Refastin: skład i postać farmaceutyczna
Refastin jest dostępny w postaci tabletek. Jedna tabletka zawiera 100 mg ketoprofenu – niesteroidowego leku przeciwzapalnego, pochodnej kwasu fenylooctowego. Taka dawka jest przeznaczona dla dorosłych pacjentów i pozwala elastycznie dostosowywać dawkę dobową: przy leczeniu długotrwałym zazwyczaj wystarcza jedna lub dwie tabletki na dobę, w stanach ostrych lekarz może zalecić trzy.
Tabletki zawierają laktozę, dlatego produktu nie należy stosować u pacjentów z rzadką dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy. Ponadto preparat zawiera barwnik żółcień chinolinową (E104), który może wywoływać reakcje alergiczne u osób predysponowanych.
Jak działa Refastin
Ketoprofen należy do niesteroidowych leków przeciwzapalnych i przeciwreumatycznych. Główny mechanizm jego działania polega na hamowaniu cyklooksygenazy, enzymu odpowiedzialnego za syntezę prostaglandyn. Prostaglandyny podtrzymują stan zapalny i zwiększają wrażliwość receptorów bólowych, dlatego zahamowanie ich wytwarzania wywołuje jednocześnie efekt przeciwzapalny i przeciwbólowy.
Oprócz tego ketoprofen jest antagonistą bradykininy – mediatora bólu i stanu zapalnego, hamuje syntezę leukotrienów, zmniejsza agregację płytek krwi oraz wykazuje stabilizujące działanie na błony lizosomów. To właśnie szerokie spektrum działania tłumaczy zarówno skuteczność leku w bólach stawowych, jak i typowe dla całej grupy NLPZ ryzyko działań niepożądanych ze strony przewodu pokarmowego oraz układu krzepnięcia krwi.
Wskazania do stosowania
Refastin stosuje się w objawowym leczeniu chorób reumatycznych, w tym reumatoidalnego zapalenia stawów oraz zapalenia kości i stawów, a także zmian zwyrodnieniowych stawów przebiegających z nasilonym bólem i znacznym ograniczeniem ruchomości pacjenta.
Ponadto preparat jest zalecany w bólach o różnym pochodzeniu o nasileniu łagodnym do umiarkowanego oraz w bolesnym miesiączkowaniu. We wszystkich przypadkach chodzi wyłącznie o leczenie objawowe: ketoprofen zmniejsza ból i stan zapalny, ale nie wpływa na przyczynę choroby i nie zastępuje leczenia podstawowego.
Sposób podawania i dawkowanie
Dawkę dobiera lekarz, biorąc pod uwagę charakter i nasilenie objawów. Ogólna zasada dla wszystkich niesteroidowych leków przeciwzapalnych: stosować najmniejszą skuteczną dawkę przez możliwie najkrótszy czas konieczny do złagodzenia objawów – zmniejsza to ryzyko działań niepożądanych. Tabletki należy przyjmować w czasie posiłku, popijając szklanką wody, i połykać w całości, nie rozgryzając.
| Sytuacja | Dawka dobowa | Schemat przyjmowania |
|---|---|---|
| Długotrwałe leczenie objawowe | 100–200 mg (1–2 tabletki) | w 1 lub 2 dawkach podzielonych |
| Krótkotrwałe leczenie stanów ostrych | 300 mg (3 tabletki) | w 3 dawkach podzielonych |
Bezpieczeństwo stosowania ketoprofenu u dzieci i młodzieży nie zostało ustalone, dlatego produktu nie zaleca się osobom poniżej 15. roku życia. Czas trwania leczenia określa lekarz, regularnie oceniając dynamikę objawów i tolerancję terapii.
Przeciwwskazania
Refastin jest przeciwwskazany u osób z nadwrażliwością na ketoprofen lub którąkolwiek substancję pomocniczą, a także u pacjentów, u których w przeszłości stosowanie ketoprofenu, kwasu acetylosalicylowego lub innych NLPZ wywoływało reakcje nadwrażliwości: skurcz oskrzeli, napad astmy oskrzelowej, zapalenie błony śluzowej nosa, obrzęk naczynioruchowy, pokrzywkę lub inne objawy alergiczne. U takich pacjentów opisywano ciężkie, rzadko śmiertelne reakcje anafilaktyczne.
- czynna choroba wrzodowa żołądka lub dwunastnicy;
- krwawienie, owrzodzenie lub perforacja przewodu pokarmowego w wywiadzie;
- ciężka niewydolność wątroby;
- ciężka niewydolność nerek;
- ciężka niewydolność serca;
- skaza krwotoczna;
- trzeci trymestr ciąży.
Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności
Główne zagrożenie związane ze stosowaniem NLPZ dotyczy przewodu pokarmowego. Krwawienie, owrzodzenie lub perforacja mogą wystąpić w każdym momencie leczenia, również bez objawów prodromalnych, i niekiedy prowadzą do zgonu. Ryzyko jest większe przy stosowaniu dużych dawek, u pacjentów w podeszłym wieku oraz u osób z chorobą wrzodową w wywiadzie: u nich leczenie rozpoczyna się od najmniejszej dostępnej dawki i rozważa się jednoczesne zastosowanie leków ochronnych – mizoprostolu lub inhibitorów pompy protonowej. W przypadku wystąpienia krwawienia lub owrzodzenia lek należy odstawić.
- kontrola diurezy i czynności nerek na początku leczenia u pacjentów z niewydolnością serca, wątroby lub nerek, marskością wątroby, zespołem nerczycowym oraz odwodnieniem;
- okresowa kontrola aktywności aminotransferaz u pacjentów z chorobami wątroby oraz przy długotrwałym leczeniu;
- kontrola parametrów krwi, czynności wątroby i nerek podczas długotrwałego stosowania;
- zachowanie ostrożności w przypadku niekontrolowanego nadciśnienia tętniczego, zastoinowej niewydolności serca, choroby niedokrwiennej serca, chorób tętnic obwodowych i naczyń mózgowych;
- zwiększone ryzyko napadu astmy i skurczu oskrzeli u pacjentów z astmą oskrzelową współistniejącą z przewlekłym nieżytem nosa, zapaleniem zatok lub polipami nosa;
- natychmiastowe odstawienie leku przy pierwszych objawach wysypki skórnej, zmian w obrębie błony śluzowej jamy ustnej lub innych objawach nadwrażliwości;
- odstawienie leku w przypadku zaburzeń widzenia, w tym niewyraźnego widzenia;
- powstrzymanie się od prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn w razie wystąpienia senności, zawrotów głowy, uczucia zmęczenia lub drgawek.
Ketoprofen może maskować typowe objawy rozwijającego się zakażenia, na przykład gorączkę. U pacjentów z układowym toczniem rumieniowatym i mieszaną chorobą tkanki łącznej zwiększone jest ryzyko wystąpienia jałowego zapalenia opon mózgowo-rdzeniowych. Preparat może niekorzystnie wpływać na płodność kobiet i nie jest zalecany kobietom planującym ciążę; podczas diagnostyki niepłodności należy przerwać jego stosowanie.
Interakcje z innymi lekami
Nie zaleca się jednoczesnego stosowania Refastinu z innymi NLPZ, w tym z selektywnymi inhibitorami cyklooksygenazy-2 oraz dużymi dawkami salicylanów: zwiększa to ryzyko owrzodzeń i krwawień z przewodu pokarmowego. Niewskazane jest również równoczesne przyjmowanie leków przeciwzakrzepowych – heparyny i warfaryny – oraz leków hamujących agregację płytek, takich jak tyklopidyna i klopidogrel, ze względu na ryzyko krwawienia. Jeśli takie połączenie jest konieczne, stan pacjenta musi być ściśle monitorowany.
- lit: ketoprofen zmniejsza jego wydalanie, stężenie litu w osoczu może osiągać wartości toksyczne;
- metotreksat w dawce powyżej 15 mg na tydzień: ryzyko toksyczności hematologicznej, konieczna przerwa co najmniej 12 godzin przed i po podaniu;
- leki moczopędne: osłabienie ich działania i ryzyko niewydolności nerek, zwłaszcza w przypadku odwodnienia;
- inhibitory ACE i antagoniści receptora angiotensyny II: możliwość dalszego pogorszenia czynności nerek;
- kortykosteroidy: zwiększone ryzyko owrzodzeń i krwawień z przewodu pokarmowego;
- selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny: zwiększone ryzyko krwawienia z przewodu pokarmowego;
- cyklosporyna i takrolimus: dodatkowe działanie nefrotoksyczne, zwłaszcza u pacjentów w podeszłym wieku;
- doustne leki przeciwcukrzycowe: możliwe nasilenie działania hipoglikemizującego.
Ketoprofen może osłabiać działanie leków przeciwnadciśnieniowych, zmniejszać skuteczność wewnątrzmacicznych środków antykoncepcyjnych oraz osłabiać działanie mifepristonu – po jego podaniu odstęp powinien wynosić 8–12 dni. W skojarzeniu z antybiotykami z grupy chinolonów zwiększa się ryzyko wystąpienia drgawek, a z zydowudyną – ryzyko toksycznego działania hematologicznego.
Ciąża i karmienie piersią
Hamowanie syntezy prostaglandyn może niekorzystnie wpływać na przebieg ciąży oraz rozwój zarodka lub płodu. Dane epidemiologiczne wskazują na zwiększenie ryzyka poronienia, wrodzonych wad serca i rozszczepu przedniej ściany jamy brzusznej podczas stosowania inhibitorów syntezy prostaglandyn we wczesnej ciąży: bezwzględne ryzyko wad sercowo-naczyniowych wzrastało z około 1% do 1,5% i zwiększało się wraz z dawką oraz czasem trwania leczenia. W pierwszym i drugim trymestrze ketoprofen stosuje się jedynie w razie bezwzględnej konieczności, w najmniejszej skutecznej dawce i przez możliwie najkrótszy czas.
W trzecim trymestrze lek jest przeciwwskazany: może wywierać toksyczny wpływ na układ krążenia i oddechowy płodu z przedwczesnym zamknięciem przewodu tętniczego i nadciśnieniem płucnym, a także zaburzać czynność nerek aż do niewydolności nerek z małowodziem. U matki i noworodka może dochodzić do wydłużenia czasu krwawienia oraz zahamowania czynności skurczowej macicy z opóźnieniem lub wydłużeniem porodu. Brak danych dotyczących przenikania ketoprofenu do mleka kobiecego, dlatego produktu nie zaleca się kobietom karmiącym piersią.
Działania niepożądane
Najczęściej działania niepożądane dotyczą przewodu pokarmowego. Często obserwuje się niestrawność, nudności, bóle brzucha i wymioty; niezbyt często – zaparcia, biegunkę, wzdęcia i zapalenie żołądka. Ze strony układu nerwowego niezbyt często występują bóle głowy, zawroty głowy i senność, rzadko – parestezje.
- rzadko: niedokrwistość pokrwotoczna, leukopenia z możliwą agranulocytozą;
- rzadko: reakcje anafilaktyczne, w tym wstrząs anafilaktyczny;
- rzadko: astma oskrzelowa i napady duszności, szumy uszne, niewyraźne widzenie;
- rzadko: choroba wrzodowa żołądka i dwunastnicy, zapalenie jamy ustnej, zapalenie wątroby ze zwiększeniem aktywności aminotransferaz;
- bardzo rzadko: zapalenie trzustki;
- częstość nieznana: krwawienie z przewodu pokarmowego i perforacja, smoliste stolce, krwiste wymioty;
- częstość nieznana: ostra niewydolność nerek, śródmiąższowe zapalenie nerek, zespół nerczycowy;
- częstość nieznana: zespół Stevensa-Johnsona, toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka, obrzęk naczynioruchowy, nadwrażliwość na światło.
Stosowanie niektórych NLPZ, zwłaszcza długotrwałe i w dużych dawkach, wiąże się z niewielkim zwiększeniem ryzyka zakrzepów tętniczych, np. zawału mięśnia sercowego lub udaru mózgu. W przypadku wystąpienia jakiejkolwiek ciężkiej reakcji niepożądanej przyjmowanie ketoprofenu należy natychmiast przerwać i skontaktować się z lekarzem.
Przedawkowanie
Opisywano przypadki przedawkowania ketoprofenu po przyjęciu dawek do 2,5 g. W większości z nich objawy były łagodne i ograniczały się do apatii, senności, nudności, wymiotów i bólu w nadbrzuszu. Możliwe są również bóle głowy, dezorientacja, pobudzenie, zawroty głowy, szumy uszne, omdlenia, rzadko biegunka i sporadycznie drgawki. Należy spodziewać się typowych dla pochodnych kwasu propionowego reakcji: obniżenia ciśnienia tętniczego, skurczu oskrzeli i krwawienia z przewodu pokarmowego. W ciężkim zatruciu może dojść do ostrej niewydolności nerek i uszkodzenia wątroby.
Nie istnieje swoista odtrutka. W przypadku podejrzenia znacznego przedawkowania lek należy natychmiast odstawić, wykonać płukanie żołądka i podać węgiel aktywowany: dorosłym 60–100 g, dzieciom w dawce od 1 do 2 g na kilogram masy ciała. Następnie prowadzi się leczenie objawowe i podtrzymujące z uzupełnianiem płynów, kontrolą diurezy i korekcją kwasicy; w razie rozwoju niewydolności nerek w celu usunięcia leku z krwiobiegu można zastosować hemodializę.
Jak otrzymać receptę na Refastin online
Refastin jest wydawany z przepisu lekarza: lek ma poważne przeciwwskazania i wymaga oceny stanu przewodu pokarmowego, nerek, wątroby oraz ryzyka sercowo-naczyniowego. Lekarz doprecyzuje charakter i czas trwania bólu, choroby towarzyszące i stosowane leki, a następnie dobierze dawkę i czas trwania terapii.
Konsultacja online umożliwia omówienie tych kwestii na odległość, a w razie wskazań lekarz wystawia e-receptę, którą można zrealizować w wybranej aptece.
