Neorelium®: skład i postać farmaceutyczna
Neorelium® jest dostępny w tabletkach powlekanych. Jedna tabletka zawiera 5 mg diazepamu. Jest to jedyne dostępne stężenie, dlatego wszystkie schematy dawkowania — od 2,5 mg do maksymalnych dawek dobowych — układa się z całych tabletek i ich części.
Spośród substancji pomocniczych istotne znaczenie ma laktoza jednowodna: pacjenci z rzadką dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy i galaktozy nie powinni stosować tego leku. Zawartość sodu w jednej tabletce jest mniejsza niż 1 mmol, czyli mniej niż 23 mg, dlatego lek jest uważany za praktycznie niezawierający sodu.
Jak działa Neorelium®
Diazepam należy do pochodnych 1,4-benzodiazepiny. Wykazuje działanie hamujące na wiele struktur ośrodkowego układu nerwowego — mózg, móżdżek, układ limbiczny, podwzgórze i rdzeń kręgowy. Mechanizm działania jest w dużej mierze związany z kwasem gamma-aminomasłowym (GABA) i kompleksem receptorowym, w którego skład wchodzą kanał chlorkowy, receptor GABA-A oraz receptor benzodiazepinowy.
Diazepam nasila wiązanie GABA z receptorem GABA-A i zwiększa biologiczny efekt samej GABA, która pośredniczy w jego działaniu. Aktywacja receptora GABA-A prowadzi do zwiększonego napływu jonów chlorkowych do neuronu i jego hiperpolaryzacji, a w konsekwencji — do zahamowania aktywności komórki nerwowej. Stąd wynika profil kliniczny leku: wyraźne działanie przeciwlękowe, uspokajające i przeciwdrgawkowe, a wraz z nimi działanie nasenne i zmniejszenie napięcia mięśni szkieletowych.
Wskazania do stosowania
Diazepam jest przepisywany w kilku stanach, które łączy wspólna cecha leku — hamowanie nadmiernej aktywności układu nerwowego. Wspólną cechą wskazań jest również to, że leczenie jest zawsze krótkotrwałe.
- krótkotrwałe leczenie stanów lękowych, które mogą być związane z bezsennością;
- leczenie objawów nagłego odstawienia alkoholu;
- leczenie stanów wzmożonego napięcia mięśniowego;
- stosowanie jako środek uspokajający i lek do premedykacji;
- pomocniczo jako lek przeciwdrgawkowy w niektórych typach padaczki, na przykład w drgawkach klonicznych mięśni.
Sposób podawania i dawkowanie
Tabletki przyjmuje się doustnie, popijając niewielką ilością wody. Dawkę i czas trwania leczenia lekarz ustala indywidualnie dla każdego pacjenta. Dzieciom powyżej 3 lat w stanach lękowych, przy wzmożonym napięciu mięśniowym lub jako lek przeciwdrgawkowy podaje się 1–2,5 mg 3–4 razy na dobę lub dawkę obliczoną jako 0,12–0,8 mg na kilogram masy ciała lub 3,5–24 mg na metr kwadratowy powierzchni ciała na dobę w 3–4 dawkach podzielonych, a następnie w razie potrzeby stopniowo ją zwiększa w zależności od skuteczności i nasilenia działań niepożądanych. Pacjenci w podeszłym wieku są bardziej wrażliwi na leki działające na ośrodkowy układ nerwowy, dlatego dawki stosowane u nich nie powinny przekraczać połowy dawki zalecanej dla dorosłych. W zaburzeniach czynności wątroby i nerek konieczna jest ostrożność i ewentualne zmniejszenie dawki: dobiera się ją indywidualnie w zależności od stopnia niewydolności danego narządu.
| Stan | Dawka dla dorosłych |
|---|---|
| Lęk i niepokój | 5–10 mg na dobę w 1–2 dawkach podzielonych |
| Zespół abstynencyjny po alkoholu | do 30 mg na dobę w dawkach podzielonych, średnio 10 mg 3 razy na dobę; w uzasadnionych przypadkach, zwłaszcza w psychozach alkoholowych, do 60 mg na dobę pod kontrolą oddychania |
| Bezsenność | 5–10 mg na 30 minut przed snem |
| Stany spastyczne mięśni | 5–15 mg na dobę w dawkach podzielonych, w ciężkich przypadkach do 60 mg na dobę |
| Premedykacja | 5–20 mg |
| Działanie przeciwdrgawkowe | 2–10 mg 2–4 razy na dobę |
Czas trwania leczenia
Czas stosowania diazepamu należy ograniczyć do minimum. Nie powinien on przekraczać 4 tygodni w leczeniu bezsenności oraz 8–12 tygodni w leczeniu stanów lękowych, przy czym czas ten obejmuje również stopniowe odstawianie leku. Nie wolno przedłużać leczenia bez ponownej oceny stanu pacjenta.
Przeciwwskazania
Leku nie stosuje się w przypadku nadwrażliwości na pochodne 1,4-benzodiazepiny lub na którykolwiek składnik preparatu. Pozostałe przeciwwskazania wynikają z faktu, że diazepam powoduje depresję oddechową i rozluźnienie mięśni, a także z tego, że jest metabolizowany w wątrobie i wydalany przez nerki.
- ciężka niewydolność oddechowa niezależnie od jej przyczyny;
- zespół bezdechu sennego;
- ciężka niewydolność wątroby;
- ciężka niewydolność nerek;
- myasthenia gravis.
Środki ostrożności i specjalne ostrzeżenia
Głównym problemem benzodiazepin jest rozwój tolerancji i uzależnienia. Regularne przyjmowanie przez kilka tygodni może prowadzić do osłabienia działania uspokajającego, a samo stosowanie benzodiazepin może wywołać uzależnienie psychiczne i fizyczne. Ryzyko rośnie wraz z dawką i czasem leczenia i jest większe u pacjentów, którzy w przeszłości byli uzależnieni od alkoholu lub leków, a także u osób z zaburzeniami osobowości. Takim pacjentom konieczne jest regularne monitorowanie, unikanie rutynowego ponownego przepisywania leku oraz stopniowe zmniejszanie dawki. Jeśli uzależnienie mimo to się rozwinie, nagłe odstawienie wywołuje zespół odstawienny: bóle głowy i mięśni, nasilenie lęku, napięcie, pobudzenie, splątanie, zaburzenia snu, drażliwość, a w cięższych przypadkach — utratę poczucia rzeczywistości, zaburzenia osobowości, nadwrażliwość na dźwięk, światło i dotyk, drętwienie i mrowienie kończyn, omamy i napady drgawkowe.
Na osobną uwagę zasługuje jednoczesne stosowanie z opioidami. Równoczesne przyjmowanie diazepamu i opioidów może prowadzić do sedacji, depresji oddechowej, śpiączki i zgonu, dlatego takie połączenie jest dopuszczalne tylko wtedy, gdy alternatywne metody leczenia są niemożliwe. W takim przypadku stosuje się najmniejszą skuteczną dawkę i jak najkrótszy kurs, a pacjenta ściśle monitoruje się pod kątem objawów depresji oddechowej i nadmiernej sedacji; zaleca się dokładne poinformowanie o tym zarówno pacjenta, jak i jego opiekunów.
- odstawianie leku: wyłącznie poprzez stopniowe zmniejszanie dawki, w przeciwnym razie możliwe jest zjawisko „z odbicia” — przejściowe nasilenie tych samych objawów, z powodu których rozpoczęto leczenie;
- amnezja następcza (anterogradna): może wystąpić również przy dawkach terapeutycznych, ryzyko jest większe przy wyższych dawkach, dlatego pacjent powinien mieć zapewnione 7–8 godzin nieprzerwanego snu;
- reakcje paradoksalne — niepokój, pobudzenie, drażliwość, agresja, złość, urojenia, koszmary senne, omamy, psychozy: leczenie należy przerwać; częściej występują u dzieci i pacjentów w podeszłym wieku;
- dzieci: lek należy przepisywać wyłącznie po dokładnej ocenie konieczności, a u dzieci poniżej 6. miesiąca życia bezpieczeństwo i skuteczność nie zostały ustalone;
- pacjenci w podeszłym wieku i osłabieni: mniejsze dawki ze względu na ryzyko zaburzeń orientacji i koordynacji ruchów, upadków i urazów;
- przewlekła niewydolność oddechowa: mniejsze dawki ze względu na ryzyko depresji oddechowej;
- depresja i lęk na tle depresji: monoterapia benzodiazepinami nie jest wskazana, gdyż może nasilać tendencje samobójcze; w zaburzeniach psychotycznych benzodiazepiny również nie są wskazane;
- prowadzenie pojazdów i obsługa maszyn w ruchu: zabronione w czasie leczenia i przez 24 godziny po jego zakończeniu.
Interakcje z innymi lekami
Metabolizm oksydacyjny diazepamu zachodzi z udziałem izoenzymów CYP3A i CYP2C19, dlatego leki wpływające na aktywność tych cytochromów zmieniają również działanie diazepamu. Cymetydyna, ketokonazol, fluwoksamina, fluoksetyna i omeprazol, jako inhibitory CYP3A i CYP2C19, mogą prowadzić do nasilenia i przedłużenia działania uspokajającego. Cyzapryd może przejściowo nasilać działanie uspokajające benzodiazepin podawanych doustnie poprzez zwiększenie ich wchłaniania. Ponadto badania wykazały, że sam diazepam wpływa na metabolizm i wydalanie fenytoiny.
Druga grupa interakcji to sumowanie działania depresyjnego na ośrodkowy układ nerwowy. Nasilenie sedacji, wpływu na oddychanie i parametry krążenia obserwuje się podczas jednoczesnego stosowania benzodiazepin z lekami o działaniu depresyjnym na ośrodkowy układ nerwowy: lekami przeciwpsychotycznymi, przeciwlękowymi i uspokajającymi, przeciwdepresyjnymi, nasennymi, przeciwpadaczkowymi, narkotycznymi lekami przeciwbólowymi, środkami do znieczulenia ogólnego, lekami przeciwhistaminowymi, a także z alkoholem. Pacjenci przyjmujący diazepam nie mogą spożywać alkoholu. Jednoczesne stosowanie z opioidami zwiększa ryzyko sedacji, depresji oddechowej, śpiączki i zgonu z powodu sumującego się działania depresyjnego na ośrodkowy układ nerwowy, dlatego zarówno dawki, jak i czas trwania takiej terapii muszą być ściśle ograniczone.
Ciąża i karmienie piersią
Stosowanie leku u kobiet w ciąży, zwłaszcza w pierwszym i trzecim trymestrze, jest dopuszczalne tylko wtedy, gdy jest on dla matki absolutnie konieczny, a zastosowanie bezpieczniejszego odpowiednika jest niemożliwe lub przeciwwskazane. Dane przedkliniczne dotyczące bezpieczeństwa oraz dane epidemiologiczne wskazują na działanie teratogenne diazepamu. Kobiety w wieku rozrodczym powinny poinformować lekarza, jeśli planują ciążę lub podejrzewają, że są w ciąży.
Przyjmowanie diazepamu w trzecim trymestrze lub w okresie okołoporodowym może u noworodka wywołać obniżenie temperatury ciała i ciśnienia tętniczego, zaburzenia rytmu serca, zaburzenia oddychania u płodu i noworodka, a także osłabienie odruchu ssania. U dzieci, których matki długotrwale przyjmowały benzodiazepiny w późnym okresie ciąży, rozwija się uzależnienie fizyczne i po urodzeniu może wystąpić zespół odstawienny. Podczas leczenia diazepamem nie należy karmić piersią; jeśli lek jest matce niezbędny, dziecko należy odstawić od piersi.
Działania niepożądane
Najczęściej działania niepożądane dotyczą ośrodkowego układu nerwowego: senność, spowolnienie reakcji, ból głowy i zawroty głowy, stany splątania i dezorientacji, ataksja. Objawy te występują głównie na początku leczenia i u osób w podeszłym wieku i zwykle ustępują w miarę kontynuacji terapii; w razie ich nasilenia zmniejszenie dawki zazwyczaj redukuje zarówno ich nasilenie, jak i częstość. Niekiedy, zwłaszcza po dużych dawkach, pojawia się dyzartria z niewyraźną i zniekształconą mową, zaburzenia pamięci i zmiany libido.
- reakcje paradoksalne: pobudzenie psychoruchowe, bezsenność, wzmożona drażliwość i agresywność, drżenie mięśni, napady drgawkowe — częściej po spożyciu alkoholu, u osób w podeszłym wieku oraz u pacjentów z chorobami psychicznymi;
- uzależnienie psychiczne i fizyczne, które może rozwinąć się również przy dawkach terapeutycznych, a nagłe odstawienie prowadzi do zespołu odstawiennego;
- w trakcie leczenia może ujawnić się wcześniej niezdiagnozowana depresja;
- rzadko: nudności, dyskomfort żołądkowy, uczucie suchości w ustach;
- zaburzenia widzenia — widzenie zamglone i podwójne; bradykardia i ból w klatce piersiowej; niewielkie obniżenie ciśnienia tętniczego;
- niewielkie zwiększenie aktywności aminotransferaz, zaburzenia czynności wątroby z wystąpieniem żółtaczki;
- alergiczne reakcje skórne: wysypka, świąd, pokrzywka; bardzo rzadko — reakcje anafilaktyczne;
- retencja i nietrzymanie moczu, zaburzenia cyklu miesiączkowego, drżenie mięśni i ich zwiotczenie, ogólne osłabienie, omdlenia, brak apetytu, zmiany w obrazie krwi.
Przedawkowanie
Po przedawkowaniu benzodiazepin zwykle występują: senność, zaburzenia koordynacji ruchów, zaburzenia mowy i oczopląs. Przedawkowanie diazepamu rzadko zagraża życiu, jeśli lek został przyjęty jako jedyny środek, jednak może prowadzić do osłabienia odruchów, zatrzymania oddechu, obniżenia ciśnienia tętniczego, depresji krążenia i oddychania oraz do śpiączki. Śpiączka zazwyczaj trwa kilka godzin, ale czasami się przedłuża i nawraca, zwłaszcza u osób w podeszłym wieku. Depresja oddechowa jest silniej wyrażona u pacjentów z chorobami układu oddechowego.
Leczenie polega na monitorowaniu parametrów życiowych i stosowaniu środków podtrzymujących w zależności od stanu pacjenta; w razie objawów niewydolności oddechowej i sercowo-naczyniowej prowadzi się leczenie objawowe. Dalszemu wchłanianiu leku zapobiega węgiel aktywowany podany w ciągu 1–2 godzin, przy czym u pacjentów sennyh po podaniu węgla należy zapewnić drożność dróg oddechowych. W przypadku ciężkiego zahamowania ośrodkowego układu nerwowego rozważa się podanie antagonisty benzodiazepin — flumazenilu, ale wyłącznie w warunkach ścisłego nadzoru: okres półtrwania tego leku jest krótki, około godziny, dlatego po ustąpieniu jego działania pacjenta należy nadal obserwować. Flumazenil stosuje się z dużą ostrożnością, jeśli jednocześnie podawane są środki obniżające próg drgawkowy, na przykład trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne. W przypadku wystąpienia drgawek nie wolno podawać barbituranów.
Jak uzyskać receptę na Neorelium® online
Do uzyskania recepty na Neorelium® konieczna jest konsultacja lekarska: diazepam może powodować uzależnienie psychiczne i fizyczne, ma ścisłe ograniczenia co do czasu stosowania i jest niebezpieczny w połączeniu z opioidami i alkoholem. Lekarz doprecyzuje charakter objawów, choroby współistniejące, w tym ze strony układu oddechowego i wątroby, oraz wszystkie przyjmowane leki.
Konsultacja online pozwala omówić te kwestie na odległość, a w przypadku istnienia wskazań lekarz wystawia e-receptę, którą można zrealizować w wybranej aptece.
