Remidia - інструкція, ціна, спосіб застосування та протипоказання препарату

Remidia: склад і форма випуску

Remidia випускається у формі таблеток, вкритих оболонкою. Одна таблетка містить 20 мг силденафілу у вигляді силденафілу цитрату. Препарат призначений виключно для перорального застосування; таблетки приймають кожні 6–8 годин, під час їди або незалежно від неї.

В оболонці таблетки міститься лактози моногідрат, тому препарат не слід застосовувати пацієнтам із рідкісною спадковою непереносимістю галактози, дефіцитом лактази типу Лаппа або синдромом глюкозо-галактозної мальабсорбції. Натрію в одній таблетці менше 1 ммоль (23 мг), тобто препарат вважається практично вільним від натрію.

Як діє Remidia

Силденафіл — потужний селективний інгібітор фосфодіестерази типу 5 (ФДЕ5), специфічної для циклічного гуанозинмонофосфату (цГМФ). Цей фермент відповідає за розпад цГМФ і присутній не лише в кавернозних тілах статевого члена, а й у судинах малого кола кровообігу.

Пригнічуючи ФДЕ5, силденафіл підвищує концентрацію цГМФ у гладеньком’язових клітинах стінок легеневих судин, що спричиняє їх розслаблення. У пацієнтів із легеневою гіпертензією це призводить до розширення легеневих судин при незначному розширенні судин великого кола кровообігу. Саме тому препарат поліпшує переносимість фізичного навантаження, але не усуває причину захворювання.

Показання до застосування

Remidia призначають дорослим пацієнтам з легеневою артеріальною гіпертензією, віднесеною за класифікацією ВООЗ до II та III функціонального класу, для поліпшення переносимості фізичного навантаження. Ефективність препарату продемонстрована при первинних формах легеневої гіпертензії, а також при вторинних формах, пов’язаних із захворюваннями сполучної тканини.

У дітей і підлітків віком від 1 року до 17 років препарат застосовують для лікування легеневої артеріальної гіпертензії. У цій віковій групі показано поліпшення переносимості фізичного навантаження або показників легеневої гемодинаміки при первинних формах легеневої гіпертензії та при вторинних формах, пов’язаних із вродженою вадою серця.

Спосіб застосування та дози

Лікування має починати та контролювати лише лікар, який має досвід терапії легеневої гіпертензії. Якщо на тлі прийому препарату стан погіршується, розглядають інші методи лікування. Пропущену дозу приймають якомога швидше, після чого повертаються до звичайної схеми; приймати подвійну дозу замість пропущеної не можна.

Група пацієнтів	Доза	Кратність прийому
Дорослі	20 мг	3 рази на добу
Діти та підлітки 1–17 років, маса тіла 20 кг і менше	10 мг	3 рази на добу
Діти та підлітки 1–17 років, маса тіла понад 20 кг	20 мг	3 рази на добу

Корекція дози в особливих випадках

При одночасному прийомі інгібіторів CYP3A4, таких як еритроміцин або саквінавір, розглядають зниження дози до 20 мг двічі на добу, а при застосуванні більш сильних інгібіторів — кларитроміцину, телітроміцину, нефазодону — до 20 мг один раз на добу. Пацієнтам літнього віку та людям із порушенням функції нирок, включно з тяжким, початкову дозу не змінюють; при поганій переносимості можливе зниження до 20 мг двічі на добу. Те саме стосується порушень функції печінки класу A і B за Чайлдом — П’ю, тоді як при класі C препарат протипоказаний. Перевищувати рекомендовані дози у дітей і підлітків не можна. При відміні препарату доцільно поступово знижувати дозу під ретельним наглядом.

Протипоказання

Remidia не призначають при підвищеній чутливості до силденафілу або будь-якої допоміжної речовини. Абсолютно несумісний препарат із донорами оксиду азоту, наприклад амілнітритом, та з нітратами в будь-якій лікарській формі: силденафіл підсилює їх антигіпертензивну дію. З тієї ж причини протипоказане поєднання з ріоцигуатом та іншими стимуляторами гуанілатциклази — воно може призвести до симптомної артеріальної гіпотензії.

• одночасний прийом найсильніших інгібіторів CYP3A4 — кетоконазолу, ітраконазолу, ритонавіру;
• втрата зору на одне око внаслідок неартеріїтної передньої ішемічної нейропатії зорового нерва;
• тяжке порушення функції печінки;
• недавно перенесений інсульт або інфаркт міокарда;
• виражена артеріальна гіпотензія — артеріальний тиск нижче 90/50 мм рт. ст.

Особливі вказівки та запобіжні заходи

Ефективність силденафілу у пацієнтів із тяжкою легеневою гіпертензією (IV функціональний клас) не встановлена, як і співвідношення користі та ризику при I функціональному класі за класифікацією ВООЗ. При інших формах легеневої гіпертензії препарат застосовувати не рекомендується. У тривалому дослідженні у дітей та підлітків, які отримували дози, вищі за рекомендовані, відзначено збільшення кількості смертей, тому перевищувати рекомендовані дози в цій віковій групі неприпустимо.

• не рекомендується при спадкових дегенеративних захворюваннях сітківки, наприклад при пігментній дистрофії сітківки;
• обережність при артеріальній гіпотензії, зневодненні, вираженому звуженні шляхів відтоку з лівого шлуночка та порушеннях вегетативної регуляції;
• негайна відміна і звернення до лікаря при раптовому порушенні зору;
• не застосовувати при легеневій гіпертензії, вторинній до серпоподібноклітинної анемії;
• стабілізація гемодинаміки до початку лікування у пацієнтів, які приймають альфа-адреноблокатори, через ризик ортостатичної гіпотензії;
• обережність при порушеннях згортання крові та активній виразковій хворобі — даних щодо безпеки немає;
• підвищений ризик кровотечі при одночасному прийомі антагоністів вітаміну K, особливо при легеневій гіпертензії на тлі захворювань сполучної тканини;
• при появі набряку легень слід розглянути можливість легеневої емболії на тлі венозного тромбозу.

Окремої уваги потребує ризик пріапізму — у пацієнтів з анатомічними деформаціями статевого члена, серпоподібноклітинною анемією, множинною мієломою чи лейкозом. Якщо ерекція зберігається довше 4 годин, необхідно негайно звернутися по медичну допомогу: без своєчасного лікування можливе ушкодження тканин і стійка втрата потенції.

Лікарські взаємодії

Силденафіл метаболізується переважно ізоферментом CYP3A4 (основний шлях) та CYP2C9 (додатковий шлях), тому інгібітори цих ізоферментів зменшують його кліренс, а індуктори — підвищують. Ритонавір підвищував площу під кривою концентрації силденафілу приблизно в 11 разів, саквінавір — на 210%, еритроміцин — на 182%, циметидин — на 56%. Поєднання з ритонавіром при легеневій артеріальній гіпертензії протипоказане, а при прийомі інших інгібіторів дозу коригують.

• сильні індуктори CYP3A4 — карбамазепін, фенітоїн, фенобарбітал, рифампіцин, звіробій: потрібен ретельний контроль ефективності;
• бозентан: зниження площі під кривою концентрації силденафілу, при цьому концентрація самого бозентану зростає;
• грейпфрутовий сік: слабке підвищення концентрації силденафілу, одночасний прийом не рекомендується;
• азитроміцин, циметидин: корекція дози не потрібна;
• амлодипін: додаткове зниження артеріального тиску приблизно на 8/7 мм рт. ст.;
• доксазозин та інші альфа-адреноблокатори: можлива симптомна гіпотензія у схильних пацієнтів;
• нітрати та донори оксиду азоту, ріоцигуат: поєднання протипоказане;
• інші препарати для лікування легеневої гіпертензії, наприклад амбризентан та ілопрост: застосовувати з обережністю.

Значущих взаємодій із толбутамідом, варфарином, аценокумаролом, аторвастатином і пероральними контрацептивами не виявлено. Силденафіл не подовжував час кровотечі на тлі ацетилсаліцилової кислоти та не підсилював гіпотензивну дію алкоголю. Дослідження взаємодій проводилися лише у дорослих.

Вагітність і грудне вигодовування

Даних щодо застосування силденафілу у вагітних жінок недостатньо. Дослідження на тваринах не виявили прямого або непрямого негативного впливу на перебіг вагітності й розвиток зародка та плода, однак показали токсичний вплив на розвиток новонароджених. Тому препарат не призначають вагітним, за винятком випадків крайньої необхідності, а жінкам репродуктивного віку рекомендують застосовувати надійні методи контрацепції.

Невідомо, чи виділяється силденафіл у грудне молоко, тому жінкам, які годують груддю, препарат застосовувати не слід. Доклінічні дані, отримані в стандартних дослідженнях фертильності, не виявили особливої небезпеки для людини.

Побічні дії

У плацебо-контрольованих дослідженнях небажані явища зазвичай були слабко або помірно вираженими. Найчастіше порівняно з плацебо спостерігалися головний біль, раптове почервоніння шкіри обличчя, розлад травлення, діарея та болі в кінцівках. Головний біль, припливи до обличчя, діарея, диспепсія та болі в кінцівках відзначалися дуже часто.

• часто: безсоння, тривожність, мігрень, тремор, парестезії, відчуття печіння, зниження чутливості;
• часто: крововилив у сітківку, порушення зору, нечіткість зору, світлобоязнь, хроматопсія, забарвлення видимих предметів у синій колір, гіперемія ока;
• часто: запаморочення, носова кровотеча, кашель, закладеність носа;
• часто: гастрит, рефлюксна хвороба, геморой, метеоризм, сухість у роті, анемія, затримка рідини, лихоманка;
• часто: випадіння волосся, почервоніння шкіри, нічна пітливість, болі в м’язах і спині;
• нечасто: зниження гостроти зору, двоїння в очах, гематурія, кровотеча зі статевого члена, гемоспермія, гінекомастія;
• частота невідома: неартеріїтна передня ішемічна нейропатія зорового нерва, оклюзія судин сітківки, дефекти полів зору;
• частота невідома: раптова втрата слуху, артеріальна гіпотензія, пріапізм і подовження ерекції.

У дітей і підлітків профіль небажаних реакцій загалом відповідав такому у дорослих. Найчастіше реєструвалися лихоманка, інфекції верхніх дихальних шляхів, блювання, почастішання ерекцій, нудота, бронхіт, фарингіт і нежить. При появі раптової втрати зору чи слуху, а також тривалої ерекції необхідно негайно звернутися до лікаря.

Передозування

У дослідженнях у здорових добровольців, які приймали разові дози до 800 мг, небажані реакції були такими ж, як при менших дозах, але виникали частіше й були більш вираженими. Після дози 200 мг частіше відзначалися головний біль, раптове почервоніння обличчя, запаморочення, диспепсичні розлади, відчуття закладеності носа та зміни зору.

При передозуванні проводять стандартне підтримувальне лікування залежно від симптомів. Силденафіл міцно зв’язується з білками плазми крові й не виводиться із сечею, тому діаліз не прискорює його виведення з організму.

Як отримати рецепт на Remidia онлайн

Remidia відпускається за рецептом, а лікування легеневої артеріальної гіпертензії починає та контролює лікар з досвідом ведення таких пацієнтів. На консультації лікар уточнює функціональний клас захворювання, стан печінки та нирок і всі прийняті препарати, оскільки поєднання з нітратами та рядом інших засобів неприпустиме.

Онлайн-консультація дозволяє обговорити ці питання дистанційно, а за наявності показань лікар виписує електронний рецепт, який можна використати в обраній аптеці.