NovoRapid® Penfill®: skład i postać farmaceutyczna
Jeden wkład do wstrzykiwaczy o objętości 3 ml zawiera 300 jednostek szybko działającej insuliny aspart. Stężenie wynosi więc 100 jednostek w 1 ml — standardowe dla wkładów.
Z jednostkami wiąże się szczegół, przed którym ulotka ostrzega osobno: siłę działania analogów insuliny, w tym insuliny aspart, wyraża się w jednostkach, a siłę działania insuliny ludzkiej w jednostkach międzynarodowych. Format Penfill® przeznaczony jest do wielorazowych wstrzykiwaczy; linia NovoRapid® ma też inne postacie — fiolkę i PumpCart, stosowane inaczej.
Jak działa NovoRapid® Penfill®
Insulina to niskocząsteczkowy hormon białkowy o działaniu hipoglikemizującym i anabolicznym. Aktywuje transport glukozy do tkanek insulinozależnych — mięśni, tkanki tłuszczowej, wątroby, tkanki nerwowej — oraz jej przemiany wewnątrzkomórkowe, umożliwia spichrzanie glikogenu w wątrobie i mięśniach, hamuje glukoneogenezę i glikogenolizę. Wpływa też na metabolizm lipidów i białek: aktywuje lipogenezę w tkance tłuszczowej, transport aminokwasów do komórek i syntezę białek, a hamuje lipolizę, ketogenezę w hepatocytach i zużywanie aminokwasów do wytwarzania glukozy. Rozkładana jest głównie w wątrobie, a niewielkie ilości wydalane są z moczem.
Insulina aspart charakteryzuje się szybkim początkiem działania — po 10–20 minutach; maksymalny efekt hipoglikemizujący występuje po 1–3 h, a całkowity czas działania wynosi 3–5 h. Ze względu na krótki czas działania zaleca się łączenie jej z insulinami o pośrednim lub długim czasie działania. Dynamika działania insuliny może się istotnie różnić u poszczególnych chorych i u tej samej osoby w różnych okresach leczenia, a wpływa na nią nawet zmiana miejsca wstrzyknięcia.
Wskazania do stosowania
Wskazanie jest jedno i sformułowane szeroko: leczenie cukrzycy u dorosłych, młodzieży i dzieci w wieku 1 roku i powyżej.
Dolna granica wieku nie jest tu formalnością. Bezpieczeństwa ani skuteczności leku u dzieci poniżej 1. roku życia nie określono, danych brak. U dzieci i młodzieży od 1. roku życia lek może być stosowany zamiast rozpuszczalnej insuliny ludzkiej wtedy, gdy korzystny jest szybki początek działania — na przykład przy wstrzyknięciu w związku z posiłkiem.
Sposób stosowania i dawkowanie
Dawkę ustala się indywidualnie zgodnie z zapotrzebowaniem pacjenta, a lek stosuje razem z insuliną o pośrednim lub długim czasie działania. Dla optymalnej kontroli glikemii monitoruje się stężenie glukozy we krwi i dostosowuje dawkę.
- Zwykłe indywidualne zapotrzebowanie na insulinę u dorosłych i dzieci wynosi od 0,5 do 1,0 jednostki na kg mc. na dobę.
- W schemacie baza-bolus lek może zapewnić 50–70% indywidualnego zapotrzebowania na insulinę, a resztę insulina o pośrednim lub długim czasie działania.
- Dostosowanie dawki może być konieczne przy zwiększeniu aktywności fizycznej, zmianie diety lub wystąpieniu chorób współistniejących.
- Pacjenci w podeszłym wieku od 65 lat: lek można stosować, ale zaleca się szczególnie staranne monitorowanie glukozy i indywidualne dostosowanie dawki.
- Zaburzenia czynności nerek lub wątroby mogą zmniejszyć zapotrzebowanie na insulinę; również tu potrzebne są staranne monitorowanie glukozy i indywidualny dobór dawki.
- Dzieci i młodzież od 1. roku życia: lek stosuje się zamiast rozpuszczalnej insuliny ludzkiej, gdy korzystny jest szybki początek działania.
- Postacie fiolka i PumpCart mogą być stosowane w ciągłym podskórnym wlewie insuliny za pomocą pompy, a fiolka również do podania dożylnego przez personel medyczny.
Przy zmianie jednego preparatu insuliny na inny może być konieczne dostosowanie zarówno dawki tego leku, jak i dawki insuliny bazowej. Powód leży w różnicy właściwości: w porównaniu z rozpuszczalną insuliną ludzką działanie zaczyna się szybciej — w ciągu 10–20 minut po wstrzyknięciu podskórnym w ścianę brzucha, maksimum przypada na 1.–3. godzinę, a całkowity czas wynosi 3–5 h. Dlatego ścisła kontrola glukozy zalecana jest i w trakcie zmiany leku, i w pierwszych tygodniach po niej.
Przeciwwskazania
Lista przeciwwskazań jest tu wyjątkowo krótka, ale oba punkty wymagają wyjaśnienia.
- Nadwrażliwość na insulinę aspart lub pozostałe składniki preparatu.
- Hipoglikemia. To nie „ostrożność", lecz wprost zakaz: podanie insuliny przy już niskim stężeniu glukozy pogłębia stan, który sam w sobie może prowadzić do utraty przytomności i drgawek.
Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności
Główny temat ostrzeżeń to równowaga między niedoborem a nadmiarem insuliny. Nieodpowiednie dawkowanie lub przerwanie leczenia prowadzi do hiperglikemii i kwasicy ketonowej, zwłaszcza w cukrzycy typu 1. W drugą stronę działa ryzyko hipoglikemii, a szybko działające analogi mają swoją specyfikę: z ich właściwości farmakodynamicznych wynika, że hipoglikemia po wstrzyknięciu pojawia się szybciej niż po rozpuszczalnej insulinie ludzkiej.
- Szczególna ostrożność w dawkowaniu potrzebna jest w pierwszych miesiącach choroby: możliwe jest zmniejszenie zapotrzebowania, czyli remisja.
- Przy współistniejącej niedoczynności przysadki, nadnerczy lub tarczycy zagrożenie hipoglikemią jest większe.
- U chorych, u których kontrola glikemii znacznie się poprawiła, objawy zapowiadające hipoglikemię mogą się zmienić.
- Przejście na nowy typ insuliny może wymagać zmiany dawkowania, dlatego wskazana jest ścisła kontrola.
- Badań klinicznych z zastosowaniem preparatu u dzieci poniżej 6. roku życia nie przeprowadzono.
- Zapotrzebowanie na insulinę rośnie przy błędach dietetycznych, ostrych i przewlekłych infekcjach, stresach, dołączającej się nadczynności nadnerczy, tarczycy lub przysadki oraz przy leczniczym stosowaniu hormonów antagonistycznych do insuliny.
- Zapotrzebowanie maleje przy zmniejszonej podaży pokarmów lub gorszym ich przyswajaniu, zwłaszcza węglowodanów, przy zwiększonej aktywności fizycznej oraz przy niedoczynności gruczołów wytwarzających hormony antagonistyczne.
Osobno zastrzeżono prowadzenie pojazdów: przy objawach hipoglikemii pogarszają się koncentracja i czas reakcji, co jest ryzykowne za kierownicą i przy obsłudze maszyn. U chorych z częstymi epizodami hipoglikemii albo nierozpoznających jej objawów zapowiadających kwestię prowadzenia pojazdów trzeba rozważyć osobno.
Interakcje z lekami
Interakcje z insuliną najwygodniej czytać jako dwie przeciwstawne grupy: jedne środki zmniejszają zapotrzebowanie na insulinę i przez to zwiększają ryzyko hipoglikemii, inne to zapotrzebowanie zwiększają.
- Zmniejszają zapotrzebowanie na insulinę: doustne leki hipoglikemizujące, oktreotyd, inhibitory MAO, nieselektywne leki blokujące receptory β-adrenergiczne, inhibitory ACE, pochodne kwasu salicylowego, steroidy anaboliczne, sulfonamidy i alkohol.
- Zwiększają zapotrzebowanie na insulinę: doustne środki antykoncepcyjne, tiazydowe leki moczopędne, glikokortykosteroidy, hormony tarczycy, leki sympatykomimetyczne i danazol.
- Leki blokujące receptory β-adrenergiczne mogą maskować objawy hipoglikemii — to osobne zagrożenie, bo pacjent może nie zauważyć jej nadejścia.
- Alkohol nie tylko zmniejsza zapotrzebowanie na insulinę, ale też nasila i przedłuża jej działanie hipoglikemizujące.
Wniosek praktyczny: każda zmiana na liście przyjmowanych leków to powód, by omówić z lekarzem dawkę insuliny i częściej mierzyć glukozę. Dotyczy to zwłaszcza rozpoczynania lub odstawiania β-adrenolityków i glikokortykosteroidów.
Ciąża i karmienie piersią
Badania kliniczne z zastosowaniem preparatu u kobiet w ciąży są ograniczone. W ciąży lub w okresie jej planowania u pacjentek z cukrzycą zalecana jest wzmożona kontrola wyrównania choroby.
Zapotrzebowanie na insulinę w ciąży zmienia się w przewidywalny sposób: zwykle spada w I trymestrze i stopniowo rośnie w II i III. Nie ma ograniczeń w stosowaniu preparatu w okresie karmienia piersią, może jednak zajść potrzeba dostosowania dawki insuliny i diety.
Działania niepożądane
W początkowym okresie leczenia mogą wystąpić przemijające obrzęki i zaburzenia refrakcji. Najczęściej jednak obserwowano hipoglikemię — to ona wyznacza profil bezpieczeństwa każdej insuliny.
| Reakcja | Objawy |
|---|---|
| Hipoglikemia | Zlewne poty, bladość powłok, pobudzenie nerwowe, drżenia, niepokój, nienaturalne uczucie zmęczenia lub osłabienia, stan splątania, zaburzenia koncentracji, senność, uczucie silnego głodu, zaburzenia widzenia, ból głowy, nudności i kołatanie serca |
| Ciężka hipoglikemia | Wymaga natychmiastowej interwencji: może prowadzić do utraty przytomności, drgawek, a w następstwie do przejściowego lub trwałego upośledzenia czynności mózgu, a nawet do śmierci |
| Na początku leczenia | Przemijające obrzęki i zaburzenia refrakcji |
| Reakcje alergiczne | Miejscowe, przemijające odczyny; rzadko wstrząs anafilaktyczny |
Znajomość własnych objawów zapowiadających hipoglikemię jest częścią leczenia. Właśnie dlatego ulotka osobno uprzedza, że po znacznej poprawie kontroli glikemii objawy te mogą się zmienić, a β-adrenolityki mogą je zamaskować.
Jak otrzymać receptę na NovoRapid® Penfill® online
NovoRapid® Penfill® jest wydawany na receptę, a rzecz nie w złożoności procedury, lecz w samej naturze leczenia. Dawka insuliny jest indywidualna, zależy od masy ciała, diety, aktywności fizycznej i chorób współistniejących oraz zmienia się w ciąży; lek działa wyłącznie w połączeniu z insuliną bazową, a błąd w dawce prowadzi albo do kwasicy ketonowej, albo do ciężkiej hipoglikemii.
Konsultacja online nadaje się do kontynuacji zaleconej terapii. W ankiecie podaje się typ cukrzycy, aktualny schemat — preparat insuliny bazowej i rozkład dawek, typowe wartości glukozy, występowanie epizodów hipoglikemii, stan nerek i wątroby, ciążę oraz wszystkie przyjmowane leki. Lekarz analizuje dane i przy wystarczających podstawach wystawia e-receptę — przychodzi ona jako kod do apteki w Polsce. Jeśli danych brakuje albo odpowiedzi wskazują na częste hipoglikemie, objawy kwasicy ketonowej lub niestabilną kontrolę, odmówi wystawienia i zaleci wizytę u lekarza prowadzącego.
