Nasonex®: склад і форма випуску
Nasonex® — назальний аерозоль. Одна доза містить 50 мкг мометазону фуроату. Практично це означає, що дозу рахують не мілілітрами, а натисканнями: одне натискання — 50 мкг, і всі схеми в інструкції описані саме в дозах аерозолю.
Флакон потребує підготовки. Перед першим застосуванням його ретельно струшують і натискають на помпу 10 разів — доти, доки доза не стане рівномірною. Якщо помпою не користувалися 14 днів і довше, перед наступним застосуванням її перевіряють двома натисканнями, знову до рівномірної дози. Струшувати флакон потрібно перед кожним використанням. Після того як препарат закінчився або минуло 2 місяці від першого застосування, флакон викидають, навіть якщо всередині щось лишилося.
Як діє Nasonex®
Мометазону фуроат — глюкокортикостероїд для місцевого застосування. Ключове в його характеристиці те, що протизапальна дія розвивається в тих дозах, у яких препарат ще не діє на організм загалом. Саме на цьому співвідношенні побудована вся ідея інтраназального стероїда: запалення пригнічується там, де воно є, а системне навантаження залишається мінімальним.
Основним механізмом протиалергічної та протизапальної дії вважають здатність речовини гальмувати вивільнення медіаторів алергічної реакції. У пацієнтів з алергією мометазону фуроат помітно пригнічує викид лейкотрієнів з лейкоцитів. У культурах клітин він показав високу ефективність у пригніченні синтезу та вивільнення інтерлейкіну-1, інтерлейкіну-5, інтерлейкіну-6 і фактора некрозу пухлини альфа, а також виявився сильним інгібітором утворення лейкотрієнів і цитокінів Th2-типу — інтерлейкіну-4 та інтерлейкіну-5 — людськими Т-лімфоцитами CD4+. Таке широке охоплення медіаторів пояснює, чому препарат знімає не один симптом, а весь комплекс проявів риніту.
Показання до застосування
Перше показання — лікування симптомів сезонного або цілорічного алергічного запалення слизової оболонки носа в дорослих і дітей з 3 років. Вікова межа тут важлива: у дітей молодших за 3 роки безпечність та ефективність препарату не встановлені.
Друге показання — поліпи носа в дорослих з 18 років. Це окреме завдання з окремою схемою та окремим віковим обмеженням: у дітей і підлітків молодших за 18 років безпечність та ефективність при поліпах не вивчені. Тобто один і той самий флакон при двох різних діагнозах застосовується по-різному й призначається різним віковим групам.
Спосіб застосування та дозування
Дозу визначають діагноз і вік, а після досягнення поліпшення її прагнуть знизити до найменшої, яка ще утримує симптоми під контролем. Умова ефективності однакова для всіх схем — регулярність: препарат працює не як засіб «за потреби», а як постійна терапія.
| Ситуація | Схема |
|---|---|
| Алергічний риніт, дорослі й діти з 12 років | По 2 дози в кожну ніздрю 1 раз на добу — усього 200 мкг |
| Після поліпшення | По 1 дозі в кожну ніздрю 1 раз на добу — 100 мкг, підтримувальна доза |
| За недостатнього ефекту | До 4 доз у кожну ніздрю 1 раз на добу — максимум 400 мкг, потім зниження |
| Алергічний риніт, діти 3–11 років | По 1 дозі в кожну ніздрю 1 раз на добу — 100 мкг |
| Поліпи носа, початкова доза | По 2 дози в кожну ніздрю 1 раз на добу — 200 мкг |
| Поліпи, немає поліпшення через 5–6 тижнів | По 2 дози в кожну ніздрю 2 рази на добу — 400 мкг |
Скільки чекати ефекту
При сезонному алергічному риніті в частини пацієнтів клінічно значуща дія наставала протягом 12 годин після першої дози, однак повного ефекту в перші 48 годин може не бути. Якщо в минулому загострення були середньотяжкими або тяжкими, лікування іноді починають за кілька днів до очікуваного початку пилкування. При поліпах горизонт інший: якщо через 5–6 тижнів приймання двічі на добу поліпшення немає, стан оцінюють наново й розглядають зміну лікування. Дослідження ефективності та безпечності при поліпах носа тривали 4 місяці.
Протипоказання
Препарат не застосовують при підвищеній чутливості до мометазону фуроату або будь-якої допоміжної речовини, а також при нелікованих місцевих інфекціях слизової оболонки носа — наприклад, при простому герпесі.
Окреме обмеження пов'язане із загоєнням. Інтраназальні кортикостероїди не застосовують у пацієнтів, які нещодавно перенесли операцію на носі або травму носа, доти доки рани не загояться: кортикостероїди гальмують процес загоєння.
Особливі вказівки та запобіжні заходи
Обережність потрібна при активному туберкульозі та неактивних туберкульозних інфекціях дихальних шляхів, при нелікованих грибкових, бактеріальних і системних вірусних інфекціях. Пацієнтів, у яких можлива імуносупресивна дія кортикостероїдів, попереджають про ризик контакту з вітряною віспою та кором і про потребу звернутися до лікаря, якщо такий контакт стався.
Місцеві ефекти
- ознак атрофії слизової оболонки носа після 12 місяців застосування не виявлено, а мометазону фуроат показав здатність відновлювати близьку до нормальної гістологічну структуру слизової;
- проте при використанні кілька місяців і довше слизову періодично оглядають, щоб вчасно помітити зміни;
- при грибковій інфекції слизової носа або глотки препарат відміняють або починають відповідне лікування;
- стійке подразнення носоглотки може бути приводом припинити застосування;
- при перфорації носової перегородки препарат не рекомендується;
- носові кровотечі в дослідженнях траплялися частіше, ніж на плацебо, але зазвичай були легкими й минали самі;
- у складі є бензалконію хлорид, який сам собою може подразнювати слизову носа;
- при поліпах не вивчені односторонні поліпи, поліпи при муковісцидозі та поліпи, що повністю перекривають порожнину носа; односторонні поліпи дивної або неправильної форми, особливо виразкові чи кровоточиві, потребують ретельного обстеження.
Системні ефекти та перехід з таблеток
Системна дія інтраназальних кортикостероїдів можлива, особливо за великих доз і тривалого застосування, хоча ймовірність її істотно нижча, ніж у препаратів усередину. Ідеться про синдром Іценка — Кушинга й характерну зміну обличчя, пригнічення функції кори надниркових залоз, сповільнення росту в дітей і підлітків, катаракту, глаукому та підвищення внутрішньоочного тиску, рідше — про психічні та поведінкові зміни: надмірну психомоторну активність, порушення сну, тривогу, депресію, агресію, особливо в дітей. Окремої уваги потребують пацієнти, яких переводять із тривалої терапії системними кортикостероїдами: недостатність кори надниркових залоз може зберігатися кілька місяців, і при появі її ознак або симптомів відміни — болю в суглобах і м'язах, утомлюваності, пригніченості — доводиться повернутися до системного лікування, навіть якщо носові симптоми минули. Перехід здатний також оголити раніше пригнічені алергічні хвороби, наприклад алергічний кон'юнктивіт та екзему. Дози, вищі за рекомендовані, можуть дати клінічно значуще пригнічення кори надниркових залоз, і тоді в період стресу або перед плановою операцією розглядають додаткове введення системного кортикостероїда. У дітей на тривалій інтраназальній терапії регулярно контролюють ріст; при його сповільненні дозу за можливості знижують до мінімальної ефективної та розглядають консультацію педіатра. І останнє: препарат контролює носові симптоми в більшості пацієнтів, але очні прояви алергії часто потребують додаткового лікування.
Лікарські взаємодії
Клінічне дослідження взаємодії з лоратадином взаємодії не виявило — поєднання інтраназального стероїда з антигістамінним препаратом у цьому сенсі безпечне.
Інакше стоїть справа з інгібіторами CYP3A, зокрема з препаратами, що містять кобіцистат. Очікується, що за спільного застосування вони підвищують ризик системних небажаних реакцій. Такого поєднання слід уникати, якщо тільки користь не переважає зрослий ризик системної дії глюкокортикостероїда; коли поєднання все ж потрібне, за пацієнтом спостерігають, щоб вчасно помітити системні ефекти.
Вагітність і грудне вигодовування
Даних про застосування мометазону фуроату у вагітних немає або вони дуже обмежені, а дослідження на тваринах показали шкідливий вплив на репродукцію. Тому при вагітності препарат не застосовують — за винятком випадків, коли можлива користь для матері виправдовує будь-який потенційний ризик для неї самої, плода або новонародженого. Якщо жінка отримувала кортикостероїди під час вагітності, за новонародженим уважно спостерігають, щоб не пропустити недостатність кори надниркових залоз.
Чи проникає мометазону фуроат у грудне молоко людини, невідомо. Рішення про те, припиняти годування груддю чи приймання препарату, ухвалюють, зважуючи користь вигодовування для дитини й користь лікування для матері. Клінічних даних про вплив речовини на фертильність немає; у дослідженнях на тваринах виявлено шкідливий вплив на репродукцію, але не на фертильність.
Побічні дії
Найпомітніша реакція — носова кровотеча. У дослідженнях у пацієнтів з алергічним ринітом вона траплялася частіше, ніж на плацебо (5%), але рідше або так само часто, як в інших інтраназальних кортикостероїдів у контрольній групі, де сягала 15%; кровотечі були зазвичай невеликі й минали самостійно. Частота решти реакцій була порівнянна з плацебо, а в пацієнтів з поліпами носа загальна частота небажаних явищ не відрізнялася від такої при алергічному риніті.
- дуже часто — носова кровотеча при дозуванні двічі на добу з приводу поліпів;
- часто — носова кровотеча, відчуття печіння в носі, подразнення та виразкування слизової носа;
- часто — фарингіт, інфекції верхніх дихальних шляхів, головний біль;
- часто — подразнення горла при дозуванні двічі на добу;
- частота невідома — реакції гіперчутливості, зокрема анафілактичні реакції, ангіоневротичний набряк, бронхоспазм і задишка;
- частота невідома — глаукома, підвищення внутрішньоочного тиску, катаракта;
- частота невідома — перфорація носової перегородки, порушення смаку й нюху;
- у дітей частота реакцій була порівнянна з плацебо: носова кровотеча 6%, головний біль 3%, подразнення слизової носа 2%, чхання 2%.
Передозування
Надто великі дози кортикостероїдів, введені інгаляційно або всередину, здатні пригнічувати роботу осі гіпоталамус — гіпофіз — надниркові залози. Це загальна властивість класу, і саме вона визначає, чого побоюватися при передозуванні.
Однак системна біодоступність препарату становить менше ніж 1%, тому малоймовірно, що передозування потребуватиме лікування. Зазвичай достатньо спостереження, після якого пацієнт повертається до призначеної йому дози.
Як отримати рецепт на Nasonex® онлайн
Інтраназальні кортикостероїди відпускаються за рецептом: лікар має підтвердити діагноз, обрати між схемою для риніту та схемою для поліпів і врахувати вік пацієнта, нещодавні операції на носі та інші прийняті препарати.
На онлайн-консультації лікар розбере ваші симптоми та їхню тривалість, пояснить правила підготовки флакона й регулярного застосування, а за відсутності протипоказань випише електронний рецепт — за його кодом препарат можна отримати в аптеці.
