Paroxetine Aurovitas: склад і форма випуску
Одна таблетка, вкрита оболонкою, містить 20 мг пароксетину у формі гідрохлориду напівгідрату. Сила одна, а розкид добових доз широкий — від 10 до 60 мг залежно від показання.
Таблетку ковтають не розжовуючи, раз на добу, вранці, під час їди. У складі є лактоза, тому препарат не підходить за рідкісної спадкової непереносимості галактози, дефіциту лактази типу Lapp і синдрому мальабсорбції глюкози-галактози.
Як діє Paroxetine Aurovitas
Пароксетин — сильний і вибірковий інгібітор зворотного захоплення 5-гідрокситриптаміну, тобто серотоніну. Вважається, що і антидепресивна дія, і ефективність за обсесивно-компульсивного, тривожних і посттравматичного стресового розладів — результат саме вибіркового гальмування зворотного захоплення серотоніну в нейронах мозку.
За хімічною будовою пароксетин не належить ні до трициклічних, ні до чотирициклічних антидепресантів. На відміну від них, спорідненість до мускаринових, адренергічних, дофамінових і гістамінових рецепторів у нього низька, а антихолінергічні властивості слабкі. Це підтверджено й in vivo: пароксетин не пригнічує центральну нервову систему і не має гіпотензивних властивостей.
Показання до застосування
Показань шість, і всі психіатричні: тяжкий епізод депресії, обсесивно-компульсивний розлад, панічний розлад з агорафобією або без, соціальна фобія, генералізований тривожний і посттравматичний стресовий розлад.
Для різних показань інструкція задає різні дози, початкові кроки й максимуми. Це не формальність: за панічного розладу починають з удвічі меншої дози, ніж за депресії, щоб не спровокувати загострення нападів паніки.
Спосіб застосування та дозування
Загальний принцип: дозу підвищують щаблями по 10 мг за реакцією пацієнта, а результат оцінюють не раніше ніж через кілька тижнів.
| Показання | Схема |
|---|---|
| Тяжкий епізод депресії | 20 мг на добу. Поліпшення зазвичай починається через тиждень, помітним стає з другого. Дозу переглядають через 3–4 тижні, за недостатньої відповіді підвищують по 10 мг до 50 мг на добу. Лікування продовжують щонайменше 6 місяців |
| Обсесивно-компульсивний розлад | 40 мг на добу. Починають з 20 мг і підвищують по 10 мг; за недостатньої відповіді можливе підвищення до 60 мг. Лікування може тривати кілька місяців і довше |
| Панічний розлад | 40 мг на добу, але починають з 10 мг — щоб звести до мінімуму загострення нападів паніки на початку лікування. Далі по 10 мг, за потреби до 60 мг |
| Соціальна фобія, генералізований тривожний і посттравматичний стресовий розлад | 20 мг на добу. За недостатньої відповіді через кілька тижнів підвищують по 10 мг до 50 мг. Тривалу терапію регулярно переглядають |
Для особливих груп правила такі. У літніх починають зі звичайної дорослої дози, максимум 40 мг на добу. До 18 років препарат застосовувати не слід: приймання пов'язане зі зростанням ризику суїцидальної поведінки за недоведеної ефективності. За тяжкої ниркової недостатності з кліренсом нижче 30 мл/хв і за печінкової дози обмежують нижнім діапазоном. Окрема тема — відміна. Різко припиняти лікування не можна. У дослідженнях застосовували схему зі зниженням добової дози на 10 мг раз на тиждень. Якщо після зменшення дози з'являються важко переносимі симптоми, розглядають повернення до попередньої дози, а потім зниження плавнішими кроками.
Протипоказання
Перелік короткий, і майже весь він про поєднання з іншими препаратами.
- Підвищена чутливість до пароксетину або допоміжних речовин.
- Одночасне застосування з інгібіторами моноаміноксидази. У виняткових випадках лінезолід — оборотний неселективний інгібітор МАО — можна призначити разом із пароксетином за суворого контролю симптомів серотонінового синдрому й тиску.
- Одночасне застосування з тіоридазином: як інгібітор CYP450 2D6 пароксетин може підвищити його концентрацію, а сам тіоридазин здатен подовжити інтервал QTc з ризиком тяжких шлуночкових аритмій, включно з torsades de pointes, і раптової смерті.
- Одночасне застосування з пімозидом.
Окремо обумовлені інтервали. Пароксетин можна починати через 2 тижні після відміни необоротних інгібіторів МАО або не раніше ніж через 24 години після оборотних. У зворотний бік: від припинення пароксетину до початку будь-якого інгібітора МАО має минути щонайменше тиждень.
Особливі вказівки та запобіжні заходи
Центральне попередження — суїцидальний ризик. Депресія сама собою пов'язана з підвищеним ризиком суїцидальних думок, самоушкодження й самогубства, і він зберігається до явної ремісії. Якщо поліпшення немає в перші тижні, пацієнт має лишатися під суворим контролем; ризик може зростати й на ранньому етапі одужання. Метааналіз досліджень антидепресантів у дорослих показав зростання ризику суїцидальної поведінки в пацієнтів молодших за 25 років. Пацієнта й близьких попереджають стежити за погіршенням стану, суїцидальними думками й нетиповою поведінкою і негайно звертатися до лікаря.
- Акатизія і серотоніновий синдром. Акатизія — відчуття внутрішнього неспокою та психомоторне збудження з неможливістю спокійно сидіти; виникає частіше в перші тижні, і підвищувати дозу при цьому може бути шкідливо. Серотоніновий синдром розвивається рідко, особливо за поєднання з іншими серотонінергічними засобами чи нейролептиками, але загрожує життю. Ознаки: гіпертермія, ригідність м'язів, міоклонії, вегетативні порушення, зміни психіки аж до делірію та коми. Лікування припиняють. З попередниками серотоніну поєднувати не можна.
- Манія, епілепсія, діабет, глаукома. За манії в анамнезі потрібна обережність, за початку маніакальної фази лікування припиняють; судоми виникають менш ніж у 0,1% пацієнтів, але за їх появи препарат відміняють. Контроль глюкози може змінитися, а правастатин здатен її підвищити. Пароксетин розширює зіниці — за закритокутової глаукоми потрібна обережність.
- Натрій і кровотечі. Зниження натрію спостерігали рідко, переважно в літніх, і зазвичай воно минає після відміни. Описані петехії, пурпура, кровотечі зі шлунково-кишкового тракту та статевих шляхів, тому потрібна обережність за антикоагулянтів, засобів, що впливають на тромбоцити, і всього, що підвищує ризик кровотечі.
Окремо про синдром відміни. Він частий, особливо за різкого припинення: небажані явища відзначали в 30% пацієнтів на пароксетині проти 20% на плацебо, але залежності це не означає. Симптоми перелічені нижче, у розділі про побічні дії; зазвичай вони легкі або помірні й минають за 2 тижні, але в частини людей тривають 2–3 місяці й довше. Впливу на когнітивні та психомоторні функції не виявлено, але за кермом рекомендують обережність, а від алкоголю краще утриматися.
Лікарські взаємодії
Взаємодії діляться на дві групи: серотонінергічні та пов'язані з ферментом CYP2D6.
- Серотонін. Спільне приймання із серотонінергічними засобами може дати симптоми серотонінової дії, тому потрібні обережність і контроль: це L-триптофан, триптани, трамадол, лінезолід, метилтіонінію хлорид, інші СІЗЗС, літій, петидин і звіробій. Обережність потрібна і за фентанілу. З інгібіторами МАО поєднання протипоказане.
- CYP2D6. Пароксетин пригнічує цей ізофермент, тому концентрація метаболізованих ним препаратів може зрости: трициклічних антидепресантів, фенотіазинових нейролептиків, рисперидону, атомоксетину, пропафенону, флекаїніду, метопрололу — з останнім за серцевої недостатності поєднання не рекомендується через вузький терапевтичний індекс. Пімозид зростав у концентрації приблизно у 2,5 раза, що разом із його впливом на інтервал QT робить поєднання протипоказаним. Для тамоксифену описано зниження ендоксифену на 65–75%, тому поєднання за можливості уникають.
- Індуктори, інгібітори та кровотечі. За інгібіторів ферментів, що метаболізують ліки, беруть дози з нижнього діапазону; за індукторів — карбамазепіну, рифампіцину, фенобарбіталу, фенітоїну — початкову дозу не змінюють. Фосампренавір із ритонавіром знижували концентрацію пароксетину приблизно на 55%. Окремо: дія пероральних антикоагулянтів і ризик кровотечі зростають, те саме з нестероїдними протизапальними.
Алкоголь під час приймання не рекомендується: хоча пароксетин не посилює спричинені ним порушення психічної та рухової функції, поєднання небажане.
Вагітність і грудне вигодовування
Деякі епідеміологічні дослідження вказують на зростання ризику вроджених вад розвитку в плода, насамперед серцево-судинних — наприклад дефектів міжшлуночкової чи міжпередсердної перегородки, — пов'язане з прийманням пароксетину в I триместрі; механізм невідомий. Ризик народження дитини з такою вадою становить менш ніж 2 на 100 проти приблизно 1 на 100 у загальній популяції. Застосовувати пароксетин під час вагітності можна лише за суворих показань, а вагітним і тим, хто планує, лікар має розглянути альтернативу. Різко переривати лікування при цьому не можна.
Новонароджених, чиї матері приймали пароксетин на пізніх строках, особливо в III триместрі, потрібно спостерігати. У них можливі дихальні порушення, синюшність, апное, судоми, нестабільність температури, труднощі з годуванням, блювання, гіпоглікемія, зміни м'язового тонусу, тремтіння, млявість. Це може бути серотонінергічною дією або синдромом відміни; найчастіше ускладнення починалися протягом доби після пологів. Приймання препаратів цієї групи в пізній вагітності може підвищувати ризик стійкої легеневої гіпертензії новонароджених — приблизно п'ять випадків на 1000 вагітностей проти 1–2 у загальній популяції. У молоко пароксетин виділяється мало, ознак дії в дітей на грудному вигодовуванні не спостерігали, тому годування можна розглянути.
Побічні дії
Частота і вираженість частини реакцій із часом зменшуються і зазвичай не ведуть до припинення терапії.
| Частота | Реакції |
|---|---|
| Дуже часто | Нудота; сексуальні порушення |
| Часто | Зростання холестерину, зниження апетиту; сонливість, безсоння, збудження, жахіття; запаморочення, тремор, головний біль, порушення концентрації; нечіткий зір; позіхання; закрепи, діарея, блювання, сухість у роті; пітливість, слабкість, зростання маси тіла |
| Нечасто | Незвичайні кровотечі шкіри та слизових; порушення глюкози за діабету; сплутаність, галюцинації; екстрапірамідні симптоми; розширення зіниць; тахікардія; коливання тиску, ортостатична гіпотензія; висип, свербіж; затримка й нетримання сечі |
| Рідко | Гіпонатріємія в літніх; маніакальні реакції, тривога, деперсоналізація, панічні атаки, акатизія; судоми, синдром неспокійних ніг; брадикардія; зростання печінкових ферментів; біль у суглобах і м'язах; гіперпролактинемія, порушення циклу |
| Дуже рідко | Тромбоцитопенія; тяжкі алергічні реакції з ангіоневротичним набряком; синдром неадекватної секреції антидіуретичного гормону; серотоніновий синдром; гостра глаукома; шлунково-кишкові кровотечі; гепатит із жовтяницею; багатоформна еритема, синдром Стівенса — Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, кропив'янка; пріапізм; набряки |
| Частота невідома | Бруксизм, суїцидальні думки й поведінка, агресія; шум у вухах |
Симптоми відміни: часто запаморочення, порушення чутливості аж до відчуття ударів струмом, розлади сну, тривога і головний біль; нечасто збудження, нудота, тремтіння, сплутаність, пітливість, емоційна нестійкість, порушення зору, діарея. У пацієнтів від 50 років показано підвищений ризик переломів. У дітей і підлітків відзначали посилення суїцидальної поведінки, самоушкоджень і ворожості.
Передозування
Наявні дані свідчать про широкий запас безпеки. Крім описаних реакцій відзначали гарячку та мимовільні скорочення м'язів. Як правило, пацієнти одужували без серйозних наслідків після доз до 2000 мг самого пароксетину. Кома і зміни на електрокардіограмі траплялися рідко, смертельні наслідки дуже рідко і зазвичай за спільного приймання з іншими психотропними засобами.
Специфічного антидоту немає; лікування ведуть за загальними правилами при передозуванні антидепресанта. У перші години можна розглянути 20–30 г активованого вугілля, щоб зменшити всмоктування. Рекомендуються підтримувальне лікування, контроль життєвих функцій і уважне спостереження; подальша тактика залежить від клінічної ситуації.
Як отримати рецепт на Paroxetine Aurovitas онлайн
Пароксетин рецептурний, і причин тому кілька. Доза залежить від діагнозу і різниться удвічі: 20 мг за депресії проти 40 мг за обсесивно-компульсивного й панічного розладу, а в останньому випадку починають узагалі з 10 мг. Є суворі інтервали за переходу з інгібіторів МАО. І є вимога нагляду на початку лікування, особливо в пацієнтів молодших за 25 років.
Онлайн-консультація підходить насамперед для продовження дібраної терапії. В анкеті вказують діагноз, поточну дозу й тривалість приймання, самопочуття та наявність суїцидальних думок, вік, вагітність і годування, стан нирок і печінки, діабет, епілепсію, глаукому, кровотечі в анамнезі, а також супутні препарати — інгібітори МАО, тіоридазин, пімозид, тамоксифен, антикоагулянти, триптани, трамадол, звіробій. Лікар вивчає дані й за достатніх підстав виписує електронний рецепт для аптеки Польщі. Якщо вік менший за 18 років, є протипоказані поєднання або відповіді вказують на погіршення чи суїцидальні думки, у виписці відмовлять і скерують до лікаря очно.
