Neorelium®: состав и форма выпуска
Neorelium® выпускается в таблетках, покрытых оболочкой. Одна таблетка содержит 5 мг диазепама. Это единственная дозировка, поэтому все схемы приёма — от 2,5 мг до максимальных суточных доз — складываются из целых таблеток и их частей.
Из вспомогательных веществ значение имеет лактозы моногидрат: пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, отсутствием лактазы или синдромом мальабсорбции глюкозы и галактозы препарат принимать не следует. Натрия в одной таблетке содержится менее 1 ммоль, то есть менее 23 мг, поэтому препарат считается практически не содержащим натрия.
Как действует Neorelium®
Диазепам относится к производным 1,4-бензодиазепина. Он оказывает тормозящее действие на многие структуры центральной нервной системы — головной мозг, мозжечок, лимбическую систему, гипоталамус и спинной мозг. Механизм действия в значительной степени связан с гамма-аминомасляной кислотой (ГАМК) и рецепторным комплексом, в состав которого входят хлоридный канал, ГАМК-А-рецептор и бензодиазепиновый рецептор.
Диазепам усиливает связывание ГАМК с ГАМК-А-рецептором и увеличивает биологический эффект самой ГАМК, которая и служит посредником в его действии. Активация ГАМК-А-рецептора приводит к усиленному входу ионов хлора в нейрон и его гиперполяризации, а в итоге — к торможению активности нервной клетки. Отсюда и клинический профиль препарата: выраженное противотревожное, успокаивающее и противосудорожное действие, а вместе с ними снотворный эффект и снижение тонуса скелетных мышц.
Показания к применению
Диазепам назначают при нескольких состояниях, и все они объединены общим свойством препарата — тормозить чрезмерную активность нервной системы. Общая черта показаний ещё и в том, что лечение всегда рассчитано на короткий срок.
- краткосрочное лечение тревожных состояний, которые могут сопровождаться бессонницей;
- лечение симптомов внезапной отмены алкоголя;
- лечение состояний повышенного мышечного тонуса;
- применение в качестве успокаивающего средства и средства для премедикации;
- вспомогательное применение как противосудорожного средства при некоторых типах эпилепсии, например при клонических судорогах мышц.
Способ применения и дозировка
Таблетки принимают внутрь, запивая небольшим количеством воды. Дозу и продолжительность лечения врач определяет индивидуально для каждого пациента. Детям старше 3 лет при тревожных состояниях, повышенном мышечном тонусе или в качестве противосудорожного средства назначают 1–2,5 мг 3–4 раза в сутки либо рассчитывают дозу как 0,12–0,8 мг на килограмм массы тела или 3,5–24 мг на квадратный метр поверхности тела в сутки в 3–4 приёма, а затем при необходимости постепенно увеличивают её в зависимости от эффективности и выраженности нежелательных реакций. Пожилые пациенты более чувствительны к средствам, действующим на центральную нервную систему, поэтому применяемые у них дозы не должны превышать половины дозы, рекомендованной взрослым. При нарушениях функции печени и почек нужна осторожность и, возможно, уменьшение дозы: её подбирают индивидуально в зависимости от степени недостаточности поражённого органа.
| Состояние | Доза для взрослых |
|---|---|
| Тревога и беспокойство | 5–10 мг в сутки в 1–2 приёма |
| Алкогольный абстинентный синдром | до 30 мг в сутки в разделённых приёмах, в среднем 10 мг 3 раза в сутки; в обоснованных случаях, особенно при алкогольных психозах, до 60 мг в сутки под контролем дыхания |
| Бессонница | 5–10 мг за 30 минут до сна |
| Спастические состояния мышц | 5–15 мг в сутки в разделённых приёмах, в тяжёлых случаях до 60 мг в сутки |
| Премедикация | 5–20 мг |
| Противосудорожное действие | 2–10 мг 2–4 раза в сутки |
Длительность лечения
Продолжительность приёма диазепама следует свести к минимуму. Она не должна превышать 4 недель при бессоннице и 8–12 недель при тревожных состояниях, причём в этот срок входит и время постепенной отмены препарата. Продлевать лечение без повторной оценки состояния пациента нельзя.
Противопоказания
Препарат не применяют при повышенной чувствительности к производным 1,4-бензодиазепина или к любому компоненту препарата. Остальные противопоказания связаны с тем, что диазепам угнетает дыхание и расслабляет мышцы, а также с тем, что он перерабатывается печенью и выводится почками.
- тяжёлая дыхательная недостаточность независимо от её причины;
- синдром ночного апноэ;
- тяжёлая печёночная недостаточность;
- тяжёлая почечная недостаточность;
- миастения гравис.
Особые указания и меры предосторожности
Главная проблема бензодиазепинов — привыкание и зависимость. Регулярный приём в течение нескольких недель может привести к ослаблению успокаивающего действия, а само применение бензодиазепинов способно вызвать психическую и физическую зависимость. Риск растёт вместе с дозой и продолжительностью лечения и выше у пациентов, в прошлом зависимых от алкоголя или лекарств, а также у пациентов с расстройствами личности. Таким пациентам необходимы регулярное наблюдение, отказ от рутинного повторного выписывания препарата и постепенное снижение дозы. Если зависимость всё же сформировалась, резкая отмена вызывает синдром отмены: головную и мышечную боль, усиление тревоги, напряжение, возбуждение, спутанность сознания, нарушения сна, раздражительность, а в более тяжёлых случаях — утрату чувства реальности, расстройства личности, повышенную чувствительность к звуку, свету и прикосновениям, онемение и покалывание в конечностях, галлюцинации и эпилептические судороги.
Отдельного внимания заслуживает сочетание с опиоидами. Одновременное применение диазепама и опиоидов может вызвать седацию, угнетение дыхания, кому и смерть, поэтому такое назначение допустимо только тогда, когда альтернативные способы лечения невозможны. В этом случае используют наименьшую эффективную дозу и максимально короткий курс, а пациента внимательно наблюдают, чтобы вовремя заметить признаки угнетения дыхания и седации; о них настоятельно рекомендуется рассказать и самому пациенту, и тем, кто за ним ухаживает.
- отмена препарата: только постепенное снижение дозы, иначе возможен феномен отдачи — временное усиление тех самых симптомов, из-за которых лечение и начиналось;
- антероградная амнезия: возникает и при терапевтических дозах, риск выше при больших дозах, поэтому пациенту нужно обеспечить 7–8 часов непрерывного сна;
- парадоксальные реакции — беспокойство, возбуждение, раздражительность, агрессия, гнев, бред, кошмарные сновидения, галлюцинации, психозы: лечение следует прекратить, чаще такие реакции бывают у детей и пожилых пациентов;
- дети: назначать только после тщательной оценки необходимости, а у детей младше 6 месяцев безопасность и эффективность не установлены;
- пожилые и ослабленные пациенты: меньшая доза из-за риска нарушений ориентации и координации движений, падений и травм;
- хроническая дыхательная недостаточность: меньшая доза из-за риска угнетения дыхания;
- депрессия и тревога на фоне депрессии: монотерапия бензодиазепинами не показана, она может усилить суицидальные тенденции; при психотических расстройствах бензодиазепины также не показаны;
- вождение автомобиля и работа с движущимися механизмами: запрещены во время лечения и в течение 24 часов после его окончания.
Лекарственные взаимодействия
Окислительный метаболизм диазепама идёт при участии изоферментов CYP3A и CYP2C19, поэтому препараты, влияющие на активность этих цитохромов, изменяют и действие диазепама. Циметидин, кетоконазол, флувоксамин, флуоксетин и омепразол, будучи ингибиторами CYP3A и CYP2C19, могут привести к усиленному и продлённому успокаивающему действию. Цизаприд способен временно усилить успокаивающий эффект бензодиазепинов для приёма внутрь за счёт увеличения их всасывания. Кроме того, исследования показали, что сам диазепам влияет на метаболическое выведение фенитоина.
Вторая группа взаимодействий — суммирование угнетающего действия на нервную систему. Усиление седации, влияния на дыхание и на показатели кровообращения наблюдается при одновременном применении бензодиазепинов со средствами, угнетающими центральную нервную систему: антипсихотическими, противотревожными и успокаивающими, антидепрессивными, снотворными, противоэпилептическими средствами, наркотическими анальгетиками, средствами для наркоза, антигистаминными препаратами, а также с алкоголем. Пациентам, принимающим диазепам, употреблять алкоголь нельзя. Одновременное применение с опиоидами повышает риск седации, угнетения дыхания, комы и смерти из-за суммирующегося угнетающего влияния на нервную систему, поэтому и дозы, и срок такого сочетания должны быть ограничены.
Беременность и грудное вскармливание
Применение препарата у беременных, особенно в первом и третьем триместрах, допустимо только тогда, когда оно у матери абсолютно необходимо, а использование более безопасного аналога невозможно или противопоказано. Доклинические данные по безопасности и эпидемиологические данные указывают на тератогенное действие диазепама. Женщинам детородного возраста следует сообщить врачу, если они планируют беременность или подозревают её.
Приём диазепама в третьем триместре или в околородовом периоде может вызвать у новорождённого снижение температуры тела и артериального давления, нарушения сердечного ритма, нарушения дыхания у плода и новорождённого, а также ослабление сосательного рефлекса. У детей, чьи матери длительно принимали бензодиазепины на поздних сроках беременности, развивается физическая зависимость, и после рождения возможен синдром отмены. Во время лечения диазепамом кормить грудью не следует; если препарат матери всё же необходим, ребёнка от груди отлучают.
Побочные действия
Чаще всего нежелательные реакции затрагивают нервную систему: сонливость, замедление реакций, головная боль и головокружение, состояния спутанности сознания и дезориентации, атаксия. Эти явления возникают преимущественно в начале лечения и у пожилых пациентов и, как правило, проходят по мере продолжения курса; при их усилении уменьшение дозы обычно снижает и выраженность, и частоту. Иногда, особенно после больших доз, появляются дизартрия со смазанной и неправильной речью, нарушения памяти и изменения либидо.
- парадоксальные реакции: психомоторное беспокойство, бессонница, повышенная возбудимость и агрессивность, мышечное дрожание, судороги — чаще после употребления алкоголя, у пожилых и у пациентов с психическими заболеваниями;
- психическая и физическая зависимость, которая может развиться и при терапевтических дозах, а резкая отмена ведёт к синдрому отмены;
- во время лечения может проявиться ранее не диагностированная депрессия;
- редко: тошнота, желудочный дискомфорт, ощущение сухости во рту;
- нарушения зрения — нечёткое и двоящееся изображение; брадикардия и боль в грудной клетке; незначительное снижение артериального давления;
- небольшое повышение активности аминотрансфераз, нарушения функции печени с появлением желтухи;
- аллергические кожные реакции: сыпь, зуд, крапивница; очень редко — анафилактические реакции;
- задержка и недержание мочи, нарушения менструального цикла, мышечное дрожание и расслабление мышц, общая слабость, обмороки, отсутствие аппетита, изменения в составе крови.
Передозировка
После передозировки бензодиазепинов обычно возникают сонливость, нарушение координации движений, расстройство речи и нистагм. Передозировка диазепама редко угрожает жизни, если препарат был принят как единственное средство, однако она может привести к ослаблению рефлексов, остановке дыхания, снижению артериального давления, угнетению кровообращения и дыхания и к коме. Кома обычно длится несколько часов, но иногда затягивается и повторяется, особенно у пожилых людей. Угнетение дыхания сильнее выражено у пациентов с заболеваниями дыхательной системы.
Лечение состоит в контроле жизненных показателей и поддерживающих мерах, которых требует состояние пациента; при признаках дыхательной и сердечно-сосудистой недостаточности проводят симптоматическую терапию. Дальнейшему всасыванию препарата препятствует активированный уголь, введённый в течение 1–2 часов, причём сонным пациентам, получившим уголь, необходимо обеспечить проходимость дыхательных путей. При тяжёлом угнетении нервной системы рассматривают введение антагониста бензодиазепинов — флумазенила, но только в условиях строгого наблюдения: период полувыведения у него короткий, около часа, поэтому после окончания его действия пациента продолжают наблюдать. Флумазенил применяют с большой осторожностью, если одновременно назначены средства, снижающие судорожный порог, например трициклические антидепрессанты. При появлении судорог барбитураты вводить нельзя.
Как получить рецепт на Neorelium® онлайн
Для получения рецепта на Neorelium® необходима консультация врача: диазепам способен вызывать психическую и физическую зависимость, имеет строгие ограничения по длительности приёма и опасен в сочетании с опиоидами и алкоголем. Врач уточнит характер симптомов, сопутствующие заболевания, в том числе со стороны дыхания и печени, и все принимаемые препараты.
Онлайн-консультация позволяет обсудить эти вопросы дистанционно, а при наличии показаний врач выписывает электронный рецепт, который можно использовать в выбранной аптеке.
