Ondansetron Bluefish: skład i postać farmaceutyczna
Ondansetron Bluefish jest dostępny w postaci tabletek ulegających rozpadowi w jamie ustnej. Jedna tabletka zawiera 4 mg lub 8 mg ondansetronu. Taką tabletkę umieszcza się na języku, gdzie rozpuszcza się w ciągu kilku sekund — nie ma konieczności popijania jej wodą, co jest wygodne przy nasilonych nudnościach.
Ondansetron występuje także w innych dawkach i postaciach farmaceutycznych, w tym do podawania dożylnego oraz w postaci syropu. Ma to znaczenie, ponieważ wiele schematów leczenia zakłada rozpoczęcie terapii od wstrzyknięcia, a następnie przejście na podanie doustne.
Jak działa Ondansetron Bluefish
Ondansetron jest silnym i bardzo selektywnym antagonistą receptorów serotoninowych 5-HT3. Dokładny mechanizm, dzięki któremu zapobiega i hamuje nudności oraz wymioty, nie został ostatecznie ustalony, jednak ogólny schemat jest znany. Leki przeciwnowotworowe i radioterapia powodują uwalnianie serotoniny w jelicie cienkim; serotonina pobudza receptory 5-HT3 na włóknach aferentnych nerwu błędnego i w ten sposób uruchamia odruch wymiotny. Ondansetron blokuje te receptory i przerywa odruch na samym jego początku.
Pobudzenie aferentnych włókien nerwu błędnego może ponadto prowadzić do uwalniania serotoniny w obszarze postrema, położonym na dnie czwartej komory mózgu. Również przez ten ośrodkowy mechanizm mogą wystąpić wymioty i on również podlega wpływowi leku.
Wskazania do stosowania
U dorosłych lek stosuje się w leczeniu nudności i wymiotów wywołanych cytotoksyczną chemioterapią oraz radioterapią, a także w zapobieganiu nudnościom i wymiotom w okresie pooperacyjnym.
U dzieci ondansetron stosuje się w leczeniu nudności i wymiotów wywołanych chemioterapią od 6. miesiąca życia, a także w zapobieganiu i leczeniu nudności i wymiotów w okresie pooperacyjnym od 1. miesiąca życia.
Sposób podawania i dawkowanie
Potencjał wymiotny leczenia przeciwnowotworowego zależy od dawki leków oraz od skojarzenia chemioterapii z radioterapią, dlatego drogę podania i dawkę ondansetronu dobiera się elastycznie. U większości pacjentów otrzymujących emetogenną chemioterapię lub radioterapię lek początkowo podaje się dożylnie bezpośrednio przed rozpoczęciem leczenia, a następnie przechodzi się na podanie doustne w dawce 8 mg co 12 godzin.
| Sytuacja | Dawka |
|---|---|
| Dorośli, emetogenna chemioterapia lub radioterapia, podanie doustne | 8 mg na 1–2 godziny przed rozpoczęciem leczenia, następnie 8 mg po 12 godzinach |
| Profilaktyka opóźnionych i przedłużających się wymiotów po pierwszej dobie | 8 mg doustnie 2 razy na dobę, do 5 dni po zakończeniu kursu |
| Dorośli, zapobieganie pooperacyjnym nudnościom i wymiotom | 16 mg na godzinę przed znieczuleniem lub 8 mg na godzinę przed znieczuleniem i kolejne 2 dawki po 8 mg w odstępach 8-godzinnych |
| Dzieci od 2 lat i młodzież, chemioterapia | 5 mg na metr kwadratowy powierzchni ciała dożylnie przed chemioterapią, następnie 4 mg doustnie po 12 godzinach |
| Podtrzymujące podawanie doustne u dzieci | przy powierzchni ciała 0,6–1,2 m² — 4 mg 2 razy na dobę, powyżej 1,2 m² — 8 mg 2 razy na dobę |
| Umiarkowane i ciężkie zaburzenia czynności wątroby | nie więcej niż 8 mg na dobę |
Dzieci i szczególne grupy pacjentów
U dzieci od 6. miesiąca życia dawkę w chemioterapii oblicza się albo w przeliczeniu na powierzchnię ciała, albo na masę ciała; przy obliczaniu na masę ciała dawki dobowe wychodzą wyższe. Dawka dożylna nie powinna przekraczać 8 mg, a całkowita dawka dobowa — 32 mg, czyli maksimum dla dorosłych; podawanie doustne kontynuuje się do 5 dni. W zapobieganiu pooperacyjnym nudnościom i wymiotom u dzieci zaleca się powolne podanie dożylne trwające co najmniej 30 sekund, w pojedynczej dawce od 0,1 mg na kilogram masy ciała i nie więcej niż 4 mg. W przypadku zaburzeń czynności nerek oraz w wieku powyżej 65 lat nie ma konieczności zmiany dawki, częstości podawania ani drogi podania.
Przeciwwskazania
Leku nie stosuje się w przypadku nadwrażliwości na ondansetron, na innych selektywnych antagonistów receptorów 5-HT3, takich jak granisetron lub dolasetron, a także na którąkolwiek substancję pomocniczą.
Odrebne przeciwwskazanie stanowi jednoczesne stosowanie z apomorfiną. Takie połączenie jest niebezpieczne: opisano przypadki głębokiego spadku ciśnienia tętniczego i utraty przytomności.
Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności
Reakcje nadwrażliwości opisywano u pacjentów, u których wcześniej występowała nietolerancja innych selektywnych antagonistów receptorów 5-HT3 — należy o tym wcześniej poinformować lekarza. Ondansetron wydłuża czas pasażu jelitowego, dlatego pacjentów z objawami podostrej niedrożności jelit należy po podaniu leku uważnie obserwować.
Serce i gospodarka elektrolitowa
Bardzo rzadko, głównie po podaniu dożylnym, obserwowano przemijające zmiany w zapisie EKG, w tym wydłużenie odstępu QT. Dlatego zachować ostrożność należy u pacjentów z zaburzeniami rytmu i przewodzenia, u osób przyjmujących leki przeciwarytmiczne lub β-adrenolityki, a także przy istotnych zaburzeniach elektrolitowych. U dzieci otrzymujących ondansetron razem z lekami hepatotoksycznymi należy kontrolować parametry czynności wątroby; zaburzenia oddychania u dziecka leczy się objawowo i traktuje jako potencjalny zwiastun reakcji nadwrażliwości.
- aspartam w składzie niektórych postaci jest źródłem fenyloalaniny i jest niebezpieczny w fenyloketonurii;
- sorbitol, mannitol i glukoza czynią lek nieodpowiednim w dziedzicznej nietolerancji fruktozy oraz w zespole złego wchłaniania glukozy i galaktozy;
- aromat truskawkowy zawiera dwutlenek siarki, który rzadko wywołuje ciężkie reakcje nadwrażliwości i skurcz oskrzeli;
- w testach psychomotorycznych nie stwierdzono upośledzenia zdolności do wykonywania czynności ani działania sedatywnego ondansetronu.
Interakcje z innymi lekami
Brak danych wskazujących, że ondansetron przyspiesza lub hamuje metabolizm innych leków często stosowanych jednocześnie z nim. W badaniach specjalnych nie stwierdzono interakcji farmakokinetycznych z alkoholem, temazepamem, furosemidem, alfentanylem, propofolem ani tiopentalem. Ondansetron jest metabolizowany przez kilka wątrobowych enzymów układu cytochromu P-450 — CYP3A4, CYP2D6 i CYP1A2, dlatego brak jednego z nich, na przykład przy genetycznie uwarunkowanym niedoborze CYP2D6, jest zwykle kompensowany przez pozostałe i nie wpływa istotnie ani na całkowity klirens, ani na zapotrzebowanie na dawkę.
Istnieją jednak istotne wyjątki. U pacjentów otrzymujących silne induktory CYP3A4 — fenytoinę, karbamazepinę, rifampicynę — klirens ondansetronu po podaniu doustnym zwiększa się czterokrotnie, a jego stężenie we krwi istotnie spada, dlatego dawkę prawdopodobnie trzeba będzie zmodyfikować. Jednoczesne stosowanie z lekami wydłużającymi odstęp QT powoduje dodatkowe wydłużenie tego odstępu, a skojarzenie z lekami kardiotoksycznymi, takimi jak antracykliny, zwiększa ryzyko zaburzeń rytmu. Według badań z udziałem niewielkiej liczby uczestników ondansetron może osłabiać działanie przeciwbólowe tramadolu. Jednoczesne stosowanie z apomorfiną jest przeciwwskazane.
Ciąża i karmienie piersią
Bezpieczeństwo stosowania ondansetronu u kobiet w ciąży nie zostało ustalone. Badania na zwierzętach nie wskazują na bezpośredni ani pośredni szkodliwy wpływ na rozwój zarodka i płodu, przebieg ciąży oraz rozwój potomstwa w okresie okołoporodowym i pourodzeniowym. Jednak wyniki takich badań nie zawsze pozwalają przewidzieć działanie leku u człowieka, dlatego stosowanie ondansetronu w ciąży nie jest zalecane.
Badania wykazały, że ondansetron przenika do mleka samic karmiących. Z tego powodu kobietom przyjmującym lek zaleca się przerwanie karmienia piersią.
Działania niepożądane
Częstość występowania działań niepożądanych oceniano dla standardowych dawek zalecanych i zależy ona od wskazania oraz postaci farmaceutycznej. Dane dotyczące rzadkich i bardzo rzadkich reakcji pochodzą głównie ze zgłoszeń po wprowadzeniu leku do obrotu.
- bardzo często: ból głowy;
- często: zaparcia, uczucie gorąca lub nagłe zaczerwienienie skóry;
- niezbyt często: zaburzenia rytmu serca, ból w klatce piersiowej z obniżeniem odcinka ST w zapisie EKG lub bez niego, zwolnienie czynności serca, spadek ciśnienia tętniczego;
- niezbyt często: drgawki, zaburzenia motoryczne, w tym pozapiramidowe — reakcje dystoniczne, kryzy okulogiryczne, dyskinezy;
- niezbyt często: czkawka, bezobjawowe zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych, głównie u pacjentów otrzymujących chemioterapię cisplatyną;
- rzadko: natychmiastowe reakcje nadwrażliwości, czasami ciężkie, w tym reakcje anafilaktyczne;
- rzadko: zawroty głowy po podaniu dożylnym, którym najczęściej można zapobiec lub które ustępują po wydłużeniu czasu infuzji;
- rzadko i bardzo rzadko: przemijające zaburzenia widzenia aż do przejściowej utraty wzroku, głównie po podaniu dożylnym, zwykle z powrotem widzenia w ciągu 20 minut.
Po przypadkowym przedawkowaniu leku doustnie u dzieci w wieku od 12 miesięcy do 2 lat zgłaszano objawy odpowiadające zespołowi serotoninowemu. Bardzo rzadko opisywano przemijające zmiany w zapisie EKG z wydłużeniem odstępu QT.
Przedawkowanie
Informacje dotyczące przedawkowania ondansetronu są ograniczone, jednak niewielka liczba pacjentów otrzymywała dawki wyższe niż zalecane. Zgłaszano zaburzenia widzenia, ciężkie zaparcia, spadek ciśnienia tętniczego oraz epizod wazowagalnego wpływu na naczynia z przemijającym blokiem przedsionkowo-komorowym drugiego stopnia. We wszystkich przypadkach zaburzenia te całkowicie ustąpiły.
Ondansetron nie ma specyficznej odtrutki. W razie podejrzenia przedawkowania stosuje się leczenie objawowe i podtrzymujące. Nie zaleca się stosowania w tym celu środków wymiotnych na bazie ipekakuany: ze względu na przeciwwymiotne działanie samego ondansetronu nie należy oczekiwać odpowiedzi na taką terapię.
Jak otrzymać receptę na Ondansetron Bluefish online
Ondansetron Bluefish jest wydawany z przepisu lekarza: dawkę dobiera się w zależności od rodzaju leczenia, wieku, masy ciała i stanu wątroby, a część skojarzeń z innymi lekami jest niedopuszczalna. Podczas konsultacji online lekarz doprecyzuje schemat leczenia przeciwnowotworowego lub planowanego zabiegu operacyjnego, choroby współistniejące oraz wszystkie przyjmowane leki.
Przy potwierdzonych wskazaniach lekarz wystawia e-receptę, którą można zrealizować w wybranej aptece.
