Movalis®: skład i postać farmaceutyczna
Movalis® to tabletki zawierające 7,5 mg lub 15 mg meloksykamu. Dwie moce mają tu znaczenie zasadnicze: 15 mg to maksymalna dawka dobowa, której nie wolno przekraczać, więc tabletka 7,5 mg służy i jako dawka początkowa, i jako dawka dla grup ryzyka.
Tabletkę połyka się, popijając wodą, podczas posiłku. W składzie jest laktoza, dlatego przy rzadkiej nietolerancji galaktozy, niedoborze laktazy typu Lapp lub zespole złego wchłaniania glukozy-galaktozy lek nie jest odpowiedni.
Jak działa Movalis®
Meloksykam jest niesteroidowym lekiem przeciwzapalnym z grupy oksykamów o działaniu przeciwzapalnym, przeciwbólowym i przeciwgorączkowym; działanie przeciwzapalne udowodniono na klasycznych modelach zapalenia.
Dokładny mechanizm działania meloksykamu, jak i innych NLPZ, pozostaje nieznany. Przynajmniej jedna droga jest jednak wspólna dla całej grupy: hamowanie biosyntezy prostaglandyn — znanych mediatorów zapalenia. Z tego samego mechanizmu wynikają główne zagrożenia: prostaglandyny chronią błonę śluzową przewodu pokarmowego i rozszerzają naczynia nerkowe, więc ich zahamowanie tłumaczy i owrzodzenia, i spadek przesączania kłębuszkowego.
Wskazania do stosowania
Wskazania są trzy i dzielą się według czasu leczenia: krótkotrwałe objawowe — przy zaostrzeniach choroby zwyrodnieniowej stawów, długotrwałe objawowe — w reumatoidalnym zapaleniu stawów i zesztywniającym zapaleniu stawów kręgosłupa.
Tabletki przeznaczone są dla dorosłych oraz dzieci i młodzieży od 16 lat. Słowo „objawowe" nie jest tu formalnością: meloksykam znosi ból i zapalenie, ale nie wpływa na przyczynę choroby, a w ostrych atakach bólu nie jest zalecany. Jeśli po kilku dniach nie ma poprawy, korzyść z leczenia ocenia się ponownie.
Sposób stosowania i dawkowanie
Całą dawkę dobową przyjmuje się jednorazowo. Działania niepożądane ogranicza się, stosując najmniejszą skuteczną dawkę przez najkrótszy konieczny okres; reakcję na leczenie okresowo się kontroluje, zwłaszcza w chorobie zwyrodnieniowej stawów.
| Sytuacja | Dawka |
|---|---|
| Zaostrzenie choroby zwyrodnieniowej | 7,5 mg na dobę; przy braku poprawy — do 15 mg na dobę |
| Reumatoidalne zapalenie stawów, zesztywniające zapalenie stawów kręgosłupa | 15 mg na dobę; zależnie od wyniku można zmniejszyć do 7,5 mg. Nie wolno przekraczać 15 mg na dobę |
| Osoby starsze, leczenie długotrwałe | 7,5 mg na dobę |
| Zwiększone ryzyko działań niepożądanych | Zaczynać od 7,5 mg na dobę — przy chorobie przewodu pokarmowego w wywiadzie lub ryzyku sercowo-naczyniowym |
| Schyłkowa niewydolność nerek na dializie | Nie więcej niż 7,5 mg na dobę |
| Łagodna i umiarkowana niewydolność nerek lub wątroby | Zmniejszanie dawki nie jest konieczne przy klirensie powyżej 25 ml/min |
Przy ciężkiej niewydolności nerek bez dializy lek jest przeciwwskazany, a dzieciom poniżej 16 lat tabletek 7,5 mg się nie podaje. Przy słabej skuteczności nie wolno ani przekraczać maksymalnej dawki dobowej, ani dodawać innego NLPZ: zysku to nie daje, a toksyczność rośnie.
Przeciwwskazania
Lista przeciwwskazań jest dłuższa niż przy większości leków przeciwbólowych i niemal w całości dotyczy dwóch celów NLPZ — przewodu pokarmowego i nerek.
- Nadwrażliwość na meloksykam, substancje pomocnicze lub środki o podobnym działaniu, jak inne NLPZ i kwas acetylosalicylowy.
- Astma, polipy nosa, obrzęk naczynioruchowy lub pokrzywka po kwasie acetylosalicylowym albo innych NLPZ.
- Krwawienie lub perforacja przewodu pokarmowego w wywiadzie po wcześniejszym leczeniu NLPZ.
- Czynna choroba wrzodowa żołądka lub dwunastnicy, nawracająca choroba wrzodowa i krwawienia w wywiadzie (co najmniej dwa epizody).
- Krwawienia w obrębie mózgu i inne zaburzenia z krwawieniami w wywiadzie.
- Ciężkie zaburzenia czynności wątroby.
- Ciężka niewydolność nerek u niedializowanych.
- Ciężka niewydolność serca; III trymestr ciąży, wiek do 16 lat.
Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności
Przed leczeniem trzeba się upewnić, że przebyte zapalenie przełyku i żołądka oraz choroba wrzodowa zostały wyleczone. Krwawienia, owrzodzenia i perforacje przewodu pokarmowego, czasem śmiertelne, raportowano dla wszystkich NLPZ w każdym okresie leczenia, z objawami ostrzegawczymi i bez. Ryzyko rośnie z dawką, przy chorobie wrzodowej w wywiadzie i u osób starszych — tej grupie podaje się najniższe dawki i rozważa ochronę mizoprostolem lub inhibitorem pompy protonowej.
- Meloksykam nie jest zalecany z lekami zwiększającymi ryzyko owrzodzeń i krwawień: leczniczymi dawkami heparyny, antykoagulantami, innymi NLPZ, kwasem acetylosalicylowym 500 mg jednorazowo lub 3 g na dobę i więcej. Przy owrzodzeniu lub krwawieniu lek się odstawia, a przy wrzodziejącym zapaleniu okrężnicy i chorobie Crohna stosuje ostrożnie: NLPZ mogą je zaostrzyć.
- Serce i naczynia: NLPZ powodują zatrzymanie płynów i obrzęki, dlatego przy nadciśnieniu i łagodnej lub umiarkowanej niewydolności serca potrzebna jest kontrola ciśnienia, zwłaszcza na początku leczenia. Niektóre NLPZ, w tym meloksykam, przy długim stosowaniu dużych dawek wiążą się z niewielkim wzrostem ryzyka zawału i udaru.
- Z dużą ostrożnością lek podaje się przy niekontrolowanym nadciśnieniu, zastoinowej niewydolności serca, chorobie wieńcowej, chorobie tętnic obwodowych i mózgowych, a przed długim leczeniem — przy hiperlipidemii, cukrzycy i paleniu.
- Skóra: opisano zagrażające życiu zespół Stevensa-Johnsona i toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka, najczęściej w pierwszych tygodniach leczenia. Przy postępującej wysypce, zwłaszcza z pęcherzami lub zmianami śluzówkowymi, lek się odstawia i nigdy nie wznawia.
- Nerki: NLPZ hamują rozszerzające naczynia działanie prostaglandyn nerkowych i zależnie od dawki zmniejszają przesączanie kłębuszkowe. Kontrola diurezy i czynności nerek jest potrzebna w podeszłym wieku, przy inhibitorach ACE, sartanach i diuretykach, przy hipowolemii, niewydolności serca, zespole nerczycowym, nefropatii toczniowej i ciężkim uszkodzeniu wątroby.
- Zatrzymanie sodu, potasu i wody osłabia diuretyki i leki przeciwnadciśnieniowe, przez co u wrażliwych pacjentów powstają lub nasilają się obrzęki, niewydolność serca i nadciśnienie. Hiperkaliemii sprzyja cukrzyca i leki podnoszące potas.
- Sporadycznie rosną aminotransferazy, bilirubina i kreatynina; zmiany są zwykle niewielkie i przemijające, ale przy utrzymujących się odchyleniach lek się odstawia. Meloksykam może maskować objawy zakażenia, a u osób starszych tolerancja jest gorsza.
Interakcje z lekami
Badania interakcji przeprowadzono wyłącznie u dorosłych. Pierwsza grupa zagrożeń to hiperkaliemia: sprzyjają jej sole potasu, diuretyki oszczędzające potas, inhibitory ACE, sartany, inne NLPZ, heparyny drobnocząsteczkowe i niefrakcjonowane, cyklosporyna, takrolimus i trimetoprym.
- Inne NLPZ i kwas acetylosalicylowy 500 mg jednorazowo lub 3 g na dobę i więcej nie są zalecane, a kortykosteroidy wymagają ostrożności ze względu na ryzyko krwawień i owrzodzeń.
- Antykoagulanty: NLPZ nasilają działanie warfaryny, a połączenie z antykoagulantami, leczniczymi dawkami heparyny i heparyną u osób starszych nie jest zalecane. Jeśli nie da się go uniknąć, ściśle kontroluje się INR.
- Leki trombolityczne, przeciwpłytkowe i SSRI zwiększają ryzyko krwawienia: hamują czynność płytek i uszkadzają śluzówkę żołądka.
- Diuretyki i leki przeciwnadciśnieniowe, w tym β-adrenolityki, tracą skuteczność. U odwodnionych i starszych pacjentów połączenie z inhibitorem ACE lub sartanem może pogorszyć czynność nerek aż do odwracalnej niewydolności, dlatego potrzebne są nawodnienie i kontrola.
- Inhibitory kalcyneuryny (cyklosporyna, takrolimus): NLPZ nasilają ich nefrotoksyczność, potrzebna jest kontrola nerek. Deferazyroks zwiększa ryzyko działań ze strony przewodu pokarmowego.
- Lit: NLPZ zmniejszają jego wydalanie nerkowe i mogą doprowadzić stężenie do wartości toksycznych; połączenie nie jest zalecane, a w razie konieczności lit kontroluje się na początku leczenia, przy zmianie dawki i przy odstawieniu.
- Metotreksat: NLPZ zmniejszają jego wydzielanie kanalikowe i zwiększają stężenie w osoczu. Połączenie z dawkami powyżej 15 mg na tydzień nie jest zalecane, a przy małych dawkach trzeba kontrolować morfologię i czynność nerek.
Osobnej uwagi wymaga pemetreksed. Przy klirensie 45–79 ml/min meloksykam odstawia się na 5 dni przed jego podaniem, w dniu podania i na 2 dni po. Przy klirensie poniżej 45 ml/min połączenie nie jest zalecane, a przy prawidłowej czynności nerek dawka 15 mg może zmniejszać wydalanie pemetreksedu i nasilać jego działania niepożądane. Cholestyramina przyspiesza wydalanie meloksykamu, zwiększając klirens o 50% i skracając okres półtrwania do 13 ± 3 godzin — to istotne klinicznie. Antacydy, cymetydyna i digoksyna nie dają istotnych interakcji.
Ciąża i karmienie piersią
Meloksykam, jak każdy inhibitor cyklooksygenazy, może zaburzać płodność u kobiet i nie jest zalecany planującym ciążę; przy problemach z zajściem w ciążę lub leczeniu niepłodności warto rozważyć odstawienie. Hamowanie syntezy prostaglandyn może niekorzystnie wpłynąć na przebieg ciąży i rozwój płodu. Dane epidemiologiczne wskazują na zwiększone ryzyko poronienia, wad serca i gastroschizy po takim leku we wczesnej ciąży: bezwzględne ryzyko wad sercowo-naczyniowych wzrosło z wartości poniżej 1% do około 1,5% i rośnie z dawką i czasem leczenia.
W I i II trymestrze meloksykamu nie podaje się bez wyraźnego wskazania, a jeśli jest konieczny — dawka powinna być możliwie mała, a kuracja krótka. W III trymestrze lek jest przeciwwskazany: wszystkie inhibitory syntezy prostaglandyn mogą wywołać u płodu toksyczny wpływ na serce i płuca z przedwczesnym zamknięciem przewodu tętniczego i nadciśnieniem płucnym oraz zaburzenie nerek z małowodziem. U matki i noworodka pod koniec ciąży wydłuża się czas krwawienia i pojawia działanie antyagregacyjne nawet przy małych dawkach, a czynność skurczowa macicy jest hamowana, co przedłuża poród. Doświadczeń z meloksykamem w laktacji brak, ale NLPZ przenikają do mleka matki, dlatego karmiącym się ich nie zaleca.
Działania niepożądane
Najczęściej cierpi przewód pokarmowy. Częstości poniżej oparto na 27 badaniach trwających co najmniej 14 dni z udziałem 15 197 pacjentów przyjmujących meloksykam po 7,5 lub 15 mg na dobę do roku i uzupełniono zgłoszeniami po wprowadzeniu leku do obrotu.
| Częstość | Reakcje |
|---|---|
| Bardzo często | Niestrawność, nudności, wymioty, ból brzucha, zaparcia, wzdęcia, biegunka |
| Często | Ból głowy |
| Niezbyt często | Niedokrwistość; reakcje alergiczne inne niż anafilaktyczne; zawroty głowy, senność, zawroty błędnikowe; wzrost ciśnienia, zaczerwienienie twarzy; krwawienia z przewodu pokarmowego, także utajone, zapalenie żołądka i jamy ustnej, refluks; zaburzenia czynności wątroby (wzrost aminotransferaz lub bilirubiny); obrzęk naczynioruchowy, świąd, wysypka; zatrzymanie sodu i wody, hiperkaliemia, nieprawidłowe wyniki badań nerek; obrzęki, w tym nóg |
| Rzadko | Leukopenia, trombocytopenia; zaburzenia nastroju, koszmary senne; zaburzenia widzenia, zapalenie spojówek; szumy uszne; kołatanie serca; napady astmy przy nadwrażliwości na NLPZ; zapalenie okrężnicy, wrzód żołądka lub dwunastnicy, zapalenie przełyku; zespół Stevensa-Johnsona, martwica toksyczno-rozpływna naskórka, pokrzywka |
| Bardzo rzadko | Agranulocytoza; perforacja przewodu pokarmowego; zapalenie wątroby; reakcje pęcherzowe, rumień wielopostaciowy; ostra niewydolność nerek u osób z ryzykiem |
| Nieznana | Reakcje anafilaktyczne i anafilaktoidalne; stan splątania, dezorientacja; nadwrażliwość na światło |
Krwawienia, owrzodzenia i perforacje przewodu pokarmowego bywają ciężkie i kończą się zgonem, zwłaszcza u osób starszych. Agranulocytozę bardzo rzadko opisywano przy łączeniu meloksykamu z lekami mielotoksycznymi. Dla klasy NLPZ opisano też bardzo rzadkie przypadki śródmiąższowego zapalenia nerek, ostrej martwicy kanalików, zespołu nerczycowego i martwicy brodawek nerkowych.
Przedawkowanie
Objawy ostrego przedawkowania NLPZ ograniczają się zwykle do braku energii, senności, nudności, wymiotów i bólu w nadbrzuszu i ustępują po leczeniu podtrzymującym. Może wystąpić krwawienie z przewodu pokarmowego.
Przy ciężkim zatruciu rozwijają się nadciśnienie, ostra niewydolność nerek, zaburzenie czynności wątroby, depresja oddechowa, śpiączka, drgawki, zapaść sercowo-naczyniowa i zatrzymanie krążenia. Możliwe są reakcje anafilaktoidalne — opisywano je i przy dawkach terapeutycznych NLPZ. Leczenie jest objawowe i podtrzymujące; cholestyramina doustnie po 4 g trzy razy na dobę przyspiesza wydalanie meloksykamu.
Jak otrzymać receptę na Movalis® online
Movalis® jest wydawany na receptę, a powodem jest profil bezpieczeństwa NLPZ, nie siła działania przeciwbólowego. Lekarz musi wiedzieć, czy miałeś wrzód, krwawienie lub nadżerki, jak pracują nerki i wątroba, czy masz nadciśnienie i choroby serca, czy bierzesz antykoagulanty, kwas acetylosalicylowy, kortykosteroidy, lit albo metotreksat.
Formalności odbywają się zdalnie: wypełniasz ankietę z rozpoznaniem, dawką, listą leków i opisem objawów. Lekarz analizuje dane i przy wystarczających podstawach wystawia e-receptę — przychodzi jako kod do apteki w Polsce. Jeśli danych brakuje albo odpowiedzi wskazują na wywiad wrzodowy, krwawienie, ciężkie zaburzenie nerek lub późną ciążę, odmówi.
