Nasonex®: skład i postać farmaceutyczna
Nasonex® to aerozol do nosa. Jedna dawka zawiera 50 µg mometazonu furoinianu. W praktyce oznacza to, że dawkę liczy się nie mililitrami, lecz naciśnięciami: jedno naciśnięcie to 50 µg i wszystkie schematy w ulotce opisane są właśnie w dawkach aerozolu.
Butelka wymaga przygotowania. Przed pierwszym użyciem dokładnie się ją wstrząsa i naciska pompkę 10 razy — aż do uzyskania jednolitej dawki. Jeżeli pompka nie była używana przez 14 dni lub dłużej, przed kolejnym użyciem sprawdza się ją dwoma naciśnięciami, ponownie aż do jednolitej dawki. Butelkę trzeba wstrząsnąć przed każdym użyciem. Po zużyciu produktu lub po 2 miesiącach od pierwszego użycia butelkę się wyrzuca, nawet jeśli coś w niej zostało.
Jak działa Nasonex®
Mometazonu furoinian to glikokortykosteroid do stosowania miejscowego. Kluczowe w jego charakterystyce jest to, że działanie przeciwzapalne rozwija się w takich dawkach, w których lek nie działa jeszcze na organizm jako całość. Właśnie na tej proporcji opiera się cała idea steroidu donosowego: zapalenie jest hamowane tam, gdzie występuje, a obciążenie ogólnoustrojowe pozostaje minimalne.
Za główny mechanizm działania przeciwalergicznego i przeciwzapalnego uważa się zdolność substancji do hamowania uwalniania mediatorów reakcji alergicznej. U pacjentów z alergią mometazonu furoinian wyraźnie hamuje uwalnianie leukotrienów z leukocytów. W hodowlach komórkowych wykazał dużą skuteczność w hamowaniu syntezy i uwalniania interleukiny 1, interleukiny 5, interleukiny 6 oraz czynnika martwicy nowotworów alfa, a także okazał się silnym inhibitorem wytwarzania leukotrienów i cytokin typu Th2 — interleukiny 4 i interleukiny 5 — przez ludzkie limfocyty T CD4+. Tak szerokie objęcie mediatorów tłumaczy, dlaczego lek znosi nie jeden objaw, lecz cały zespół przejawów nieżytu nosa.
Wskazania do stosowania
Pierwsze wskazanie to leczenie objawów sezonowego lub całorocznego alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa u dorosłych i dzieci od 3. roku życia. Granica wieku jest tu istotna: u dzieci poniżej 3 lat nie ustalono bezpieczeństwa stosowania ani skuteczności leku.
Drugie wskazanie to polipy nosa u dorosłych od 18. roku życia. Jest to odrębne zadanie z odrębnym schematem i odrębnym ograniczeniem wiekowym: u dzieci i młodzieży poniżej 18 lat nie zbadano bezpieczeństwa ani skuteczności w polipach. Innymi słowy, ta sama butelka w dwóch różnych rozpoznaniach stosowana jest inaczej i przepisywana różnym grupom wiekowym.
Sposób stosowania i dawkowanie
Dawkę wyznaczają rozpoznanie i wiek, a po uzyskaniu poprawy dąży się do jej zmniejszenia do najmniejszej, która nadal utrzymuje objawy pod kontrolą. Warunek skuteczności jest ten sam dla wszystkich schematów — regularność: lek działa nie jako środek „na żądanie”, lecz jako terapia stała.
| Sytuacja | Schemat |
|---|---|
| Alergiczny nieżyt nosa, dorośli i dzieci od 12 lat | Po 2 dawki do każdego otworu nosowego raz na dobę — łącznie 200 µg |
| Po uzyskaniu poprawy | Po 1 dawce do każdego otworu nosowego raz na dobę — 100 µg, dawka podtrzymująca |
| Przy niewystarczającym efekcie | Do 4 dawek do każdego otworu nosowego raz na dobę — maksymalnie 400 µg, potem zmniejszenie |
| Alergiczny nieżyt nosa, dzieci 3–11 lat | Po 1 dawce do każdego otworu nosowego raz na dobę — 100 µg |
| Polipy nosa, dawka początkowa | Po 2 dawki do każdego otworu nosowego raz na dobę — 200 µg |
| Polipy, brak poprawy po 5–6 tygodniach | Po 2 dawki do każdego otworu nosowego dwa razy na dobę — 400 µg |
Ile czekać na efekt
W sezonowym alergicznym nieżycie nosa u części pacjentów klinicznie znaczące działanie występowało w ciągu 12 godzin po pierwszej dawce, jednak pełnego działania w pierwszych 48 godzinach można nie uzyskać. Jeżeli w przeszłości zaostrzenia były umiarkowane lub ciężkie, leczenie bywa rozpoczynane na kilka dni przed spodziewanym początkiem pylenia. W polipach horyzont jest inny: jeżeli po 5–6 tygodniach stosowania dwa razy na dobę nie ma poprawy, stan ocenia się ponownie i rozważa zmianę leczenia. Badania skuteczności i bezpieczeństwa w polipach nosa trwały 4 miesiące.
Przeciwwskazania
Leku nie stosuje się przy nadwrażliwości na mometazonu furoinian lub którąkolwiek substancję pomocniczą, a także przy nieleczonych miejscowych zakażeniach błony śluzowej nosa — na przykład przy opryszczce pospolitej.
Odrębne ograniczenie wiąże się z gojeniem. Kortykosteroidów donosowych nie stosuje się u pacjentów, którzy niedawno przebyli zabieg chirurgiczny nosa lub uraz nosa, dopóki rany się nie zagoją: kortykosteroidy hamują proces gojenia.
Ostrzeżenia specjalne i środki ostrożności
Ostrożność jest potrzebna przy czynnej gruźlicy i nieaktywnych gruźliczych zakażeniach układu oddechowego, przy nieleczonych zakażeniach grzybiczych, bakteryjnych i ogólnoustrojowych zakażeniach wirusowych. Pacjentów, u których możliwe jest działanie immunosupresyjne kortykosteroidów, uprzedza się o ryzyku kontaktu z ospą wietrzną i odrą oraz o konieczności zasięgnięcia porady lekarza, jeżeli do takiego kontaktu doszło.
Działanie miejscowe
- po 12 miesiącach stosowania nie stwierdzono objawów zaniku błony śluzowej nosa, a mometazonu furoinian wykazywał zdolność przywracania zbliżonej do prawidłowej struktury histologicznej błony śluzowej;
- mimo to przy stosowaniu przez kilka miesięcy lub dłużej błonę śluzową okresowo się bada, aby w porę zauważyć zmiany;
- przy grzybiczym zakażeniu błony śluzowej nosa lub gardła lek się odstawia albo rozpoczyna odpowiednie leczenie;
- utrzymujące się podrażnienie nosogardzieli może być powodem zaprzestania stosowania;
- przy perforacji przegrody nosowej lek nie jest zalecany;
- krwawienia z nosa w badaniach występowały częściej niż na placebo, ale zazwyczaj były łagodne i ustępowały samoistnie;
- w składzie jest benzalkoniowy chlorek, który sam w sobie może podrażniać błonę śluzową nosa;
- w polipach nie zbadano polipów jednostronnych, polipów w mukowiscydozie i polipów całkowicie zamykających jamę nosową; polipy jednostronne o dziwnym lub nieregularnym kształcie, zwłaszcza owrzodzone lub krwawiące, wymagają dokładnego zbadania.
Działanie ogólnoustrojowe i przejście z tabletek
Działanie ogólnoustrojowe kortykosteroidów donosowych jest możliwe, zwłaszcza przy dużych dawkach i długotrwałym stosowaniu, choć jego prawdopodobieństwo jest znacznie mniejsze niż w przypadku leków doustnych. Chodzi o zespół Cushinga i charakterystyczną zmianę wyglądu twarzy, zahamowanie czynności kory nadnerczy, opóźnienie wzrostu u dzieci i młodzieży, zaćmę, jaskrę i podwyższone ciśnienie wewnątrzgałkowe, rzadziej o zmiany psychiczne i behawioralne: nadmierną aktywność psychoruchową, zaburzenia snu, lęk, depresję, agresję, zwłaszcza u dzieci. Odrębnej uwagi wymagają pacjenci przechodzący z długotrwałej terapii kortykosteroidami działającymi ogólnie: niewydolność kory nadnerczy może utrzymywać się kilka miesięcy, a przy pojawieniu się jej objawów lub objawów odstawiennych — bólu stawów i mięśni, znużenia, przygnębienia — trzeba wrócić do leczenia ogólnego, nawet jeśli objawy nosowe ustąpiły. Zmiana leczenia może też ujawnić wcześniej hamowane choroby alergiczne, na przykład alergiczne zapalenie spojówek i wyprysk. Dawki większe niż zalecane mogą spowodować klinicznie znaczące zahamowanie czynności kory nadnerczy i wtedy w okresie stresu lub przed planowanym zabiegiem rozważa się dodatkowe podanie kortykosteroidu działającego ogólnie. U dzieci na długotrwałej terapii donosowej regularnie kontroluje się wzrost; przy jego spowolnieniu dawkę w miarę możliwości zmniejsza się do najmniejszej skutecznej i rozważa konsultację pediatry. I na koniec: lek kontroluje objawy nosowe u większości pacjentów, ale objawy oczne alergii często wymagają dodatkowego leczenia.
Interakcje z lekami
Badanie kliniczne interakcji z loratadyną nie wykazało interakcji — połączenie steroidu donosowego z lekiem przeciwhistaminowym jest pod tym względem bezpieczne.
Inaczej rzecz ma się z inhibitorami CYP3A, w tym z produktami zawierającymi kobicystat. Oczekuje się, że przy jednoczesnym stosowaniu zwiększają one ryzyko ogólnoustrojowych działań niepożądanych. Takiego połączenia należy unikać, chyba że korzyść przewyższa zwiększone ryzyko ogólnoustrojowego działania glikokortykosteroidu; gdy połączenie jest jednak konieczne, pacjenta się obserwuje, aby w porę zauważyć działania ogólnoustrojowe.
Ciąża i karmienie piersią
Danych o stosowaniu mometazonu furoinianu u kobiet w ciąży brak lub są one bardzo ograniczone, a badania na zwierzętach wykazały szkodliwy wpływ na reprodukcję. Dlatego w ciąży leku się nie stosuje — z wyjątkiem sytuacji, gdy potencjalna korzyść dla matki uzasadnia wszelkie potencjalne ryzyko dla niej samej, płodu lub noworodka. Jeżeli kobieta otrzymywała kortykosteroidy w czasie ciąży, noworodka uważnie się obserwuje, aby nie przeoczyć niedoczynności kory nadnerczy.
Nie wiadomo, czy mometazonu furoinian przenika do mleka ludzkiego. Decyzję o tym, czy przerwać karmienie piersią, czy przyjmowanie leku, podejmuje się, ważąc korzyść z karmienia dla dziecka i korzyść z leczenia dla matki. Brak danych klinicznych o wpływie substancji na płodność; w badaniach na zwierzętach wykazano szkodliwy wpływ na reprodukcję, ale nie na płodność.
Działania niepożądane
Najbardziej zauważalną reakcją jest krwawienie z nosa. W badaniach u pacjentów z alergicznym nieżytem nosa występowało częściej niż na placebo (5%), ale rzadziej lub tak samo często jak przy innych kortykosteroidach donosowych w grupie kontrolnej, gdzie sięgało 15%; krwawienia były zazwyczaj niewielkie i ustępowały samoistnie. Częstość pozostałych reakcji była porównywalna z placebo, a u pacjentów z polipami nosa ogólna częstość działań niepożądanych nie różniła się od tej przy alergicznym nieżycie nosa.
- bardzo często — krwawienie z nosa przy dawkowaniu dwa razy na dobę z powodu polipów;
- często — krwawienie z nosa, uczucie pieczenia nosa, podrażnienie i owrzodzenie błony śluzowej nosa;
- często — zapalenie gardła, zakażenia górnych dróg oddechowych, ból głowy;
- często — podrażnienie gardła przy dawkowaniu dwa razy na dobę;
- częstość nieznana — reakcje nadwrażliwości, w tym reakcje anafilaktyczne, obrzęk naczynioruchowy, skurcz oskrzeli i duszność;
- częstość nieznana — jaskra, podwyższone ciśnienie wewnątrzgałkowe, zaćma;
- częstość nieznana — perforacja przegrody nosowej, zaburzenia smaku i węchu;
- u dzieci częstość reakcji była porównywalna z placebo: krwawienie z nosa 6%, ból głowy 3%, podrażnienie błony śluzowej nosa 2%, kichanie 2%.
Przedawkowanie
Zbyt duże dawki kortykosteroidów podane wziewnie lub doustnie mogą hamować czynność osi podwzgórze — przysadka — nadnercza. Jest to wspólna cecha całej klasy i to właśnie ona wyznacza, czego obawiać się przy przedawkowaniu.
Jednak biodostępność ogólnoustrojowa leku wynosi mniej niż 1%, dlatego mało prawdopodobne jest, aby przedawkowanie wymagało leczenia. Zwykle wystarczy obserwacja, po której pacjent wraca do przepisanej mu dawki.
Jak otrzymać receptę na Nasonex® online
Kortykosteroidy donosowe wydawane są na receptę: lekarz musi potwierdzić rozpoznanie, wybrać między schematem dla nieżytu nosa a schematem dla polipów oraz uwzględnić wiek pacjenta, niedawne zabiegi na nosie i inne przyjmowane leki.
Podczas konsultacji online lekarz omówi objawy i czas ich trwania, wyjaśni zasady przygotowania butelki i regularnego stosowania, a przy braku przeciwwskazań wystawi receptę elektroniczną — po jej kodzie lek można odebrać w aptece.
