Ondansetron Bluefish: состав и форма выпуска
Ondansetron Bluefish выпускается в виде таблеток, диспергируемых в полости рта. Одна таблетка содержит 4 мг или 8 мг ондансетрона. Такую таблетку кладут на язык, где она растворяется за несколько секунд, — запивать её водой не требуется, что удобно при выраженной тошноте.
Ондансетрон существует и в других дозировках и лекарственных формах, в том числе для внутривенного введения и в виде сиропа. Это важно, поскольку многие схемы лечения предполагают начало терапии с инъекции и последующий переход на приём внутрь.
Как действует Ondansetron Bluefish
Ондансетрон — сильный и очень избирательный антагонист серотониновых 5-HT3-рецепторов. Точный механизм, за счёт которого он предупреждает и подавляет тошноту и рвоту, окончательно не установлен, однако основная схема известна. Противоопухолевые препараты и лучевая терапия вызывают высвобождение серотонина в тонкой кишке; серотонин возбуждает 5-HT3-рецепторы афферентных волокон блуждающего нерва и тем самым запускает рвотный рефлекс. Ондансетрон блокирует эти рецепторы и прерывает рефлекс на самом его начале.
Возбуждение афферентных волокон блуждающего нерва может, кроме того, приводить к высвобождению серотонина в постремальной области, расположенной на дне четвёртого желудочка головного мозга. Через этот центральный механизм рвота также может быть вызвана, и он тоже находится под влиянием препарата.
Показания к применению
У взрослых препарат применяют для лечения тошноты и рвоты, вызванных цитотоксической химиотерапией и лучевой терапией, а также для профилактики тошноты и рвоты в послеоперационном периоде.
У детей ондансетрон применяют для лечения тошноты и рвоты, вызванных химиотерапией, начиная с возраста 6 месяцев, а также для профилактики и лечения тошноты и рвоты в послеоперационном периоде начиная с возраста 1 месяца.
Способ применения и дозировка
Рвотное действие противоопухолевого лечения зависит от дозы препаратов и от сочетания химиотерапии с лучевой терапией, поэтому путь введения и дозу ондансетрона подбирают гибко. Большинству пациентов, получающих эметогенную химиотерапию или лучевую терапию, препарат сначала вводят внутривенно непосредственно перед началом лечения, а затем переходят на приём внутрь по 8 мг каждые 12 часов.
| Ситуация | Доза |
|---|---|
| Взрослые, эметогенная химиотерапия или лучевая терапия, приём внутрь | 8 мг за 1-2 часа до начала лечения, затем 8 мг через 12 часов |
| Профилактика отсроченной и затяжной рвоты после первых суток | 8 мг 2 раза в сутки внутрь, до 5 дней после окончания курса |
| Взрослые, профилактика послеоперационной тошноты и рвоты | 16 мг за час до анестезии либо 8 мг за час до анестезии и ещё 2 дозы по 8 мг с интервалом 8 часов |
| Дети от 2 лет и подростки, химиотерапия | 5 мг на квадратный метр поверхности тела внутривенно перед химиотерапией, затем 4 мг внутрь через 12 часов |
| Поддерживающий приём внутрь у детей | при поверхности тела 0,6-1,2 квадратного метра — 4 мг 2 раза в сутки, свыше 1,2 квадратного метра — 8 мг 2 раза в сутки |
| Умеренные и тяжёлые нарушения функции печени | не более 8 мг в сутки |
Дети и особые группы пациентов
У детей с 6 месяцев дозу при химиотерапии рассчитывают либо на площадь поверхности тела, либо на массу тела; при расчёте на массу тела суточные дозы получаются выше. Внутривенная доза не должна превышать 8 мг, а суммарная суточная доза — 32 мг, то есть максимума для взрослых; приём внутрь продолжают до 5 дней. Для профилактики послеоперационной тошноты и рвоты у детей рекомендуется медленное внутривенное введение не быстрее чем за 30 секунд, в разовой дозе от 0,1 мг на килограмм массы тела и не более 4 мг. При нарушении функции почек и в возрасте старше 65 лет изменять дозу, частоту приёма или путь введения не требуется.
Противопоказания
Препарат не назначают при повышенной чувствительности к ондансетрону, к другим избирательным антагонистам 5-HT3-рецепторов, например к гранисетрону или доласетрону, а также к любому вспомогательному веществу.
Отдельное противопоказание — одновременное применение с апоморфином. Такое сочетание опасно: описаны случаи глубокого снижения артериального давления и потери сознания.
Особые указания и меры предосторожности
Реакции повышенной чувствительности описаны у пациентов, у которых ранее отмечалась непереносимость других избирательных антагонистов 5-HT3-рецепторов, — об этом нужно рассказать врачу заранее. Ондансетрон удлиняет время прохождения содержимого по кишечнику, поэтому пациентов с признаками подострой кишечной непроходимости после введения препарата тщательно наблюдают.
Сердце и обмен электролитов
Очень редко, преимущественно при внутривенном введении, наблюдали преходящие изменения на электрокардиограмме, включая удлинение интервала QT. Поэтому осторожность нужна у пациентов с нарушениями ритма и проводимости, у тех, кто получает антиаритмические средства или бета-адреноблокаторы, а также при значительных электролитных нарушениях. У детей, получающих ондансетрон вместе с препаратами, токсичными для печени, контролируют показатели её работы; дыхательные нарушения у ребёнка лечат симптоматически и расценивают как возможных предвестников реакции повышенной чувствительности.
- аспартам в составе некоторых форм служит источником фенилаланина и опасен при фенилкетонурии;
- сорбитол, маннитол и глюкоза делают препарат непригодным при наследственной непереносимости фруктозы и синдроме мальабсорбции глюкозы и галактозы;
- клубничная вкусовая добавка содержит диоксид серы, который редко вызывает тяжёлые реакции повышенной чувствительности и бронхоспазм;
- в психомоторных тестах угнетения способности к деятельности и седативного действия у ондансетрона не выявлено.
Лекарственные взаимодействия
Данных о том, что ондансетрон ускоряет или подавляет обмен других часто назначаемых вместе с ним лекарств, нет. В специальных исследованиях не выявлено фармакокинетических взаимодействий с алкоголем, темазепамом, фуросемидом, алфентанилом, пропофолом и тиопенталом. Ондансетрон разрушается сразу несколькими печёночными ферментами системы цитохрома P-450 — CYP3A4, CYP2D6 и CYP1A2, поэтому выпадение одного из них, например при генетически обусловленном дефиците CYP2D6, обычно компенсируется остальными и заметно не меняет ни общий клиренс, ни потребность в дозе.
Значимые исключения всё же существуют. У пациентов, получающих сильные индукторы CYP3A4 — фенитоин, карбамазепин, рифампицин, — клиренс ондансетрона после приёма внутрь возрастает вчетверо, а его концентрация в крови существенно падает, поэтому дозу, вероятно, придётся менять. Совместное применение со средствами, удлиняющими интервал QT, даёт дополнительное удлинение этого интервала, а сочетание с кардиотоксичными препаратами, например с антрациклинами, повышает риск нарушений ритма. По данным исследований с небольшим числом участников, ондансетрон может ослаблять обезболивающее действие трамадола. Одновременное применение с апоморфином противопоказано.
Беременность и грудное вскармливание
Безопасность применения ондансетрона у беременных не установлена. Исследования на животных не указывают на прямое или косвенное вредное влияние на развитие зародыша и плода, течение беременности и развитие потомства в околородовом и послеродовом периоде. Однако результаты таких исследований не всегда позволяют предсказать действие лекарства у человека, поэтому применять ондансетрон при беременности не рекомендуется.
Исследования показали, что ондансетрон проникает в молоко кормящих животных. По этой причине женщинам, принимающим препарат, рекомендуется отказаться от грудного вскармливания.
Побочные действия
Частота нежелательных реакций оценена для стандартных рекомендованных доз и зависит от показания и лекарственной формы. Данные о редких и очень редких реакциях получены в основном из сообщений после выхода препарата на рынок.
- очень часто: головная боль;
- часто: запор, ощущение жара или внезапное покраснение кожи;
- нечасто: нарушения ритма сердца, боль в груди с депрессией сегмента ST на электрокардиограмме или без неё, замедление сердечного ритма, снижение артериального давления;
- нечасто: судороги, двигательные нарушения, в том числе экстрапирамидные — дистонические реакции, окулогирные кризы, дискинезия;
- нечасто: икота, бессимптомное повышение активности печёночных ферментов, преимущественно у пациентов, получающих химиотерапию цисплатином;
- редко: немедленные реакции повышенной чувствительности, иногда тяжёлые, включая анафилактические;
- редко: головокружение при внутривенном введении, которого чаще всего удаётся избежать или которое проходит при увеличении продолжительности инфузии;
- редко и очень редко: преходящие нарушения зрения вплоть до временной потери зрения, преимущественно при внутривенном введении, обычно с восстановлением в течение 20 минут.
После случайной передозировки препарата внутрь у детей от 12 месяцев до 2 лет сообщалось о симптомах, соответствующих серотониновому синдрому. Очень редко описаны преходящие изменения на электрокардиограмме с удлинением интервала QT.
Передозировка
Сведений о передозировке ондансетрона накоплено немного, однако ограниченное число пациентов получало дозы выше рекомендованных. Сообщалось о нарушениях зрения, тяжёлом запоре, снижении артериального давления и эпизоде вазовагального влияния на сосуды с преходящей атриовентрикулярной блокадой второй степени. Во всех случаях эти нарушения полностью прошли.
Специфического антидота у ондансетрона нет. При подозрении на передозировку проводят симптоматическое и поддерживающее лечение. Применять для этого рвотные средства на основе ипекакуаны не рекомендуется: из-за противорвотного действия самого ондансетрона ответа на такую терапию ждать не приходится.
Как получить рецепт на Ondansetron Bluefish онлайн
Ondansetron Bluefish отпускается по рецепту: дозу подбирают в зависимости от вида лечения, возраста, массы тела и состояния печени, а часть сочетаний с другими лекарствами недопустима. Во время онлайн-консультации врач уточнит схему противоопухолевого лечения или предстоящей операции, сопутствующие заболевания и все принимаемые препараты.
При подтверждённых показаниях врач выписывает электронный рецепт, который можно использовать в выбранной аптеке.
