Polsart Plus: skład i postać farmaceutyczna
Polsart Plus to lek złożony w postaci tabletek do stosowania doustnego. Jedna tabletka zawiera 40 mg lub 80 mg telmisartanu oraz 12,5 mg lub 25 mg hydrochlorotiazydu. W obrocie znajdują się połączenia 40 mg + 12,5 mg, 80 mg + 12,5 mg oraz 80 mg + 25 mg, które różnią się siłą działania moczopędnego i hipotensyjnego.
Jedna tabletka zawiera mniej niż 1 mmol sodu (23 mg), co oznacza, że lek uznaje się za praktycznie wolny od sodu, co ma znaczenie przy zalecanym ograniczeniu spożycia soli.
Jak działa Polsart Plus
Preparat łączy dwie substancje o odmiennych mechanizmach obniżania ciśnienia tętniczego: antagonistę receptora angiotensyny II telmisartan oraz tiazydowy lek moczopędny hydrochlorotiazyd. Telmisartan hamuje zwężające naczynia działanie angiotensyny II, a hydrochlorotiazyd zwiększa wydalanie sodu i wody przez nerki.
Działanie obu składników sumuje się, dzięki czemu ciśnienie obniża się silniej niż przy stosowaniu każdej z substancji osobno. Lek przyjmowany raz na dobę zapewnia skuteczne i równomierne obniżenie ciśnienia tętniczego we wszystkich dawkach terapeutycznych.
Wskazania do stosowania
Jedynym wskazaniem jest leczenie nadciśnienia tętniczego samoistnego (pierwotnego) u dorosłych. Lek nie jest przeznaczony do rozpoczynania terapii: stosuje się go wtedy, gdy sam telmisartan okazał się niewystarczający do kontroli ciśnienia.
Dawki z 12,5 mg hydrochlorotiazydu (40 mg lub 80 mg telmisartanu) stosuje się wtedy, gdy monoterapia telmisartanem nie zapewniła odpowiedniej kontroli ciśnienia. Dawka 80 mg telmisartanu i 25 mg hydrochlorotiazydu jest przeznaczona dla dorosłych, u których ciśnienie nie jest dostatecznie kontrolowane połączeniem 80 mg + 12,5 mg, a także dla tych, u których wcześniej uzyskano stabilizację stanu przy jednoczesnym stosowaniu telmisartanu i hydrochlorotiazydu w oddzielnych preparatach.
Sposób podawania i dawkowanie
Tabletkę przyjmuje się doustnie raz na dobę, popijając płynem, niezależnie od posiłków. Przed przejściem na stałe połączenie zaleca się indywidualny dobór dawki każdego składnika osobno; jeśli lekarz uzna to za klinicznie uzasadnione, możliwe jest również bezpośrednie przejście z monoterapii na leczenie skojarzone. U pacjentów w podeszłym wieku nie ma konieczności dostosowywania dawki, natomiast u dzieci i młodzieży poniżej 18 lat bezpieczeństwo i skuteczność leku nie zostały ustalone i brak jest danych dotyczących stosowania.
| Sytuacja wyjściowa | Odpowiednie połączenie |
|---|---|
| Ciśnienie nie jest kontrolowane przy 40 mg telmisartanu | 40 mg + 12,5 mg raz na dobę |
| Ciśnienie nie jest kontrolowane przy 80 mg telmisartanu | 80 mg + 12,5 mg raz na dobę |
| Ciśnienie nie jest kontrolowane połączeniem 80 mg + 12,5 mg | 80 mg + 25 mg raz na dobę |
| Wcześniej dobrane leczenie dwoma oddzielnymi preparatami | odpowiednie stałe połączenie |
| Łagodne lub umiarkowane zaburzenia czynności wątroby | nie więcej niż 40 mg + 12,5 mg na dobę |
Zaburzenia czynności nerek i wątroby
U pacjentów z zaburzoną czynnością nerek zaleca się okresową kontrolę jej parametrów; w ciężkiej niewydolności nerek stosowanie leku jest przeciwwskazane. W chorobach wątroby tiazydowe leki moczopędne stosuje się ostrożnie, a w ciężkich zaburzeniach czynności wątroby lek jest przeciwwskazany. W przebiegu postępującej choroby wątroby nawet niewielkie zmiany równowagi wodno-elektrolitowej mogą przyspieszyć rozwój śpiączki wątrobowej.
Przeciwwskazania
Leku nie należy stosować w przypadku nadwrażliwości na którąkolwiek substancję czynną lub pomocniczą, a także w przypadku nadwrażliwości na inne pochodne sulfonamidów, gdyż hydrochlorotiazyd należy właśnie do tej grupy. Przeciwwskazane są II i III trymestr ciąży, zastój żółci i niedrożność dróg żółciowych, ciężka niewydolność wątroby, ciężka niewydolność nerek z klirensem kreatyniny poniżej 30 ml/min, oporna na leczenie hipokaliemia oraz hiperkalcemia.
Oddzielnie przeciwwskazane jest jednoczesne stosowanie z preparatami zawierającymi aliskiren u pacjentów z cukrzycą lub z zaburzoną czynnością nerek przy przesączaniu kłębuszkowym poniżej 60 ml/min/1,73 m2.
Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności
Leczenia antagonistami receptora angiotensyny II nie rozpoczyna się u kobiet w ciąży, a w razie potwierdzenia ciąży należy je natychmiast przerwać. Ponieważ telmisartan jest wydalany z żółcią, leku nie stosuje się w przypadku zastoju żółci, niedrożności dróg żółciowych ani ciężkiej niewydolności wątroby. Podwójna blokada układu renina–angiotensyna–aldosteron — jednoczesne stosowanie inhibitora ACE, antagonisty receptora angiotensyny II lub aliskirenu — zwiększa ryzyko niedociśnienia, hiperkaliemii i zaburzeń czynności nerek, dlatego nie jest zalecana, a w nefropatii cukrzycowej inhibitorów ACE i antagonistów receptora angiotensyny II nie stosuje się razem. Objawowe niedociśnienie, zwłaszcza po pierwszej dawce, jest możliwe przy zmniejszonej objętości krwi krążącej lub niedoborze sodu; zaburzenia te należy wcześniej wyrównać.
- okresowa kontrola elektrolitów: tiazydy powodują hipokaliemię, hiponatremię i zasadowicę hipochloremiczną, a niepokojące objawy to suchość w ustach, pragnienie, osłabienie, apatia, senność, bóle i kurcze mięśni, obniżenie ciśnienia, skąpomocz, tachykardia, nudności i wymioty;
- ryzyko hiperkaliemii z powodu telmisartanu — jest ono większe w niewydolności nerek lub serca oraz w cukrzycy, dlatego leki moczopędne oszczędzające potas, preparaty potasu i zamienniki soli zawierające potas należy stosować z dużą ostrożnością;
- tiazyd może pogarszać tolerancję glukozy i ujawniać utajoną cukrzycę, a u pacjentów otrzymujących insulinę lub doustne leki przeciwcukrzycowe może wystąpić hipoglikemia — konieczna jest kontrola glikemii;
- u części pacjentów tiazyd przyspiesza ujawnienie hiperurykemii lub dny moczanowej;
- tiazydy zmniejszają wydalanie wapnia z moczem, co może nieznacznie zwiększać jego stężenie w surowicy; wyraźna hiperkalcemia może być objawem utajonej nadczynności przytarczyc, a wydalanie magnezu przeciwnie — zwiększa się, aż do hipomagnezemii;
- opisano reakcje fotonadwrażliwości; wraz ze wzrostem skumulowanej dawki hydrochlorotiazydu rośnie ryzyko nienowotworów złośliwych skóry niebędących czerniakiem, dlatego zaleca się ograniczanie ekspozycji na promieniowanie słoneczne i ultrafioletowe, regularne oglądanie skóry i zgłaszanie lekarzowi podejrzanych zmian;
- hydrochlorotiazyd jako pochodna sulfonamidów może wywoływać ostrą przemijającą krótkowzroczność i ostrą jaskrę z zamkniętym kątem przesączania: w przypadku nagłego pogorszenia ostrości widzenia lub bólu oka lek należy jak najszybciej odstawić, w przeciwnym razie możliwa jest nieodwracalna utrata wzroku;
- opisano zaostrzenie lub aktywację tocznia rumieniowatego układowego podczas stosowania tiazydowych leków moczopędnych.
Szczególną ostrożność należy zachować w przypadku zwężenia zastawki aortalnej lub mitralnej, kardiomiopatii przerostowej z zawężeniem drogi odpływu, a także w pierwotnym hiperaldosteronizmie, w którym leki hamujące układ renina–angiotensyna zwykle są nieskuteczne. U osób rasy czarnej telmisartan jest mniej skuteczny, prawdopodobnie z powodu częściej występującego niskiego poziomu reniny, a nadmierne obniżenie ciśnienia w chorobie niedokrwiennej serca może prowadzić do zawału serca lub udaru mózgu. Podczas prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn należy pamiętać o możliwych zawrotach głowy i senności.
Interakcje z innymi produktami leczniczymi
Jednoczesne stosowanie z litem nie jest zalecane: opisano przemijające zwiększenie jego stężenia w surowicy i toksyczności, a w razie konieczności takiego skojarzenia należy kontrolować poziom litu. Leki nasilające utratę potasu (inne leki moczopędne, leki przeczyszczające, kortykosteroidy, hormon adrenokortykotropowy, amfoterycyna, karbenoksolon, sól sodowa penicyliny G, salicylany), podobnie jak leki zwiększające stężenie potasu (inhibitory ACE, leki moczopędne oszczędzające potas, preparaty potasu i zamienniki soli zawierające potas, cyklosporyna, heparyna), wymagają kontroli potasu w osoczu, a skojarzenie z tymi ostatnimi na ogół nie jest zalecane. Przy jednoczesnym stosowaniu glikozydów nasercowych i leków przeciwarytmicznych, a także leków mogących wywoływać częstoskurcz komorowy typu „torsade de pointes”, należy okresowo kontrolować stężenie potasu i zapis EKG: hipokaliemia i hipomagnezemia wywołane przez tiazyd sprzyjają arytmiom.
Telmisartan nasila działanie innych leków przeciwnadciśnieniowych; podobne nasilenie może wystąpić przy baclofenie i amifostynie, a niedociśnienie ortostatyczne mogą nasilać alkohol, barbiturany, opioidy oraz leki przeciwdepresyjne. Może być konieczna modyfikacja dawki leków przeciwcukrzycowych, przy czym metforminę stosuje się ostrożnie ze względu na ryzyko kwasicy mleczanowej w razie możliwego pogorszenia czynności nerek. Niesteroidowe leki przeciwzapalne osłabiają działanie moczopędne i hipotensyjne, a u pacjentów odwodnionych i w podeszłym wieku mogą pogarszać czynność nerek. Żywice jonowymienne zaburzają wchłanianie hydrochlorotiazydu, natomiast sam hydrochlorotiazyd nasila działanie niedepolaryzujących leków zwiotczających mięśnie, zwiększa stężenie kwasu moczowego i wapnia w surowicy, zwiększa częstość reakcji nadwrażliwości na allopurynol, nasila hiperglikemizujące działanie beta-adrenolityków i diazoksydu oraz osłabia efekt amin presyjnych.
Ciąża i karmienie piersią
W I trymestrze ciąży stosowanie antagonistów receptora angiotensyny II nie jest zalecane, a w II i III trymestrze jest przeciwwskazane. Ich działanie w tych okresach wywiera toksyczny wpływ na płód (pogorszenie czynności nerek, małowodzie, opóźnienie kostnienia czaszki) i noworodka (niewydolność nerek, niedociśnienie, hiperkaliemia). Doświadczenie w stosowaniu hydrochlorotiazydu w ciąży jest ograniczone; substancja przenika przez łożysko i w II oraz III trymestrze może zmniejszać przepływ łożyskowy oraz wywoływać u płodu i noworodka żółtaczkę, zaburzenia równowagi elektrolitowej i trombocytopenię. W obrzękach ciężarnych, nadciśnieniu indukowanym ciążą i stanie przedrzucawkowym hydrochlorotiazydu nie stosuje się z powodu ryzyka zmniejszenia objętości osocza i niedokrwienia łożyska.
Ze względu na brak danych dotyczących stosowania leku podczas karmienia piersią nie zaleca się jego stosowania w tym okresie. Niewielkie ilości hydrochlorotiazydu przenikają do mleka kobiecego, a duże dawki tiazydów, wywołujące silną diurezę, mogą hamować laktację. Kobietom karmiącym piersią, zwłaszcza matkom noworodków i wcześniaków, należy dobrać leki o lepiej poznanym profilu bezpieczeństwa.
Działania niepożądane
Najczęściej zgłaszanym działaniem niepożądanym są zawroty głowy. W rzadkich przypadkach może wystąpić ciężki obrzęk naczynioruchowy. W badaniu kontrolowanym z udziałem 1471 pacjentów ogólna częstość działań niepożądanych podczas stosowania połączenia telmisartanu z hydrochlorotiazydem była porównywalna z częstością przy stosowaniu samego telmisartanu i nie zależała od płci, wieku ani rasy.
- często: zawroty głowy;
- niezbyt często: hipokaliemia, omdlenia, parestezje, niepokój, tachykardia i zaburzenia rytmu serca, niedociśnienie tętnicze, w tym ortostatyczne, duszność;
- niezbyt często: biegunka, suchość błony śluzowej jamy ustnej, wzdęcia, ból pleców, skurcze i bóle mięśni, zaburzenia erekcji, ból w klatce piersiowej;
- rzadko: hiponatremia, zwiększenie stężenia kwasu moczowego, depresja, bezsenność, zaburzenia snu, zaburzenia widzenia;
- rzadko: ból brzucha, zaparcia, niestrawność, wymioty, zapalenie błony śluzowej żołądka, zaburzenia czynności wątroby, zapalenie oskrzeli, zapalenie gardła, zapalenie zatok;
- rzadko: obrzęk naczynioruchowy, w tym o przebiegu śmiertelnym, rumień, świąd, wysypka, pokrzywka, nadmierna potliwość;
- rzadko: zaburzenia oddychania, w tym zapalenie płuc i obrzęk płuc, zaostrzenie lub aktywacja tocznia rumieniowatego układowego;
- dla hydrochlorotiazydu dodatkowo: zapalenie trzustki, hipomagnezemia, hiperkalcemia, zaburzenia hematologiczne, ostra jaskra z zamkniętym kątem przesączania, śródmiąższowe zapalenie nerek, reakcje fotonadwrażliwości.
Na szczególną uwagę zasługuje związek między skumulowaną przyjętą dawką hydrochlorotiazydu a występowaniem nienowotworów złośliwych skóry niebędących czerniakiem, wykazany w badaniach epidemiologicznych. Do najpoważniejszych reakcji należą obrzęk naczynioruchowy, ciężkie zaburzenia krwiotworzenia, ostra jaskra z zamkniętym kątem przesączania oraz zapalenie trzustki; w razie ich wystąpienia leczenie należy przerwać i zgłosić się po pomoc medyczną.
Przedawkowanie
Dane dotyczące przedawkowania są ograniczone. W odniesieniu do telmisartanu najistotniejsze są niedociśnienie tętnicze i tachykardia; opisywano również bradykardię, zawroty głowy, wymioty, zwiększenie stężenia kreatyniny we krwi i ostrą niewydolność nerek. Przedawkowanie hydrochlorotiazydu objawia się utratą elektrolitów (hipokaliemia, hipochloremia) i zmniejszeniem objętości krwi krążącej wskutek nadmiernej diurezy, a najczęstszymi objawami są nudności i senność. Hipokaliemia może wywoływać skurcze mięśni i przyspieszenie rytmu serca, zwłaszcza przy jednoczesnym stosowaniu glikozydów nasercowych lub niektórych leków przeciwarytmicznych.
Telmisartan nie jest usuwany podczas hemodializy, a w jakim stopniu dializa usuwa hydrochlorotiazyd, nie ustalono. Pacjenta należy starannie obserwować i prowadzić leczenie objawowe oraz podtrzymujące, uwzględniając czas, jaki upłynął od przyjęcia dawki, i nasilenie objawów: zaleca się wywołanie wymiotów i (lub) płukanie żołądka, pomocny może być węgiel aktywowany. Stężenia elektrolitów i kreatyniny w surowicy należy często kontrolować, a w razie niedociśnienia ułożyć pacjenta w pozycji na plecach i szybko uzupełnić niedobór soli i płynów.
Jak uzyskać receptę na Polsart Plus online
Połączenie dwóch substancji czynnych wymaga kontroli lekarskiej: nie jest ono odpowiednie dla wszystkich, wpływa na poziom potasu, sodu, wapnia, kwasu moczowego i glukozy oraz ma ograniczenia w chorobach wątroby i nerek. Lekarz oceni, czy rzeczywiście monoterapia telmisartanem jest niewystarczająca, i dobierze odpowiednie połączenie dawek.
Konsultacja online pozwala omówić te kwestie na odległość, a w razie istnienia wskazań lekarz wystawia receptę elektroniczną, którą można zrealizować w wybranej aptece.
