Pabi-Dexamethason: skład i postać farmaceutyczna
Pabi-Dexamethason to tabletki do stosowania doustnego. Jedna tabletka zawiera 0,5 mg, 1 mg, 4 mg, 8 mg lub 20 mg deksametazonu, w zależności od mocy. Taki zakres dawek jest potrzebny, ponieważ dobowa dawka glikokortykosteroidu w różnych sytuacjach klinicznych różni się dziesiątki razy: od ułamków miligrama w próbach diagnostycznych do kilkudziesięciu miligramów w ciężkich ostrych stanach.
Różne moce zarejestrowano dla różnych wskazań: tabletki 0,5 mg i 1 mg stosuje się w chorobach reagujących na leczenie glikokortykosteroidami, a tabletki 4 mg, 8 mg i 20 mg — w stanach neurologicznych, onkologicznych, autoimmunologicznych i innych, wymagających wyższych dawek. W celu precyzyjnego doboru dawki lekarz może łączyć tabletki o różnej mocy.
Jak działa Pabi-Dexamethason
Deksametazon jest syntetycznym hormonem kory nadnerczy z grupy glikokortykosteroidów do stosowania doustnego. Wykazuje długotrwałe i bardzo silne działanie przeciwzapalne, a także przeciwalergiczne, przeciwgorączkowe i immunosupresyjne. Pod względem aktywności przeciwzapalnej deksametazon jest około 7,5 razy silniejszy od prednizonu, przy czym wyraźnie słabiej wpływa na gospodarkę wodno-elektrolitową.
Praktycznie nie zatrzymując sodu i wody, deksametazon tylko nieznacznie zwiększa wydalanie potasu i w małych oraz średnich dawkach nie powoduje wzrostu ciśnienia tętniczego. Obniża ciśnienie wewnątrzczaszkowe, co tłumaczy jego zastosowanie w obrzęku mózgu, ale prowadzi do zubożenia ustroju w wapń. Znacznie silniej niż inne hormony kory nadnerczy deksametazon hamuje wydzielanie kortykotropiny przez przysadkę i wtórnie obniża stężenie kortyzolu we krwi — na tym opierają się próby diagnostyczne z deksametazonem.
Wskazania do stosowania
Tabletki 0,5 mg i 1 mg są przepisywane w chorobach reagujących na leczenie glikokortykosteroidami, a także pomocniczo w celu kontroli obrzęku mózgu. Wyższe dawki stosuje się w stanach wymienionych poniżej; wybór wskazania i dawki zawsze należy do lekarza.
- obrzęk mózgu z objawami podwyższonego ciśnienia wewnątrzczaszkowego potwierdzonymi tomografią komputerową, wywołany guzem, zabiegiem neurochirurgicznym lub ropniem mózgu, a także leczenie skojarzone zapalenia mózgu i zapalenia opon mózgowo-rdzeniowych;
- zaostrzenie astmy oskrzelowej, gdy uzasadnione jest doustne podanie kortykosteroidów, krup, aktywna faza sarkoidozy;
- początkowy etap leczenia rozległych ciężkich ostrych chorób skóry wrażliwych na glikokortykosteroidy — erytrodermii, pęcherzycy zwykłej, wyprysku;
- początkowy etap leczenia chorób autoimmunologicznych, na przykład tocznia rumieniowatego układowego, oraz aktywne fazy zapaleń naczyń o podłożu układowym;
- ciężki, postępujący przebieg czynnego reumatoidalnego zapalenia stawów oraz ciężki uogólniony przebieg młodzieńczego idiopatycznego zapalenia stawów (choroba Stilla);
- idiopatyczna plamica małopłytkowa u dorosłych, a także zapalenie mięśni i przerzutowy ucisk rdzenia kręgowego dla dawki 20 mg;
- ciężkie choroby zakaźne — wyłącznie łącznie z leczeniem przeciwzakaźnym;
- opiekę paliatywną w onkologii, profilaktykę i leczenie wymiotów wywołanych cytostatykami i chemioterapią o dużym potencjale emetogennym, a także wymiotów pooperacyjnych; w skojarzeniu z innymi lekami — leczenie objawowe szpiczaka mnogiego, ostrej białaczki limfoblastycznej, chłoniaka Hodgkina i chłoniaków nieziarniczych.
Sposób podawania i dawkowanie
Dawkę ustala się indywidualnie, w zależności od ciężkości choroby i reakcji pacjenta na leczenie. U dorosłych zazwyczaj stosuje się 0,5–10 mg na dobę, w cięższych stanach mogą być potrzebne wyższe dawki. U dzieci dawkę oblicza się w zakresie 0,01–0,1 mg na kilogram masy ciała. Po osiągnięciu pożądanego efektu dawkę stopniowo zmniejsza się do najmniejszej skutecznej, a jeśli w ciągu kilku dni nie ma odpowiedzi na leczenie, przyjmowanie glikokortykosteroidu należy przerwać. Tabletki przyjmuje się w trakcie lub po posiłku, aby zmniejszyć podrażnienie przewodu pokarmowego, i unika się napojów z alkoholem i kofeiną; dawkę dobową najczęściej podaje się rano jednorazowo, tabletkę 20 mg w razie potrzeby dzieli się na połowy.
| Stan | Dawka orientacyjna |
|---|---|
| Obrzęk mózgu | 6–16 mg na dobę (maksymalnie do 24 mg), w 3–4 dawkach podzielonych |
| Ostra astma | dorośli: 16 mg na dobę przez dwa dni; dzieci: 0,6 mg/kg przez 1–2 dni |
| Krup u dzieci | 0,15–0,6 mg/kg jednorazowo |
| Ostre choroby skóry | 8–40 mg na dobę, w pojedynczych przypadkach do 100 mg, z następowym zmniejszaniem dawki |
| Toczeń rumieniowaty układowy | 6–16 mg na dobę |
| Idiopatyczna plamica małopłytkowa | 40 mg przez 4 dni, w cyklach |
| Wymioty przy chemioterapii o dużym potencjale emetogennym | 8–20 mg przed chemioterapią, następnie 4–16 mg na dobę w drugim i trzecim dniu |
| Opieka paliatywna w onkologii | 3–20 mg na dobę, w pojedynczych przypadkach więcej |
Wybrane grupy pacjentów i zakończenie terapii
U pacjentów poddawanych regularnej hemodializie może być konieczna modyfikacja dawki ze względu na zwiększony klirens leku, natomiast w ciężkiej niewydolności wątroby działanie deksametazonu nasila się wskutek spowolnionego metabolizmu i hipoalbuminemii. U osób w podeszłym wieku dawkę zmniejsza się: stężenie leku w osoczu jest u nich wyższe, a eliminacja wolniejsza. U dzieci dawkę planuje się z uwzględnieniem możliwego wpływu na wzrost i rozwój. Przy długotrwałej terapii po etapie początkowym glikokortykosteroid zmienia się z deksametazonu na prednizon lub prednizolon, aby mniej hamować korę nadnerczy, a leczenie kończy się wyłącznie przez stopniowe zmniejszanie dawki — nagłe odstawienie grozi ostrą niewydolnością kory nadnerczy.
Przeciwwskazania
Leku nie stosuje się w przypadku nadwrażliwości na deksametazon lub którykolwiek składnik pomocniczy. Przeciwwskazane są również zakażenia uogólnione, jeżeli jednocześnie nie jest prowadzone leczenie przeciwzakaźne, oraz szczepienia żywymi szczepionkami u pacjentów otrzymujących dawki immunosupresyjne leku.
Wykaz przeciwwskazań bezwzględnych jest niewielki, ale istnieje wiele stanów, w których deksametazon stosuje się ze szczególną ostrożnością i pod ścisłą kontrolą; są one wymienione w następnym rozdziale.
Środki ostrożności i szczególne ostrzeżenia
Pacjenta i jego bliskich uprzedza się z wyprzedzeniem o możliwości wystąpienia psychicznych działań niepożądanych: zazwyczaj pojawiają się one w ciągu pierwszych dni lub tygodni leczenia, a ryzyko rośnie wraz ze zwiększeniem dawki i czasu trwania terapii. W przypadku pogorszenia nastroju, a tym bardziej pojawienia się myśli samobójczych, należy natychmiast skontaktować się z lekarzem. Szczególnej uwagi wymaga odstawienie leku: przy długotrwałym leczeniu rozwija się niewydolność kory nadnerczy, która może utrzymywać się do roku po zakończeniu terapii, dlatego dawkę zmniejsza się stopniowo, przez tygodnie lub miesiące. Pacjent, który przyjmował dawkę wyższą od fizjologicznej (około 1 mg deksametazonu) dłużej niż trzy tygodnie, nie powinien nagle przerywać leczenia.
- osteoporoza, szczególnie u kobiet po menopauzie;
- nadciśnienie tętnicze i zastoinowa niewydolność serca;
- ciężkie zaburzenia psychiczne, w tym steroidowe, obecnie lub w wywiadzie;
- cukrzyca, także w wywiadzie rodzinnym, oraz niedoczynność tarczycy;
- niewydolność wątroby i nerek;
- gruźlica w wywiadzie, jaskra, steroidowa miopatia w wywiadzie;
- padaczka, migrena, choroba wrzodowa żołądka, niektóre inwazje pasożytnicze, zwłaszcza pełzakowica;
- świeżo przebyty zawał mięśnia sercowego — opisano związek kortykosteroidów z pęknięciem wolnej ściany serca.
Kortykosteroidy obniżają odporność na zakażenia i maskują ich objawy, dlatego ciężkie zakażenia mogą rozwinąć się znacznie, zanim zostaną rozpoznane. Ospa wietrzna i odra u pacjentów z zaburzoną odpornością przebiegają znacznie ciężej, dlatego należy unikać kontaktu z tymi zakażeniami; po kontakcie z ospą wietrzną wskazane jest profilaktyczne podanie swoistej immunoglobuliny. Lek zawiera laktozę i nie jest odpowiedni dla pacjentów z rzadką dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy. U dzieci glikokortykosteroidy w sposób zależny od dawki hamują wzrost i wpływ ten może być nieodwracalny, natomiast u osób starszych działania niepożądane — osteoporoza, nadciśnienie, hipokaliemia, cukrzyca, ścieńczenie skóry — mają cięższy przebieg.
Interakcje z innymi lekami
Rifampicyna, rifabutyna, karbamazepina, fenobarbital, fenytoina, prymidon i aminoglutetimid przyspieszają metabolizm kortykosteroidów i osłabiają ich działanie; podobnie działa efedryna. Z kolei doustne środki antykoncepcyjne (estrogeny i progestageny) oraz lek przeciwwirusowy rytonawir zwiększają stężenie kortykosteroidów w surowicy. Oczekuje się, że inhibitory CYP3A, w tym leki z kobicystatem, zwiększają ryzyko ogólnoustrojowych działań niepożądanych, dlatego takie połączenia stosuje się wyłącznie przy wyraźnej przewadze korzyści.
Kortykosteroidy osłabiają działanie leków hipoglikemizujących, w tym insuliny, a także leków przeciwnadciśnieniowych i moczopędnych, natomiast nasilają działanie hipokaliemizujące acetazolamidu, diuretyków pętlowych i tiazydowych oraz karbenoksolonu. U pacjentów otrzymujących doustne antykoagulanty z grupy kumaryn częściej należy kontrolować czas protrombinowy. Deksametazon zmniejsza stężenie indynawiru i sakwinawiru w osoczu, zwiększa nerkowy klirens salicylanów (odstawienie steroidu może prowadzić do zatrucia salicylanami) i w skojarzeniu z metotreksatem zwiększa ryzyko toksycznego wpływu na krew. Przy jednoczesnym stosowaniu niesteroidowych leków przeciwzapalnych rośnie ryzyko owrzodzeń żołądka i dwunastnicy, natomiast leki zobojętniające, zwłaszcza zawierające krzemian magnezu, pogarszają wchłanianie glikokortykosteroidów.
Ciąża i karmienie piersią
Kortykosteroidy w różnym stopniu przenikają przez łożysko, a deksametazon przechodzi przez nie łatwo. U ciężarnych zwierząt podawanie kortykosteroidów powodowało wady rozwojowe płodu, w tym rozszczep podniebienia, zahamowanie wzrostu i wpływ na rozwój mózgu. Brakuje danych wskazujących, aby kortykosteroidy zwiększały częstość występowania takich wad u człowieka, jednak długotrwałe lub częste stosowanie w czasie ciąży może zwiększać ryzyko opóźnienia rozwoju płodu.
U dzieci, których matki otrzymywały kortykosteroidy w czasie ciąży, teoretycznie może wystąpić niewydolność kory nadnerczy, która zazwyczaj ustępuje po urodzeniu i rzadko ma znaczenie kliniczne. Kobietom w ciąży lek podaje się tylko wtedy, gdy w opinii lekarza korzyść dla matki przeważa nad potencjalnym zagrożeniem dla płodu. Kortykosteroidy przenikają do mleka kobiecego, chociaż brak danych dotyczących samego deksametazonu; u dzieci matek długotrwale przyjmujących duże dawki może dojść do zahamowania czynności kory nadnerczy.
Działania niepożądane
Oczekiwane działania niepożądane są związane z zahamowaniem osi podwzgórze–przysadka–nadnercza i zależą od siły leku, dawki, pory przyjmowania oraz czasu trwania terapii. Poniżej wymieniono najistotniejsze z nich.
- endokrynologiczne: zahamowanie osi podwzgórze–przysadka–nadnercza, zahamowanie wzrostu u dzieci i młodzieży, zaburzenia miesiączkowania, zespół Cushinga, hirsutyzm, zmniejszona tolerancja glukozy, zwiększone zapotrzebowanie na insulinę;
- metaboliczne: zwiększenie masy ciała, nasilenie łaknienia, zatrzymanie sodu i wody, utrata potasu, ujemny bilans azotowy i wapniowy;
- immunologiczne: zwiększona podatność na zakażenia i cięższy ich przebieg przy skąpych objawach klinicznych, reaktywacja gruźlicy, osłabienie odpowiedzi na szczepienia, reakcje nadwrażliwości aż do wstrząsu anafilaktycznego i obrzęku naczynioruchowego;
- kostno-mięśniowe: osteoporoza, złamania kręgów i kości długich, martwica kości, zerwania ścięgien, osłabienie mięśni;
- psychiatryczne i neurologiczne: drażliwość, euforia, depresja i wahania nastroju, myśli samobójcze, mania, halucynacje, lęk, zaburzenia snu, drgawki, bóle głowy, wzrost ciśnienia wewnątrzczaszkowego;
- okulistyczne: tylna zaćma podtorebkowa, zwiększenie ciśnienia wewnątrzgałkowego, jaskra, zaostrzenie wirusowych i grzybiczych zakażeń oka;
- żołądkowo-jelitowe: niestrawność, choroba wrzodowa z możliwością perforacji i krwawienia, ostre zapalenie trzustki, nudności, wymioty;
- skórne i sercowo-naczyniowe: opóźnione gojenie ran, ścieńczenie skóry, wybroczyny, rozstępy, trądzik, wzmożona potliwość, nadciśnienie tętnicze, zakrzepica z zatorami.
Przerwanie długotrwałego leczenia kortykosteroidami może wywołać ostrą niewydolność kory nadnerczy z obniżeniem ciśnienia tętniczego, stanowiącą zagrożenie życia. Możliwy jest również zespół odstawienny: gorączka, katar, zapalenie spojówek, bolesne swędzące guzki na skórze, spadek masy ciała, bóle mięśni i stawów, złe samopoczucie.
Przedawkowanie
Przedawkowanie objawia się nasileniem działań niepożądanych charakterystycznych dla glikokortykosteroidów. Brak specyficznej odtrutki: leczenie jest objawowe i podtrzymujące, a jego zakres lekarz dostosowuje do stanu pacjenta.
Jak uzyskać receptę na Pabi-Dexamethason online
Deksametazon jest silnym lekiem hormonalnym o szerokim spektrum wskazań, licznych środkach ostrożności i konieczności stopniowego odstawiania, dlatego może być przepisywany wyłącznie przez lekarza. Podczas konsultacji doprecyzowuje się rozpoznanie, choroby współistniejące, przyjmowane leki, a następnie dobiera dawkę i czas trwania kuracji.
Konsultacja online pozwala omówić te kwestie na odległość, a w przypadku istnienia wskazań lekarz wystawia e-receptę, którą można zrealizować w wybranej aptece.
