Paroxetine Aurovitas: skład i postać farmaceutyczna
Jedna tabletka powlekana zawiera 20 mg paroksetyny w postaci chlorowodorku półwodnego. Moc jest jedna, a rozrzut dawek dobowych szeroki — od 10 do 60 mg w zależności od wskazania.
Tabletkę połyka się bez rozgryzania, raz na dobę, rano, w trakcie posiłku. W składzie jest laktoza, więc lek nie nadaje się przy rzadkiej nietolerancji galaktozy, niedoborze laktazy typu Lapp i zespole złego wchłaniania glukozy-galaktozy.
Jak działa Paroxetine Aurovitas
Paroksetyna jest silnym i wybiórczym inhibitorem wychwytu zwrotnego 5-hydroksytryptaminy, czyli serotoniny. Uważa się, że zarówno działanie przeciwdepresyjne, jak i skuteczność w zaburzeniu obsesyjno-kompulsyjnym, zaburzeniach lękowych i zaburzeniu stresowym pourazowym wynikają właśnie z wybiórczego hamowania wychwytu zwrotnego serotoniny w neuronach mózgowych.
Pod względem budowy chemicznej paroksetyna nie należy ani do trójpierścieniowych, ani do czteropierścieniowych leków przeciwdepresyjnych. W odróżnieniu od nich powinowactwo do receptorów muskarynowych, adrenergicznych, dopaminowych i histaminowych ma niewielkie, a właściwości przeciwcholinergiczne słabe. Potwierdzono to in vivo: paroksetyna nie działa hamująco na ośrodkowy układ nerwowy i nie ma właściwości hipotensyjnych.
Wskazania do stosowania
Wskazań jest sześć i wszystkie psychiatryczne: ciężki epizod depresji, zaburzenie obsesyjno-kompulsyjne, zaburzenie lękowe z napadami lęku z agorafobią lub bez, fobia społeczna, zaburzenie lękowe uogólnione i stresowe pourazowe.
Dla różnych wskazań ulotka podaje różne dawki, różne kroki początkowe i różne maksima. To nie formalność: w zaburzeniu lękowym z napadami lęku zaczyna się od dawki dwa razy mniejszej niż w depresji, by nie sprowokować zaostrzenia napadów paniki.
Sposób stosowania i dawkowanie
Zasada ogólna: dawkę zwiększa się stopniami po 10 mg według reakcji pacjenta, a wynik ocenia nie wcześniej niż po kilku tygodniach.
| Wskazanie | Schemat |
|---|---|
| Ciężki epizod depresji | 20 mg na dobę. Poprawa zwykle zaczyna się po tygodniu, widoczna od drugiego. Dawkę weryfikuje się po 3–4 tygodniach, przy niewystarczającej odpowiedzi zwiększa po 10 mg do 50 mg na dobę. Leczenie prowadzi się co najmniej 6 miesięcy |
| Zaburzenie obsesyjno-kompulsyjne | 40 mg na dobę. Zaczyna się od 20 mg i zwiększa po 10 mg; przy niewystarczającej odpowiedzi możliwe zwiększenie do 60 mg. Leczenie może trwać kilka miesięcy i dłużej |
| Zaburzenie lękowe z napadami lęku | 40 mg na dobę, ale zaczyna się od 10 mg — by zminimalizować zaostrzenie napadów paniki na początku leczenia. Dalej po 10 mg, w razie potrzeby do 60 mg |
| Fobia społeczna, zaburzenie lękowe uogólnione i stresowe pourazowe | 20 mg na dobę. Przy niewystarczającej odpowiedzi po kilku tygodniach zwiększa się po 10 mg do 50 mg. Długą terapię regularnie się ocenia |
Dla grup szczególnych zasady są takie. U starszych zaczyna się od zwykłej dawki dla dorosłych, maksimum 40 mg na dobę. Poniżej 18 lat leku stosować nie należy: przyjmowanie wiązało się ze wzrostem ryzyka zachowań samobójczych przy niewykazanej skuteczności. Przy ciężkiej niewydolności nerek z klirensem poniżej 30 ml/min i przy niewydolności wątroby dawki ogranicza się do dolnego zakresu. Osobnym tematem jest odstawienie. Nagle przerywać leczenia nie wolno. W badaniach zmniejszano dawkę dobową o 10 mg raz na tydzień. Jeśli po zmniejszeniu pojawiają się trudne do zniesienia objawy, rozważa się powrót do poprzedniej dawki, a potem zmniejszanie łagodniejszymi krokami.
Przeciwwskazania
Lista jest krótka i niemal cała dotyczy skojarzeń z innymi lekami.
- Nadwrażliwość na paroksetynę lub substancje pomocnicze.
- Jednoczesne stosowanie z inhibitorami monoaminooksydazy. W wyjątkowych przypadkach linezolid — odwracalny nieselektywny inhibitor MAO — można podać razem z paroksetyną przy ścisłej kontroli objawów zespołu serotoninowego i ciśnienia.
- Jednoczesne stosowanie z tiorydazyną: jako inhibitor CYP450 2D6 paroksetyna zwiększa jej stężenie, a sama tiorydazyna potrafi wydłużyć odstęp QTc z ryzykiem ciężkich komorowych zaburzeń rytmu, w tym torsades de pointes, i nagłej śmierci.
- Jednoczesne stosowanie z pimozydem.
Osobno zastrzeżono odstępy. Paroksetynę można zacząć 2 tygodnie po odstawieniu nieodwracalnych inhibitorów MAO albo nie wcześniej niż 24 godziny po odwracalnych. W drugą stronę: od przerwania paroksetyny do rozpoczęcia inhibitora MAO musi minąć co najmniej tydzień.
Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności
Centralnym ostrzeżeniem jest ryzyko samobójstwa. Depresja sama w sobie wiąże się ze zwiększonym ryzykiem myśli samobójczych, samookaleczeń i samobójstwa, a ryzyko utrzymuje się do wyraźnej remisji. Jeśli poprawy nie ma w pierwszych tygodniach, pacjent powinien pozostawać pod ścisłą kontrolą; ryzyko może rosnąć także we wczesnym etapie powrotu do zdrowia. Metaanaliza badań leków przeciwdepresyjnych u dorosłych wykazała wzrost ryzyka zachowań samobójczych u pacjentów poniżej 25 lat. Pacjenta i bliskich uprzedza się, by obserwowali pogorszenie stanu, myśli samobójcze i nietypowe zachowania i natychmiast zgłaszali się do lekarza.
- Akatyzja i zespół serotoninowy. Akatyzja to poczucie wewnętrznego niepokoju i pobudzenie psychomotoryczne z niemożnością spokojnego siedzenia; pojawia się częściej w pierwszych tygodniach, a zwiększanie dawki może wtedy szkodzić. Zespół serotoninowy rozwija się rzadko, zwłaszcza przy skojarzeniu z innymi lekami serotoninergicznymi lub neuroleptykami, ale zagraża życiu. Objawy: hipertermia, sztywność mięśni, mioklonie, zaburzenia wegetatywne, zmiany psychiki aż po majaczenie i śpiączkę. Leczenie się przerywa. Z prekursorami serotoniny łączyć nie wolno.
- Mania, padaczka, cukrzyca, jaskra. Przy manii w wywiadzie potrzebna ostrożność, a przy początku fazy maniakalnej leczenie się przerywa; drgawki występują u mniej niż 0,1% pacjentów, ale po ich wystąpieniu lek się odstawia. Kontrola glukozy może się zmienić, a prawastatyna potrafi ją podnieść. Paroksetyna rozszerza źrenice — przy jaskrze z wąskim kątem potrzebna ostrożność.
- Sód i krwawienia. Obniżenie sodu obserwowano rzadko, głównie u starszych, i zwykle ustępuje po odstawieniu. Opisano wybroczyny, plamicę, krwawienia z przewodu pokarmowego i dróg rodnych, więc potrzebna ostrożność przy lekach przeciwzakrzepowych, wpływających na płytki i wszystkim, co zwiększa ryzyko krwawienia.
Osobno o objawach odstawienia. Są częste, zwłaszcza przy nagłym przerwaniu: działania niepożądane odnotowano u 30% pacjentów na paroksetynie wobec 20% na placebo, ale uzależnienia to nie oznacza. Objawy wymieniono niżej; zwykle są lekkie do umiarkowanych i ustępują w 2 tygodnie, ale u części osób trwają 2–3 miesiące i dłużej. Wpływu na funkcje poznawcze i psychoruchowe nie wykazano, ale za kierownicą zaleca się ostrożność, a alkoholu lepiej unikać.
Interakcje z lekami
Interakcje dzielą się na dwie grupy: serotoninergiczne i związane z enzymem CYP2D6.
- Serotonina. Jednoczesne przyjmowanie leków serotoninergicznych może dać objawy działania serotoninowego, więc potrzebne są ostrożność i kontrola: to L-tryptofan, tryptany, tramadol, linezolid, chlorek metylotioniny, inne leki z tej grupy, lit, petydyna i dziurawiec. Ostrożność potrzebna przy fentanylu. Z inhibitorami MAO skojarzenie jest przeciwwskazane.
- CYP2D6. Paroksetyna hamuje ten izoenzym, więc stężenie leków przez niego metabolizowanych może wzrosnąć: trójpierścieniowych przeciwdepresyjnych, neuroleptyków fenotiazynowych, rysperydonu, atomoksetyny, propafenonu, flekainidu, metoprololu — z tym ostatnim przy niewydolności serca skojarzenia się nie zaleca ze względu na wąski indeks terapeutyczny. Pimozyd rósł w stężeniu około 2,5-krotnie, co wraz z jego wpływem na odstęp QT czyni skojarzenie przeciwwskazanym. Dla tamoksyfenu opisano spadek endoksyfenu o 65–75%, więc skojarzenia się unika.
- Induktory, inhibitory i krwawienia. Przy inhibitorach enzymów metabolizujących leki bierze się dawki z dolnego zakresu; przy induktorach — karbamazepinie, ryfampicynie, fenobarbitalu, fenytoinie — dawki początkowej się nie zmienia. Fosamprenawir z rytonawirem obniżały stężenie paroksetyny o około 55%. Osobno: działanie doustnych leków przeciwzakrzepowych i ryzyko krwawienia rosną, to samo z niesteroidowymi przeciwzapalnymi.
Alkoholu w trakcie przyjmowania się nie zaleca: choć paroksetyna nie nasila wywołanych przez niego zaburzeń sprawności psychicznej i ruchowej, skojarzenie jest niepożądane.
Ciąża i karmienie piersią
Niektóre badania epidemiologiczne wskazują na wzrost ryzyka wad wrodzonych u płodu, przede wszystkim sercowo-naczyniowych — na przykład ubytków przegrody międzykomorowej lub międzyprzedsionkowej — związany ze stosowaniem paroksetyny w I trymestrze; mechanizm nie jest znany. Ryzyko urodzenia dziecka z taką wadą wynosi mniej niż 2 na 100 wobec około 1 na 100 w populacji ogólnej. W ciąży lek można stosować tylko przy ścisłych wskazaniach, a u kobiet w ciąży i planujących lekarz powinien rozważyć alternatywę. Nagle przerywać leczenia nie wolno.
Noworodki, których matki przyjmowały paroksetynę w późnym okresie ciąży, zwłaszcza w III trymestrze, trzeba obserwować. Możliwe są zaburzenia oddechowe, sinica, bezdech, drgawki, niestabilność temperatury, trudności w karmieniu, wymioty, hipoglikemia, zmiany napięcia mięśniowego, drżenie, letarg. Może to być działanie serotoninergiczne albo objaw odstawienia; najczęściej powikłania zaczynały się w ciągu doby po porodzie. Stosowanie leków z tej grupy w późnej ciąży może zwiększać ryzyko przetrwałego nadciśnienia płucnego noworodków — około pięciu przypadków na 1000 ciąż wobec 1–2 w populacji ogólnej. Do mleka paroksetyna przenika w małej ilości, oznak działania u dzieci karmionych piersią nie obserwowano, więc karmienie można rozważyć.
Działania niepożądane
Częstość i nasilenie części reakcji z czasem maleją i zwykle nie prowadzą do przerwania leczenia.
| Częstość | Reakcje |
|---|---|
| Bardzo często | Nudności; zaburzenia seksualne |
| Często | Wzrost cholesterolu, spadek apetytu; senność, bezsenność, pobudzenie, koszmary; zawroty głowy, drżenie, ból głowy, zaburzenia koncentracji; niewyraźne widzenie; ziewanie; zaparcia, biegunka, wymioty, suchość w ustach; pocenie się, osłabienie, wzrost masy ciała |
| Niezbyt często | Nieprawidłowe krwawienia skóry i błon śluzowych; zaburzenia glukozy przy cukrzycy; splątanie, omamy; objawy pozapiramidowe; rozszerzenie źrenic; tachykardia; wahania ciśnienia; wysypka, świąd; zatrzymanie i nietrzymanie moczu |
| Rzadko | Hiponatremia u starszych; reakcje maniakalne, lęk, depersonalizacja, napady paniki, akatyzja; drgawki, zespół niespokojnych nóg; bradykardia; wzrost enzymów wątrobowych; ból stawów i mięśni; hiperprolaktynemia, zaburzenia miesiączkowania |
| Bardzo rzadko | Małopłytkowość; ciężkie reakcje alergiczne z obrzękiem naczynioruchowym; zespół niewłaściwego wydzielania hormonu antydiuretycznego; zespół serotoninowy; ostra jaskra; krwawienia z przewodu pokarmowego; zapalenie wątroby z żółtaczką; rumień wielopostaciowy, zespół Stevensa-Johnsona, martwica naskórka, pokrzywka; priapizm; obrzęki |
| Częstość nieznana | Bruksizm, myśli i zachowania samobójcze, agresja; szumy uszne |
Objawy odstawienia: często zawroty głowy, zaburzenia czucia aż po wrażenie wstrząsów elektrycznych, zaburzenia snu, lęk i ból głowy; niezbyt często pobudzenie, nudności, drżenie, splątanie, pocenie się, chwiejność emocjonalna, zaburzenia widzenia, biegunka. U pacjentów od 50 lat wykazano większe ryzyko złamań. U dzieci i młodzieży odnotowano nasilenie zachowań samobójczych, samookaleczeń i wrogości.
Przedawkowanie
Dostępne dane świadczą o szerokim marginesie bezpieczeństwa. Poza opisanymi reakcjami odnotowywano gorączkę i mimowolne skurcze mięśni. Z reguły pacjenci wracali do zdrowia bez poważnych następstw po dawkach do 2000 mg samej paroksetyny. Śpiączka i zmiany w EKG zdarzały się rzadko, zgony bardzo rzadko i zwykle przy innych lekach psychotropowych.
Swoistej odtrutki nie ma; leczenie prowadzi się zgodnie z ogólnymi zasadami przy przedawkowaniu leku przeciwdepresyjnego. W pierwszych godzinach można rozważyć 20–30 g węgla aktywnego. Zaleca się leczenie podtrzymujące, kontrolę czynności życiowych i uważną obserwację; dalsze postępowanie zależy od sytuacji klinicznej.
Jak otrzymać receptę na Paroxetine Aurovitas online
Paroksetyna jest lekiem na receptę i powodów jest kilka. Dawka zależy od rozpoznania i różni się dwukrotnie: 20 mg w depresji wobec 40 mg w zaburzeniu obsesyjno-kompulsyjnym i lękowym z napadami lęku, a w tym ostatnim zaczyna się od 10 mg. Są ścisłe odstępy przy przechodzeniu z inhibitorów MAO. I jest wymóg nadzoru na początku leczenia, zwłaszcza poniżej 25 lat.
Konsultacja online nadaje się przede wszystkim do kontynuacji dobranej terapii. W ankiecie podaje się rozpoznanie, aktualną dawkę i czas przyjmowania, samopoczucie i obecność myśli samobójczych, wiek, ciążę i karmienie, stan nerek i wątroby, cukrzycę, padaczkę, jaskrę, krwawienia w wywiadzie, a także leki — inhibitory MAO, tiorydazynę, pimozyd, tamoksyfen, przeciwzakrzepowe, tryptany, tramadol, dziurawiec. Lekarz analizuje dane i przy wystarczających podstawach wystawia e-receptę do apteki w Polsce. Jeśli wiek jest poniżej 18 lat, występują przeciwwskazane skojarzenia albo odpowiedzi wskazują na pogorszenie lub myśli samobójcze, odmówi jej wystawienia i skieruje do lekarza.
