Movalis®: склад і форма випуску
Movalis® — таблетки, що містять 7,5 мг або 15 мг мелоксикаму. Два дозування тут принципові: 15 мг — максимальна добова доза, перевищувати її не можна, тому таблетка 7,5 мг слугує і стартовою дозою, і дозою для пацієнтів із груп ризику.
Таблетку ковтають, запиваючи водою, під час їди. До складу входить лактоза, тому за рідкісної спадкової непереносимості галактози, дефіциту лактази типу Лаппа чи порушення всмоктування глюкози-галактози препарат не підходить.
Як діє Movalis®
Мелоксикам — нестероїдний протизапальний препарат із групи оксикамів із протизапальною, знеболювальною та жарознижувальною дією; протизапальний ефект підтверджено на класичних моделях запалення.
Точний механізм дії мелоксикаму, як і інших НПЗЗ, невідомий. Але щонайменше один шлях спільний для всієї групи: гальмування біосинтезу простагландинів — відомих медіаторів запалення. З того ж механізму випливають і основні ризики: простагландини захищають слизову травного тракту й розширюють ниркові судини, тому їх пригнічення пояснює і виразки, і зниження клубочкової фільтрації.
Показання до застосування
Показань три, і вони розділені за тривалістю лікування: короткочасне симптоматичне — при загостреннях остеоартрозу, тривале симптоматичне — при ревматоїдному артриті та анкілозивному спондиліті.
Таблетки призначені дорослим, а також дітям і підліткам від 16 років. Слово «симптоматичне» тут не формальність: мелоксикам знімає біль і запалення, але не впливає на причину захворювання, а при гострих нападах болю не рекомендований. Якщо через кілька днів поліпшення немає, користь терапії оцінюють заново.
Спосіб застосування та дозування
Усю добову дозу приймають за один раз. Небажані реакції зводять до мінімуму, застосовуючи найменшу ефективну дозу максимально коротким курсом; реакцію на лікування та потребу в ньому періодично переглядають, особливо при остеоартрозі.
| Ситуація | Доза |
|---|---|
| Загострення остеоартрозу | 7,5 мг на добу; за відсутності поліпшення — до 15 мг на добу |
| Ревматоїдний артрит, анкілозивний спондиліт | 15 мг на добу; за результатом дозу можна знизити до 7,5 мг. Перевищувати 15 мг на добу не можна |
| Пацієнти похилого віку при тривалому лікуванні | 7,5 мг на добу |
| Підвищений ризик небажаних реакцій | Починати з 7,5 мг на добу — при хворобах травного тракту в анамнезі або чинниках серцево-судинного ризику |
| Термінальна ниркова недостатність на діалізі | Не більше ніж 7,5 мг на добу |
| Легка та помірна ниркова чи печінкова недостатність | Зниження дози не потрібне за кліренсу креатиніну вище ніж 25 мл/хв |
За тяжкої ниркової недостатності без діалізу препарат протипоказаний, а дітям молодшим за 16 років таблетки 7,5 мг не призначають. За недостатньої ефективності не можна ні перевищувати максимальну добову дозу, ні додавати інший НПЗЗ: виграшу це не дає, а токсичність зростає.
Протипоказання
Перелік протипоказань довший, ніж у більшості знеболювальних, і майже цілком пов'язаний із двома мішенями НПЗЗ — травним трактом і нирками.
- Підвищена чутливість до мелоксикаму, допоміжних речовин або засобів зі схожою дією — інших НПЗЗ та ацетилсаліцилової кислоти.
- Астма, поліпи носа, ангіоневротичний набряк чи кропив'янка у відповідь на ацетилсаліцилову кислоту або інші НПЗЗ.
- Кровотеча чи перфорація травного тракту в анамнезі, пов'язані з попереднім лікуванням НПЗЗ.
- Активна виразка шлунка чи дванадцятипалої кишки, рецидивна виразкова хвороба та кровотечі в анамнезі (два й більше епізоди).
- Внутрішньомозкові крововиливи та інші стани, що перебігають із кровотечами, в анамнезі.
- Тяжкі порушення функції печінки.
- Тяжка ниркова недостатність у пацієнтів, які не отримують діаліз.
- Тяжка серцева недостатність; III триместр вагітності, вік до 16 років.
Особливі вказівки та запобіжні заходи
Перед початком лікування слід переконатися, що перенесені езофагіт, гастрит і виразкова хвороба вилікувані. Кровотечі, виразкування та перфорації травного тракту, іноді смертельні, зареєстровані для всіх НПЗЗ у будь-який період лікування, з попереджувальними симптомами й без них. Ризик зростає з дозою, за виразкової хвороби в анамнезі та в літніх людей — цій групі призначають найменші дози й розглядають захист мізопростолом чи інгібітором протонної помпи.
- Мелоксикам не рекомендований із препаратами, що підвищують ризик виразок і кровотеч: лікувальними дозами гепарину, антикоагулянтами, іншими НПЗЗ, ацетилсаліциловою кислотою в дозі 500 мг одноразово або 3 г на добу й вище. За виразки чи кровотечі приймання припиняють, а при виразковому коліті та хворобі Крона препарат застосовують обережно: НПЗЗ здатні загострити ці захворювання.
- Серце та судини: НПЗЗ спричиняють затримку рідини й набряки, тому за гіпертензії та легкої чи помірної серцевої недостатності потрібен контроль тиску, особливо на початку лікування. Деякі НПЗЗ, зокрема мелоксикам, за тривалого приймання великих доз пов'язані з невеликим зростанням ризику інфаркту та інсульту.
- З великою обережністю препарат призначають при неконтрольованій гіпертензії, застійній серцевій недостатності, ІХС, хворобі периферичних артерій і судин мозку, а також перед тривалим курсом при гіперліпідемії, діабеті й палінні.
- Шкіра: описані загрозливі для життя синдром Стівенса — Джонсона й токсичний епідермальний некроліз, найчастіше в перші тижні лікування. За прогресуючого висипу, особливо з пухирями чи ураженням слизових, приймання припиняють і більше не відновлюють.
- Нирки: НПЗЗ пригнічують судинорозширювальну дію ниркових простагландинів і дозозалежно знижують клубочкову фільтрацію. Контроль діурезу та функції нирок потрібен у літньому віці, при прийманні інгібіторів АПФ, сартанів і сечогінних, гіповолемії, застійній серцевій недостатності, нефротичному синдромі, вовчаковій нефропатії та тяжкому порушенні функції печінки.
- Затримка натрію, калію та води послаблює сечогінні й антигіпертензивні засоби, через що в чутливих пацієнтів виникають або посилюються набряки, серцева недостатність і гіпертензія. Гіперкаліємії сприяють діабет і препарати, що підвищують калій.
- Зрідка зростають амінотрансферази, білірубін і креатинін; зміни зазвичай невеликі й минущі, але за стійких відхилень препарат відміняють. Мелоксикам здатний маскувати симптоми інфекції, а в літніх і ослаблених переносимість гірша.
Лікарські взаємодії
Дослідження взаємодій проводили лише в дорослих. Перша група ризиків — гіперкаліємія: її ймовірність підвищують солі калію, калійзберігаючі діуретики, інгібітори АПФ, сартани, інші НПЗЗ, низькомолекулярні та нефракціоновані гепарини, циклоспорин, такролімус і триметоприм.
- Інші НПЗЗ та ацетилсаліцилова кислота в дозі 500 мг одноразово або 3 г на добу й вище не рекомендовані, а кортикостероїди потребують обережності через ризик кровотеч і виразок.
- Антикоагулянти: НПЗЗ посилюють дію варфарину, а поєднання з антикоагулянтами, лікувальними дозами гепарину та гепарином у літніх не рекомендоване. Якщо уникнути його не можна, ретельно контролюють МНВ.
- Тромболітики, антиагреганти та СІЗЗС підвищують ризик кровотеч: пригнічують функцію тромбоцитів і ушкоджують слизову шлунка.
- Сечогінні й антигіпертензивні засоби, зокрема бета-адреноблокатори, втрачають ефективність. У зневоднених і літніх пацієнтів поєднання з інгібітором АПФ чи сартаном може погіршити роботу нирок аж до оборотної гострої недостатності, тому потрібні гідратація та контроль.
- Інгібітори кальциневрину (циклоспорин, такролімус): НПЗЗ посилюють їхню нефротоксичність, потрібен контроль нирок. Деферазирокс підвищує ризик реакцій з боку травного тракту.
- Літій: НПЗЗ знижують його ниркове виведення та здатні довести концентрацію до токсичної; поєднання не рекомендоване, а за потреби рівень літію контролюють на початку лікування, при зміні дози та при відміні.
- Метотрексат: НПЗЗ зменшують його канальцеву секрецію та підвищують концентрацію в плазмі. Поєднання з дозами вище ніж 15 мг на тиждень не рекомендоване, за малих доз потрібен контроль крові й функції нирок.
Окремої уваги заслуговує пеметрексед. За кліренсу креатиніну 45–79 мл/хв мелоксикам відміняють за 5 днів до його введення, у день введення та на 2 дні після. За кліренсу нижче ніж 45 мл/хв поєднання не рекомендоване, а за нормальної функції нирок доза 15 мг може знижувати виведення пеметрекседу й частішати його небажані реакції. Холестирамін пришвидшує виведення мелоксикаму, підвищуючи кліренс на 50% і вкорочуючи період напіввиведення до 13 ± 3 годин, — це клінічно значуще. Антациди, циметидин і дигоксин значущих взаємодій не дають.
Вагітність і грудне вигодовування
Мелоксикам, як будь-який інгібітор циклооксигенази, може порушувати фертильність у жінок і не рекомендований тим, хто планує вагітність; за труднощів із зачаттям або лікування безпліддя його відміну варто розглянути. Пригнічення синтезу простагландинів здатне несприятливо вплинути на перебіг вагітності й розвиток плода. Епідеміологічні дані вказують на підвищений ризик викидня, вад серця та гастрошизису при прийманні такого препарату на ранньому строку: абсолютний ризик серцево-судинних вад зріс із величини нижче ніж 1% приблизно до 1,5% і зростає з дозою та тривалістю лікування.
У I та II триместрах мелоксикам не призначають без явних показань, а якщо приймання необхідне — доза має бути мінімальною, а курс коротким. У III триместрі препарат протипоказаний: усі інгібітори синтезу простагландинів можуть спричинити в плода токсичну дію на серце й легені з передчасним закриттям артеріальної протоки та легеневою гіпертензією, а також порушення функції нирок із маловоддям. У матері й новонародженого наприкінці вагітності подовжується час кровотечі та проявляється антиагрегаційна дія навіть за малих доз, а скоротлива активність матки пригнічується, що затягує пологи. Досвіду застосування мелоксикаму при лактації немає, але НПЗЗ проникають у грудне молоко, тому жінкам, які годують, їх призначати не рекомендовано.
Побічні дії
Найчастіше страждає травний тракт. Частоти нижче засновані на 27 дослідженнях тривалістю щонайменше 14 днів за участю 15 197 пацієнтів, які отримували мелоксикам по 7,5 або 15 мг на добу до року, і доповнені повідомленнями після виходу препарату на ринок.
| Частота | Реакції |
|---|---|
| Дуже часто | Диспепсія, нудота та блювання, біль у животі, закреп, здуття, діарея |
| Часто | Головний біль |
| Нечасто | Анемія; алергічні реакції, крім анафілактичних; запаморочення, сонливість, вертиго; підвищення тиску, припливи до обличчя; кровотечі з травного тракту, зокрема приховані, гастрит, стоматит, рефлюкс; порушення функції печінки (зростання амінотрансфераз або білірубіну); ангіоневротичний набряк, свербіж, висип; затримка натрію та води, гіперкаліємія, відхилення в аналізах функції нирок; набряки, зокрема ніг |
| Рідко | Лейкопенія, тромбоцитопенія; порушення настрою, жахіття; порушення зору, кон'юнктивіт; шум у вухах; серцебиття; напади астми за непереносимості НПЗЗ; коліт, виразка шлунка чи дванадцятипалої кишки, езофагіт; синдром Стівенса — Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, кропив'янка |
| Дуже рідко | Агранулоцитоз; перфорація травного тракту; гепатит; бульозні реакції, багатоформна еритема; гостра ниркова недостатність за чинників ризику |
| Невідома | Анафілактичні та анафілактоїдні реакції; сплутаність свідомості, дезорієнтація; фотосенсибілізація |
Кровотечі, виразкування та перфорації травного тракту іноді перебігають тяжко й закінчуються смертю, особливо в літніх людей. Агранулоцитоз дуже рідко описаний за поєднання мелоксикаму з іншими мієлотоксичними препаратами. Для класу НПЗЗ описані також дуже рідкісні випадки інтерстиційного нефриту, гострого некрозу ниркових канальців, нефротичного синдрому та некрозу ниркових сосочків.
Передозування
Симптоми гострого передозування НПЗЗ зазвичай обмежуються занепадом сил, сонливістю, нудотою, блюванням і болем у верхній частині живота та минають на тлі підтримувального лікування. Можлива кровотеча з травного тракту.
За тяжкого отруєння розвиваються гіпертензія, гостра ниркова недостатність, порушення функції печінки, пригнічення дихання, кома, судоми, серцево-судинний колапс і зупинка серця. Можливі анафілактоїдні реакції — вони описані й за терапевтичних доз НПЗЗ. Лікування симптоматичне й підтримувальне; холестирамін усередину по 4 г тричі на добу пришвидшує виведення мелоксикаму.
Як отримати рецепт на Movalis® онлайн
Movalis® відпускається за рецептом, і причина в профілі безпеки НПЗЗ, а не в силі знеболення. Лікарю потрібно знати, чи були у вас виразка, кровотеча чи ерозії, як працюють нирки й печінка, чи є гіпертензія та хвороби серця, чи приймаєте ви антикоагулянти, ацетилсаліцилову кислоту, кортикостероїди, літій або метотрексат.
Оформлення відбувається дистанційно: ви заповнюєте анкету з діагнозом, дозуванням, переліком ліків і описом симптомів. Лікар вивчає дані й за достатніх підстав виписує електронний рецепт — він надходить кодом для аптеки Польщі. Якщо відомостей бракує або відповіді вказують на виразковий анамнез, кровотечу, тяжке порушення функції нирок чи пізню вагітність, у виписці відмовлять.
