NovoRapid® Penfill®: склад і форма випуску
Один картридж для шприц-ручок об'ємом 3 мл містить 300 одиниць швидкодійного інсуліну аспарт. Тобто концентрація становить 100 одиниць в 1 мл — стандартну для картриджів.
Із одиницями пов'язана деталь, про яку інструкція попереджає окремо: силу дії аналогів інсуліну, включно з інсуліном аспарт, виражають в одиницях, а силу дії людського інсуліну — у міжнародних одиницях. Формат Penfill® призначений для багаторазових шприц-ручок; у лінійки NovoRapid® є й інші форми — флакон і PumpCart, які застосовуються інакше.
Як діє NovoRapid® Penfill®
Інсулін — низькомолекулярний білковий гормон із гіпоглікемічною та анаболічною дією. Він активує транспорт глюкози в інсулінозалежні тканини — м'язи, жирову тканину, печінку, нервову тканину — та її внутрішньоклітинні перетворення, забезпечує запасання глікогену в печінці та м'язах, гальмує глюконеогенез і глікогеноліз. Крім того, інсулін впливає на обмін ліпідів і білків: активує ліпогенез у жировій тканині, транспорт амінокислот у клітини та синтез білків, а пригнічує ліполіз, кетогенез у гепатоцитах і витрату амінокислот на утворення глюкози. Руйнується інсулін переважно в печінці, невеликі кількості виводяться із сечею.
Інсулін аспарт вирізняється швидким початком дії — через 10–20 хвилин; максимальний гіпоглікемічний ефект настає через 1–3 години, а загальна тривалість дії становить 3–5 годин. Через коротку тривалість його рекомендують поєднувати з інсулінами середньої або тривалої дії. Динаміка дії інсуліну може помітно різнитися в різних пацієнтів і в однієї людини в різні періоди лікування, а на неї впливає навіть зміна місця ін'єкції.
Показання до застосування
Показання одне й сформульоване широко: лікування цукрового діабету в дорослих, підлітків і дітей від 1 року.
Нижня вікова межа тут не формальність. Безпечність і ефективність препарату в дітей молодших за 1 рік не встановлені, даних немає. У дітей і підлітків від 1 року препарат може застосовуватися замість розчинного людського інсуліну в випадках, коли корисний швидкий початок дії, — наприклад при ін'єкції, пов'язаній із прийманням їжі.
Спосіб застосування та дозування
Дозу визначають індивідуально за потребою пацієнта, а препарат застосовують разом з інсуліном середньої або тривалої дії. Для оптимального контролю глікемії вимірюють рівень глюкози крові та коригують дозу.
- Звичайна індивідуальна потреба в інсуліні в дорослих і дітей становить від 0,5 до 1,0 одиниці на кг маси тіла на добу.
- У схемі «база-болюс» препарат може покривати 50–70% індивідуальної потреби в інсуліні, решту забезпечує інсулін середньої або тривалої дії.
- Корекція дози може знадобитися за збільшення фізичної активності, зміни дієти або появи супутніх захворювань.
- Пацієнти похилого віку від 65 років: препарат застосовний, але рекомендований особливо ретельний контроль глюкози крові та індивідуальний підбір дози.
- Порушення функції нирок або печінки можуть знизити потребу в інсуліні; тут також потрібні ретельний контроль глюкози й індивідуальний підбір дози.
- Діти та підлітки від 1 року: препарат застосовують замість розчинного людського інсуліну, коли вигідний швидкий початок дії.
- Форми флакон і PumpCart можуть використовуватися для безперервної підшкірної інфузії інсуліну помпою, а флакон — ще й для внутрішньовенного введення медичним персоналом.
За переходу з одного інсулінового препарату на інший може знадобитися скоригувати і дозу цього препарату, і дозу базального інсуліну. Причина в різниці характеристик: порівняно з розчинним людським інсуліном дія починається швидше — через 10–20 хвилин після підшкірної ін'єкції у стінку живота, максимум припадає на 1–3-тю годину, а загальна тривалість становить 3–5 годин. Тому суворий контроль глюкози рекомендований і під час зміни препарату, і в перші тижні після неї.
Протипоказання
Перелік протипоказань у препарату гранично короткий, але обидва пункти потребують пояснення.
- Підвищена чутливість до інсуліну аспарт або решти компонентів препарату.
- Гіпоглікемія. Це не «обережність», а пряма заборона: вводити інсулін за вже низького рівня глюкози означає погіршити стан, який сам собою здатен призвести до втрати свідомості та судом.
Особливі вказівки та запобіжні заходи
Головна тема застережень — баланс між нестачею та надлишком інсуліну. Неправильне дозування чи припинення лікування веде до гіперглікемії та кетоацидозу, особливо за діабету 1 типу. У зворотний бік працює ризик гіпоглікемії, і у швидкодійних аналогів є своя особливість: через їхню фармакодинаміку гіпоглікемія після ін'єкції настає швидше, ніж після розчинного людського інсуліну.
- Особлива обережність у дозуванні потрібна в перші місяці хвороби: можливе зниження потреби в інсуліні, тобто ремісія.
- За супутньої недостатності гіпофіза, наднирників чи щитоподібної залози загроза гіпоглікемії вища.
- У пацієнтів, у яких контроль глікемії значно поліпшився, симптоми-провісники гіпоглікемії можуть змінитися.
- Перехід на новий тип інсуліну здатен потребувати зміни дози, тому потрібен суворий контроль.
- Клінічних досліджень препарату в дітей молодших за 6 років не проводили.
- Потреба в інсуліні зростає за похибок у дієті, гострих і хронічних інфекцій, стресів, гіперфункції наднирників, щитоподібної залози чи гіпофіза, що приєдналася, а також за лікування гормонами-антагоністами інсуліну.
- Потреба знижується за зменшення кількості їжі чи погіршення її засвоєння, особливо вуглеводів, за підвищеної фізичної активності та за недостатності залоз, що виробляють антагоністичні інсуліну гормони.
Окремо обумовлено керування транспортом: за симптомів гіпоглікемії погіршуються концентрація та швидкість реакції, що небезпечно за кермом і при роботі з механізмами. Пацієнтам із частими епізодами гіпоглікемії або нездатністю розпізнати її провісники питання про керування транспортом слід розглядати окремо.
Лікарські взаємодії
Взаємодії з інсуліном найзручніше читати як дві зустрічні групи: одні засоби знижують потребу в інсуліні й тому підвищують ризик гіпоглікемії, інші її збільшують.
- Знижують потребу в інсуліні: пероральні цукрознижувальні засоби, октреотид, інгібітори МАО, неселективні бета-адреноблокатори, інгібітори АПФ, похідні саліцилової кислоти, анаболічні стероїди, сульфаніламіди й алкоголь.
- Підвищують потребу в інсуліні: пероральні контрацептиви, тіазидні діуретики, глюкокортикостероїди, гормони щитоподібної залози, симпатоміметики та даназол.
- Бета-адреноблокатори здатні маскувати симптоми гіпоглікемії — це окрема небезпека, оскільки пацієнт може не помітити її наближення.
- Алкоголь не лише знижує потребу в інсуліні, а й посилює та подовжує його гіпоглікемічну дію.
Практичний висновок: будь-яка зміна в переліку препаратів, які приймаєте, — привід обговорити з лікарем дозу інсуліну та частішати вимірювання глюкози. Особливо це стосується початку чи відміни бета-адреноблокаторів і глюкокортикостероїдів.
Вагітність і грудне вигодовування
Клінічні дослідження препарату у вагітних обмежені. За вагітності або при її плануванні пацієнткам із діабетом рекомендований посилений контроль компенсації захворювання.
Потреба в інсуліні під час вагітності змінюється закономірно: зазвичай вона знижується в I триместрі й поступово зростає у II та III. Обмежень на застосування препарату в період грудного вигодовування немає, однак може знадобитися скоригувати дозу інсуліну та дієту.
Побічні дії
У початковому періоді лікування можливі минущі набряки та порушення рефракції. Однак найчастіше спостерігалася гіпоглікемія — саме вона визначає профіль безпеки будь-якого інсуліну.
| Реакція | Прояви |
|---|---|
| Гіпоглікемія | Рясний піт, блідість шкіри, нервове збудження, тремтіння, неспокій, неприродне відчуття втоми чи слабкості, сплутаність, порушення концентрації, сонливість, сильне відчуття голоду, порушення зору, головний біль, нудота та серцебиття |
| Тяжка гіпоглікемія | Потребує негайного втручання: може призвести до втрати свідомості, судом, а далі до минущого чи стійкого порушення функції мозку й навіть до смерті |
| На початку лікування | Минущі набряки та порушення рефракції |
| Алергічні реакції | Місцеві минущі реакції; рідко — анафілактичний шок |
Знання власних провісників гіпоглікемії — частина лікування. Саме тому інструкція окремо попереджає, що після значного поліпшення контролю глікемії ці ознаки можуть змінитися, а бета-адреноблокатори здатні їх замаскувати.
Як отримати рецепт на NovoRapid® Penfill® онлайн
NovoRapid® Penfill® відпускається за рецептом, і річ тут не у складності процедури, а в самій природі лікування. Доза інсуліну індивідуальна, залежить від маси тіла, дієти, фізичної активності, супутніх хвороб і змінюється при вагітності; препарат працює лише в поєднанні з базальним інсуліном, а помилка в дозі призводить або до кетоацидозу, або до тяжкої гіпоглікемії.
Онлайн-консультація підходить для продовження призначеної терапії. В анкеті вказують тип діабету, поточну схему — препарат базального інсуліну та розподіл доз, звичні показники глюкози, наявність епізодів гіпоглікемії, стан нирок і печінки, вагітність і всі препарати, які приймаєте. Лікар вивчає дані й за достатніх підстав виписує електронний рецепт — він надходить кодом для аптеки Польщі. Якщо відомостей бракує або відповіді вказують на часті гіпоглікемії, ознаки кетоацидозу чи нестійкий контроль, у виписці відмовлять і порекомендують очний прийом у лікаря.
