Pabi-Dexamethason: состав и форма выпуска
Pabi-Dexamethason — таблетки для приёма внутрь. Одна таблетка содержит 0,5 мг, 1 мг, 4 мг, 8 мг или 20 мг дексаметазона в зависимости от дозировки. Такой набор дозировок нужен потому, что суточная доза глюкокортикостероида в разных клинических ситуациях различается в десятки раз: от долей миллиграмма при диагностических пробах до нескольких десятков миллиграммов при тяжёлых острых состояниях.
Разные дозировки зарегистрированы для разных показаний: таблетки 0,5 мг и 1 мг применяют при заболеваниях, отвечающих на лечение глюкокортикостероидами, а таблетки 4 мг, 8 мг и 20 мг — при неврологических, онкологических, аутоиммунных и других состояниях, требующих более высоких доз. Для точного подбора дозы врач может комбинировать таблетки разной силы.
Как действует Pabi-Dexamethason
Дексаметазон — синтетический гормон коры надпочечников из группы глюкокортикостероидов для приёма внутрь. Он обладает длительным и очень сильным противовоспалительным действием, а также противоаллергическим, жаропонижающим и иммунодепрессивным эффектом. По противовоспалительной активности дексаметазон примерно в 7,5 раза превосходит преднизон, при этом заметно меньше влияет на водно-электролитный обмен.
Практически не задерживая натрий и воду, дексаметазон лишь незначительно увеличивает выведение калия и в малых и средних дозах не вызывает повышения артериального давления. Он снижает внутричерепное давление, что объясняет его применение при отёке мозга, но обедняет организм кальцием. Значительно сильнее других гормонов коры надпочечников дексаметазон подавляет выделение кортикотропина гипофизом и вторично снижает концентрацию кортизола в крови — на этом основаны диагностические пробы с дексаметазоном.
Показания к применению
Таблетки 0,5 мг и 1 мг назначают при заболеваниях, отвечающих на лечение глюкокортикостероидами, а также вспомогательно для контроля отёка мозга. Более высокие дозировки применяют при состояниях, перечисленных ниже; выбор показания и дозы всегда остаётся за врачом.
- отёк мозга с признаками повышенного внутричерепного давления, подтверждёнными компьютерной томографией, вызванный опухолью, нейрохирургическим вмешательством или абсцессом мозга, а также комбинированное лечение энцефалита и менингита;
- обострение бронхиальной астмы, когда обоснованы кортикостероиды внутрь, круп, активная фаза саркоидоза;
- начальный этап лечения обширных тяжёлых острых заболеваний кожи, чувствительных к глюкокортикостероидам, — эритродермии, вульгарной пузырчатки, экземы;
- начальный этап лечения аутоиммунных заболеваний, например системной красной волчанки, и активные фазы системных васкулитов;
- тяжёлое прогрессирующее течение активного ревматоидного артрита и тяжёлое системное течение ювенильного идиопатического артрита (болезнь Стилла);
- идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура у взрослых, а также миозит и метастатическое сдавление спинного мозга для дозировки 20 мг;
- тяжёлые инфекционные заболевания — исключительно вместе с противоинфекционной терапией;
- паллиативная помощь в онкологии, профилактика и лечение рвоты, вызванной цитостатиками и эметогенной химиотерапией, а также послеоперационной рвоты; в сочетании с другими препаратами — симптоматическое лечение множественной миеломы, острого лимфобластного лейкоза, лимфомы Ходжкина и неходжкинской лимфомы.
Способ применения и дозировка
Дозу устанавливают индивидуально, исходя из тяжести заболевания и реакции пациента на лечение. У взрослых обычно применяют 0,5–10 мг в сутки, при более тяжёлых состояниях бывают нужны и большие дозы. Детям дозу рассчитывают в диапазоне 0,01–0,1 мг на килограмм массы тела. После достижения желаемого эффекта дозу постепенно снижают до наименьшей действенной, а если в течение нескольких дней ответа на лечение нет, приём глюкокортикостероида прекращают. Таблетки принимают во время или после еды, чтобы уменьшить раздражение пищеварительного тракта, и избегают напитков с алкоголем и кофеином; суточную дозу чаще всего дают утром одним приёмом, таблетку 20 мг при необходимости делят пополам.
| Состояние | Ориентировочная доза |
|---|---|
| Отёк мозга | 6–16 мг в сутки (максимально до 24 мг), разделённые на 3–4 приёма |
| Острая астма | взрослым 16 мг в сутки в течение двух дней; детям 0,6 мг/кг 1–2 дня |
| Круп у детей | 0,15–0,6 мг/кг однократно |
| Острые заболевания кожи | 8–40 мг в сутки, в отдельных случаях до 100 мг, с последующим снижением |
| Системная красная волчанка | 6–16 мг в сутки |
| Идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура | 40 мг в течение 4 суток, циклами |
| Рвота при эметогенной химиотерапии | 8–20 мг перед химиотерапией, затем 4–16 мг в сутки на второй и третий день |
| Паллиативная помощь в онкологии | 3–20 мг в сутки, в отдельных случаях выше |
Отдельные группы пациентов и завершение лечения
Пациентам на регулярном гемодиализе может потребоваться коррекция дозы из-за повышенного клиренса препарата, а при тяжёлой печёночной недостаточности действие дексаметазона усиливается за счёт замедленного обмена и гипоальбуминемии. Пожилым дозу снижают: концентрация препарата в плазме у них выше, а выведение медленнее. У детей дозу планируют с учётом возможного влияния на рост и развитие. При длительной терапии после начального этапа глюкокортикостероид меняют с дексаметазона на преднизон или преднизолон, чтобы меньше подавлять кору надпочечников, а завершают лечение только постепенным снижением дозы — резкая отмена грозит острой надпочечниковой недостаточностью.
Противопоказания
Препарат не назначают при повышенной чувствительности к дексаметазону или любому из вспомогательных веществ. Противопоказаны также системные инфекции, если одновременно не проводится противоинфекционное лечение, и вакцинация живыми вакцинами у пациентов, получающих иммунодепрессивные дозы препарата.
Перечень абсолютных противопоказаний невелик, но существует множество состояний, при которых дексаметазон применяют с особой осторожностью и под наблюдением; они перечислены в следующем разделе.
Особые указания и меры предосторожности
Пациента и его близких заранее предупреждают о возможности психических нежелательных реакций: они обычно возникают в течение первых дней или недель лечения, а их риск растёт с увеличением дозы и длительности терапии. При ухудшении настроения, а тем более при появлении суицидальных мыслей нужно немедленно обратиться к врачу. Отдельного внимания требует отмена препарата: при длительном лечении развивается недостаточность коры надпочечников, которая может сохраняться до года после окончания терапии, поэтому дозу снижают постепенно, неделями или месяцами. Пациент, получавший дозу выше физиологической (около 1 мг дексаметазона) дольше трёх недель, не должен прекращать приём внезапно.
- остеопороз, особенно у женщин в постменопаузе;
- артериальная гипертензия и застойная сердечная недостаточность;
- тяжёлые психические расстройства, в том числе стероидные, в настоящее время или в анамнезе;
- сахарный диабет, в том числе в семейном анамнезе, и гипотиреоз;
- печёночная и почечная недостаточность;
- туберкулёз в анамнезе, глаукома, стероидная миопатия в анамнезе;
- эпилепсия, мигрень, язва желудка, некоторые гельминтозы, особенно амёбиаз;
- недавно перенесённый инфаркт миокарда — описана связь кортикостероидов с разрывом свободной стенки сердца.
Кортикостероиды снижают сопротивляемость инфекциям и маскируют их проявления, поэтому тяжёлые инфекции могут зайти далеко, прежде чем будут распознаны. Ветряная оспа и корь у пациентов с нарушенным иммунитетом протекают значительно тяжелее, и контакта с этими инфекциями следует избегать; после контакта с ветряной оспой показано профилактическое введение специфического иммуноглобулина. Препарат содержит лактозу и не подходит пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы типа Лаппа или синдромом мальабсорбции глюкозы и галактозы. У детей глюкокортикостероиды дозозависимо угнетают рост, и это влияние может быть необратимым, а у пожилых нежелательные эффекты — остеопороз, гипертензия, гипокалиемия, диабет, истончение кожи — протекают тяжелее.
Лекарственные взаимодействия
Рифампицин, рифабутин, карбамазепин, фенобарбитал, фенитоин, примидон и аминоглутетимид ускоряют обмен кортикостероидов и ослабляют их действие; так же влияет эфедрин. Напротив, пероральные контрацептивы (эстрогены и гестагены) и противовирусный препарат ритонавир повышают концентрацию кортикостероидов в сыворотке. Ожидается, что ингибиторы CYP3A, в том числе средства с кобицистатом, увеличивают риск системных нежелательных эффектов, поэтому такие сочетания используют только при явном перевесе пользы.
Кортикостероиды ослабляют действие гипогликемических средств, включая инсулин, а также антигипертензивных и мочегонных препаратов, зато усиливают гипокалиемическое действие ацетазоламида, петлевых и тиазидных диуретиков и карбеноксолона. У пациентов, получающих кумариновые антикоагулянты, нужно чаще контролировать протромбиновое время. Дексаметазон снижает концентрацию индинавира и саквинавира в плазме, повышает почечный клиренс салицилатов (отмена стероида может привести к отравлению салицилатами) и в сочетании с метотрексатом увеличивает риск токсического влияния на кровь. При одновременном приёме нестероидных противовоспалительных средств возрастает опасность язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, а антациды, особенно содержащие силикат магния, ухудшают всасывание глюкокортикостероидов.
Беременность и грудное вскармливание
Кортикостероиды в разной степени проникают через плаценту, а дексаметазон проходит через неё легко. У беременных животных введение кортикостероидов вызывало пороки развития плода, включая расщелину нёба, задержку роста и влияние на развитие мозга. Данных о том, что кортикостероиды повышают частоту таких пороков у человека, нет, однако длительное или частое применение во время беременности может увеличивать риск задержки развития плода.
У детей, чьи матери получали кортикостероиды во время беременности, теоретически возможна недостаточность коры надпочечников, которая обычно проходит после рождения и редко имеет клиническое значение. Беременным препарат назначают только тогда, когда, по мнению врача, польза для матери превышает потенциальную угрозу для плода. Кортикостероиды проникают в грудное молоко, хотя данных именно о дексаметазоне нет; у детей матерей, длительно принимавших большие дозы, возможно угнетение функции коры надпочечников.
Побочные действия
Ожидаемые нежелательные эффекты связаны с подавлением оси гипоталамус — гипофиз — надпочечники и зависят от силы препарата, дозы, времени приёма и длительности лечения. Ниже приведены наиболее значимые из них.
- эндокринные: подавление оси гипоталамус — гипофиз — надпочечники, задержка роста у детей и подростков, нарушения менструального цикла, синдром Кушинга, гирсутизм, снижение толерантности к углеводам, рост потребности в инсулине;
- обменные: увеличение массы тела, повышение аппетита, задержка натрия и воды, потеря калия, отрицательный азотистый и кальциевый баланс;
- иммунные: повышенная восприимчивость к инфекциям и более тяжёлое их течение при стёртой клинической картине, реактивация туберкулёза, ослабление ответа на вакцины, реакции гиперчувствительности вплоть до анафилаксии и ангионевротического отёка;
- костно-мышечные: остеопороз, переломы позвонков и длинных костей, некроз кости, разрывы сухожилий, мышечная слабость;
- психические и неврологические: раздражительность, эйфория, депрессия и колебания настроения, суицидальные мысли, мания, галлюцинации, тревога, нарушения сна, судороги, головная боль, повышение внутричерепного давления;
- офтальмологические: задняя субкапсулярная катаракта, повышение внутриглазного давления, глаукома, обострение вирусных и грибковых поражений глаза;
- желудочно-кишечные: диспепсия, язва с возможной перфорацией и кровотечением, острый панкреатит, тошнота, рвота;
- кожные и сердечно-сосудистые: замедленное заживление ран, истончение кожи, кровоподтёки, стрии, угри, повышенная потливость, артериальная гипертензия, тромбозы с эмболиями.
Прекращение длительного лечения кортикостероидами может вызвать острую недостаточность коры надпочечников со снижением артериального давления, опасную для жизни. Возможен и синдром отмены: лихорадка, насморк, конъюнктивит, болезненные зудящие узелки на коже, снижение массы тела, боли в мышцах и суставах, недомогание.
Передозировка
Передозировка проявляется усилением нежелательных эффектов препарата, характерных для глюкокортикостероидов. Специфического антидота нет: лечение симптоматическое и поддерживающее, его объём определяет врач в зависимости от состояния пациента.
Как получить рецепт на Pabi-Dexamethason онлайн
Дексаметазон — сильный гормональный препарат с широким спектром показаний, множеством мер предосторожности и обязательным правилом постепенной отмены, поэтому его назначает только врач. На консультации уточняют диагноз, сопутствующие заболевания, принимаемые препараты и подбирают дозировку и длительность курса.
Онлайн-консультация позволяет обсудить эти вопросы дистанционно, а при наличии показаний врач выписывает электронный рецепт, который можно использовать в выбранной аптеке.
