Nasonex®: состав и форма выпуска
Nasonex® — назальный аэрозол. Одна доза содержит 50 мкг мометазона фуроата. Практически это означает, что доза считается не миллилитрами, а нажатиями: одно нажатие — 50 мкг, и все схемы в инструкции описаны именно в дозах аэрозоля.
Флакон требует подготовки. Перед первым применением его тщательно встряхивают и нажимают на помпу 10 раз — до тех пор, пока доза не станет равномерной. Если помпой не пользовались 14 дней и дольше, перед следующим применением её проверяют двумя нажатиями, снова до равномерной дозы. Встряхивать флакон нужно перед каждым использованием. После того как препарат закончился или прошло 2 месяца с первого применения, флакон выбрасывают, даже если внутри что-то осталось.
Как действует Nasonex®
Мометазона фуроат — глюкокортикостероид для местного применения. Ключевое в его характеристике то, что противовоспалительное действие развивается в тех дозах, в которых препарат ещё не действует на организм в целом. Именно на этом соотношении построена вся идея интраназального стероида: воспаление подавляется там, где оно есть, а системная нагрузка остаётся минимальной.
Основным механизмом противоаллергического и противовоспалительного действия считают способность вещества тормозить высвобождение медиаторов аллергической реакции. У пациентов с аллергией мометазона фуроат заметно подавляет выброс лейкотриенов из лейкоцитов. В культурах клеток он показал высокую эффективность в подавлении синтеза и высвобождения интерлейкина-1, интерлейкина-5, интерлейкина-6 и фактора некроза опухоли альфа, а также оказался сильным ингибитором образования лейкотриенов и цитокинов Th2-типа — интерлейкина-4 и интерлейкина-5 — человеческими Т-лимфоцитами CD4+. Такой широкий охват медиаторов объясняет, почему препарат снимает не один симптом, а весь комплекс проявлений ринита.
Показания к применению
Первое показание — лечение симптомов сезонного или круглогодичного аллергического воспаления слизистой оболочки носа у взрослых и детей с 3 лет. Возрастная граница здесь важна: у детей младше 3 лет безопасность и эффективность препарата не установлены.
Второе показание — полипы носа у взрослых с 18 лет. Это отдельная задача с отдельной схемой и отдельным возрастным ограничением: у детей и подростков младше 18 лет безопасность и эффективность при полипах не изучены. То есть один и тот же флакон при двух разных диагнозах применяется по-разному и назначается разным возрастным группам.
Способ применения и дозировка
Дозу определяют диагноз и возраст, а после достижения улучшения её стремятся снизить до наименьшей, которая ещё удерживает симптомы под контролем. Условие эффективности одно и то же для всех схем — регулярность: препарат работает не как средство «по требованию», а как постоянная терапия.
| Ситуация | Схема |
|---|---|
| Аллергический ринит, взрослые и дети с 12 лет | По 2 дозы в каждую ноздрю 1 раз в сутки — всего 200 мкг |
| После улучшения | По 1 дозе в каждую ноздрю 1 раз в сутки — 100 мкг, поддерживающая доза |
| При недостаточном эффекте | До 4 доз в каждую ноздрю 1 раз в сутки — максимум 400 мкг, затем снижение |
| Аллергический ринит, дети 3–11 лет | По 1 дозе в каждую ноздрю 1 раз в сутки — 100 мкг |
| Полипы носа, начальная доза | По 2 дозы в каждую ноздрю 1 раз в сутки — 200 мкг |
| Полипы, нет улучшения через 5–6 недель | По 2 дозы в каждую ноздрю 2 раза в сутки — 400 мкг |
Сколько ждать эффекта
При сезонном аллергическом рините у части пациентов клинически значимое действие наступало в течение 12 часов после первой дозы, однако полного эффекта в первые 48 часов может не быть. Если в прошлом обострения были среднетяжёлыми или тяжёлыми, лечение иногда начинают за несколько дней до ожидаемого начала пыления. При полипах горизонт другой: если через 5–6 недель приёма дважды в сутки улучшения нет, состояние оценивают заново и рассматривают смену лечения. Исследования эффективности и безопасности при полипах носа длились 4 месяца.
Противопоказания
Препарат не применяют при повышенной чувствительности к мометазона фуроату или любому вспомогательному веществу, а также при нелеченых местных инфекциях слизистой оболочки носа — например, при простом герпесе.
Отдельное ограничение связано с заживлением. Интраназальные кортикостероиды не применяют у пациентов, недавно перенёсших операцию на носу или травму носа, до тех пор пока раны не заживут: кортикостероиды тормозят процесс заживления.
Особые указания и меры предосторожности
Осторожность нужна при активном туберкулёзе и неактивных туберкулёзных инфекциях дыхательных путей, при нелеченых грибковых, бактериальных и системных вирусных инфекциях. Пациентов, у которых возможно иммуносупрессивное действие кортикостероидов, предупреждают о риске контакта с ветряной оспой и корью и о необходимости обратиться к врачу, если такой контакт произошёл.
Местные эффекты
- признаков атрофии слизистой оболочки носа после 12 месяцев применения не выявлено, а мометазона фуроат показал способность восстанавливать близкую к нормальной гистологическую структуру слизистой;
- тем не менее при использовании несколько месяцев и дольше слизистую периодически осматривают, чтобы вовремя заметить изменения;
- при грибковой инфекции слизистой носа или глотки препарат отменяют либо начинают соответствующее лечение;
- стойкое раздражение носоглотки может быть поводом прекратить применение;
- при перфорации носовой перегородки препарат не рекомендуется;
- носовые кровотечения в исследованиях встречались чаще, чем на плацебо, но обычно были лёгкими и проходили сами;
- в составе есть бензалкония хлорид, который сам по себе может раздражать слизистую носа;
- при полипах не изучены односторонние полипы, полипы при муковисцидозе и полипы, полностью перекрывающие полость носа; односторонние полипы странной или неправильной формы, особенно изъязвлённые или кровоточащие, требуют тщательного обследования.
Системные эффекты и переход с таблеток
Системное действие интраназальных кортикостероидов возможно, особенно при больших дозах и длительном применении, хотя вероятность его существенно ниже, чем у препаратов внутрь. Речь идёт о синдроме Иценко — Кушинга и характерном изменении лица, угнетении функции коры надпочечников, замедлении роста у детей и подростков, катаракте, глаукоме и повышении внутриглазного давления, реже — о психических и поведенческих изменениях: чрезмерной психомоторной активности, нарушениях сна, тревоге, депрессии, агрессии, особенно у детей. Отдельного внимания требуют пациенты, которых переводят с длительной терапии системными кортикостероидами: недостаточность коры надпочечников может сохраняться несколько месяцев, и при появлении её признаков или симптомов отмены — боли в суставах и мышцах, утомляемости, подавленности — приходится вернуться к системному лечению, даже если носовые симптомы прошли. Переход способен также обнажить ранее подавленные аллергические болезни, например аллергический конъюнктивит и экзему. Дозы выше рекомендованных могут дать клинически значимое угнетение коры надпочечников, и тогда в период стресса или перед плановой операцией рассматривают дополнительное введение системного кортикостероида. У детей на длительной интраназальной терапии регулярно контролируют рост; при его замедлении дозу по возможности снижают до минимальной эффективной и рассматривают консультацию педиатра. И последнее: препарат контролирует носовые симптомы у большинства пациентов, но глазные проявления аллергии часто требуют дополнительного лечения.
Лекарственные взаимодействия
Клиническое исследование взаимодействия с лоратадином взаимодействия не выявило — сочетание интраназального стероида с антигистаминным препаратом в этом отношении безопасно.
Иначе обстоит дело с ингибиторами CYP3A, в том числе с препаратами, содержащими кобицистат. Ожидается, что при совместном применении они повышают риск системных нежелательных реакций. Такого сочетания следует избегать, если только польза не перевешивает возросший риск системного действия глюкокортикостероида; когда сочетание всё же необходимо, за пациентом наблюдают, чтобы вовремя заметить системные эффекты.
Беременность и грудное вскармливание
Данных о применении мометазона фуроата у беременных нет или они очень ограничены, а исследования на животных показали вредное влияние на репродукцию. Поэтому при беременности препарат не применяют — за исключением случаев, когда возможная польза для матери оправдывает любой потенциальный риск для неё самой, плода или новорождённого. Если женщина получала кортикостероиды во время беременности, за новорождённым внимательно наблюдают, чтобы не пропустить недостаточность коры надпочечников.
Проникает ли мометазона фуроат в грудное молоко человека, неизвестно. Решение о том, прекращать ли кормление грудью или приём препарата, принимают, взвешивая пользу вскармливания для ребёнка и пользу лечения для матери. Клинических данных о влиянии вещества на фертильность нет; в исследованиях на животных выявлено вредное влияние на репродукцию, но не на фертильность.
Побочные действия
Самая заметная реакция — носовое кровотечение. В исследованиях у пациентов с аллергическим ринитом оно встречалось чаще, чем на плацебо (5%), но реже или так же часто, как у других интраназальных кортикостероидов в контрольной группе, где доходило до 15%; кровотечения были обычно необильными и проходили самостоятельно. Частота остальных реакций была сопоставима с плацебо, а у пациентов с полипами носа общая частота нежелательных явлений не отличалась от таковой при аллергическом рините.
- очень часто — носовое кровотечение при дозировании дважды в сутки по поводу полипов;
- часто — носовое кровотечение, чувство жжения в носу, раздражение и изъязвление слизистой носа;
- часто — фарингит, инфекции верхних дыхательных путей, головная боль;
- часто — раздражение горла при дозировании дважды в сутки;
- частота неизвестна — реакции гиперчувствительности, включая анафилактические реакции, ангионевротический отёк, бронхоспазм и одышку;
- частота неизвестна — глаукома, повышение внутриглазного давления, катаракта;
- частота неизвестна — перфорация носовой перегородки, нарушения вкуса и обоняния;
- у детей частота реакций была сопоставима с плацебо: носовое кровотечение 6%, головная боль 3%, раздражение слизистой носа 2%, чихание 2%.
Передозировка
Слишком большие дозы кортикостероидов, введённые ингаляционно или внутрь, способны угнетать работу оси гипоталамус — гипофиз — надпочечники. Это общее свойство класса, и именно оно определяет, чего опасаться при передозировке.
Однако системная биодоступность препарата составляет менее 1%, поэтому маловероятно, что передозировка потребует лечения. Обычно достаточно наблюдения, после которого пациент возвращается к назначенной ему дозе.
Как получить рецепт на Nasonex® онлайн
Интраназальные кортикостероиды отпускаются по рецепту: врач должен подтвердить диагноз, выбрать между схемой для ринита и схемой для полипов и учесть возраст пациента, недавние операции на носу и другие принимаемые препараты.
На онлайн-консультации врач разберёт ваши симптомы и их длительность, объяснит правила подготовки флакона и регулярного применения, а при отсутствии противопоказаний выпишет электронный рецепт — по его коду препарат можно получить в аптеке.
