Refastin: склад і форма випуску
Refastin випускається у формі таблеток. Одна таблетка містить 100 мг кетопрофену — нестероїдного протизапального засобу, похідного фенілпропіонової кислоти. Така дозировка розрахована на дорослих пацієнтів і дозволяє гнучко підбирати добову дозу: при тривалому лікуванні зазвичай достатньо однієї або двох таблеток на добу, при гострих станах лікар може призначити три.
До складу таблеток входить лактоза, тому препарат не слід приймати пацієнтам з рідкісною спадковою непереносимістю галактози, дефіцитом лактази типу Лаппа або синдромом глюкозо-галактозної мальабсорбції. Крім того, препарат містить барвник хіноліновий жовтий (E104), який здатен спричиняти алергічні реакції в осіб із підвищеною чутливістю.
Як діє Refastin
Кетопрофен належить до нестероїдних протизапальних і протиревматичних препаратів. Основний механізм його дії — пригнічення циклооксигенази, ферменту, відповідального за синтез простагландинів. Простагландини підтримують запалення та підвищують чутливість больових рецепторів, тому блокада їх утворення дає одночасно протизапальний і знеболювальний ефект.
Окрім цього, кетопрофен є антагоністом брадикініну — медіатора болю і запалення, гальмує синтез лейкотрієнів, зменшує агрегацію тромбоцитів і чинить стабілізуючий вплив на мембрани лізосом. Саме широтою цього впливу пояснюються як ефективність препарату при суглобовому болю, так і характерні для всієї групи НПЗЗ ризики з боку шлунково-кишкового тракту та системи згортання крові.
Показання до застосування
Refastin застосовують для симптоматичного лікування ревматичних захворювань, зокрема ревматоїдного артриту та запалення кісток і суглобів, а також дегенеративних змін суглобів, що перебігають із вираженим болем і значно обмежують рухливість пацієнта.
Крім того, препарат призначають при болях різного походження слабкої та помірної інтенсивності та при болісних менструаціях. В усіх випадках ідеться саме про симптоматичну терапію: кетопрофен зменшує біль і запалення, але не впливає на причину захворювання і не замінює основного лікування.
Спосіб застосування та дозування
Дозу підбирає лікар, орієнтуючись на характер і тяжкість симптомів. Загальний принцип для всіх нестероїдних протизапальних засобів: застосовувати найменшу ефективну дозу протягом якнайкоротшого часу, необхідного для полегшення симптомів, — це знижує ризик небажаних реакцій. Таблетки приймають під час їди, запиваючи склянкою води, і ковтають цілими, не розжовуючи.
| Ситуація | Добова доза | Режим прийому |
|---|---|---|
| Тривале симптоматичне лікування | 100–200 мг (1–2 таблетки) | в 1 або 2 прийоми |
| Короткочасне лікування гострих станів | 300 мг (3 таблетки) | у 3 прийоми |
Безпека застосування кетопрофену в дітей і підлітків не встановлена, тому препарат не рекомендується особам молодше 15 років. Тривалість курсу визначає лікар, регулярно оцінюючи динаміку симптомів і переносимість лікування.
Протипоказання
Refastin не призначають при підвищеній чутливості до кетопрофену або будь-якої допоміжної речовини, а також якщо в минулому прийом кетопрофену, ацетилсаліцилової кислоти або інших НПЗЗ спричиняв реакції гіперчутливості: бронхоспазм, напад бронхіальної астми, запалення слизової оболонки носа, ангіоневротичний набряк, кропив’янку або інші алергічні прояви. У таких пацієнтів описані тяжкі, подекуди летальні анафілактичні реакції.
- активна виразкова хвороба шлунка або дванадцятипалої кишки;
- кровотеча, виразкування або перфорація шлунково-кишкового тракту в анамнезі;
- тяжка печінкова недостатність;
- тяжка ниркова недостатність;
- тяжка серцева недостатність;
- геморагічний діатез;
- третій триместр вагітності.
Особливі вказівки та заходи застереження
Головна небезпека при лікуванні будь-якими НПЗЗ пов’язана зі шлунково-кишковим трактом. Кровотеча, виразкування або перфорація можуть виникнути в будь-який момент лікування, у тому числі без провісників, і іноді закінчуються смертю. Ризик вищий при великих дозах, у літніх пацієнтів і в людей з виразковою хворобою в анамнезі: у них лікування починають з найменшої доступної дози й розглядають одночасне призначення захисних засобів — мізопростолу або інгібіторів протонної помпи. При появі кровотечі або виразки препарат відміняють.
- контроль діурезу та функції нирок на початку лікування при серцевій, печінковій або нирковій недостатності, цирозі, нефротичному синдромі й зневодненні;
- періодичний контроль активності амінотрансфераз при захворюваннях печінки та при тривалому лікуванні;
- контроль показників крові, функції печінки й нирок при тривалому прийомі;
- обережність при неконтрольованій артеріальній гіпертензії, застійній серцевій недостатності, ішемічній хворобі серця, захворюваннях периферичних артерій і судин головного мозку;
- підвищений ризик нападу астми й бронхоспазму при бронхіальній астмі в поєднанні з хронічним ринітом, синуситом або поліпами носа;
- негайна відміна при перших ознаках шкірного висипу, змін слизової оболонки порожнини рота або інших проявів гіперчутливості;
- відміна препарату при порушеннях зору, зокрема при нечіткому зорі;
- відмова від керування транспортом і роботи з механізмами при сонливості, запамороченні, втомлюваності або судомах.
Кетопрофен може маскувати звичайні ознаки інфекції, що розвивається, наприклад гарячку. У пацієнтів із системним червоним вовчаком і змішаною хворобою сполучної тканини підвищений ризик асептичного менінгіту. Препарат може несприятливо впливати на жіночу фертильність і не рекомендується жінкам, які планують вагітність; при обстеженні з приводу безпліддя його прийом слід припинити.
Лікарські взаємодії
Не рекомендується поєднувати Refastin з іншими НПЗЗ, включно з селективними інгібіторами циклооксигенази-2 і високими дозами саліцилатів: це підвищує ризик виразок і кровотеч з шлунково-кишкового тракту. Небажаний також одночасний прийом антикоагулянтів — гепарину і варфарину — та інгібіторів агрегації тромбоцитів, таких як тиклопідин і клопідогрель, через ризик кровотечі. Якщо таке поєднання необхідне, стан пацієнта ретельно контролюють.
- літій: кетопрофен зменшує його виведення, концентрація літію в плазмі може досягати токсичних значень;
- метотрексат у дозі понад 15 мг на тиждень: ризик гематологічної токсичності, потрібна перерва щонайменше 12 годин до і після введення;
- діуретики: ослаблення їх дії та ризик ниркової недостатності, особливо при зневодненні;
- інгібітори АПФ і антагоністи рецепторів ангіотензину II: можливе подальше погіршення функції нирок;
- кортикостероїди: підвищений ризик виразкування й кровотечі з шлунково-кишкового тракту;
- селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну: підвищений ризик шлунково-кишкової кровотечі;
- циклоспорин і такролімус: додаткова нефротоксична дія, особливо в літніх пацієнтів;
- пероральні протидіабетичні засоби: можливе посилення цукрознижувальної дії.
Кетопрофен здатен послаблювати дію антигіпертензивних препаратів, знижувати ефективність внутрішньоматкових контрацептивів і зменшувати дію міфепристону — після його прийому витримують 8–12 днів. При поєднанні з антибіотиками хінолонового ряду зростає ризик судом, а з зидовудином — ризик гематологічної токсичності.
Вагітність і грудне вигодовування
Пригнічення синтезу простагландинів може несприятливо вплинути на перебіг вагітності та розвиток зародка або плода. Епідеміологічні дані вказують на підвищення ризику викидня, вроджених вад серця й незарощення передньої черевної стінки при застосуванні інгібіторів синтезу простагландинів на ранніх термінах: абсолютний ризик серцево-судинних вад зростав приблизно з 1% до 1,5% і збільшувався з підвищенням дози й подовженням курсу. У першому й другому триместрах кетопрофен застосовують лише за крайньої необхідності, в найменшій дозі й максимально коротким курсом.
У третьому триместрі препарат протипоказаний: він може чинити токсичний вплив на систему кровообігу й дихання плода з передчасним закриттям артеріальної протоки й легеневою гіпертензією, а також порушити функцію нирок аж до ниркової недостатності з маловоддям. У матері й новонародженого можливі подовження часу кровотечі та пригнічення скоротливої активності матки із затримкою або подовженням пологів. Дані щодо проникнення кетопрофену в грудне молоко відсутні, тому жінкам, які годують грудьми, препарат не рекомендується.
Побічні дії
Найчастіше небажані реакції уражають травну систему. Часто спостерігаються нетравлення, нудота, біль у животі та блювання; нечасто — закреп, діарея, здуття живота й гастрит. З боку нервової системи нечасто відзначаються головний біль, запаморочення й сонливість, рідко — парестезії.
- рідко: постгеморагічна анемія, лейкопенія з можливим агранулоцитозом;
- рідко: анафілактичні реакції, включно з анафілактичним шоком;
- рідко: бронхіальна астма та напади задухи, шум у вухах, нечіткий зір;
- рідко: виразкова хвороба шлунка й дванадцятипалої кишки, стоматит, гепатит із підвищенням активності амінотрансфераз;
- дуже рідко: панкреатит;
- частота невідома: шлунково-кишкова кровотеча та перфорація, дьогтеподібний стілець, криваве блювання;
- частота невідома: гостра ниркова недостатність, тубулоінтерстиціальний нефрит, нефротичний синдром;
- частота невідома: синдром Стівенса — Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, ангіоневротичний набряк, підвищена чутливість до світла.
Прийом деяких НПЗЗ, особливо тривалий і у високих дозах, пов’язаний із невеликим підвищенням ризику артеріальних тромбозів, наприклад інфаркту міокарда або інсульту. При будь-якій серйозній небажаній реакції прийом кетопрофену слід негайно припинити й звернутися по медичну допомогу.
Передозування
Описані випадки передозування кетопрофену при прийомі доз до 2,5 г. У більшості з них симптоми були легкими й обмежувалися млявістю, сонливістю, нудотою, блюванням і болем у верхній частині живота. Можливі також головний біль, дезорієнтація, збудження, запаморочення, шум у вухах, непритомність, рідко діарея й подекуди судоми. Слід очікувати характерних для похідних пропіонової кислоти реакцій: зниження артеріального тиску, бронхоспазму й шлунково-кишкової кровотечі. При тяжкому отруєнні можливі гостра ниркова недостатність і ураження печінки.
Специфічного антидоту не існує. При підозрі на значне передозування препарат негайно відміняють, проводять промивання шлунка та дають активоване вугілля: дорослим 60–100 г, дітям із розрахунку від 1 до 2 г на кілограм маси тіла. Далі проводять симптоматичне й підтримувальне лікування з відновленням об’єму рідини, контролем виділення сечі та корекцією ацидозу; при розвитку ниркової недостатності для видалення препарату з кровотоку може застосовуватися гемодіаліз.
Як отримати рецепт на Refastin онлайн
Refastin відпускається за рецептом: препарат має серйозні протипоказання і потребує оцінки стану шлунково-кишкового тракту, нирок, печінки та серцево-судинного ризику. Лікар уточнить характер і тривалість болю, супутні захворювання й ліки, що приймаються, а потім підбере дозу й тривалість курсу.
Онлайн-консультація дозволяє обговорити ці питання дистанційно, а за наявності показань лікар виписує електронний рецепт, який можна використати в обраній аптеці.
