Paroxetine Aurovitas: состав и форма выпуска
Одна таблетка, покрытая оболочкой, содержит 20 мг пароксетина в форме гидрохлорида полугидрата. Сила одна, а разброс суточных доз широкий — от 10 до 60 мг в зависимости от показания.
Таблетку глотают не разжёвывая, раз в сутки, утром, во время еды. В составе есть лактоза, поэтому препарат не подходит при редкой наследственной непереносимости галактозы, дефиците лактазы типа Lapp и синдроме мальабсорбции глюкозы-галактозы.
Как действует Paroxetine Aurovitas
Пароксетин — сильный и избирательный ингибитор обратного захвата 5-гидрокситриптамина, то есть серотонина. Считается, что и антидепрессивное действие, и эффективность при обсессивно-компульсивном, тревожных и посттравматическом стрессовом расстройствах — результат именно избирательного торможения обратного захвата серотонина в нейронах мозга.
По химическому строению пароксетин не относится ни к трициклическим, ни к четырёхциклическим антидепрессантам. В отличие от них, сродство к мускариновым, адренергическим, дофаминовым и гистаминовым рецепторам у него низкое, а антихолинергические свойства слабые. Это подтверждено и in vivo: пароксетин не угнетает центральную нервную систему и не обладает гипотензивными свойствами.
Показания к применению
Показаний шесть, и все психиатрические: тяжёлый эпизод депрессии, обсессивно-компульсивное расстройство, паническое расстройство с агорафобией или без, социальная фобия, генерализованное тревожное и посттравматическое стрессовое расстройство.
Для разных показаний инструкция задаёт разные дозы, начальные шаги и максимумы. Это не формальность: при паническом расстройстве начинают с вдвое меньшей дозы, чем при депрессии, чтобы не спровоцировать обострение приступов паники.
Способ применения и дозировка
Общий принцип: дозу повышают ступенями по 10 мг по реакции пациента, а результат оценивают не раньше чем через несколько недель.
| Показание | Схема |
|---|---|
| Тяжёлый эпизод депрессии | 20 мг в сутки. Улучшение обычно начинается через неделю, заметным становится со второй. Дозу пересматривают через 3–4 недели, при недостаточном ответе повышают по 10 мг до 50 мг в сутки. Лечение продолжают не менее 6 месяцев |
| Обсессивно-компульсивное расстройство | 40 мг в сутки. Начинают с 20 мг и повышают по 10 мг; при недостаточном ответе возможно повышение до 60 мг. Лечение может длиться несколько месяцев и дольше |
| Паническое расстройство | 40 мг в сутки, но начинают с 10 мг — чтобы свести к минимуму обострение приступов паники в начале лечения. Далее по 10 мг, при необходимости до 60 мг |
| Социальная фобия, генерализованное тревожное и посттравматическое стрессовое расстройство | 20 мг в сутки. При недостаточном ответе через несколько недель повышают по 10 мг до 50 мг. Длительную терапию регулярно пересматривают |
Для особых групп правила такие. У пожилых начинают с обычной взрослой дозы, максимум 40 мг в сутки. До 18 лет препарат применять не следует: приём связан с ростом риска суицидального поведения при недоказанной эффективности. При тяжёлой почечной недостаточности с клиренсом ниже 30 мл/мин и при печёночной дозы ограничивают нижним диапазоном. Отдельная тема — отмена. Резко прекращать лечение нельзя. В исследованиях применяли схему со снижением суточной дозы на 10 мг раз в неделю. Если после уменьшения дозы появляются трудно переносимые симптомы, рассматривают возврат к прежней дозе, а затем снижение более плавными шагами.
Противопоказания
Список короткий, и почти весь он про сочетания с другими препаратами.
- Повышенная чувствительность к пароксетину или вспомогательным веществам.
- Одновременное применение с ингибиторами моноаминоксидазы. В исключительных случаях линезолид — обратимый неселективный ингибитор МАО — можно назначить вместе с пароксетином при строгом контроле симптомов серотонинового синдрома и давления.
- Одновременное применение с тиоридазином: как ингибитор CYP450 2D6 пароксетин может повысить его концентрацию, а сам тиоридазин способен удлинить интервал QTc с риском тяжёлых желудочковых аритмий, включая torsades de pointes, и внезапной смерти.
- Одновременное применение с пимозидом.
Отдельно оговорены интервалы. Пароксетин можно начинать через 2 недели после отмены необратимых ингибиторов МАО или не ранее чем через 24 часа после обратимых. В обратную сторону: от прекращения пароксетина до начала любого ингибитора МАО должна пройти как минимум неделя.
Особые указания и меры предосторожности
Центральное предупреждение — суицидальный риск. Депрессия сама по себе связана с повышенным риском суицидальных мыслей, самоповреждения и самоубийства, и он сохраняется до явной ремиссии. Если улучшения нет в первые недели, пациент должен оставаться под строгим контролем; риск может возрастать и на раннем этапе выздоровления. Метаанализ исследований антидепрессантов у взрослых показал рост риска суицидального поведения у пациентов моложе 25 лет. Пациента и близких предупреждают следить за ухудшением состояния, суицидальными мыслями и нетипичным поведением и немедленно обращаться к врачу.
- Акатизия и серотониновый синдром. Акатизия — чувство внутреннего беспокойства и психомоторное возбуждение с невозможностью спокойно сидеть; возникает чаще в первые недели, и повышать дозу при этом может быть вредно. Серотониновый синдром развивается редко, особенно при сочетании с другими серотонинергическими средствами или нейролептиками, но угрожает жизни. Признаки: гипертермия, ригидность мышц, миоклонии, вегетативные нарушения, изменения психики вплоть до делирия и комы. Лечение прекращают. С предшественниками серотонина сочетать нельзя.
- Мания, эпилепсия, диабет, глаукома. При мании в анамнезе нужна осторожность, при начале маниакальной фазы лечение прекращают; судороги возникают менее чем у 0,1% пациентов, но при их появлении препарат отменяют. Контроль глюкозы может измениться, а правастатин способен её повысить. Пароксетин расширяет зрачки — при закрытоугольной глаукоме нужна осторожность.
- Натрий и кровотечения. Снижение натрия наблюдали редко, в основном у пожилых, и обычно оно проходит после отмены. Описаны петехии, пурпура, кровотечения из желудочно-кишечного тракта и половых путей, поэтому нужна осторожность при антикоагулянтах, средствах, влияющих на тромбоциты, и всём, что повышает риск кровотечения.
Отдельно про синдром отмены. Он частый, особенно при резком прекращении: нежелательные явления отмечали у 30% пациентов на пароксетине против 20% на плацебо, но зависимости это не означает. Симптомы перечислены ниже, в разделе о побочных действиях; обычно они лёгкие или умеренные и проходят за 2 недели, но у части людей длятся 2–3 месяца и дольше. Влияния на когнитивные и психомоторные функции не выявлено, но за рулём рекомендуют осторожность, а от алкоголя лучше воздержаться.
Лекарственные взаимодействия
Взаимодействия делятся на две группы: серотонинергические и связанные с ферментом CYP2D6.
- Серотонин. Совместный приём с серотонинергическими средствами может дать симптомы серотонинового действия, поэтому нужны осторожность и контроль: это L-триптофан, триптаны, трамадол, линезолид, метилтиониния хлорид, другие СИОЗС, литий, петидин и зверобой. Осторожность нужна и при фентаниле. С ингибиторами МАО сочетание противопоказано.
- CYP2D6. Пароксетин подавляет этот изофермент, поэтому концентрация метаболизируемых им препаратов может вырасти: трициклических антидепрессантов, фенотиазиновых нейролептиков, рисперидона, атомоксетина, пропафенона, флекаинида, метопролола — с последним при сердечной недостаточности сочетание не рекомендуется из-за узкого терапевтического индекса. Пимозид рос в концентрации примерно в 2,5 раза, что вместе с его влиянием на интервал QT делает сочетание противопоказанным. Для тамоксифена описано снижение эндоксифена на 65–75%, поэтому сочетания по возможности избегают.
- Индукторы, ингибиторы и кровотечения. При ингибиторах ферментов, метаболизирующих лекарства, берут дозы из нижнего диапазона; при индукторах — карбамазепине, рифампицине, фенобарбитале, фенитоине — начальную дозу не меняют. Фосампренавир с ритонавиром снижали концентрацию пароксетина примерно на 55%. Отдельно: действие пероральных антикоагулянтов и риск кровотечения растут, то же с нестероидными противовоспалительными.
Алкоголь во время приёма не рекомендуется: хотя пароксетин не усиливает вызванные им нарушения психической и двигательной функции, сочетание нежелательно.
Беременность и грудное вскармливание
Некоторые эпидемиологические исследования указывают на рост риска врождённых пороков развития у плода, прежде всего сердечно-сосудистых — например дефектов межжелудочковой или межпредсердной перегородки, — связанный с приёмом пароксетина в I триместре; механизм неизвестен. Риск рождения ребёнка с таким пороком составляет менее 2 на 100 против примерно 1 на 100 в общей популяции. Применять пароксетин при беременности можно только при строгих показаниях, а беременным и планирующим врач должен рассмотреть альтернативу. Резко прерывать лечение при этом нельзя.
Новорождённых, чьи матери принимали пароксетин на поздних сроках, особенно в III триместре, нужно наблюдать. У них возможны дыхательные нарушения, синюшность, апноэ, судороги, нестабильность температуры, трудности с кормлением, рвота, гипогликемия, изменения мышечного тонуса, дрожь, вялость. Это может быть серотонинергическим действием или синдромом отмены; чаще всего осложнения начинались в течение суток после родов. Приём препаратов этой группы в поздней беременности может повышать риск стойкой лёгочной гипертензии новорождённых — примерно пять случаев на 1000 беременностей против 1–2 в общей популяции. В молоко пароксетин выделяется мало, признаков действия у детей на грудном вскармливании не наблюдали, поэтому кормление можно рассмотреть.
Побочные действия
Частота и выраженность части реакций со временем уменьшаются и обычно не ведут к прекращению терапии.
| Частота | Реакции |
|---|---|
| Очень часто | Тошнота; сексуальные нарушения |
| Часто | Рост холестерина, снижение аппетита; сонливость, бессонница, возбуждение, кошмары; головокружение, тремор, головная боль, нарушения концентрации; нечёткое зрение; зевота; запоры, диарея, рвота, сухость во рту; потливость, слабость, рост массы тела |
| Нечасто | Необычные кровотечения кожи и слизистых; нарушения глюкозы при диабете; спутанность, галлюцинации; экстрапирамидные симптомы; расширение зрачков; тахикардия; колебания давления, ортостатическая гипотензия; сыпь, зуд; задержка и недержание мочи |
| Редко | Гипонатриемия у пожилых; маниакальные реакции, тревога, деперсонализация, панические атаки, акатизия; судороги, синдром беспокойных ног; брадикардия; рост печёночных ферментов; боль в суставах и мышцах; гиперпролактинемия, нарушения цикла |
| Очень редко | Тромбоцитопения; тяжёлые аллергические реакции с ангионевротическим отёком; синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона; серотониновый синдром; острая глаукома; желудочно-кишечные кровотечения; гепатит с желтухой; многоформная эритема, синдром Стивенса — Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, крапивница; приапизм; отёки |
| Частота неизвестна | Бруксизм, суицидальные мысли и поведение, агрессия; шум в ушах |
Симптомы отмены: часто головокружение, нарушения чувствительности вплоть до ощущения ударов током, расстройства сна, тревога и головная боль; нечасто возбуждение, тошнота, дрожь, спутанность, потливость, эмоциональная неустойчивость, нарушения зрения, диарея. У пациентов от 50 лет показан повышенный риск переломов. У детей и подростков отмечали усиление суицидального поведения, самоповреждений и враждебности.
Передозировка
Имеющиеся данные говорят о широком запасе безопасности. Помимо описанных реакций отмечали лихорадку и непроизвольные сокращения мышц. Как правило, пациенты выздоравливали без серьёзных последствий после доз до 2000 мг одного пароксетина. Кома и изменения на электрокардиограмме встречались редко, смертельные исходы очень редко и обычно при совместном приёме с другими психотропными средствами.
Специфического антидота нет; лечение ведут по общим правилам при передозировке антидепрессанта. В первые часы можно рассмотреть 20–30 г активированного угля, чтобы уменьшить всасывание. Рекомендуются поддерживающее лечение, контроль жизненных функций и внимательное наблюдение; дальнейшая тактика зависит от клинической ситуации.
Как получить рецепт на Paroxetine Aurovitas онлайн
Пароксетин рецептурный, и причин тому несколько. Доза зависит от диагноза и различается вдвое: 20 мг при депрессии против 40 мг при обсессивно-компульсивном и паническом расстройстве, а в последнем случае начинают вовсе с 10 мг. Есть строгие интервалы при переходе с ингибиторов МАО. И есть требование наблюдения в начале лечения, особенно у пациентов моложе 25 лет.
Онлайн-консультация подходит прежде всего для продолжения подобранной терапии. В анкете указывают диагноз, текущую дозу и длительность приёма, самочувствие и наличие суицидальных мыслей, возраст, беременность и кормление, состояние почек и печени, диабет, эпилепсию, глаукому, кровотечения в анамнезе, а также сопутствующие препараты — ингибиторы МАО, тиоридазин, пимозид, тамоксифен, антикоагулянты, триптаны, трамадол, зверобой. Врач изучает данные и при достаточных основаниях выписывает электронный рецепт для аптеки Польши. Если возраст меньше 18 лет, есть противопоказанные сочетания либо ответы указывают на ухудшение или суицидальные мысли, в выписке откажут и направят к врачу очно.
