Polsart: skład i postać farmaceutyczna
Polsart jest dostępny w postaci tabletek do stosowania doustnego. Jedna tabletka zawiera 40 mg lub 80 mg telmisartanu – jedynej substancji czynnej leku.
Dwie moce dawkowania są potrzebne do stopniowego doboru terapii: od mniejszej dawki częściej rozpoczyna się leczenie nadciśnienia tętniczego, większa dawka jest stosowana wtedy, gdy konieczne jest bardziej wyraźne obniżenie ciśnienia lub gdy lek jest przepisywany w celu zmniejszenia ryzyka sercowo‑naczyniowego.
Jak działa Polsart
Telmisartan jest czynnym po podaniu doustnym, selektywnym antagonistą receptorów angiotensyny II typu AT1. Dzięki wysokiemu powinowactwu wypiera on angiotensynę II z miejsc wiązania z receptorem AT1, za pośrednictwem którego realizują się znane efekty tego hormonu, przede wszystkim skurcz naczyń. Sam telmisartan nie wykazuje nawet częściowego działania agonistycznego w stosunku do receptora AT1, a wiązanie z receptorem jest długotrwałe.
Telmisartan jest selektywny: nie wykazuje powinowactwa do innych receptorów, w tym AT2 i mniej poznanych podtypów. Zmniejsza stężenie aldosteronu, nie hamuje aktywności reninowej osocza i nie blokuje kanałów jonowych. Ważną cechą jest to, że telmisartan nie hamuje enzymu konwertującego angiotensynę (kininazy II), który rozkłada bradykininę, dlatego nie należy oczekiwać nasilenia działań niepożądanych związanych z bradykininą, np. charakterystycznego kaszlu.
Wskazania do stosowania
Pierwsze wskazanie to leczenie nadciśnienia tętniczego samoistnego (pierwotnego) u osób dorosłych. Chodzi o przewlekłe podwyższone ciśnienie tętnicze, dla którego nie ustalono konkretnej przyczyny; telmisartan je obniża i pozwala utrzymywać w zakresie wartości docelowych przy regularnym stosowaniu.
Drugie wskazanie to prewencja chorób sercowo‑naczyniowych: zmniejszenie częstości chorób uwarunkowanych przyczynami sercowo‑naczyniowymi u pacjentów z jawną miażdżycą (choroba niedokrwienna serca, przebyty udar lub choroba tętnic obwodowych w wywiadzie) albo z cukrzycą typu 2 i potwierdzonym uszkodzeniem narządów docelowych.
Sposób podawania i dawkowanie
Tabletkę przyjmuje się raz na dobę, podczas posiłku lub niezależnie od niego. W leczeniu nadciśnienia pierwotnego zazwyczaj skuteczna jest dawka 40 mg na dobę; u części pacjentów poprawa następuje już po 20 mg, a przy niewystarczającym obniżeniu ciśnienia dawkę można zwiększyć maksymalnie do 80 mg na dobę. Podejmując decyzję o zwiększeniu dawki, ważne jest, aby uwzględnić, że maksymalny efekt hipotensyjny osiąga się dopiero po 4–8 tygodniach od rozpoczęcia leczenia. Alternatywnie telmisartan można łączyć z tiazydowymi lekami moczopędnymi, np. z hydrochlorotiazydem, którego działanie sumuje się z działaniem hipotensyjnym telmisartanu.
| Sytuacja | Dawka telmisartanu |
|---|---|
| Nadciśnienie tętnicze pierwotne | 40 mg raz na dobę; u części pacjentów wystarcza 20 mg |
| Niewystarczający efekt w nadciśnieniu | zwiększenie maksymalnie do 80 mg raz na dobę |
| Prewencja chorób sercowo‑naczyniowych | 80 mg raz na dobę |
| Ciężka niewydolność nerek lub hemodializa | rozpoczęcie leczenia od 20 mg |
| Łagodne i umiarkowane zaburzenia czynności wątroby | nie więcej niż 40 mg na dobę |
Poszczególne grupy pacjentów
W przypadku łagodnych i umiarkowanych zaburzeń czynności nerek nie jest wymagana modyfikacja dawki. Dane dotyczące stosowania telmisartanu w ciężkiej niewydolności nerek i u pacjentów poddawanych hemodializie są ograniczone, dlatego u takich pacjentów leczenie rozpoczyna się od 20 mg. U pacjentów w podeszłym wieku nie ma konieczności zmiany dawki. U dzieci i młodzieży poniżej 18 lat lek nie jest zalecany z powodu niewystarczających danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności. Nie ustalono, czy dawki poniżej 80 mg są skuteczne w zmniejszaniu chorobowości sercowo‑naczyniowej, dlatego w drugim wskazaniu dawki się nie obniża. Na początku leczenia w tym celu zaleca się dokładną kontrolę ciśnienia tętniczego i w razie potrzeby dostosowanie dawek innych leków hipotensyjnych.
Przeciwwskazania
Leku nie stosuje się w przypadku nadwrażliwości na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą, a także w II i III trymestrze ciąży. Osobną grupę przeciwwskazań stanowią zaburzenia odpływu żółci i ciężka niewydolność wątroby.
Ograniczenia dotyczące wątroby wynikają ze sposobu wydalania: telmisartan jest wydalany głównie z żółcią, dlatego w przypadku cholestazy, zaburzeń odpływu żółci lub ciężkiego uszkodzenia wątroby należy oczekiwać zmniejszenia klirensu wątrobowego i kumulacji substancji w organizmie.
Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności
Leczenia antagonistami receptorów angiotensyny II nie rozpoczyna się u kobiet w ciąży; w razie potwierdzenia ciąży terapię należy natychmiast przerwać i w razie potrzeby zastosować inny sposób leczenia. U kobiet planujących ciążę dobiera się leki hipotensyjne o ustalonym profilu bezpieczeństwa w ciąży. U pacjentów z łagodnymi lub umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby lek stosuje się wyłącznie ostrożnie.
- ryzyko ciężkiego niedociśnienia tętniczego i niewydolności nerek w przypadku obustronnego zwężenia tętnic nerkowych lub zwężenia tętnicy jedynej czynnej nerki;
- okresowa kontrola stężenia potasu i kreatyniny w surowicy przy upośledzonej czynności nerek; brak danych dotyczących stosowania wkrótce po przeszczepieniu nerki;
- objawowe niedociśnienie, zwłaszcza po pierwszej dawce, u pacjentów ze zmniejszoną objętością krwi krążącej lub niedoborem sodu spowodowanym intensywną terapią moczopędną, ograniczeniem soli, biegunką lub wymiotami – zaburzenia te należy wyrównać przed rozpoczęciem leczenia;
- rezygnacja z podwójnej blokady układu renina–angiotensyna–aldosteron, czyli z dodawania inhibitora ACE do antagonisty receptorów angiotensyny II u pacjentów z dobrze kontrolowanym ciśnieniem tętniczym;
- hiperkaliemia, potencjalnie zagrażająca życiu u osób w podeszłym wieku, z niewydolnością nerek, cukrzycą oraz przyjmujących leki oszczędzające potas lub suplementy potasu – konieczna kontrola potasu w grupie ryzyka;
- pierwotny hiperaldosteronizm: tacy pacjenci zazwyczaj nie odpowiadają na leki hamujące układ renina–angiotensyna, dlatego telmisartan nie jest im zalecany;
- szczególna ostrożność przy zwężeniu zastawki aortalnej lub mitralnej oraz w kardiomiopatii przerostowej z zawężeniem drogi odpływu (HCM z utrudnionym odpływem);
- u pacjentów z kardiomiopatią niedokrwienną lub chorobą niedokrwienną serca nadmierne obniżenie ciśnienia może prowadzić do zawału mięśnia sercowego lub udaru.
U pacjentów, u których napięcie naczyń i czynność nerek zależą głównie od aktywności układu renina–angiotensyna–aldosteron (np. w ciężkiej zastoinowej niewydolności serca lub chorobach nerek, w tym w zwężeniu tętnicy nerkowej), stosowaniu podobnych leków towarzyszyły gwałtowne spadki ciśnienia, hiperazotemia, skąpomocz i rzadko ostra niewydolność nerek. U osób rasy czarnej telmisartan i inne leki tej grupy są mniej skuteczne, prawdopodobnie z powodu częściej występującego niskiego stężenia reniny. Wpływ leku na zdolność prowadzenia pojazdów nie był badany, jednak w trakcie leczenia nadciśnienia mogą występować zawroty głowy i senność, co należy uwzględnić podczas prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn.
Interakcje z innymi lekami
Telmisartan może wywoływać hiperkaliemię, a ryzyko zwiększa się przy jednoczesnym stosowaniu z innymi lekami podnoszącymi stężenie potasu: zamiennikami soli z potasem, lekami moczopędnymi oszczędzającymi potas (spironolakton, eplerenon, triamteren, amiloryd), preparatami potasu, inhibitorami ACE, innymi antagonistami receptorów angiotensyny II, niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi, heparyną, lekami immunosupresyjnymi (cyklosporyna, takrolimus) oraz trimetoprimem. Szczególnie ryzykowne jest łączenie z lekami moczopędnymi oszczędzającymi potas i zamiennikami soli zawierającymi potas; jeśli takie leczenie jest mimo wszystko konieczne, stężenie potasu w surowicy należy często kontrolować. Podczas jednoczesnego stosowania litu opisywano przemijające zwiększenie jego stężenia w surowicy i toksyczności, dlatego należy monitorować poziom litu.
Niesteroidowe leki przeciwzapalne, w tym kwas acetylosalicylowy w dawkach przeciwzapalnych oraz inhibitory COX‑2, mogą osłabiać działanie hipotensyjne, a u odwodnionych i w podeszłym wieku pacjentów z zaburzoną czynnością nerek ich łączenie z telmisartanem może pogarszać czynność nerek aż do zwykle przemijającej ostrej niewydolności nerek. W jednym badaniu jednoczesne stosowanie telmisartanu i ramiprylu zwiększało ekspozycję na ramipryl i ramiprylat 2,5‑krotnie; znaczenie kliniczne tego zjawiska nie zostało ustalone. Uprzednie leczenie dużymi dawkami leków moczopędnych, takich jak furosemid i hydrochlorotiazyd, zwiększa ryzyko niedociśnienia na początku terapii. Działanie hipotensyjne nasilają inne leki przeciwnadciśnieniowe, a także baklofen i amifostyna; hipotonię ortostatyczną zaostrzają alkohol, barbiturany, opioidowe leki przeciwbólowe i leki przeciwdepresyjne. Kortykosteroidy do stosowania ogólnego natomiast osłabiają działanie hipotensyjne.
Ciąża i karmienie piersią
W I trymestrze ciąży antagonistów receptorów angiotensyny II nie zaleca się stosować, a w II i III trymestrze są przeciwwskazane. Brak odpowiednich danych dotyczących stosowania telmisartanu u kobiet w ciąży, a badania na zwierzętach wykazały toksyczny wpływ na rozrodczość. Działanie leków z tej grupy w II i III trymestrze ma toksyczny wpływ na płód (pogorszenie czynności nerek, małowodzie, opóźnienie kostnienia kości czaszki) oraz na noworodka (niewydolność nerek, niedociśnienie tętnicze, hiperkaliemia). Jeśli do takiego narażenia doszło od II trymestru, zaleca się ultrasonograficzne badanie nerek i czaszki dziecka, a noworodki należy obserwować z powodu ryzyka niedociśnienia.
Brak danych dotyczących stosowania telmisartanu w okresie karmienia piersią, dlatego w tym czasie nie zaleca się jego stosowania. Kobietom karmiącym piersią, zwłaszcza matkom noworodków i wcześniaków, należy dobierać leki o lepiej poznanym profilu bezpieczeństwa.
Działania niepożądane
W badaniach kontrolowanych placebo ogólna częstość występowania działań niepożądanych podczas stosowania telmisartanu (41,4%) była zbliżona do częstości w grupie placebo (43,9%). Nie zależała ona od dawki i nie była związana z płcią, wiekiem ani rasą pacjentów. U pacjentów otrzymujących lek w celu zmniejszenia chorobowości sercowo‑naczyniowej profil bezpieczeństwa był taki sam jak obserwowany w nadciśnieniu.
- niezbyt często: zakażenia górnych dróg oddechowych, w tym zapalenie gardła i zatok, zakażenia dróg moczowych, w tym zapalenie pęcherza moczowego;
- niezbyt często: hiperkaliemia, niedokrwistość, depresja, bezsenność, omdlenia, zawroty głowy;
- niezbyt często: bradykardia, niedociśnienie tętnicze, w tym ortostatyczne, duszność, ból w klatce piersiowej, osłabienie;
- niezbyt często: ból brzucha, biegunka, niestrawność, wzdęcia, wymioty, nadmierna potliwość, świąd, wysypka, bóle mięśni i pleców, skurcze mięśni;
- niezbyt często: zaburzenia czynności nerek, w tym ostra niewydolność nerek, zwiększenie stężenia kreatyniny w osoczu;
- rzadko: małopłytkowość, reakcje nadwrażliwości, tachykardia, zaburzenia widzenia, zaburzenia czynności wątroby, zapalenie żołądka, suchość w jamie ustnej;
- rzadko: obrzęk naczynioruchowy, rumień, wysypka polekowa, toksyczne uszkodzenie skóry, wyprysk, ból stawów i kończyn, objawy grypopodobne;
- częstość nieznana: sepsa, w tym o przebiegu śmiertelnym, reakcja anafilaktyczna, eozynofilia, pokrzywka, ból ścięgien.
Do najgroźniejszych spośród wymienionych reakcji należą: sepsa, reakcja anafilaktyczna, obrzęk naczynioruchowy oraz ostra niewydolność nerek. W przypadku wystąpienia duszności, obrzęku twarzy, języka lub krtani, a także gwałtownego zmniejszenia ilości oddawanego moczu należy przerwać przyjmowanie leku i niezwłocznie zasięgnąć pomocy medycznej.
Przedawkowanie
Dane dotyczące przedawkowania u ludzi są ograniczone. Najistotniejsze objawy to niedociśnienie tętnicze i tachykardia; opisywano także bradykardię, zawroty głowy, zwiększenie stężenia kreatyniny w surowicy oraz ostrą niewydolność nerek. Telmisartanu nie można usunąć za pomocą hemodializy.
Pacjenta należy uważnie monitorować oraz zastosować leczenie objawowe i podtrzymujące, którego zakres zależy od czasu, jaki upłynął od przyjęcia leku, oraz od ciężkości objawów. Zaleca się wywołanie wymiotów i/lub płukanie żołądka; pomocne może być podanie węgla aktywowanego. Konieczna jest częsta kontrola stężeń elektrolitów i kreatyniny w surowicy, a w przypadku niedociśnienia pacjenta układa się na plecach i szybko uzupełnia objętość płynów, soli i krwi krążącej.
Jak uzyskać receptę na Polsart online
Stosowanie telmisartanu wymaga oceny lekarskiej: dawka zależy od celu leczenia, stanu wątroby i nerek, a także od jednoczesnego stosowania leków moczopędnych, preparatów potasu i innych leków hipotensyjnych, co wpływa na bezpieczeństwo terapii. Lekarz oceni poziom ciśnienia tętniczego, choroby współistniejące i przyjmowane leki.
Konsultacja online umożliwia omówienie tych kwestii na odległość, a w przypadku istnienia wskazań lekarz wystawia e‑receptę, którą można zrealizować w wybranej aptece.
