Polsart: состав и форма выпуска
Polsart выпускается в таблетках для приёма внутрь. Одна таблетка содержит 40 мг или 80 мг телмисартана — единственного действующего вещества препарата.
Две дозировки нужны для постепенного подбора терапии: с меньшей чаще начинают лечение артериальной гипертензии, большая используется тогда, когда требуется более выраженное снижение давления или когда препарат назначают для уменьшения сердечно-сосудистого риска.
Как действует Polsart
Телмисартан — активный при приёме внутрь избирательный антагонист рецепторов ангиотензина II подтипа AT1. Благодаря высокому сродству он вытесняет ангиотензин II из мест связывания с рецептором AT1, через который реализуются известные эффекты этого гормона, прежде всего сужение сосудов. При этом сам телмисартан не обладает даже частичным стимулирующим действием на рецептор AT1, а связь с рецептором длительная.
Телмисартан избирателен: он не проявляет сродства к другим рецепторам, включая AT2 и менее изученные подтипы. Он снижает концентрацию альдостерона, не подавляет активность ренина в плазме и не блокирует ионные каналы. Важная особенность — телмисартан не подавляет ангиотензинпревращающий фермент (кининазу II), который расщепляет брадикинин, поэтому усиления связанных с брадикинином нежелательных реакций, например характерного кашля, ожидать не следует.
Показания к применению
Первое показание — лечение эссенциальной (первичной) артериальной гипертензии у взрослых. Речь идёт о постоянно повышенном давлении, у которого нет установленной конкретной причины; телмисартан снижает его и позволяет удерживать в целевом диапазоне при регулярном приёме.
Второе показание — профилактика сердечно-сосудистых заболеваний: снижение частоты заболеваний, обусловленных сердечно-сосудистыми причинами, у пациентов с явным атеросклеротическим поражением (ишемическая болезнь сердца, перенесённый инсульт или заболевание периферических артерий в анамнезе) либо с сахарным диабетом 2 типа и подтверждённым поражением органов-мишеней.
Способ применения и дозировка
Таблетку принимают один раз в сутки, во время еды или независимо от неё. При лечении первичной гипертензии обычно эффективна доза 40 мг в сутки, у части пациентов улучшение наступает уже на 20 мг, а при недостаточном снижении давления доза может быть увеличена максимум до 80 мг в сутки. Принимая решение об увеличении дозы, важно учитывать, что максимальный гипотензивный эффект достигается только через 4–8 недель от начала лечения. В качестве альтернативы телмисартан комбинируют с тиазидными мочегонными, например с гидрохлоротиазидом, действие которого суммируется с гипотензивным действием телмисартана.
| Ситуация | Доза телмисартана |
|---|---|
| Первичная артериальная гипертензия | 40 мг один раз в сутки; у части пациентов достаточно 20 мг |
| Недостаточный эффект при гипертензии | увеличение максимум до 80 мг один раз в сутки |
| Профилактика сердечно-сосудистых заболеваний | 80 мг один раз в сутки |
| Тяжёлая почечная недостаточность или гемодиализ | начало лечения с 20 мг |
| Лёгкое и умеренное нарушение функции печени | не более 40 мг в сутки |
Отдельные группы пациентов
При лёгких и умеренных нарушениях функции почек коррекция дозы не требуется. Данных о применении телмисартана при тяжёлой почечной недостаточности и у пациентов на гемодиализе мало, поэтому лечение у них начинают с 20 мг. Пациентам пожилого возраста дозу не изменяют. Детям и подросткам младше 18 лет препарат не рекомендуется из-за недостаточных данных о безопасности и эффективности. Не установлено, эффективны ли дозы ниже 80 мг для снижения сердечно-сосудистой заболеваемости, поэтому по второму показанию дозу не уменьшают. В начале лечения с этой целью рекомендуется тщательно контролировать артериальное давление и при необходимости корректировать дозы других гипотензивных средств.
Противопоказания
Препарат не назначают при повышенной чувствительности к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ, а также во II и III триместрах беременности. Отдельную группу противопоказаний составляют нарушения оттока жёлчи и тяжёлая печёночная недостаточность.
Ограничения со стороны печени объясняются путём выведения: телмисартан выводится преимущественно с жёлчью, поэтому при застое жёлчи, нарушении её оттока или тяжёлом поражении печени следует ожидать снижения печёночного клиренса и накопления вещества в организме.
Особые указания и меры предосторожности
Лечение антагонистами рецепторов ангиотензина II не начинают у беременных, а при подтверждении беременности немедленно прекращают и при необходимости переходят на другое лечение. Женщинам, планирующим беременность, подбирают гипотензивные средства с установленным профилем безопасности при беременности. У пациентов с лёгким или умеренным нарушением функции печени препарат применяют только с осторожностью.
- риск тяжёлой артериальной гипотензии и почечной недостаточности при двустороннем стенозе почечных артерий или стенозе артерии единственной функционирующей почки;
- периодический контроль калия и креатинина в сыворотке при нарушенной функции почек; данных о применении вскоре после трансплантации почки нет;
- симптоматическая гипотензия, особенно после первой дозы, у пациентов со сниженным объёмом циркулирующей крови или дефицитом натрия из-за интенсивного лечения мочегонными, ограничения соли, диареи или рвоты — эти нарушения устраняют до начала приёма;
- отказ от двойной блокады системы ренин — ангиотензин — альдостерон, то есть от добавления ингибитора АПФ к антагонисту рецепторов ангиотензина II, у пациентов с хорошо контролируемым давлением;
- гиперкалиемия, опасная для жизни у пожилых, при почечной недостаточности, сахарном диабете и приёме калийсберегающих средств или добавок калия — контроль калия в группе риска;
- первичный гиперальдостеронизм: такие пациенты обычно не отвечают на средства, подавляющие систему ренин — ангиотензин, и телмисартан им не рекомендуется;
- особая осторожность при стенозе аортального или митрального клапана и при гипертрофической обструктивной кардиомиопатии;
- у пациентов с ишемической кардиомиопатией или ишемической болезнью сердца чрезмерное снижение давления может привести к инфаркту миокарда или инсульту.
У пациентов, чей сосудистый тонус и функция почек зависят главным образом от активности системы ренин — ангиотензин — альдостерон (например, при тяжёлой застойной сердечной недостаточности или болезнях почек, включая стеноз почечной артерии), приём подобных препаратов сопровождался резким падением давления, гиперазотемией, олигурией и редко острой почечной недостаточностью. У людей негроидной расы телмисартан и другие препараты этой группы менее эффективны, вероятно, из-за более частого низкого уровня ренина. Влияние препарата на способность управлять транспортом не изучалось, но при лечении гипертензии иногда возникают головокружение и сонливость, что нужно учитывать за рулём и при работе с механизмами.
Лекарственные взаимодействия
Телмисартан способен вызывать гиперкалиемию, и риск возрастает при сочетании с другими средствами, повышающими уровень калия: заменителями соли с калием, калийсберегающими мочегонными (спиронолактон, эплеренон, триамтерен, амилорид), препаратами калия, ингибиторами АПФ, другими антагонистами рецепторов ангиотензина II, нестероидными противовоспалительными средствами, гепарином, иммунодепрессантами (циклоспорин, такролимус) и триметопримом. Особенно рискованно сочетание с калийсберегающими мочегонными и калийсодержащими заменителями соли; если такое лечение всё же необходимо, калий в сыворотке контролируют часто. При одновременном приёме лития описано преходящее повышение его концентрации в сыворотке и токсичности, поэтому уровень лития нужно контролировать.
Нестероидные противовоспалительные средства, включая ацетилсалициловую кислоту в противовоспалительных дозах и ингибиторы ЦОГ-2, могут ослаблять гипотензивный эффект, а у обезвоженных и пожилых пациентов с нарушенной функцией почек их сочетание с телмисартаном способно ухудшить функцию почек вплоть до обычно преходящей острой почечной недостаточности. В одном исследовании совместный приём телмисартана и рамиприла увеличивал показатели воздействия рамиприла и рамиприлата в 2,5 раза; клиническое значение этого не установлено. Предшествующее лечение большими дозами мочегонных, таких как фуросемид и гидрохлоротиазид, повышает риск гипотензии в начале терапии. Гипотензивное действие усиливают другие антигипертензивные препараты, а также баклофен и амифостин; ортостатическую гипотензию усугубляют алкоголь, барбитураты, опиоидные анальгетики и антидепрессанты. Кортикостероиды для системного применения, наоборот, ослабляют гипотензивный эффект.
Беременность и грудное вскармливание
В I триместре беременности антагонисты рецепторов ангиотензина II применять не рекомендуется, а во II и III триместрах они противопоказаны. Соответствующих данных о применении телмисартана у беременных нет, а исследования на животных выявили токсическое влияние на репродуктивную функцию. Воздействие препаратов этой группы во II и III триместрах оказывает токсическое действие на плод (ухудшение функции почек, маловодие, задержка окостенения черепа) и на новорождённого (почечная недостаточность, артериальная гипотензия, гиперкалиемия). Если такое воздействие произошло начиная со II триместра, рекомендуется ультразвуковое исследование почек и черепа ребёнка, а новорождённых наблюдают из-за возможной гипотензии.
Данных о применении телмисартана в период грудного вскармливания нет, поэтому в это время его использовать не рекомендуется. Кормящим женщинам, особенно матерям новорождённых и недоношенных детей, подбирают препараты с лучше изученным профилем безопасности.
Побочные действия
В плацебо-контролируемых исследованиях общая частота нежелательных явлений при приёме телмисартана (41,4%) была близка к частоте в группе плацебо (43,9%). Она не зависела от дозы и не была связана с полом, возрастом или расой пациентов. У пациентов, получавших препарат для снижения сердечно-сосудистой заболеваемости, профиль безопасности совпадал с наблюдавшимся при гипертензии.
- нечасто: инфекции верхних дыхательных путей, включая фарингит и синусит, инфекции мочевых путей, включая цистит;
- нечасто: гиперкалиемия, анемия, депрессия, бессонница, обморок, головокружение;
- нечасто: брадикардия, артериальная гипотензия, в том числе ортостатическая, одышка, боль в груди, слабость;
- нечасто: боль в животе, диарея, диспепсия, метеоризм, рвота, потливость, зуд, сыпь, мышечные и спинные боли, судороги мышц;
- нечасто: нарушение функции почек, включая острую почечную недостаточность, повышение креатинина в плазме;
- редко: тромбоцитопения, реакции гиперчувствительности, тахикардия, нарушения зрения, нарушение функции печени, гастрит, сухость во рту;
- редко: ангионевротический отёк, эритема, лекарственная сыпь, токсическое поражение кожи, экзема, боль в суставах и конечностях, гриппоподобные симптомы;
- частота неизвестна: сепсис, в том числе с летальным исходом, анафилактическая реакция, эозинофилия, крапивница, боль в сухожилиях.
Наиболее опасные из перечисленных реакций — сепсис, анафилактическая реакция, ангионевротический отёк и острая почечная недостаточность. При затруднении дыхания, отёке лица, языка или гортани, а также при резком уменьшении количества мочи приём препарата прекращают и немедленно обращаются за медицинской помощью.
Передозировка
Данных о передозировке у людей немного. Наиболее значимые проявления — артериальная гипотензия и тахикардия; описаны также брадикардия, головокружение, повышение концентрации креатинина в сыворотке и острая почечная недостаточность. Телмисартан не удаляется при гемодиализе.
Пациента тщательно наблюдают и проводят симптоматическое и поддерживающее лечение, объём которого зависит от времени, прошедшего с момента приёма, и тяжести симптомов. Рекомендуется вызвать рвоту и (или) промыть желудок, может помочь активированный уголь. Необходимо часто контролировать электролиты и креатинин в сыворотке, а при гипотензии пациента укладывают на спину и быстро восполняют объём жидкости, солей и внутрисосудистой крови.
Как получить рецепт на Polsart онлайн
Телмисартан требует врачебной оценки: доза зависит от цели лечения, состояния печени и почек, а сочетание с мочегонными, препаратами калия и другими гипотензивными средствами влияет на безопасность терапии. Врач уточнит уровень давления, сопутствующие заболевания и принимаемые препараты.
Онлайн-консультация позволяет обсудить эти вопросы дистанционно, а при наличии показаний врач выписывает электронный рецепт, который можно использовать в выбранной аптеке.
