Pabi-Dexamethason: склад і форма випуску
Pabi-Dexamethason — таблетки для перорального застосування. Одна таблетка містить 0,5 мг, 1 мг, 4 мг, 8 мг або 20 мг дексаметазону залежно від дозування. Такий набір доз потрібен тому, що добова доза глюкокортикостероїда в різних клінічних ситуаціях відрізняється у десятки разів: від часток міліграма при діагностичних пробах до кількох десятків міліграмів при тяжких гострих станах.
Різні дозування зареєстровані для різних показань: таблетки 0,5 мг і 1 мг застосовують при захворюваннях, чутливих до лікування глюкокортикостероїдами, а таблетки 4 мг, 8 мг і 20 мг — при неврологічних, онкологічних, автоімунних та інших станах, що потребують вищих доз. Для точного підбору дози лікар може комбінувати таблетки різної сили.
Як діє Pabi-Dexamethason
Дексаметазон — синтетичний гормон кори надниркових залоз із групи глюкокортикостероїдів для перорального застосування. Він має тривалу й дуже потужну протизапальну дію, а також протиалергічний, жарознижувальний та імунодепресивний ефекти. За протизапальною активністю дексаметазон приблизно у 7,5 раза перевищує преднізон, при цьому істотно менше впливає на водно-електролітний обмін.
Практично не затримуючи натрій і воду, дексаметазон лише незначно підвищує виведення калію і в малих та середніх дозах не спричиняє підвищення артеріального тиску. Він знижує внутрішньочерепний тиск, що пояснює його застосування при набряку мозку, але збіднює організм кальцієм. Значно сильніше за інші гормони кори надниркових залоз дексаметазон пригнічує виділення кортикотропіну гіпофізом і вторинно знижує концентрацію кортизолу в крові — на цьому ґрунтуються діагностичні проби з дексаметазоном.
Показання до застосування
Таблетки 0,5 мг і 1 мг призначають при захворюваннях, що відповідають на лікування глюкокортикостероїдами, а також додатково для контролю набряку мозку. Вищі дозування застосовують при станах, перелічених нижче; вибір показання та дози завжди залишається за лікарем.
- набряк мозку з ознаками підвищеного внутрішньочерепного тиску, підтвердженими комп’ютерною томографією, спричинений пухлиною, нейрохірургічним втручанням або абсцесом мозку, а також комбіноване лікування енцефаліту та менінгіту;
- загострення бронхіальної астми, коли обґрунтоване призначення кортикостероїдів перорально, круп, активна фаза саркоїдозу;
- початковий етап лікування поширених тяжких гострих захворювань шкіри, чутливих до глюкокортикостероїдів, — еритродермії, вульгарної пухирчатки, екземи;
- початковий етап лікування автоімунних захворювань, наприклад системного червоного вовчака, та активні фази системних васкулітів;
- тяжкий прогресуючий перебіг активного ревматоїдного артриту і тяжкий системний перебіг ювенільного ідіопатичного артриту (хвороба Стілла);
- ідіопатична тромбоцитопенічна пурпура у дорослих, а також міозит і метастатичне здавлення спинного мозку для дозування 20 мг;
- тяжкі інфекційні захворювання — виключно разом із протиінфекційною терапією;
- паліативна допомога в онкології, профілактика і лікування блювання, спричиненого цитостатиками та еметогенною хіміотерапією, а також післяопераційного блювання; у поєднанні з іншими препаратами — симптоматичне лікування множинної мієломи, гострого лімфобластного лейкозу, лімфоми Годжкіна та неходжкінської лімфоми.
Спосіб застосування та дози
Дозу встановлюють індивідуально, виходячи з тяжкості захворювання та реакції пацієнта на лікування. У дорослих зазвичай застосовують 0,5–10 мг на добу, при тяжчих станах можуть знадобитися й вищі дози. Дітям дозу розраховують у діапазоні 0,01–0,1 мг на кілограм маси тіла. Після досягнення бажаного ефекту дозу поступово знижують до найменшої ефективної, а якщо протягом кількох днів відповіді на лікування немає, прийом глюкокортикостероїда припиняють. Таблетки приймають під час або після їди, щоб зменшити подразнення травного тракту, і уникають напоїв з алкоголем та кофеїном; добову дозу найчастіше дають вранці одноразово, таблетку 20 мг за потреби ділять навпіл.
| Стан | Орієнтовна доза |
|---|---|
| Набряк мозку | 6–16 мг на добу (максимально до 24 мг), поділені на 3–4 прийоми |
| Гостра астма | дорослим 16 мг на добу протягом двох днів; дітям 0,6 мг/кг 1–2 дні |
| Круп у дітей | 0,15–0,6 мг/кг одноразово |
| Гострі захворювання шкіри | 8–40 мг на добу, в окремих випадках до 100 мг, з подальшим зниженням |
| Системний червоний вовчак | 6–16 мг на добу |
| Ідіопатична тромбоцитопенічна пурпура | 40 мг протягом 4 діб, циклами |
| Блювання при еметогенній хіміотерапії | 8–20 мг перед хіміотерапією, потім 4–16 мг на добу на другий і третій день |
| Паліативна допомога в онкології | 3–20 мг на добу, в окремих випадках вище |
Окремі групи пацієнтів і завершення лікування
Пацієнтам на регулярному гемодіалізі може знадобитися корекція дози через підвищений кліренс препарату, а при тяжкій печінковій недостатності дія дексаметазону посилюється за рахунок уповільненого метаболізму та гіпоальбумінемії. У пацієнтів літнього віку дозу знижують: концентрація препарату в плазмі в них вища, а виведення повільніше. У дітей дозу планують з урахуванням можливого впливу на ріст і розвиток. При тривалій терапії після початкового етапу глюкокортикостероїд змінюють з дексаметазону на преднізон або преднізолон, щоб менше пригнічувати кору надниркових залоз, а завершують лікування лише шляхом поступового зниження дози — різка відміна загрожує гострою недостатністю кори надниркових залоз.
Протипоказання
Препарат не призначають при підвищеній чутливості до дексаметазону або будь-якої з допоміжних речовин. Також протипоказані системні інфекції, якщо одночасно не проводиться протиінфекційне лікування, і вакцинація живими вакцинами у пацієнтів, які отримують імунодепресивні дози препарату.
Перелік абсолютних протипоказань невеликий, але існує багато станів, при яких дексаметазон застосовують з особливою обережністю та під наглядом; вони перелічені в наступному розділі.
Особливі вказівки та запобіжні заходи
Пацієнта та його близьких заздалегідь попереджають про можливість психічних небажаних реакцій: вони зазвичай виникають протягом перших днів або тижнів лікування, а їхній ризик зростає зі збільшенням дози та тривалості терапії. При погіршенні настрою, а тим більше при появі суїцидальних думок потрібно негайно звернутися до лікаря. Окремої уваги потребує відміна препарату: при тривалому лікуванні розвивається недостатність кори надниркових залоз, яка може зберігатися до року після закінчення терапії, тому дозу знижують поступово, протягом тижнів або місяців. Пацієнт, який отримував дозу, вищу за фізіологічну (близько 1 мг дексаметазону) більше трьох тижнів, не повинен припиняти прийом раптово.
- остеопороз, особливо у жінок у постменопаузі;
- артеріальна гіпертензія та застійна серцева недостатність;
- тяжкі психічні розлади, зокрема стероїдні, тепер або в анамнезі;
- цукровий діабет, у тому числі в сімейному анамнезі, та гіпотиреоз;
- печінкова й ниркова недостатність;
- туберкульоз в анамнезі, глаукома, стероїдна міопатія в анамнезі;
- епілепсія, мігрень, виразка шлунка, деякі гельмінтози, особливо амебіаз;
- недавно перенесений інфаркт міокарда — описано зв’язок кортикостероїдів із розривом вільної стінки серця.
Кортикостероїди знижують опірність інфекціям і маскують їхні прояви, тому тяжкі інфекції можуть зайти далеко, перш ніж будуть розпізнані. Вітряна віспа й кір у пацієнтів з порушеним імунітетом перебігають значно тяжче, і контакту з цими інфекціями слід уникати; після контакту з вітряною віспою показане профілактичне введення специфічного імуноглобуліну. Препарат містить лактозу й не підходить пацієнтам із рідкісною спадковою непереносимістю галактози, дефіцитом лактази типу Лаппа або синдромом мальабсорбції глюкози й галактози. У дітей глюкокортикостероїди дозозалежно пригнічують ріст, і цей вплив може бути необоротним, а в пацієнтів літнього віку небажані ефекти — остеопороз, гіпертензія, гіпокаліємія, діабет, стоншення шкіри — перебігають тяжче.
Лікарські взаємодії
Рифампіцин, рифабутин, карбамазепін, фенобарбітал, фенітоїн, примідон і аміноглутетимід прискорюють метаболізм кортикостероїдів і послаблюють їхню дію; так само впливає ефедрин. Натомість пероральні контрацептиви (естрогени та гестагени) і противірусний препарат ритонавір підвищують концентрацію кортикостероїдів у сироватці. Очікується, що інгібітори CYP3A, зокрема засоби з кобіцистатом, збільшують ризик системних небажаних ефектів, тому такі поєднання застосовують лише за очевидної переваги користі.
Кортикостероїди послаблюють дію гіпоглікемічних засобів, включно з інсуліном, а також антигіпертензивних і сечогінних препаратів, зате посилюють гіпокаліємічну дію ацетазоламіду, петльових і тіазидних діуретиків та карбеноксолону. У пацієнтів, які отримують кумаринові антикоагулянти, потрібно частіше контролювати протромбіновий час. Дексаметазон знижує концентрацію індинавиру та саквінавиру в плазмі, підвищує нирковий кліренс саліцилатів (відміна стероїда може призвести до отруєння саліцилатами) і в поєднанні з метотрексатом збільшує ризик токсичного впливу на кров. При одночасному прийомі нестероїдних протизапальних засобів зростає ризик виразки шлунка й дванадцятипалої кишки, а антациди, особливо ті, що містять силікат магнію, погіршують всмоктування глюкокортикостероїдів.
Вагітність і грудне вигодовування
Кортикостероїди в різному ступені проникають через плаценту, а дексаметазон проходить через неї легко. У вагітних тварин введення кортикостероїдів спричиняло вади розвитку плода, включно з розщілиною піднебіння, затримкою росту та впливом на розвиток мозку. Даних про те, що кортикостероїди підвищують частоту таких вад у людини, немає, однак тривале або часте застосування під час вагітності може збільшувати ризик затримки розвитку плода.
У дітей, матері яких отримували кортикостероїди під час вагітності, теоретично можлива недостатність кори надниркових залоз, яка зазвичай минає після народження і рідко має клінічне значення. Вагітним препарат призначають лише тоді, коли, на думку лікаря, користь для матері перевищує потенційну загрозу для плода. Кортикостероїди проникають у грудне молоко, хоча даних саме щодо дексаметазону немає; у дітей матерів, які тривало приймали великі дози, можливе пригнічення функції кори надниркових залоз.
Побічні дії
Очікувані небажані ефекти пов’язані з пригніченням осі гіпоталамус — гіпофіз — надниркові залози і залежать від сили препарату, дози, часу прийому та тривалості лікування. Нижче наведено найзначущі з них.
- ендокринні: пригнічення осі гіпоталамус — гіпофіз — надниркові залози, затримка росту в дітей і підлітків, порушення менструального циклу, синдром Кушинга, гірсутизм, зниження толерантності до вуглеводів, зростання потреби в інсуліні;
- обмінні: збільшення маси тіла, підвищення апетиту, затримка натрію й води, втрата калію, негативний азотистий і кальцієвий баланс;
- імунні: підвищена сприйнятливість до інфекцій і тяжчий їхній перебіг зі стертими клінічними проявами, реактивація туберкульозу, ослаблення відповіді на вакцини, реакції гіперчутливості аж до анафілаксії та ангіоневротичного набряку;
- кістково-м’язові: остеопороз, переломи хребців і довгих кісток, некроз кістки, розриви сухожиль, м’язова слабкість;
- психічні та неврологічні: дратівливість, ейфорія, депресія і коливання настрою, суїцидальні думки, манія, галюцинації, тривога, порушення сну, судоми, головний біль, підвищення внутрішньочерепного тиску;
- офтальмологічні: задня субкапсулярна катаракта, підвищення внутрішньоочного тиску, глаукома, загострення вірусних і грибкових уражень ока;
- шлунково-кишкові: диспепсія, виразка з можливою перфорацією і кровотечею, гострий панкреатит, нудота, блювання;
- шкірні та серцево-судинні: уповільнене загоєння ран, стоншення шкіри, крововиливи, стрії, акне, підвищена пітливість, артеріальна гіпертензія, тромбози з емболіями.
Припинення тривалого лікування кортикостероїдами може спричинити гостру недостатність кори надниркових залоз зі зниженням артеріального тиску, небезпечну для життя. Можливий і синдром відміни: гарячка, нежить, кон’юнктивіт, болючі сверблячі вузлики на шкірі, зниження маси тіла, болі в м’язах і суглобах, загальне нездужання.
Передозування
Передозування проявляється посиленням небажаних ефектів препарату, характерних для глюкокортикостероїдів. Специфічного антидоту немає: лікування симптоматичне й підтримувальне, його обсяг визначає лікар залежно від стану пацієнта.
Як отримати рецепт на Pabi-Dexamethason онлайн
Дексаметазон — сильний гормональний препарат із широким спектром показань, численними запобіжними заходами та обов’язковим правилом поступової відміни, тому його призначає лише лікар. На консультації уточнюють діагноз, супутні захворювання, прийняті препарати та підбирають дозування і тривалість курсу.
Онлайн-консультація дає можливість обговорити ці питання дистанційно, а за наявності показань лікар виписує електронний рецепт, який можна використати в обраній аптеці.
