Neorelium®: склад і форма випуску
Neorelium® випускається у вигляді таблеток, вкритих оболонкою. Одна таблетка містить 5 мг діазепаму. Це єдина дозування, тому всі схеми прийому — від 2,5 мг до максимальних добових доз — складаються з цілих таблеток і їх частин.
З допоміжних речовин значення має лактози моногідрат: пацієнтам із рідкісною спадковою непереносимістю галактози, дефіцитом лактази або синдромом мальабсорбції глюкози та галактози препарат приймати не слід. Натрію в одній таблетці міститься менше 1 ммоль, тобто менше 23 мг, тому препарат вважається практично вільним від натрію.
Як діє Neorelium®
Діазепам належить до похідних 1,4-бензодіазепіну. Він чинить гальмівну дію на багато структур центральної нервової системи — головний мозок, мозочок, лімбічну систему, гіпоталамус і спинний мозок. Механізм дії значною мірою пов’язаний із гамма-аміномасляною кислотою (ГАМК) і рецепторним комплексом, до складу якого входять хлоридний канал, ГАМК-А-рецептор і бензодіазепіновий рецептор.
Діазепам посилює зв’язування ГАМК з ГАМК-А-рецептором і збільшує біологічний ефект самої ГАМК, яка й слугує посередником у його дії. Активація ГАМК-А-рецептора призводить до посиленого входу іонів хлору в нейрон і його гіперполяризації, а врешті — до гальмування активності нервової клітини. Звідси й клінічний профіль препарату: виражена протитривожна, заспокійлива та протисудомна дія, а разом із ними — снодійний ефект і зниження тонусу скелетних м’язів.
Показання до застосування
Діазепам призначають при кількох станах, і всі вони об’єднані спільною властивістю препарату — гальмувати надмірну активність нервової системи. Спільною рисою показань є також те, що лікування завжди розраховане на короткий термін.
- короткострокове лікування тривожних станів, які можуть супроводжуватися безсонням;
- лікування симптомів раптової відміни алкоголю;
- лікування станів підвищеного м’язового тонусу;
- застосування як заспокійливого засобу та засобу для премедикації;
- допоміжне застосування як протисудомного засобу при деяких типах епілепсії, наприклад при клонічних судомах м’язів.
Спосіб застосування та дози
Таблетки приймають внутрішньо, запиваючи невеликою кількістю води. Дозу та тривалість лікування лікар визначає індивідуально для кожного пацієнта. Дітям старше 3 років при тривожних станах, підвищеному м’язовому тонусі або як протисудомний засіб призначають 1–2,5 мг 3–4 рази на добу або розраховують дозу як 0,12–0,8 мг на кілограм маси тіла чи 3,5–24 мг на квадратний метр поверхні тіла на добу в 3–4 прийоми, а потім за потреби поступово збільшують її залежно від ефективності та вираженості небажаних реакцій. Пацієнти літнього віку більш чутливі до засобів, що діють на центральну нервову систему, тому дози, які застосовуються в них, не повинні перевищувати половини дози, рекомендованої дорослим. При порушеннях функції печінки та нирок потрібна обережність і, можливо, зменшення дози: її підбирають індивідуально залежно від ступеня недостатності ураженого органа.
| Стан | Доза для дорослих |
|---|---|
| Тривога і занепокоєння | 5–10 мг на добу в 1–2 прийоми |
| Алкогольний абстинентний синдром | до 30 мг на добу в розділених прийомах, у середньому 10 мг 3 рази на добу; в обґрунтованих випадках, особливо при алкогольних психозах, до 60 мг на добу під контролем дихання |
| Безсоння | 5–10 мг за 30 хвилин до сну |
| Спастичні стани м’язів | 5–15 мг на добу в розділених прийомах, у тяжких випадках до 60 мг на добу |
| Премедикація | 5–20 мг |
| Протисудомна дія | 2–10 мг 2–4 рази на добу |
Тривалість лікування
Тривалість прийому діазепаму слід звести до мінімуму. Вона не повинна перевищувати 4 тижнів при безсонні та 8–12 тижнів при тривожних станах, причому в цей термін входить і час поступової відміни препарату. Подовжувати лікування без повторної оцінки стану пацієнта не можна.
Протипоказання
Препарат не застосовують при підвищеній чутливості до похідних 1,4-бензодіазепіну або до будь-якого компонента препарату. Інші протипоказання пов’язані з тим, що діазепам пригнічує дихання і розслаблює м’язи, а також із тим, що він метаболізується в печінці та виводиться нирками.
- тяжка дихальна недостатність незалежно від її причини;
- синдром нічного апное;
- тяжка печінкова недостатність;
- тяжка ниркова недостатність;
- міастенія гравіс.
Особливі вказівки та запобіжні заходи
Головна проблема бензодіазепінів — звикання та залежність. Регулярний прийом протягом кількох тижнів може призвести до ослаблення заспокійливої дії, а саме застосування бензодіазепінів здатне викликати психічну й фізичну залежність. Ризик зростає разом із дозою та тривалістю лікування і вищий у пацієнтів, які в минулому зловживали алкоголем або лікарськими засобами, а також у пацієнтів із розладами особистості. Таким пацієнтам необхідні регулярне спостереження, відмова від рутинного повторного призначення препарату та поступове зниження дози. Якщо залежність усе ж сформувалася, різка відміна викликає синдром відміни: головний і м’язовий біль, посилення тривоги, напруження, збудження, сплутаність свідомості, розлади сну, дратівливість, а в тяжчих випадках — утрату відчуття реальності, розлади особистості, підвищену чутливість до звуку, світла й дотику, оніміння та поколювання в кінцівках, галюцинації й епілептичні судоми.
Окремої уваги заслуговує поєднання з опіоїдами. Одночасне застосування діазепаму та опіоїдів може викликати седацію, пригнічення дихання, кому й смерть, тому таке призначення допустиме тільки тоді, коли альтернативні способи лікування неможливі. У цьому разі використовують найменшу ефективну дозу й максимально короткий курс, а за пацієнтом уважно спостерігають, щоб вчасно помітити ознаки пригнічення дихання й седації; про них наполегливо рекомендується розповісти і самому пацієнтові, і тим, хто за ним доглядає.
- відміна препарату: тільки поступове зниження дози, інакше можливий феномен рикошету — тимчасове посилення тих самих симптомів, через які лікування й розпочиналося;
- антероградна амнезія: виникає і при терапевтичних дозах, ризик вищий при великих дозах, тому пацієнтові потрібно забезпечити 7–8 годин безперервного сну;
- парадоксальні реакції — занепокоєння, збудження, дратівливість, агресія, гнів, марення, кошмарні сновидіння, галюцинації, психози: лікування слід припинити, частіше такі реакції бувають у дітей і пацієнтів літнього віку;
- діти: призначати тільки після ретельної оцінки необхідності, а в дітей молодше 6 місяців безпеку та ефективність не встановлено;
- пацієнти літнього та ослабленого віку: менша доза через ризик порушень орієнтації та координації рухів, падінь і травм;
- хронічна дихальна недостатність: менша доза через ризик пригнічення дихання;
- депресія та тривога на тлі депресії: монотерапія бензодіазепінами не показана, вона може посилити суїцидальні тенденції; при психотичних розладах бензодіазепіни також не показані;
- керування автомобілем і робота з рухомими механізмами: заборонені під час лікування та впродовж 24 годин після його завершення.
Лікарські взаємодії
Окиснювальний метаболізм діазепаму відбувається за участю ізоферментів CYP3A і CYP2C19, тому препарати, що впливають на активність цих цитохромів, змінюють і дію діазепаму. Циметидин, кетоконазол, флувоксамін, флуоксетин і омепразол, будучи інгібіторами CYP3A і CYP2C19, можуть призвести до посилення й подовження заспокійливої дії. Цизаприд здатен тимчасово посилити заспокійливий ефект бензодіазепінів для перорального прийому за рахунок збільшення їх всмоктування. Крім того, дослідження показали, що сам діазепам впливає на метаболічне виведення фенітоїну.
Друга група взаємодій — підсумовування пригнічувальної дії на нервову систему. Посилення седації, впливу на дихання та показники кровообігу спостерігається при одночасному застосуванні бензодіазепінів із засобами, що пригнічують центральну нервову систему: антипсихотичними, протитривожними й заспокійливими, антидепресивними, снодійними, протиепілептичними засобами, наркотичними анальгетиками, засобами для наркозу, антигістамінними препаратами, а також з алкоголем. Пацієнтам, які приймають діазепам, вживати алкоголь не можна. Одночасне застосування з опіоїдами підвищує ризик седації, пригнічення дихання, коми й смерті через сумарний пригнічувальний вплив на нервову систему, тому і дози, і тривалість такого поєднання мають бути обмежені.
Вагітність і грудне вигодовування
Застосування препарату у вагітних, особливо в першому й третьому триместрах, допустиме тільки тоді, коли воно для матері абсолютно необхідне, а використання більш безпечного аналога неможливе або протипоказане. Доклінічні дані щодо безпеки та епідеміологічні дані вказують на тератогенну дію діазепаму. Жінкам дітородного віку слід повідомити лікаря, якщо вони планують вагітність або підозрюють її.
Прийом діазепаму в третьому триместрі або в перинатальний період може викликати в новонародженого зниження температури тіла та артеріального тиску, порушення серцевого ритму, порушення дихання у плода та новонародженого, а також ослаблення смоктального рефлексу. У дітей, чиї матері тривало приймали бензодіазепіни на пізніх термінах вагітності, розвивається фізична залежність, і після народження можливий синдром відміни. Під час лікування діазепамом годувати грудьми не слід; якщо препарат матері все ж необхідний, дитину відлучають від грудей.
Побічні дії
Найчастіше небажані реакції зачіпають нервову систему: сонливість, уповільнення реакцій, головний біль і запаморочення, стани сплутаності свідомості та дезорієнтації, атаксія. Ці явища виникають переважно на початку лікування та в пацієнтів літнього віку і, як правило, минають у міру продовження курсу; при їх посиленні зменшення дози зазвичай знижує і вираженість, і частоту. Іноді, особливо після великих доз, з’являються дизартрія з нечіткою й неправильною мовою, порушення пам’яті та зміни лібідо.
- парадоксальні реакції: психомоторне збудження, безсоння, підвищена збудливість і агресивність, м’язове тремтіння, судоми — частіше після вживання алкоголю, у літніх і в пацієнтів із психічними захворюваннями;
- психічна й фізична залежність, яка може розвинутися і при терапевтичних дозах, а різка відміна призводить до синдрому відміни;
- під час лікування може проявитися раніше не діагностована депресія;
- рідко: нудота, шлунковий дискомфорт, відчуття сухості в роті;
- порушення зору — нечітке й двоїсте зображення; брадикардія та біль у грудній клітці; незначне зниження артеріального тиску;
- незначне підвищення активності амінотрансфераз, порушення функції печінки з появою жовтяниці;
- алергічні шкірні реакції: висип, свербіж, кропив’янка; дуже рідко — анафілактичні реакції;
- затримка й нетримання сечі, порушення менструального циклу, м’язове тремтіння та розслаблення м’язів, загальна слабкість, непритомність, відсутність апетиту, зміни в складі крові.
Передозування
Після передозування бензодіазепінів зазвичай виникають сонливість, порушення координації рухів, розлад мовлення й ністагм. Передозування діазепаму рідко загрожує життю, якщо препарат був прийнятий як єдиний засіб, однак воно може призвести до ослаблення рефлексів, зупинки дихання, зниження артеріального тиску, пригнічення кровообігу та дихання і до коми. Кома зазвичай триває кілька годин, але іноді затягується й повторюється, особливо в людей літнього віку. Пригнічення дихання сильніше виражене в пацієнтів із захворюваннями дихальної системи.
Лікування полягає в контролі життєвих показників і підтримувальних заходах, яких вимагає стан пацієнта; при ознаках дихальної та серцево-судинної недостатності проводять симптоматичну терапію. Подальшому всмоктуванню препарату перешкоджає активоване вугілля, введене протягом 1–2 годин, причому сонним пацієнтам, які отримали вугілля, необхідно забезпечити прохідність дихальних шляхів. При тяжкому пригніченні нервової системи розглядають введення антагоніста бензодіазепінів — флумазенілу, але тільки в умовах суворого спостереження: період напіввиведення в нього короткий, близько години, тому після завершення його дії за пацієнтом продовжують спостерігати. Флумазеніл застосовують із великою обережністю, якщо одночасно призначені засоби, що знижують судомний поріг, наприклад трициклічні антидепресанти. При появі судом барбітурати вводити не можна.
Як отримати рецепт на Neorelium® онлайн
Для отримання рецепта на Neorelium® необхідна консультація лікаря: діазепам здатний викликати психічну й фізичну залежність, має суворі обмеження щодо тривалості прийому й небезпечний у поєднанні з опіоїдами та алкоголем. Лікар уточнить характер симптомів, супутні захворювання, зокрема з боку дихальної системи та печінки, і всі лікарські засоби, які приймає пацієнт.
Онлайн-консультація дозволяє обговорити ці питання дистанційно, а за наявності показань лікар виписує електронний рецепт, який можна використати в обраній аптеці.
