Remidia: состав и форма выпуска
Remidia выпускается в форме таблеток, покрытых оболочкой. Одна таблетка содержит 20 мг силденафила в виде силденафила цитрата. Препарат предназначен исключительно для приёма внутрь; таблетки принимают через каждые 6–8 часов, с пищей или независимо от неё.
В оболочке таблетки содержится лактозы моногидрат, поэтому препарат не следует применять пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы типа Лаппа или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции. Натрия в одной таблетке менее 1 ммоль (23 мг), то есть препарат считается практически не содержащим натрия.
Как действует Remidia
Силденафил — мощный селективный ингибитор фосфодиэстеразы типа 5 (ФДЭ5), специфичной для циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ). Этот фермент отвечает за распад цГМФ и присутствует не только в пещеристых телах полового члена, но и в сосудах малого круга кровообращения.
Подавляя ФДЭ5, силденафил повышает концентрацию цГМФ в гладкомышечных клетках стенок лёгочных сосудов, что вызывает их расслабление. У пациентов с лёгочной гипертензией это приводит к расширению лёгочных сосудов при незначительном расширении сосудов большого круга кровообращения. Именно поэтому препарат улучшает переносимость физической нагрузки, а не устраняет причину заболевания.
Показания к применению
Remidia назначают взрослым пациентам с лёгочной артериальной гипертензией, отнесённой по классификации ВОЗ ко II и III функциональному классу, для улучшения переносимости физической нагрузки. Эффективность препарата показана при первичных формах лёгочной гипертензии, а также при вторичных формах, связанных с заболеваниями соединительной ткани.
У детей и подростков в возрасте от 1 года до 17 лет препарат применяют для лечения лёгочной артериальной гипертензии. В этой возрастной группе показано улучшение переносимости физической нагрузки или показателей лёгочной гемодинамики при первичных формах лёгочной гипертензии и при вторичных формах, связанных с врождённым пороком сердца.
Способ применения и дозировка
Лечение должен начинать и контролировать только врач, имеющий опыт терапии лёгочной гипертензии. Если на фоне приёма препарата состояние ухудшается, рассматривают другие методы лечения. Пропущенную дозу принимают как можно скорее, после чего возвращаются к обычной схеме; принимать двойную дозу вместо пропущенной нельзя.
| Группа пациентов | Доза | Частота приёма |
|---|---|---|
| Взрослые | 20 мг | 3 раза в сутки |
| Дети и подростки 1–17 лет, масса тела 20 кг и менее | 10 мг | 3 раза в сутки |
| Дети и подростки 1–17 лет, масса тела более 20 кг | 20 мг | 3 раза в сутки |
Коррекция дозы в особых случаях
При одновременном приёме ингибиторов CYP3A4, таких как эритромицин или саквинавир, рассматривают снижение дозы до 20 мг два раза в сутки, а при использовании более сильных ингибиторов — кларитромицина, телитромицина, нефазодона — до 20 мг один раз в сутки. Пожилым пациентам и людям с нарушением функции почек, включая тяжёлое, начальную дозу не меняют; при плохой переносимости возможно снижение до 20 мг два раза в сутки. То же относится к нарушению функции печени класса A и B по Чайлду — Пью, тогда как при классе C препарат противопоказан. Превышать рекомендованные дозы у детей и подростков нельзя. При отмене препарата целесообразно постепенно снижать дозу под тщательным наблюдением.
Противопоказания
Remidia не назначают при повышенной чувствительности к силденафилу или любому вспомогательному веществу. Абсолютно несовместим препарат с донаторами оксида азота, например амилнитритом, и с нитратами в любой лекарственной форме: силденафил усиливает их гипотензивное действие. По той же причине противопоказано сочетание с риоцигуатом и другими стимуляторами гуанилатциклазы — оно может привести к симптомной артериальной гипотензии.
- одновременный приём наиболее сильных ингибиторов CYP3A4 — кетоконазола, итраконазола, ритонавира;
- потеря зрения на один глаз вследствие неартериитной передней ишемической нейропатии зрительного нерва;
- тяжёлое нарушение функции печени;
- недавно перенесённый инсульт или инфаркт миокарда;
- выраженная артериальная гипотензия — давление ниже 90/50 мм рт. ст.
Особые указания и меры предосторожности
Эффективность силденафила у пациентов с тяжёлой лёгочной гипертензией (IV функциональный класс) не установлена, как и соотношение пользы и риска при I функциональном классе по классификации ВОЗ. При других формах лёгочной гипертензии препарат применять не рекомендуется. В длительном исследовании у детей и подростков, получавших дозы выше рекомендованных, отмечено увеличение числа смертей, поэтому превышать рекомендованные дозы в этой возрастной группе недопустимо.
- не рекомендуется при наследственных дегенеративных заболеваниях сетчатки, например при пигментной дистрофии сетчатки;
- осторожность при артериальной гипотензии, обезвоживании, выраженном сужении путей оттока из левого желудочка и нарушениях вегетативной регуляции;
- немедленная отмена и обращение к врачу при внезапном нарушении зрения;
- не применять при лёгочной гипертензии, вторичной по отношению к серповидноклеточной анемии;
- стабилизация гемодинамики до начала лечения у пациентов, принимающих альфа-адреноблокаторы, из-за риска ортостатической гипотензии;
- осторожность при нарушениях свёртывания крови и активной язвенной болезни — данных о безопасности нет;
- повышенный риск кровотечения при одновременном приёме антагонистов витамина K, особенно при лёгочной гипертензии на фоне заболеваний соединительной ткани;
- при появлении отёка лёгких следует рассмотреть возможность лёгочной эмболии на фоне венозного тромбоза.
Отдельного внимания требует риск приапизма — у пациентов с анатомическими деформациями полового члена, серповидноклеточной анемией, множественной миеломой или лейкозом. Если эрекция сохраняется дольше 4 часов, необходимо немедленно обратиться за медицинской помощью: без своевременного лечения возможно повреждение тканей и стойкая утрата потенции.
Лекарственные взаимодействия
Силденафил метаболизируется преимущественно изоферментом CYP3A4 (основной путь) и CYP2C9 (дополнительный путь), поэтому ингибиторы этих изоферментов уменьшают его клиренс, а индукторы — увеличивают. Ритонавир повышал площадь под кривой концентрации силденафила примерно в 11 раз, саквинавир — на 210%, эритромицин — на 182%, циметидин — на 56%. Сочетание с ритонавиром при лёгочной артериальной гипертензии противопоказано, а при приёме других ингибиторов дозу корректируют.
- сильные индукторы CYP3A4 — карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал, рифампицин, зверобой: требуется тщательный контроль эффективности;
- бозентан: снижение площади под кривой концентрации силденафила, при этом концентрация самого бозентана возрастает;
- грейпфрутовый сок: слабое повышение концентрации силденафила, одновременный приём не рекомендуется;
- азитромицин, циметидин: коррекция дозы не требуется;
- амлодипин: дополнительное снижение артериального давления примерно на 8/7 мм рт. ст.;
- доксазозин и другие альфа-адреноблокаторы: возможна симптомная гипотензия у предрасположенных пациентов;
- нитраты и донаторы оксида азота, риоцигуат: сочетание противопоказано;
- другие препараты для лечения лёгочной гипертензии, например амбризентан и илопрост: применять с осторожностью.
Значимых взаимодействий с толбутамидом, варфарином, аценокумаролом, аторвастатином и пероральными контрацептивами не выявлено. Силденафил не удлинял время кровотечения на фоне ацетилсалициловой кислоты и не усиливал гипотензивное действие алкоголя. Исследования взаимодействий проводились только у взрослых.
Беременность и грудное вскармливание
Данных о применении силденафила у беременных женщин недостаточно. Исследования на животных не выявили прямого или косвенного отрицательного влияния на течение беременности и развитие зародыша и плода, однако показали токсическое влияние на развитие новорождённых. Поэтому препарат не назначают беременным, за исключением случаев крайней необходимости, а женщинам детородного возраста рекомендуют применять надёжные методы контрацепции.
Неизвестно, выделяется ли силденафил в грудное молоко, поэтому кормящим женщинам препарат применять не следует. Доклинические данные, полученные в стандартных исследованиях фертильности, не выявили особой опасности для человека.
Побочные действия
В плацебо-контролируемых исследованиях нежелательные явления обычно были слабо или умеренно выраженными. Чаще всего по сравнению с плацебо встречались головная боль, внезапное покраснение кожи лица, несварение, диарея и боли в конечностях. Головная боль, приливы к лицу, диарея, несварение и боли в конечностях отмечались очень часто.
- часто: бессонница, тревога, мигрень, тремор, парестезии, чувство жжения, снижение чувствительности;
- часто: кровоизлияние в сетчатку, нарушения зрения, нечёткость зрения, светобоязнь, хроматопсия, окрашивание видимых предметов в синий цвет, гиперемия глаза;
- часто: головокружение, носовое кровотечение, кашель, заложенность носа;
- часто: гастрит, рефлюксная болезнь, геморрой, вздутие живота, сухость во рту, анемия, задержка жидкости, лихорадка;
- часто: выпадение волос, покраснение кожи, ночная потливость, боли в мышцах и спине;
- нечасто: снижение остроты зрения, двоение, гематурия, кровотечение из полового члена, гемоспермия, гинекомастия;
- частота неизвестна: неартериитная передняя ишемическая нейропатия зрительного нерва, окклюзия сосудов сетчатки, дефекты полей зрения;
- частота неизвестна: внезапная потеря слуха, артериальная гипотензия, приапизм и удлинение эрекции.
У детей и подростков профиль нежелательных реакций в целом соответствовал наблюдаемому у взрослых. Наиболее часто регистрировались лихорадка, инфекции верхних дыхательных путей, рвота, учащение эрекций, тошнота, бронхит, фарингит и насморк. При появлении внезапной потери зрения или слуха, а также длительной эрекции необходимо немедленно обратиться к врачу.
Передозировка
В исследованиях у здоровых добровольцев, принимавших однократные дозы до 800 мг, нежелательные реакции были такими же, как при меньших дозах, но возникали чаще и были более выраженными. После дозы 200 мг чаще отмечались головная боль, внезапное покраснение лица, головокружение, диспепсические расстройства, ощущение заложенности носа и изменения зрения.
При передозировке проводят стандартное поддерживающее лечение в зависимости от симптомов. Силденафил прочно связывается с белками плазмы крови и не выводится с мочой, поэтому диализ не ускоряет его выведение из организма.
Как получить рецепт на Remidia онлайн
Remidia отпускается по рецепту, а лечение лёгочной артериальной гипертензии начинает и контролирует врач с опытом ведения таких пациентов. На консультации врач уточняет функциональный класс заболевания, состояние печени и почек и все принимаемые препараты, поскольку сочетание с нитратами и рядом других средств недопустимо.
Онлайн-консультация позволяет обсудить эти вопросы дистанционно, а при наличии показаний врач выписывает электронный рецепт, который можно использовать в выбранной аптеке.
