Poltram® Retard 200: skład i postać farmaceutyczna
Produkt leczniczy jest dostępny w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu. Jedna tabletka zawiera 100 mg, 150 mg lub 200 mg tramadolu chlorowodorku; w wariancie Retard 200 jest to 200 mg substancji czynnej. Odpowiednią moc tabletek określa lekarz, dlatego w aptece ważne jest, aby otrzymać dokładnie tę dawkę, która została wskazana na recepcie.
Przedłużone uwalnianie oznacza, że substancja czynna przechodzi z tabletki do krwi stopniowo. Dzięki temu lek przyjmuje się zazwyczaj dwa razy na dobę, a stężenie tramadolu w organizmie pozostaje bardziej stabilne niż w przypadku postaci o zwykłym uwalnianiu.
Jak działa Poltram® Retard 200
Tramadol jest lekiem przeciwbólowym o działaniu ośrodkowym. Jest nieselektywnym, czystym agonistą receptorów opioidowych µ, δ i κ, przy czym największe powinowactwo wykazuje do receptorów µ. Dodatkowy udział w działaniu przeciwbólowym mają dwa inne mechanizmy: hamowanie neuronalnego wychwytu zwrotnego noradrenaliny oraz nasilenie uwalniania serotoniny.
W odróżnieniu od morfiny tramadol nie wywiera depresyjnego wpływu na oddychanie i nie zaburza motoryki przewodu pokarmowego, a jego działanie na układ krążenia jest zazwyczaj niewielkie. Czas trwania efektu przeciwbólowego wynosi od 4 do 8 godzin. Przy podaniu dożylnym potencjał przeciwbólowy tramadolu ocenia się na jedną dziesiątą – jedną szóstą potencjału morfiny.
Wskazania do stosowania
Poltram® Retard 200 stosuje się w bólu o umiarkowanym i dużym nasileniu. Lek jest przepisywany dorosłym i młodzieży powyżej 14. roku życia; u dzieci poniżej 14 lat oraz u pacjentów o masie ciała mniejszej niż 50 kg jest przeciwwskazany.
Chodzi o objawowe łagodzenie bólu: tramadol zmniejsza nasilenie bólu, ale nie usuwa jego przyczyny. Czas trwania leczenia określa lekarz i nie należy stosować leku dłużej, niż wynika to z klinicznych wskazań. W przypadku bólu przewlekłego stan pacjenta okresowo się ocenia — w razie potrzeby z przerwami w terapii — aby zdecydować, czy kontynuacja leczenia jest konieczna i w jakiej dawce.
Sposób podawania i dawkowanie
Dawkę dobiera się indywidualnie, biorąc pod uwagę nasilenie bólu i odpowiedź konkretnego pacjenta, stosując najmniejszą dawkę skutecznie znoszącą ból. Tabletkę należy połykać w całości, nie rozgryzając i nie krusząc, popijając niewielką ilością płynu. Przyjmowanie nie jest zależne od posiłków; najwygodniej przyjmować lek rano i wieczorem.
| Grupa pacjentów | Schemat dawkowania |
|---|---|
| Dorośli i młodzież powyżej 14 lat, początek leczenia | 50–100 mg tramadolu chlorowodorku 2 razy na dobę, rano i wieczorem |
| Niewystarczające działanie przeciwbólowe | stopniowe zwiększanie dawki do 150–200 mg 2 razy na dobę |
| Dawka dobowa | zazwyczaj nie ma konieczności przekraczania 400 mg w dawkach podzielonych |
| Dzieci poniżej 14 lat i pacjenci o masie ciała mniejszej niż 50 kg | stosowanie przeciwwskazane |
| Pacjenci powyżej 75 lat | wydłuża się odstępy między dawkami |
| Zaburzenia czynności nerek lub wątroby, dializa | odstępy między dawkami wydłuża się indywidualnie |
Czas trwania leczenia i szczególne grupy pacjentów
U pacjentów do 75. roku życia, bez klinicznych objawów niewydolności nerek lub wątroby, zwykle nie ma potrzeby modyfikacji dawki; po 75. roku życia wydalanie leku może być spowolnione. W przypadku skłonności do nadużywania leków i uzależnienia leczenie powinno być krótkotrwałe i prowadzone pod ścisłą kontrolą lekarską. Jeżeli stan pacjenta mimo to wymaga długotrwałego stosowania, lekarz regularnie ocenia konieczność kontynuacji terapii i wielkość dawki.
Przeciwwskazania
Leku nie stosuje się w przypadku nadwrażliwości na tramadol, na którąkolwiek substancję pomocniczą, a także na inne opioidowe leki przeciwbólowe. Oddzielnie wyszczególniono stany, w których opioid może gwałtownie pogorszyć stan pacjenta.
- ostre zatrucie alkoholem, lekami nasennymi, psychotropowymi lub przeciwbólowymi, w tym opioidowymi;
- jednoczesne stosowanie inhibitorów monoaminooksydazy; między ich przyjmowaniem a przyjęciem tramadolu konieczna jest 14‑dniowa przerwa;
- stosowanie jako środka w leczeniu uzależnienia od opioidów;
- padaczka niewystarczająco kontrolowana farmakologicznie;
- wiek poniżej 14 lat.
Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności
Ostrożność jest konieczna u pacjentów uzależnionych od opioidów lub o zwiększonej wrażliwości na opioidy, po urazach głowy, we wstrząsie, przy zaburzeniach świadomości o niejasnym pochodzeniu, przy zaburzeniach oddychania lub czynności ośrodka oddechowego oraz przy podwyższonym ciśnieniu śródczaszkowym. Opioidy mogą wywoływać zaburzenia oddychania w czasie snu, w tym centralny bezdech senny i spadek wysycenia krwi tlenem; ryzyko rośnie wraz ze wzrostem dawki, a w przypadku stwierdzenia bezdechu całkowitą dawkę opioidów należy zrewidować i zmniejszyć.
- napady drgawkowe obserwowano również w zalecanych dawkach, a ryzyko rośnie przy przekroczeniu dawki dobowej 400 mg oraz przy jednoczesnym stosowaniu innych leków obniżających próg drgawkowy;
- w padaczce lub w przypadku drgawek pochodzenia ośrodkowego w wywiadzie tramadol stosuje się tylko w wyjątkowych sytuacjach;
- może rozwinąć się tolerancja oraz zależność psychiczna i fizyczna, zwłaszcza podczas długotrwałego stosowania;
- opioidowe leki przeciwbólowe niekiedy wywołują przemijającą niewydolność nadnerczy: silny ból brzucha, nudności i wymioty, niskie ciśnienie tętnicze, nasilone zmęczenie, zmniejszenie łaknienia i masy ciała;
- przy długotrwałym leczeniu na tle niewydolności wątroby lub nerek kontroluje się stężenie leku w osoczu krwi;
- leczenie najlepiej kończyć poprzez stopniowe zmniejszanie dawki, aby uniknąć objawów odstawiennych;
- w trakcie leczenia nie wolno spożywać alkoholu, prowadzić pojazdów ani obsługiwać maszyn.
Szybkość metabolizmu i ryzyko toksyczności opioidowej
Tramadol jest metabolizowany w wątrobie z udziałem enzymu CYP2D6. Przy niedoborze lub całkowitym braku tego enzymu działanie przeciwbólowe może być niewystarczające, natomiast przy zbyt szybkim metabolizmie nawet zwykłe dawki mogą wywołać objawy toksyczności opioidowej: splątanie, senność, spłycenie oddechu, zwężenie źrenic, nudności, wymioty, zaparcie i brak łaknienia. W ciężkich przypadkach możliwa jest zagrażająca życiu depresja krążenia i oddychania. Szczególną ostrożność należy zachować u dzieci, którym lek jest przepisywany po zabiegach operacyjnych, oraz u dzieci z chorobami upośledzającymi czynność układu oddechowego.
Interakcje z innymi lekami
Najistotniejsze są skojarzenia wpływające na metabolizm serotoniny i próg drgawkowy. Jednoczesne stosowanie tramadolu z lekami serotoninergicznymi — selektywnymi inhibitorami wychwytu zwrotnego serotoniny, inhibitorami wychwytu zwrotnego serotoniny i noradrenaliny, inhibitorami monoaminooksydazy, trójpierścieniowymi lekami przeciwdepresyjnymi oraz mirtazapiną — może doprowadzić do toksyczności serotoninowej. Świadczą o niej samoistny lub wywołany klonus, pobudzenie bądź nasilone pocenie się, drżenie i wzmożenie odruchów, wzrost napięcia mięśniowego oraz temperatura ciała powyżej 38 °C; po odstawieniu leków serotoninergicznych stan zwykle szybko się poprawia.
- leki obniżające próg drgawkowy — bupropion, mirtazapina, leki przeciwpsychotyczne — zwiększają ryzyko napadów drgawkowych;
- alkohol i inne leki hamujące ośrodkowy układ nerwowy nasilają działania niepożądane ze strony układu nerwowego;
- karbamazepina osłabia i skraca działanie przeciwbólowe tramadolu;
- skojarzenie z buprenorfiną, nalbufiną i pentazocyną nie jest zalecane ze względu na możliwe osłabienie działania czystego agonisty;
- pochodne kumaryny, na przykład warfaryna, wymagają ostrożności z powodu ryzyka wydłużenia czasu protrombinowego i wystąpienia krwiaków (siniaków);
- ketokonazol i erytromycyna mogą spowalniać metabolizm tramadolu i jego aktywnego metabolitu;
- cymetydyna nie wywiera klinicznie istotnego wpływu na tramadol, natomiast chinidyna zwiększa jego maksymalne stężenie i pole pod krzywą o około 25%, co nie wymaga zmiany dawki.
Ciąża i karmienie piersią
Tramadol przenika przez barierę łożyskową. W badaniach na zwierzętach duże dawki wpływały na rozwój narządów, proces kostnienia oraz śmiertelność noworodków; nie stwierdzono przy tym działania teratogennego. Nie ma dowodów potwierdzających bezpieczeństwo stosowania u kobiet w ciąży, dlatego w okresie ciąży leku nie należy stosować.
Tramadol przenika również do mleka kobiecego: przy dawkach dobowych do 400 mg dziecko otrzymuje około 3% dawki matki w przeliczeniu na masę ciała. W związku z tym w okresie karmienia piersią leku się nie stosuje lub na czas terapii przerywa się karmienie. Po jednorazowym przyjęciu leku zazwyczaj nie ma potrzeby przerywania karmienia piersią.
Działania niepożądane
Najczęściej — u ponad 10% pacjentów — występują nudności i zawroty głowy. Bardzo często obserwuje się także ból głowy i senność. Często dochodzi do wymiotów, zaparć, biegunki, suchości w ustach oraz nadmiernej potliwości; niezbyt często — kołatanie serca, tachykardię, ortostatyczne obniżenie ciśnienia, zapaść naczyniową, odbijanie, uczucie pełności w jamie brzusznej, a także świąd, wysypkę i pokrzywkę.
- rzadko: reakcje alergiczne — duszność, skurcz oskrzeli, świszczący oddech, obrzęk naczynioruchowy — aż do wstrząsu anafilaktycznego;
- rzadko: halucynacje, dezorientacja, zaburzenia snu i koszmary senne;
- rzadko: napady drgawkowe pochodzenia ośrodkowego, depresja oddechowa, drżenie, parestezje, zmiany łaknienia, niewyraźne widzenie;
- rzadko: bradykardia, podwyższenie ciśnienia tętniczego, osłabienie mięśni szkieletowych, utrudnione oddawanie moczu i zatrzymanie moczu;
- możliwe są zmiany nastroju i aktywności, nadmierne zmęczenie, zaburzenia percepcji i zdolności podejmowania decyzji;
- podczas długotrwałego stosowania może rozwinąć się uzależnienie;
- przy nagłym odstawieniu — pobudzenie, niepokój, nerwowość, zaburzenia snu, nadmierna ruchliwość (hiperkinezy), drżenie oraz dolegliwości ze strony przewodu pokarmowego, rzadziej napady paniki, halucynacje, szumy uszne.
Przedawkowanie
Objawy zatrucia tramadolem są podobne do obrazu zatrucia innymi opioidowymi lekami przeciwbólowymi działającymi ośrodkowo: zwężenie źrenic, wymioty, niewydolność krążenia, zaburzenia świadomości aż do śpiączki, drgawki, depresja oddechowa aż do bezdechu oraz zahamowanie perystaltyki jelit.
Leczenie rozpoczyna się od udrożnienia dróg oddechowych — możliwa jest aspiracja treści żołądkowej — oraz kontroli oddychania i czynności serca. W zatruciu po przyjęciu leku doustnie, u pacjenta przytomnego, wywołuje się wymioty lub wykonuje płukanie żołądka. Antidotum w przypadku depresji oddechowej jest nalokson, a w razie drgawek dożylnie podaje się diazepam. Hemodializa i hemofiltracja w niewielkim stopniu usuwają tramadol, dlatego nie są zalecane jako jedyna metoda leczenia zatrucia.
Jak uzyskać receptę na Poltram® Retard 200 online
Poltram® Retard 200 to opioidowy lek przeciwbólowy wydawany wyłącznie z przepisu lekarza: lekarz ocenia charakter i przyczynę bólu, choroby współistniejące, stosowane leki oraz ryzyko rozwoju uzależnienia. Konsultacja online pozwala omówić te kwestie na odległość i ustalić, czy taka forma leczenia bólu jest odpowiednia dla danego pacjenta. W razie istnienia wskazań lekarz wystawia e‑receptę, którą można zrealizować w wybranej aptece.
