Movalis®: состав и форма выпуска
Movalis® — таблетки, содержащие 7,5 мг или 15 мг мелоксикама. Две дозировки здесь принципиальны: 15 мг — максимальная суточная доза, превышать её нельзя, поэтому таблетка 7,5 мг служит и стартовой дозой, и дозой для пациентов из групп риска.
Таблетку глотают, запивая водой, во время еды. В состав входит лактоза, поэтому при редкой наследственной непереносимости галактозы, дефиците лактазы типа Лаппа или нарушении всасывания глюкозы-галактозы препарат не подходит.
Как действует Movalis®
Мелоксикам — нестероидный противовоспалительный препарат из группы оксикамов с противовоспалительным, обезболивающим и жаропонижающим действием; противовоспалительный эффект подтверждён на классических моделях воспаления.
Точный механизм действия мелоксикама, как и других НПВП, неизвестен. Но по меньшей мере один путь общий для всей группы: торможение биосинтеза простагландинов — известных медиаторов воспаления. Из того же механизма вытекают и основные риски: простагландины защищают слизистую пищеварительного тракта и расширяют почечные сосуды, поэтому их подавление объясняет и язвы, и снижение клубочковой фильтрации.
Показания к применению
Показаний три, и они разделены по длительности лечения: кратковременное симптоматическое — при обострениях остеоартроза, длительное симптоматическое — при ревматоидном артрите и анкилозирующем спондилите.
Таблетки предназначены взрослым, а также детям и подросткам от 16 лет. Слово «симптоматическое» здесь не формальность: мелоксикам снимает боль и воспаление, но не влияет на причину заболевания, а при острых приступах боли не рекомендуется. Если через несколько дней улучшения нет, пользу терапии оценивают заново.
Способ применения и дозировка
Всю суточную дозу принимают за один раз. Нежелательные реакции сводят к минимуму, применяя наименьшую эффективную дозу максимально коротким курсом; реакцию на лечение и потребность в нём периодически пересматривают, особенно при остеоартрозе.
| Ситуация | Доза |
|---|---|
| Обострение остеоартроза | 7,5 мг в сутки; при отсутствии улучшения — до 15 мг в сутки |
| Ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилит | 15 мг в сутки; по результату дозу можно снизить до 7,5 мг. Превышать 15 мг в сутки нельзя |
| Пожилые пациенты при длительном лечении | 7,5 мг в сутки |
| Повышенный риск нежелательных реакций | Начинать с 7,5 мг в сутки — при болезнях пищеварительного тракта в анамнезе или факторах сердечно-сосудистого риска |
| Терминальная почечная недостаточность на диализе | Не более 7,5 мг в сутки |
| Лёгкая и умеренная почечная или печёночная недостаточность | Снижение дозы не требуется при клиренсе креатинина выше 25 мл/мин |
При тяжёлой почечной недостаточности без диализа препарат противопоказан, а детям младше 16 лет таблетки 7,5 мг не назначают. При недостаточной эффективности нельзя ни превышать максимальную суточную дозу, ни добавлять другой НПВП: выигрыша это не даёт, а токсичность растёт.
Противопоказания
Перечень противопоказаний длиннее, чем у большинства обезболивающих, и почти целиком связан с двумя мишенями НПВП — пищеварительным трактом и почками.
- Повышенная чувствительность к мелоксикаму, вспомогательным веществам или средствам со сходным действием — другим НПВП и ацетилсалициловой кислоте.
- Астма, полипы носа, ангионевротический отёк или крапивница в ответ на ацетилсалициловую кислоту или другие НПВП.
- Кровотечение или перфорация пищеварительного тракта в анамнезе, связанные с предшествующим лечением НПВП.
- Активная язва желудка или двенадцатиперстной кишки, рецидивирующая язвенная болезнь и кровотечения в анамнезе (два и более эпизода).
- Внутримозговые кровоизлияния и другие состояния, протекающие с кровотечениями, в анамнезе.
- Тяжёлые нарушения функции печени.
- Тяжёлая почечная недостаточность у пациентов, не получающих диализ.
- Тяжёлая сердечная недостаточность; III триместр беременности, возраст до 16 лет.
Особые указания и меры предосторожности
Перед началом лечения нужно убедиться, что перенесённые эзофагит, гастрит и язвенная болезнь вылечены. Кровотечения, изъязвления и перфорации пищеварительного тракта, иногда смертельные, зарегистрированы для всех НПВП в любой период лечения, с предупреждающими симптомами и без них. Риск растёт с дозой, при язвенной болезни в анамнезе и у пожилых — этой группе назначают наименьшие дозы и рассматривают защиту мизопростолом или ингибитором протонной помпы.
- Мелоксикам не рекомендуется с препаратами, повышающими риск язв и кровотечений: лечебными дозами гепарина, антикоагулянтами, другими НПВП, ацетилсалициловой кислотой в дозе 500 мг однократно или 3 г в сутки и выше. При язве или кровотечении приём прекращают, а при язвенном колите и болезни Крона препарат применяют осторожно: НПВП способны обострить эти заболевания.
- Сердце и сосуды: НПВП вызывают задержку жидкости и отёки, поэтому при гипертензии и лёгкой или умеренной сердечной недостаточности нужен контроль давления, особенно в начале лечения. Некоторые НПВП, включая мелоксикам, при длительном приёме больших доз связаны с небольшим ростом риска инфаркта и инсульта.
- С большой осторожностью препарат назначают при неконтролируемой гипертензии, застойной сердечной недостаточности, ИБС, болезни периферических артерий и сосудов мозга, а также перед длительным курсом при гиперлипидемии, диабете и курении.
- Кожа: описаны угрожающие жизни синдром Стивенса — Джонсона и токсический эпидермальный некролиз, чаще всего в первые недели лечения. При прогрессирующей сыпи, особенно с пузырями или поражением слизистых, приём прекращают и больше не возобновляют.
- Почки: НПВП подавляют сосудорасширяющее действие почечных простагландинов и дозозависимо снижают клубочковую фильтрацию. Контроль диуреза и функции почек нужен в пожилом возрасте, при приёме ингибиторов АПФ, сартанов и мочегонных, гиповолемии, застойной сердечной недостаточности, нефротическом синдроме, волчаночной нефропатии и тяжёлом нарушении функции печени.
- Задержка натрия, калия и воды ослабляет мочегонные и антигипертензивные средства, из-за чего у чувствительных пациентов возникают или усиливаются отёки, сердечная недостаточность и гипертензия. Гиперкалиемии способствуют диабет и препараты, повышающие калий.
- Изредка растут аминотрансферазы, билирубин и креатинин; изменения обычно небольшие и преходящие, но при стойких отклонениях препарат отменяют. Мелоксикам способен маскировать симптомы инфекции, а у пожилых и ослабленных переносимость хуже.
Лекарственные взаимодействия
Исследования взаимодействий проводились только у взрослых. Первая группа рисков — гиперкалиемия: её вероятность повышают соли калия, калийсберегающие диуретики, ингибиторы АПФ, сартаны, другие НПВП, низкомолекулярные и нефракционированные гепарины, циклоспорин, такролимус и триметоприм.
- Другие НПВП и ацетилсалициловая кислота в дозе 500 мг однократно либо 3 г в сутки и выше не рекомендуются, а кортикостероиды требуют осторожности из-за риска кровотечений и язв.
- Антикоагулянты: НПВП усиливают действие варфарина, а сочетание с антикоагулянтами, лечебными дозами гепарина и гепарином у пожилых не рекомендуется. Если избежать его нельзя, тщательно контролируют МНО.
- Тромболитики, антиагреганты и СИОЗС повышают риск кровотечений: подавляют функцию тромбоцитов и повреждают слизистую желудка.
- Мочегонные и антигипертензивные средства, включая бета-адреноблокаторы, теряют эффективность. У обезвоженных и пожилых пациентов сочетание с ингибитором АПФ или сартаном может ухудшить работу почек вплоть до обратимой острой недостаточности, поэтому нужны гидратация и контроль.
- Ингибиторы кальциневрина (циклоспорин, такролимус): НПВП усиливают их нефротоксичность, нужен контроль почек. Деферазирокс повышает риск реакций со стороны пищеварительного тракта.
- Литий: НПВП снижают его почечное выведение и способны довести концентрацию до токсической; сочетание не рекомендуется, а при необходимости уровень лития контролируют в начале лечения, при смене дозы и при отмене.
- Метотрексат: НПВП уменьшают его канальцевую секрецию и повышают концентрацию в плазме. Сочетание с дозами выше 15 мг в неделю не рекомендуется, при малых дозах нужен контроль крови и функции почек.
Отдельного внимания заслуживает пеметрексед. При клиренсе креатинина 45–79 мл/мин мелоксикам отменяют за 5 дней до его введения, в день введения и на 2 дня после. При клиренсе ниже 45 мл/мин сочетание не рекомендуется, а при нормальной функции почек доза 15 мг может снижать выведение пеметрекседа и учащать его нежелательные реакции. Холестирамин ускоряет выведение мелоксикама, повышая клиренс на 50% и укорачивая период полувыведения до 13 ± 3 часов, — это клинически значимо. Антациды, циметидин и дигоксин значимых взаимодействий не дают.
Беременность и грудное вскармливание
Мелоксикам, как любой ингибитор циклооксигеназы, может нарушать фертильность у женщин и не рекомендуется планирующим беременность; при трудностях с зачатием или лечении бесплодия его отмену следует рассмотреть. Подавление синтеза простагландинов способно неблагоприятно повлиять на течение беременности и развитие плода. Эпидемиологические данные указывают на повышенный риск выкидыша, пороков сердца и гастрошизиса при приёме такого препарата на раннем сроке: абсолютный риск сердечно-сосудистых пороков вырос с величины ниже 1% примерно до 1,5% и растёт с дозой и длительностью лечения.
В I и II триместрах мелоксикам не назначают без явных показаний, а если приём необходим — доза должна быть минимальной, а курс коротким. В III триместре препарат противопоказан: все ингибиторы синтеза простагландинов могут вызвать у плода токсическое действие на сердце и лёгкие с преждевременным закрытием артериального протока и лёгочной гипертензией, а также нарушение функции почек с маловодием. У матери и новорождённого в конце беременности удлиняется время кровотечения и проявляется антиагрегационное действие даже при малых дозах, а сократительная активность матки подавляется, что затягивает роды. Опыта применения мелоксикама при лактации нет, но НПВП проникают в грудное молоко, поэтому кормящим их назначать не рекомендуется.
Побочные действия
Чаще всего страдает пищеварительный тракт. Частоты ниже основаны на 27 исследованиях длительностью не менее 14 дней с участием 15 197 пациентов, получавших мелоксикам по 7,5 или 15 мг в сутки до года, и дополнены сообщениями после выхода препарата на рынок.
| Частота | Реакции |
|---|---|
| Очень часто | Диспепсия, тошнота и рвота, боль в животе, запор, вздутие, диарея |
| Часто | Головная боль |
| Нечасто | Анемия; аллергические реакции, кроме анафилактических; головокружение, сонливость, вертиго; повышение давления, приливы к лицу; кровотечения из пищеварительного тракта, включая скрытые, гастрит, стоматит, рефлюкс; нарушения функции печени (рост аминотрансфераз или билирубина); ангионевротический отёк, зуд, сыпь; задержка натрия и воды, гиперкалиемия, отклонения в анализах функции почек; отёки, в том числе ног |
| Редко | Лейкопения, тромбоцитопения; нарушения настроения, кошмары; нарушения зрения, конъюнктивит; шум в ушах; сердцебиение; приступы астмы при непереносимости НПВП; колит, язва желудка или двенадцатиперстной кишки, эзофагит; синдром Стивенса — Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, крапивница |
| Очень редко | Агранулоцитоз; перфорация пищеварительного тракта; гепатит; буллёзные реакции, многоформная эритема; острая почечная недостаточность при факторах риска |
| Неизвестна | Анафилактические и анафилактоидные реакции; спутанность сознания, дезориентация; фотосенсибилизация |
Кровотечения, изъязвления и перфорации пищеварительного тракта иногда протекают тяжело и заканчиваются смертью, особенно у пожилых. Агранулоцитоз очень редко описан при сочетании мелоксикама с другими миелотоксичными препаратами. Для класса НПВП описаны также очень редкие случаи интерстициального нефрита, острого некроза почечных канальцев, нефротического синдрома и некроза почечных сосочков.
Передозировка
Симптомы острой передозировки НПВП обычно ограничиваются упадком сил, сонливостью, тошнотой, рвотой и болью в верхней части живота и проходят на фоне поддерживающего лечения. Возможно кровотечение из пищеварительного тракта.
При тяжёлом отравлении развиваются гипертензия, острая почечная недостаточность, нарушение функции печени, угнетение дыхания, кома, судороги, сердечно-сосудистый коллапс и остановка сердца. Возможны анафилактоидные реакции — они описаны и при терапевтических дозах НПВП. Лечение симптоматическое и поддерживающее; холестирамин внутрь по 4 г трижды в сутки ускоряет выведение мелоксикама.
Как получить рецепт на Movalis® онлайн
Movalis® отпускается по рецепту, и причина в профиле безопасности НПВП, а не в силе обезболивания. Врачу нужно знать, были ли у вас язва, кровотечение или эрозии, как работают почки и печень, есть ли гипертензия и болезни сердца, принимаете ли вы антикоагулянты, ацетилсалициловую кислоту, кортикостероиды, литий или метотрексат.
Оформление проходит дистанционно: вы заполняете анкету с диагнозом, дозировкой, перечнем лекарств и описанием симптомов. Врач изучает данные и при достаточных основаниях выписывает электронный рецепт — он приходит кодом для аптеки Польши. Если сведений не хватает или ответы указывают на язвенный анамнез, кровотечение, тяжёлое нарушение функции почек либо позднюю беременность, в выписке откажут.
