Metformax® 500: skład i postać leku
Jedna zwykła tabletka zawiera 500 mg, 850 mg lub 1000 mg chlorowodorku metforminy. Poza tym dostępne są tabletki o przedłużonym uwalnianiu zawierające 500 mg, 750 mg lub 1000 mg chlorowodorku metforminy, co odpowiada 390 mg, 585 mg lub 780 mg metforminy.
Moc 500 mg zajmuje w tej linii miejsce szczególne: właśnie od niej rozpoczyna się leczenie i właśnie przy niej zarejestrowano najszerszy zakres wskazań. Różnica między mocami nie jest tu wyłącznie ilościowa — mówią o tym kolejne części.
Jak działa Metformax® 500
Metformina zmniejsza stężenie glukozy we krwi, sama nie powodując hipoglikemii. Odróżnia ją to od leków pobudzających wydzielanie insuliny i tłumaczy, dlaczego nadaje się także do stanów, w których cukrzycy jeszcze nie ma.
Warto pamiętać o praktycznej konsekwencji: sama metformina nie powoduje hipoglikemii, ale zalecana jest ostrożność przy leczeniu skojarzonym z insuliną lub innymi doustnymi lekami przeciwcukrzycowymi — pochodnymi sulfonylomocznika czy meglitynidami. Metformina jest wydalana przez nerki i właśnie dlatego ich stan decyduje zarówno o możliwości leczenia, jak i o jego bezpieczeństwie: kumulacja metforminy przy niewydolności nerek leży u podstaw głównego ryzyka tego leku — kwasicy mleczanowej.
Wskazania do stosowania
Wskazanie podstawowe jest wspólne dla wszystkich mocy: leczenie cukrzycy typu 2, zwłaszcza u pacjentów otyłych, gdy za pomocą ściśle przestrzeganej diety i ćwiczeń fizycznych nie można uzyskać prawidłowego stężenia glukozy we krwi. Preparat można stosować w monoterapii lub w skojarzeniu z innymi doustnymi lekami przeciwcukrzycowymi albo z insuliną.
Tabletki 500 mg mają więcej wskazań. Należą do nich nieprawidłowa tolerancja glukozy — stan przedcukrzycowy — gdy ściśle przestrzeganą dietą i ćwiczeniami nie da się uzyskać prawidłowego stężenia glukozy, oraz leczenie zespołu policystycznych jajników. To istotna różnica: stan przedcukrzycowy i zespół policystycznych jajników wymieniono właśnie przy tej mocy, a zastępowanie jej inną bez wskazania lekarza jest nieprawidłowe. Przed rozpoczęciem leczenia metforminą rozpoznanie cukrzycy typu 2 musi być potwierdzone.
Sposób stosowania i dawkowanie
Dorosłym z prawidłową czynnością nerek, czyli przy GFR co najmniej 90 ml/min, zazwyczaj dawka początkowa wynosi 500 mg — jedna tabletka — 2–3 razy na dobę w trakcie lub po posiłku. Po 10–15 dniach leczenia dawkę dostosowuje się na podstawie pomiaru stężenia glukozy we krwi. Powolne zwiększanie dawki poprawia tolerancję leku w przewodzie pokarmowym; maksymalna zalecana dawka metforminy wynosi 3 g na dobę.
| Sytuacja | Dawka |
| Cukrzyca typu 2, monoterapia lub skojarzenie z innymi lekami doustnymi | Dawka początkowa 500 mg 2–3 razy na dobę, korekta po 10–15 dniach; maksymalnie 3 g na dobę |
| Skojarzenie z insuliną | Metformina 500 mg 2–3 razy na dobę, dawkę insuliny ustala się na podstawie wyników stężenia glukozy |
| Nieprawidłowa tolerancja glukozy | Zwykle 500 mg 2 razy na dobę |
| Zespół policystycznych jajników | Zwykle 500 mg 3 razy na dobę albo 850 mg 2 razy na dobę |
| Zamiana innego leku doustnego | Przerywa się podawanie poprzedniego leku i rozpoczyna metforminę w podanych wyżej dawkach |
Jeśli pacjent przyjmuje większą dawkę — 2–3 g na dobę — dwie tabletki po 500 mg można zamienić na jedną tabletkę 1000 mg. Czynność nerek ocenia się przed rozpoczęciem leczenia, a następnie co najmniej raz w roku, natomiast u pacjentów ze zwiększonym ryzykiem jej pogorszenia i u osób w podeszłym wieku częściej, na przykład co 3–6 miesięcy. U osób starszych dawkę dostosowuje się do parametrów czynności nerek, ponieważ jej pogorszenie w tym wieku występuje często i przebiega bezobjawowo.
Przeciwwskazania
Przeciwwskazań jest sporo i niemal wszystkie opisują stany zwiększające ryzyko kumulacji metforminy albo niedoboru tlenu w tkankach.
- Metabolizm. Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą; cukrzycowa kwasica ketonowa; cukrzycowy stan przedśpiączkowy.
- Nerki. Niewydolność lub zaburzenia czynności nerek z klirensem kreatyniny poniżej 60 ml/min; ostre stany z potencjalną możliwością zmiany czynności nerek: odwodnienie, ciężkie zakażenie, wstrząs.
- Niedotlenienie tkanek. Ostre lub przewlekłe choroby mogące powodować hipoksję tkanek: niewydolność serca lub oddechowa, niedawno przebyty zawał serca, wstrząs.
- Wątroba i alkohol. Niewydolność wątroby, ostre zatrucie alkoholem, alkoholizm.
Środki ostrożności i szczególne zalecenia
Kwasica mleczanowa to bardzo rzadkie, ale ciężkie powikłanie metaboliczne o wysokiej śmiertelności przy braku odpowiedniego leczenia; może wystąpić z powodu kumulacji metforminy. Zgłoszone przypadki występowały głównie u osób z cukrzycą i znaczącą niewydolnością nerek. Częstość kwasicy mleczanowej można i należy zmniejszać, oceniając inne współistniejące czynniki ryzyka: źle kontrolowaną cukrzycę, ketozę, przedłużone głodzenie, nadmierne spożycie alkoholu, niewydolność wątroby i wszystkie inne stany przebiegające z hipoksją. Kwasicę mleczanową należy podejrzewać przy objawach niespecyficznych — kurczach mięśni z zaburzeniami trawienia, bólu brzucha i ciężkiej astenii; charakteryzują ją duszność kwasicza, bóle brzucha i hipotermia, po której następuje śpiączka. W badaniach laboratoryjnych stwierdza się zmniejszenie pH krwi, stężenie mleczanów w osoczu powyżej 5 mmol/l, zwiększoną lukę anionową i zmieniony stosunek mleczanów do pirogronianów. Przy podejrzeniu kwasicy metabolicznej podawanie metforminy się przerywa, a pacjenta natychmiast hospitalizuje.
- Kontrola czynności nerek. Przed rozpoczęciem leczenia oznacza się klirens kreatyniny, a potem regularnie powtarza oznaczenia: co najmniej raz w roku przy prawidłowej czynności nerek oraz 2–4 razy w roku przy klirensie na dolnej granicy normy i u pacjentów w podeszłym wieku. Szczególna ostrożność jest potrzebna, gdy czynność nerek może ulec zaburzeniu: przy rozpoczynaniu terapii przeciwnadciśnieniowej, moczopędnej lub NLPZ.
- Badania z kontrastem. Donaczyniowe podanie jodowych środków kontrastujących może powodować niewydolność nerek, a przez to kumulację metforminy i ryzyko kwasicy mleczanowej. Dlatego podawanie przerywa się przed badaniem lub w momencie jego wykonywania i wznawia nie wcześniej niż po 48 godzinach — i tylko po oznaczeniu parametrów czynności nerek i potwierdzeniu, że są prawidłowe.
- Zabiegi operacyjne. Podawanie metforminy przerywa się na 48 godzin przed planowym zabiegiem w znieczuleniu ogólnym, rdzeniowym lub zewnątrzoponowym. Leczenie wznawia się nie wcześniej niż 48 godzin po zabiegu, po powrocie do żywienia doustnego i tylko jeśli czynność nerek się ustabilizowała.
- Dieta i dzieci. Wszyscy pacjenci powinni kontynuować dietę z regularnym przyjmowaniem węglowodanów w ciągu dnia, a osoby z nadwagą — dietę z ograniczoną podażą kalorii. W trwających rok badaniach kontrolowanych nie wykryto wpływu metforminy na wzrost i dojrzewanie płciowe, brak jednak danych długoterminowych, dlatego u dzieci, zwłaszcza przed okresem dojrzewania, obserwuje się te parametry.
Interakcje z innymi lekami
Najistotniejsze praktycznie połączenie to jodowe środki kontrastujące: ich donaczyniowe podanie może zaburzyć czynność nerek, doprowadzić do kumulacji metforminy i zwiększyć ryzyko kwasicy mleczanowej. Stąd zasada co najmniej 48-godzinnej przerwy po badaniu wraz z kontrolą czynności nerek.
Druga grupa to leki mogące pogorszyć czynność nerek: przeciwnadciśnieniowe, moczopędne i niesteroidowe przeciwzapalne. Same w sobie nie są zakazane, ale na początku ich stosowania potrzebna jest szczególna ostrożność i kontrola parametrów nerkowych. Trzecia grupa to leki obniżające stężenie glukozy: insulina, pochodne sulfonylomocznika, meglitynidy. Metformina sama hipoglikemii nie powoduje, ale w skojarzeniu z nimi jest ona możliwa. I wreszcie alkohol: ostre zatrucie alkoholem i alkoholizm należą do przeciwwskazań, a nadmierne spożycie alkoholu wymieniono jako czynnik ryzyka kwasicy mleczanowej.
Ciąża i karmienie piersią
Niekontrolowana cukrzyca w okresie ciąży — ciążowa lub trwała — może zwiększać ryzyko wrodzonych nieprawidłowości i okołoporodowej umieralności. Ograniczone dane o stosowaniu metforminy u kobiet ciężarnych nie wskazują na zwiększone ryzyko wad wrodzonych, a badania na zwierzętach nie wykazały szkodliwego działania na ciążę, rozwój zarodka i płodu, poród oraz rozwój po urodzeniu.
Mimo to przy planowaniu ciąży i w czasie jej trwania zaleca się, aby cukrzyca była leczona nie metforminą, lecz insuliną — pozwala to utrzymać stężenie glukozy możliwie blisko wartości prawidłowych i zmniejszyć ryzyko wad rozwojowych. Metformina przenika do mleka matek karmiących; działań niepożądanych u noworodków i dzieci karmionych piersią nie obserwowano, jednak wobec ograniczonych danych karmienia piersią w trakcie leczenia metforminą się nie zaleca. Warto osobno zauważyć, że przy zespole policystycznych jajników metforminę nierzadko zleca się kobietom planującym ciążę — tym ważniejsze jest omówienie z lekarzem, jak prowadzić leczenie po jej zajściu.
Działania niepożądane
Najbardziej zauważalna grupa działań niepożądanych dotyczy przewodu pokarmowego. To one najczęściej skłaniają pacjentów do porzucenia leczenia w pierwszych tygodniach i właśnie dlatego w ulotce podkreślono: powolne zwiększanie dawki poprawia tolerancję leku w przewodzie pokarmowym. Przyjmowanie w trakcie lub po posiłku służy temu samemu celowi.
Najpoważniejszym, choć bardzo rzadkim, powikłaniem jest kwasica mleczanowa. Jej objawy warto znać wcześniej: kurcze mięśni w połączeniu z zaburzeniami trawienia, ból brzucha i ciężka astenia, a dalej duszność kwasicza i obniżenie temperatury ciała. Lekarz powinien ostrzec pacjenta o ryzyku i objawach kwasicy mleczanowej, a przy ich wystąpieniu lek natychmiast się odstawia i zgłasza po pomoc doraźną. Sama metformina nie powoduje hipoglikemii, ale przy skojarzeniu z insuliną lub lekami pobudzającymi jej wydzielanie jest ona możliwa.
Przedawkowanie
Głównym zagrożeniem przy przedawkowaniu metforminy nie jest gwałtowny spadek cukru, lecz kwasica mleczanowa, ponieważ hipoglikemii metformina sama nie powoduje.
Dlatego przy przyjęciu nadmiernej dawki nie kierujemy się poziomem glukozy, lecz objawami kwasicy: kurczami mięśni, bólem brzucha, ciężką astenią, dusznością i obniżeniem temperatury ciała. Przy podejrzeniu kwasicy mleczanowej przyjmowanie leku się przerywa, a pacjenta natychmiast hospitalizuje — ten stan leczy się w szpitalu. Nie należy przyjmować podwójnej dawki po pominięciu: przyjmowanie kontynuuje się według zwykłego schematu.
Jak uzyskać receptę na Metformax® 500 online
Metforminę zleca się po potwierdzeniu rozpoznania: przed rozpoczęciem leczenia musi być ustalona cukrzyca typu 2, nieprawidłowa tolerancja glukozy albo zespół policystycznych jajników. Ponadto przed leczeniem trzeba znać czynność nerek. Pierwsze zlecenie na podstawie ankiety bez badań nie jest więc możliwe.
Konsultacja online nadaje się do kontynuacji zleconego leczenia. W ankiecie podaj rozpoznanie i to, kto je postawił, aktualną dawkę i liczbę dawek na dobę, od jak dawna przyjmujesz lek oraz ostatnie wyniki glukozy i hemoglobiny glikowanej. Koniecznie podaj dane o czynności nerek — klirens kreatyniny lub GFR wraz z datą badania: przy klirensie poniżej 60 ml/min lek jest przeciwwskazany, a kontrolę wykonuje się co najmniej raz w roku. Zgłoś choroby wątroby, niewydolność serca i oddechową, niedawny zawał, spożycie alkoholu, ciążę, jej planowanie i karmienie piersią. Osobno wymień pozostałe leki: insulinę i leki przeciwcukrzycowe, moczopędne, przeciwnadciśnieniowe i NLPZ. I uprzedź z wyprzedzeniem o planowanych zabiegach oraz badaniach rentgenowskich z kontrastem: w obu przypadkach potrzebna jest 48-godzinna przerwa w przyjmowaniu. Lekarz analizuje dane i przy wystarczających podstawach wystawia e-receptę do apteki w Polsce.
