Polsart: склад і форма випуску
Polsart випускається у таблетках для перорального застосування. Одна таблетка містить 40 мг або 80 мг телмісартану — єдиної діючої речовини препарату.
Дві дозування потрібні для поступового підбору терапії: з меншої частіше починають лікування артеріальної гіпертензії, більша використовується тоді, коли потрібне більш виражене зниження тиску або коли препарат призначають для зменшення серцево-судинного ризику.
Як діє Polsart
Телмісартан — активний при пероральному застосуванні селективний антагоніст рецепторів ангіотензину II підтипу AT1. Завдяки високій спорідненості він витісняє ангіотензин II з місць зв’язування з рецептором AT1, через який реалізуються відомі ефекти цього гормону, насамперед звуження судин. При цьому сам телмісартан не має навіть часткової стимулюючої дії на рецептор AT1, а зв’язування з рецептором є тривалим.
Телмісартан селективний: він не виявляє спорідненості до інших рецепторів, включаючи AT2 і менш вивчені підтипи. Він знижує концентрацію альдостерону, не пригнічує активність реніну в плазмі та не блокує іонні канали. Важлива особливість — телмісартан не пригнічує ангіотензинперетворювальний фермент (кіназу II), який розщеплює брадикінін, тому посилення пов’язаних із брадикініном небажаних реакцій, наприклад характерного кашлю, очікувати не слід.
Показання до застосування
Перше показання — лікування есенціальної (первинної) артеріальної гіпертензії в дорослих. Йдеться про стійко підвищений тиск, для якого не встановлено конкретної причини; телмісартан знижує його і дає змогу утримувати в цільовому діапазоні за умови регулярного прийому.
Друге показання — профілактика серцево-судинних захворювань: зниження частоти захворювань, зумовлених серцево-судинними причинами, у пацієнтів з явним атеросклеротичним ураженням (ішемічна хвороба серця, перенесений інсульт або захворювання периферичних артерій в анамнезі) або з цукровим діабетом 2 типу та підтвердженим ураженням органів-мішеней.
Спосіб застосування та дози
Таблетку приймають один раз на добу, під час їди або незалежно від неї. При лікуванні первинної гіпертензії зазвичай ефективною є доза 40 мг на добу, у частини пацієнтів поліпшення настає вже на 20 мг, а за недостатнього зниження тиску доза може бути збільшена максимум до 80 мг на добу. Приймаючи рішення про збільшення дози, важливо враховувати, що максимальний гіпотензивний ефект досягається лише через 4–8 тижнів від початку лікування. Як альтернативу телмісартан комбінують із тіазидними діуретиками, наприклад з гідрохлортіазидом, дія якого підсумовується з гіпотензивною дією телмісартану.
| Ситуація | Доза телмісартану |
|---|---|
| Первинна артеріальна гіпертензія | 40 мг один раз на добу; у частини пацієнтів достатньо 20 мг |
| Недостатній ефект при гіпертензії | збільшення максимум до 80 мг один раз на добу |
| Профілактика серцево-судинних захворювань | 80 мг один раз на добу |
| Тяжка ниркова недостатність або гемодіаліз | початок лікування з 20 мг |
| Легке та помірне порушення функції печінки | не більше 40 мг на добу |
Окремі групи пацієнтів
При легких і помірних порушеннях функції нирок корекція дози не потрібна. Даних щодо застосування телмісартану при тяжкій нирковій недостатності та в пацієнтів на гемодіалізі мало, тому лікування в них починають з 20 мг. Пацієнтам літнього віку дозу не змінюють. Дітям і підліткам молодше 18 років препарат не рекомендується через недостатні дані щодо безпеки та ефективності. Не встановлено, чи ефективні дози нижче 80 мг для зниження серцево-судинної захворюваності, тому за другим показанням дозу не зменшують. На початку лікування з цією метою рекомендується ретельно контролювати артеріальний тиск і за потреби коригувати дози інших гіпотензивних засобів.
Протипоказання
Препарат не призначають при підвищеній чутливості до діючої речовини або до будь-якої з допоміжних речовин, а також у II і III триместрах вагітності. Окрему групу протипоказань становлять порушення відтоку жовчі та тяжка печінкова недостатність.
Обмеження з боку печінки пояснюються шляхом виведення: телмісартан виводиться переважно з жовчю, тому при застої жовчі, порушенні її відтоку або тяжкому ураженні печінки слід очікувати зниження печінкового кліренсу та накопичення речовини в організмі.
Особливі вказівки та заходи застереження
Лікування антагоністами рецепторів ангіотензину II не починають у вагітних, а при підтвердженні вагітності негайно припиняють і за потреби переходять на інше лікування. Жінкам, які планують вагітність, підбирають гіпотензивні засоби з установленим профілем безпеки при вагітності. У пацієнтів із легким або помірним порушенням функції печінки препарат застосовують лише з обережністю.
- ризик тяжкої артеріальної гіпотензії та ниркової недостатності при двобічному стенозі ниркових артерій або стенозі артерії єдиної функціонуючої нирки;
- періодичний контроль калію і креатиніну в сироватці при порушеній функції нирок; даних щодо застосування невдовзі після трансплантації нирки немає;
- симптоматична гіпотензія, особливо після першої дози, у пацієнтів зі зниженим об’ємом циркулюючої крові або дефіцитом натрію через інтенсивне лікування діуретиками, обмеження солі, діарею або блювання — ці порушення усувають до початку прийому;
- відмова від подвійної блокади системи ренін — ангіотензин — альдостерон, тобто від додавання інгібітора АПФ до антагоніста рецепторів ангіотензину II, у пацієнтів з добре контрольованим тиском;
- гіперкаліємія, небезпечна для життя в літніх, при нирковій недостатності, цукровому діабеті та прийомі калійзберігальних засобів чи добавок калію — контроль калію в групі ризику;
- первинний гіперальдостеронізм: такі пацієнти зазвичай не відповідають на засоби, що пригнічують систему ренін — ангіотензин, і телмісартан їм не рекомендується;
- особлива обережність при стенозі аортального чи мітрального клапана та при гіпертрофічній обструктивній кардіоміопатії;
- у пацієнтів з ішемічною кардіоміопатією або ішемічною хворобою серця надмірне зниження тиску може призвести до інфаркту міокарда або інсульту.
У пацієнтів, чий судинний тонус і функція нирок залежать головним чином від активності системи ренін — ангіотензин — альдостерон (наприклад, при тяжкій застійній серцевій недостатності або захворюваннях нирок, включаючи стеноз ниркової артерії), прийом подібних препаратів супроводжувався різким падінням тиску, гіперазотемією, олігурією і рідко гострою нирковою недостатністю. У осіб негроїдної раси телмісартан та інші препарати цієї групи менш ефективні, ймовірно, через частіший низький рівень реніну. Вплив препарату на здатність керувати транспортом не вивчався, але при лікуванні гіпертензії іноді виникають запаморочення та сонливість, що потрібно враховувати за кермом і при роботі з механізмами.
Лікарські взаємодії
Телмісартан здатен спричиняти гіперкаліємію, і ризик зростає при поєднанні з іншими засобами, що підвищують рівень калію: замінниками солі з калієм, калійзберігальними діуретиками (спіронолактон, еплеренон, тріамтерен, амілорид), препаратами калію, інгібіторами АПФ, іншими антагоністами рецепторів ангіотензину II, нестероїдними протизапальними засобами, гепарином, імуносупресантами (циклоспорин, такролімус) і триметопримом. Особливо ризикованим є поєднання з калійзберігальними діуретиками та калійвмісними замінниками солі; якщо таке лікування все ж необхідне, калій у сироватці контролюють часто. При одночасному прийомі літію описано перехідне підвищення його концентрації в сироватці та токсичності, тому рівень літію потрібно контролювати.
Нестероїдні протизапальні засоби, включаючи ацетилсаліцилову кислоту в протизапальних дозах та інгібітори ЦОГ-2, можуть послаблювати гіпотензивний ефект, а в зневоднених і літніх пацієнтів із порушеною функцією нирок їх поєднання з телмісартаном здатне погіршити функцію нирок аж до зазвичай перехідної гострої ниркової недостатності. В одному дослідженні спільний прийом телмісартану і раміприлу збільшував показники впливу раміприлу та раміприлату в 2,5 раза; клінічне значення цього не встановлено. Попереднє лікування великими дозами діуретиків, таких як фуросемід і гідрохлортіазид, підвищує ризик гіпотензії на початку терапії. Гіпотензивну дію підсилюють інші антигіпертензивні препарати, а також баклофен і аміфостин; ортостатичну гіпотензію посилюють алкоголь, барбітурати, опіоїдні анальгетики та антидепресанти. Кортикостероїди для системного застосування, навпаки, послаблюють гіпотензивний ефект.
Вагітність і грудне вигодовування
У I триместрі вагітності антагоністи рецепторів ангіотензину II застосовувати не рекомендується, а в II і III триместрах вони протипоказані. Відповідних даних щодо застосування телмісартану у вагітних немає, а дослідження на тваринах виявили токсичний вплив на репродуктивну функцію. Вплив препаратів цієї групи у II і III триместрах чинить токсичну дію на плід (погіршення функції нирок, маловоддя, затримка окостеніння черепа) і на новонародженого (ниркова недостатність, артеріальна гіпотензія, гіперкаліємія). Якщо такий вплив мав місце, починаючи з II триместру, рекомендується ультразвукове дослідження нирок і черепа дитини, а новонароджених спостерігають через можливу гіпотензію.
Даних щодо застосування телмісартану в період грудного вигодовування немає, тому в цей час його застосовувати не рекомендується. Жінкам, які годують груддю, особливо матерям новонароджених і недоношених дітей, підбирають препарати з краще вивченим профілем безпеки.
Побічні дії
У плацебо-контрольованих дослідженнях загальна частота небажаних явищ при прийомі телмісартану (41,4%) була близькою до частоти в групі плацебо (43,9%). Вона не залежала від дози і не була пов’язана зі статтю, віком чи расою пацієнтів. У пацієнтів, які отримували препарат для зниження серцево-судинної захворюваності, профіль безпеки збігався з таким, що спостерігався при гіпертензії.
- нечасто: інфекції верхніх дихальних шляхів, включаючи фарингіт і синусит, інфекції сечових шляхів, включаючи цистит;
- нечасто: гіперкаліємія, анемія, депресія, безсоння, непритомність, запаморочення;
- нечасто: брадикардія, артеріальна гіпотензія, у тому числі ортостатична, задишка, біль у грудях, слабкість;
- нечасто: біль у животі, діарея, диспепсія, метеоризм, блювання, підвищене потовиділення, свербіж, висип, м’язовий і спинний біль, судоми м’язів;
- нечасто: порушення функції нирок, включаючи гостру ниркову недостатність, підвищення креатиніну в плазмі;
- рідко: тромбоцитопенія, реакції гіперчутливості, тахікардія, порушення зору, порушення функції печінки, гастрит, сухість у роті;
- рідко: ангіоневротичний набряк, еритема, медикаментозний висип, токсичне ураження шкіри, екзема, біль у суглобах і кінцівках, грипоподібні симптоми;
- частота невідома: сепсис, у тому числі з летальним наслідком, анафілактична реакція, еозинофілія, кропив’янка, біль у сухожиллях.
Найбільш небезпечні з перелічених реакцій — сепсис, анафілактична реакція, ангіоневротичний набряк і гостра ниркова недостатність. При утрудненні дихання, набряку обличчя, язика або гортані, а також при різкому зменшенні кількості сечі прийом препарату припиняють і негайно звертаються по медичну допомогу.
Передозування
Даних щодо передозування у людей небагато. Найбільш значущі прояви — артеріальна гіпотензія і тахікардія; описані також брадикардія, запаморочення, підвищення концентрації креатиніну в сироватці та гостра ниркова недостатність. Телмісартан не видаляється при гемодіалізі.
Пацієнта ретельно спостерігають і проводять симптоматичне та підтримувальне лікування, обсяг якого залежить від часу, що минув з моменту прийому, і тяжкості симптомів. Рекомендується викликати блювання та (або) промити шлунок, може допомогти активоване вугілля. Необхідно часто контролювати електроліти та креатинін у сироватці, а при гіпотензії пацієнта кладуть на спину і швидко відновлюють об’єм рідини, солей і внутрішньосудинної крові.
Як отримати рецепт на Polsart онлайн
Телмісартан потребує лікарської оцінки: доза залежить від мети лікування, стану печінки та нирок, а поєднання з діуретиками, препаратами калію та іншими гіпотензивними засобами впливає на безпеку терапії. Лікар уточнить рівень тиску, супутні захворювання та препарати, що приймаються.
Онлайн-консультація дає змогу обговорити ці питання дистанційно, а за наявності показань лікар виписує електронний рецепт, який можна використати в обраній аптеці.
