę należy przyjąć możliwie jak najszybciej, a następnie powrócić do zwykłego schematu; nie wolno przyjmować podwójnej dawki w miejsce pominiętej.

Grupa pacjentów	Dawka	Częstość podawania
Dorośli	20 mg	3 razy na dobę
Dzieci i młodzież w wieku 1–17 lat, masa ciała 20 kg i mniej	10 mg	3 razy na dobę
Dzieci i młodzież w wieku 1–17 lat, masa ciała powyżej 20 kg	20 mg	3 razy na dobę

Modyfikacja dawkowania w szczególnych przypadkach

Podczas jednoczesnego stosowania inhibitorów CYP3A4, takich jak erytromycyna lub sakwinawir, należy rozważyć zmniejszenie dawki do 20 mg dwa razy na dobę, a w przypadku stosowania silniejszych inhibitorów — klarytromycyny, telitromycyny, nefazodonu — do 20 mg raz na dobę. U pacjentów w podeszłym wieku oraz u osób z zaburzeniami czynności nerek, w tym ciężkimi, dawki początkowej się nie zmienia; w razie złej tolerancji można ją zmniejszyć do 20 mg dwa razy na dobę. To samo dotyczy zaburzeń czynności wątroby w klasie A i B według Child-Pugh, natomiast w klasie C produkt jest przeciwwskazany. U dzieci i młodzieży nie wolno przekraczać zalecanych dawek. Przy odstawianiu produktu wskazane jest stopniowe zmniejszanie dawki pod ścisłą kontrolą.

Przeciwwskazania

Remidii nie stosuje się w przypadku nadwrażliwości na syldenafil lub którąkolwiek substancję pomocniczą. Produkt jest absolutnie niezgodny z donorami tlenku azotu, takimi jak azotan amylu, oraz z azotanami w każdej postaci farmaceutycznej: syldenafil nasila ich działanie hipotensyjne. Z tego samego powodu przeciwwskazane jest jednoczesne stosowanie z riocyguatem i innymi stymulatorami cyklazy guanylanowej — może to prowadzić do objawowego niedociśnienia tętniczego.

• jednoczesne stosowanie najsilniejszych inhibitorów CYP3A4 — ketokonazolu, itrakonazolu, rytonawiru;
• utrata widzenia w jednym oku w następstwie niearteriitowej przedniej niedokrwiennej neuropatii nerwu wzrokowego;
• ciężkie zaburzenia czynności wątroby;
• świeżo przebyty udar mózgu lub zawał mięśnia sercowego;
• ciężkie niedociśnienie tętnicze — ciśnienie poniżej 90/50 mm Hg.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności

Skuteczność syldenafilu u pacjentów z ciężkim nadciśnieniem płucnym (IV klasa czynnościowa) nie została ustalona, podobnie jak stosunek korzyści do ryzyka w I klasie czynnościowej według klasyfikacji WHO. W innych postaciach nadciśnienia płucnego stosowanie produktu nie jest zalecane. W długotrwałym badaniu u dzieci i młodzieży otrzymujących dawki wyższe niż zalecane odnotowano zwiększenie liczby zgonów, dlatego przekraczanie zalecanych dawek w tej grupie wiekowej jest niedopuszczalne.

• nie jest zalecany w dziedzicznych zwyrodnieniowych chorobach siatkówki, np. w barwnikowym zwyrodnieniu siatkówki;
• zachować ostrożność w przypadku niedociśnienia tętniczego, odwodnienia, znacznego zwężenia drogi odpływu z lewej komory oraz zaburzeń regulacji autonomicznej;
• w razie nagłego zaburzenia widzenia — natychmiast przerwać stosowanie i skontaktować się z lekarzem;
• nie stosować w nadciśnieniu płucnym wtórnym do anemii sierpowatokrwinkowej;
• przed rozpoczęciem leczenia u pacjentów przyjmujących alfa-adrenolityki należy ustabilizować hemodynamikę ze względu na ryzyko hipotonii ortostatycznej;
• ostrożność w przypadku zaburzeń krzepnięcia krwi oraz czynnej choroby wrzodowej — brak danych dotyczących bezpieczeństwa;
• zwiększone ryzyko krwawienia przy jednoczesnym stosowaniu antagonistów witaminy K, zwłaszcza w nadciśnieniu płucnym związanym z chorobami tkanki łącznej;
• w przypadku wystąpienia obrzęku płuc należy rozważyć możliwość zatorowości płucnej na tle zakrzepicy żylnej.

Oddzielnej uwagi wymaga ryzyko priapizmu — u pacjentów z anatomicznymi deformacjami prącia, anemią sierpowatokrwinkową, szpiczakiem mnogim lub białaczką. Jeśli wzwód utrzymuje się dłużej niż 4 godziny, konieczna jest natychmiastowa pomoc medyczna: brak szybkiego leczenia może doprowadzić do uszkodzenia tkanek i trwałej utraty potencji.

Interakcje z innymi produktami leczniczymi

Syldenafil jest metabolizowany głównie przez izoenzym CYP3A4 (główny szlak) oraz CYP2C9 (dodatkowy szlak), dlatego inhibitory tych izoenzymów zmniejszają jego klirens, a induktory — zwiększają. Rytonawir zwiększał pole pod krzywą stężenia syldenafilu około 11-krotnie, sakwinawir — o 210%, erytromycyna — o 182%, cymetydyna — o 56%. Jednoczesne stosowanie z rytonawirem w tętniczym nadciśnieniu płucnym jest przeciwwskazane, natomiast przy stosowaniu innych inhibitorów dawkę należy odpowiednio modyfikować.

• silne induktory CYP3A4 — karbamazepina, fenytoina, fenobarbital, ryfampicyna, dziurawiec: wymagają ścisłej kontroli skuteczności leczenia;
• bozentan: zmniejszenie pola pod krzywą stężenia syldenafilu, przy jednoczesnym zwiększeniu stężenia samego bozentanu;
• sok grejpfrutowy: niewielkie zwiększenie stężenia syldenafilu, jednoczesne przyjmowanie nie jest zalecane;
• azytromycyna, cymetydyna: modyfikacja dawki nie jest wymagana;
• amlodypina: dodatkowe obniżenie ciśnienia tętniczego o około 8/7 mm Hg;
• doksazosyna i inne alfa-adrenolityki: możliwe objawowe niedociśnienie u pacjentów predysponowanych;
• azotany i donory tlenku azotu, riocyguat: jednoczesne stosowanie jest przeciwwskazane;
• inne produkty stosowane w leczeniu nadciśnienia płucnego, takie jak ambrisentan i iloprost: stosować ostrożnie.

Istotnych interakcji z tolbutamidem, warfaryną, acenokumarolem, atorwastatyną i doustnymi środkami antykoncepcyjnymi nie stwierdzono. Syldenafil nie wydłużał czasu krwawienia podczas stosowania kwasu acetylosalicylowego i nie nasilał działania hipotensyjnego alkoholu. Badania interakcji prowadzono wyłącznie u dorosłych.

Ciąża i karmienie piersią

Dane dotyczące stosowania syldenafilu u kobiet w ciąży są niewystarczające. Badania na zwierzętach nie wykazały bezpośredniego ani pośredniego szkodliwego wpływu na przebieg ciąży oraz rozwój zarodka i płodu, jednak ujawniły toksyczny wpływ na rozwój noworodków. Dlatego produktu nie stosuje się u kobiet w ciąży, z wyjątkiem przypadków bezwzględnej konieczności, a kobietom w wieku rozrodczym zaleca się stosowanie skutecznych metod antykoncepcji.

Nie wiadomo, czy syldenafil przenika do mleka kobiecego, dlatego produktu nie należy stosować u kobiet karmiących piersią. Dane niekliniczne, uzyskane w standardowych badaniach płodności, nie wykazały szczególnego zagrożenia dla człowieka.

Działania niepożądane

W badaniach kontrolowanych placebo działania niepożądane były na ogół słabo lub umiarkowanie nasilone. W porównaniu z placebo najczęściej obserwowano ból głowy, nagłe zaczerwienienie skóry twarzy, niestrawność, biegunkę i bóle kończyn. Ból głowy, uderzenia gorąca w obrębie twarzy, biegunka, niestrawność i bóle kończyn zgłaszano bardzo często.

• często: bezsenność, niepokój, migrena, drżenie, parestezje, uczucie pieczenia, zmniejszenie czucia;
• często: krwotok do siatkówki, zaburzenia widzenia, niewyraźne widzenie, światłowstręt, chromatopsja, widzenie przedmiotów w niebieskim odcieniu, przekrwienie oka;
• często: zawroty głowy, krwawienie z nosa, kaszel, niedrożność nosa;
• często: zapalenie żołądka, refluks żołądkowo-przełykowy, hemoroidy, wzdęcie brzucha, suchość w ustach, niedokrwistość, zatrzymanie płynów, gorączka;
• często: wypadanie włosów, zaczerwienienie skóry, nadmierna potliwość nocna, bóle mięśni i pleców;
• niezbyt często: zmniejszenie ostrości widzenia, podwójne widzenie, krwiomocz, krwawienie z prącia, hemospermia, ginekomastia;
• częstość nieznana: niearteriitowa przednia niedokrwienna neuropatia nerwu wzrokowego, niedrożność naczyń siatkówki, ubytki w polu widzenia;
• częstość nieznana: nagła utrata słuchu, niedociśnienie tętnicze, priapizm i wydłużenie czasu trwania wzwodu.

U dzieci i młodzieży profil działań niepożądanych ogólnie odpowiadał obserwowanemu u dorosłych. Najczęściej rejestrowano gorączkę, zakażenia górnych dróg oddechowych, wymioty, częstsze wzwody, nudności, zapalenie oskrzeli, zapalenie gardła i katar. W przypadku nagłej utraty wzroku lub słuchu, a także przedłużonego wzwodu, należy niezwłocznie skontaktować się z lekarzem.

Przedawkowanie

W badaniach z udziałem zdrowych ochotników, którzy przyjmowali jednorazowe dawki do 800 mg, działania niepożądane były takie same jak przy mniejszych dawkach, lecz występowały częściej i były bardziej nasilone. Po dawce 200 mg częściej obserwowano ból głowy, nagłe zaczerwienienie twarzy, zawroty głowy, zaburzenia dyspeptyczne, uczucie niedrożności nosa oraz zaburzenia widzenia.

W przypadku przedawkowania stosuje się standardowe leczenie podtrzymujące, zależnie od objawów. Syldenafil w dużym stopniu wiąże się z białkami osocza i nie jest wydalany w istotnych ilościach z moczem, dlatego dializa nie przyspiesza jego eliminacji z organizmu.

Jak uzyskać receptę na Remidię online

Remidia jest wydawana z przepisu lekarza, a leczenie tętniczego nadciśnienia płucnego powinien rozpoczynać i nadzorować lekarz doświadczony w prowadzeniu takich pacjentów. Podczas konsultacji lekarz określa klasę czynnościową choroby, ocenia stan wątroby i nerek oraz wszystkie przyjmowane leki, ponieważ jednoczesne stosowanie z azotanami i niektórymi innymi produktami jest niedopuszczalne.

Konsultacja online umożliwia omówienie tych kwestii na odległość, a w przypadku istnienia wskazań lekarz wystawia e-receptę, którą można zrealizować w wybranej aptece.