Ondansetron Bluefish: склад і форма випуску
Ondansetron Bluefish випускається у вигляді таблеток, що диспергуються в ротовій порожнині. Одна таблетка містить 4 мг або 8 мг ондансетрону. Таку таблетку кладуть на язик, де вона розчиняється за кілька секунд, — запивати її водою не потрібно, що зручно при вираженій нудоті.
Ондансетрон існує й в інших дозуваннях і лікарських формах, зокрема для внутрішньовенного введення та у вигляді сиропу. Це важливо, оскільки багато схем лікування передбачають початок терапії з ін’єкції та подальший перехід на пероральний прийом.
Як діє Ondansetron Bluefish
Ондансетрон — сильний і дуже вибірковий антагоніст серотонінових 5-HT3-рецепторів. Точний механізм, за допомогою якого він попереджає та пригнічує нудоту і блювання, остаточно не встановлений, однак основна схема відома. Протипухлинні препарати та променева терапія спричиняють вивільнення серотоніну в тонкій кишці; серотонін збуджує 5-HT3-рецептори аферентних волокон блукаючого нерва і таким чином запускає блювотний рефлекс. Ондансетрон блокує ці рецептори та перериває рефлекс на самому його початку.
Збудження аферентних волокон блукаючого нерва може, крім того, призводити до вивільнення серотоніну в постремальній ділянці, розташованій на дні четвертого шлуночка головного мозку. Через цей центральний механізм блювання також може бути спричинене, і він також перебуває під впливом препарату.
Показання до застосування
У дорослих препарат застосовують для лікування нудоти та блювання, спричинених цитотоксичною хіміотерапією та променевою терапією, а також для профілактики нудоти та блювання в післяопераційний період.
У дітей ондансетрон застосовують для лікування нудоти та блювання, спричинених хіміотерапією, починаючи з віку 6 місяців, а також для профілактики та лікування нудоти і блювання в післяопераційний період, починаючи з віку 1 місяць.
Спосіб застосування та дози
Еметогенна дія протипухлинного лікування залежить від дози препаратів і від поєднання хіміотерапії з променевою терапією, тому шлях введення та дозу ондансетрону підбирають гнучко. Більшості пацієнтів, які отримують еметогенну хіміотерапію або променеву терапію, препарат спочатку вводять внутрішньовенно безпосередньо перед початком лікування, а потім переходять на пероральний прийом по 8 мг кожні 12 годин.
| Ситуація | Доза |
|---|---|
| Дорослі, еметогенна хіміотерапія або променева терапія, пероральний прийом | 8 мг за 1–2 години до початку лікування, потім 8 мг через 12 годин |
| Профілактика відстроченого та затяжного блювання після перших діб | 8 мг 2 рази на добу перорально, до 5 днів після закінчення курсу |
| Дорослі, профілактика післяопераційної нудоти та блювання | 16 мг за годину до анестезії або 8 мг за годину до анестезії та ще 2 дози по 8 мг з інтервалом 8 годин |
| Діти від 2 років і підлітки, хіміотерапія | 5 мг на квадратний метр площі поверхні тіла внутрішньовенно перед хіміотерапією, потім 4 мг перорально через 12 годин |
| Підтримуючий пероральний прийом у дітей | при площі поверхні тіла 0,6–1,2 квадратного метра — 4 мг 2 рази на добу, понад 1,2 квадратного метра — 8 мг 2 рази на добу |
| Помірні та тяжкі порушення функції печінки | не більше 8 мг на добу |
Діти та особливі групи пацієнтів
У дітей з 6 місяців дозу при хіміотерапії розраховують або на площу поверхні тіла, або на масу тіла; при розрахунку на масу тіла добові дози виходять вищими. Внутрішньовенна доза не повинна перевищувати 8 мг, а сумарна добова доза — 32 мг, тобто максимуму для дорослих; пероральний прийом продовжують до 5 днів. Для профілактики післяопераційної нудоти та блювання у дітей рекомендується повільне внутрішньовенне введення не швидше ніж за 30 секунд, у разовій дозі від 0,1 мг на кілограм маси тіла і не більше 4 мг. При порушенні функції нирок і у віці старше 65 років змінювати дозу, частоту прийому або шлях введення не потрібно.
Протипоказання
Препарат не призначають при підвищеній чутливості до ондансетрону, до інших вибіркових антагоністів 5-HT3-рецепторів, наприклад до гранісетрону або доласетрону, а також до будь-якої допоміжної речовини.
Окреме протипоказання — одночасне застосування з апоморфіном. Таке поєднання небезпечне: описано випадки глибокого зниження артеріального тиску та втрати свідомості.
Особливі вказівки та заходи застереження
Реакції підвищеної чутливості описані у пацієнтів, у яких раніше відзначалася непереносимість інших вибіркових антагоністів 5-HT3-рецепторів, — про це потрібно заздалегідь розповісти лікарю. Ондансетрон подовжує час проходження вмісту по кишечнику, тому пацієнтів з ознаками підгострої кишкової непрохідності після введення препарату ретельно спостерігають.
Серце та електролітний обмін
Дуже рідко, переважно при внутрішньовенному введенні, спостерігалися перехідні зміни на електрокардіограмі, включно з подовженням інтервалу QT. Тому обережність потрібна у пацієнтів з порушеннями ритму та провідності, у тих, хто отримує антиаритмічні засоби або бета-адреноблокатори, а також при значних електролітних порушеннях. У дітей, які отримують ондансетрон разом із препаратами, токсичними для печінки, контролюють показники її функції; дихальні порушення у дитини лікують симптоматично та розцінюють як можливі провісники реакції підвищеної чутливості.
- аспартам у складі деяких форм є джерелом фенілаланіну і небезпечний при фенілкетонурії;
- сорбітол, манітол і глюкоза роблять препарат непридатним при спадковій непереносимості фруктози та синдромі мальабсорбції глюкози й галактози;
- полунична смакова добавка містить діоксид сірки, який рідко спричиняє тяжкі реакції підвищеної чутливості та бронхоспазм;
- у психомоторних тестах пригнічення здатності до діяльності та седативної дії в ондансетрону не виявлено.
Лікарські взаємодії
Даних про те, що ондансетрон прискорює або пригнічує обмін інших ліків, які часто призначаються разом із ним, немає. В спеціальних дослідженнях не виявлено фармакокінетичних взаємодій з алкоголем, темазепамом, фуросемідом, алфентанілом, пропофолом і тіопенталом. Ондансетрон руйнується відразу кількома печінковими ферментами системи цитохрому P-450 — CYP3A4, CYP2D6 і CYP1A2, тому випадіння одного з них, наприклад при генетично зумовленому дефіциті CYP2D6, зазвичай компенсується іншими та помітно не змінює ні загальний кліренс, ні потребу в дозі.
Значущі винятки все ж існують. У пацієнтів, які отримують сильні індуктори CYP3A4 — фенітоїн, карбамазепін, рифампіцин, — кліренс ондансетрону після перорального прийому зростає вчетверо, а його концентрація в крові суттєво знижується, тому дозу, ймовірно, доведеться змінювати. Спільне застосування із засобами, що подовжують інтервал QT, дає додаткове подовження цього інтервалу, а поєднання з кардіотоксичними препаратами, наприклад з антрациклінами, підвищує ризик порушень ритму. За даними досліджень з невеликою кількістю учасників, ондансетрон може послаблювати знеболювальну дію трамадолу. Одночасне застосування з апоморфіном протипоказане.
Вагітність і грудне вигодовування
Безпека застосування ондансетрону у вагітних не встановлена. Дослідження на тваринах не вказують на прямий або непрямий шкідливий вплив на розвиток зародка і плода, перебіг вагітності та розвиток потомства в околопологовий і післяпологовий періоди. Однак результати таких досліджень не завжди дозволяють передбачити дію препарату в людини, тому застосовувати ондансетрон під час вагітності не рекомендується.
Дослідження показали, що ондансетрон проникає в молоко лактуючих тварин. З цієї причини жінкам, які приймають препарат, рекомендується відмовитися від грудного вигодовування.
Побічні дії
Частота небажаних реакцій оцінена для стандартних рекомендованих доз і залежить від показання та лікарської форми. Дані про рідкі та дуже рідкі реакції отримані переважно з повідомлень після виходу препарату на ринок.
- дуже часто: головний біль;
- часто: запор, відчуття жару або раптове почервоніння шкіри;
- нечасто: порушення ритму серця, біль у грудях з депресією сегмента ST на електрокардіограмі або без неї, уповільнення серцевого ритму, зниження артеріального тиску;
- нечасто: судоми, рухові порушення, зокрема екстрапірамідні — дистонічні реакції, окулогірні кризи, дискінезія;
- нечасто: гикавка, безсимптомне підвищення активності печінкових ферментів, переважно у пацієнтів, які отримують хіміотерапію цисплатином;
- рідко: негайні реакції підвищеної чутливості, іноді тяжкі, включно з анафілактичними;
- рідко: запаморочення при внутрішньовенному введенні, якого здебільшого вдається уникнути або яке минає при збільшенні тривалості інфузії;
- рідко і дуже рідко: перехідні порушення зору аж до тимчасової втрати зору, переважно при внутрішньовенному введенні, зазвичай з відновленням протягом 20 хвилин.
Після випадкової передозування препарату перорально у дітей від 12 місяців до 2 років повідомлялося про симптоми, що відповідають серотоніновому синдрому. Дуже рідко описані перехідні зміни на електрокардіограмі з подовженням інтервалу QT.
Передозування
Відомостей про передозування ондансетрону накопичено небагато, однак обмежена кількість пацієнтів отримувала дози вище рекомендованих. Повідомлялося про порушення зору, тяжкий запор, зниження артеріального тиску та епізод вазовагального впливу на судини з перехідною атріовентрикулярною блокадою другого ступеня. В усіх випадках ці порушення повністю минули.
Специфічного антидоту в ондансетрону немає. При підозрі на передозування проводять симптоматичне та підтримувальне лікування. Застосовувати для цього блювотні засоби на основі іпекакуани не рекомендується: через протиблювотну дію самого ондансетрону відповіді на таку терапію очікувати не слід.
Як отримати рецепт на Ondansetron Bluefish онлайн
Ondansetron Bluefish відпускається за рецептом: дозу підбирають залежно від виду лікування, віку, маси тіла та стану печінки, а частина поєднань з іншими ліками є недопустимою. Під час онлайн-консультації лікар уточнить схему протипухлинного лікування або майбутньої операції, супутні захворювання та всі прийняті препарати.
При підтверджених показаннях лікар виписує електронний рецепт, який можна використати в обраній аптеці.
