Metformax® 500: состав и форма выпуска
Одна обычная таблетка содержит 500 мг, 850 мг или 1000 мг метформина гидрохлорида. Кроме того, существуют таблетки с пролонгированным высвобождением, содержащие 500 мг, 750 мг или 1000 мг метформина гидрохлорида, что соответствует 390 мг, 585 мг или 780 мг метформина.
Дозировка 500 мг занимает в этой линейке особое место: именно с неё начинают лечение, и именно у неё зарегистрирован самый широкий круг показаний. Разница между силами здесь не только количественная — об этом следующие разделы.
Как действует Metformax® 500
Метформин снижает уровень глюкозы в крови, не вызывая гипогликемии сам по себе. Это отличает его от препаратов, стимулирующих выброс инсулина, и объясняет, почему он подходит для состояний, при которых диабета ещё нет.
Практическое следствие важно помнить: сам метформин гипогликемии не вызывает, однако осторожность рекомендуется при сочетании с инсулином или другими пероральными противодиабетическими средствами — производными сульфонилмочевины или меглитинидами. Выводится метформин почками, и именно поэтому состояние почек определяет и возможность лечения, и его безопасность: накопление метформина при почечной недостаточности лежит в основе главного риска препарата — лактоацидоза.
Показания к применению
Основное показание общее для всех дозировок: лечение сахарного диабета 2 типа, особенно у пациентов с ожирением, когда с помощью строго соблюдаемой диеты и физических упражнений не удаётся достичь нормального уровня глюкозы в крови. Препарат можно применять в монотерапии либо в сочетании с другими пероральными противодиабетическими средствами или с инсулином.
У таблеток 500 мг показаний больше. К ним относится нарушенная толерантность к глюкозе — преддиабет, — когда строгой диетой и физическими упражнениями нормального уровня глюкозы достичь не удаётся, и лечение синдрома поликистозных яичников. Это существенное отличие: «преддиабет» и синдром поликистозных яичников указаны именно для этой силы таблетки, и подменять её другой дозировкой без указания врача неправильно. Перед началом лечения метформином диагноз сахарного диабета 2 типа должен быть подтверждён.
Способ применения и дозировка
Взрослым с нормальной функцией почек, то есть при скорости клубочковой фильтрации 90 мл/мин и выше, обычная начальная доза составляет 500 мг — одна таблетка — 2–3 раза в сутки во время или после еды. Через 10–15 дней лечения дозу корректируют по результатам измерения глюкозы крови. Медленное повышение дозы улучшает переносимость препарата со стороны пищеварительного тракта; максимальная рекомендуемая доза метформина составляет 3 г в сутки.
| Ситуация | Доза |
| Диабет 2 типа, монотерапия или сочетание с другими пероральными средствами | Начальная доза 500 мг 2–3 раза в сутки, коррекция через 10–15 дней; максимум 3 г в сутки |
| Сочетание с инсулином | Метформин 500 мг 2–3 раза в сутки, дозу инсулина подбирают по результатам измерения глюкозы |
| Нарушенная толерантность к глюкозе | Обычно 500 мг 2 раза в сутки |
| Синдром поликистозных яичников | Обычно 500 мг 3 раза в сутки либо 850 мг 2 раза в сутки |
| Переход с другого перорального препарата | Приём прежнего средства прекращают и начинают метформин в указанных выше дозах |
Если пациент принимает большую дозу — 2–3 г в сутки, — две таблетки по 500 мг можно заменить одной таблеткой 1000 мг. Функцию почек оценивают до начала лечения и затем не реже раза в год, а у пациентов с повышенным риском её ухудшения и у пожилых — чаще, например каждые 3–6 месяцев. У пожилых дозу подбирают по показателям функции почек, поскольку её снижение в этом возрасте встречается часто и протекает бессимптомно.
Противопоказания
Противопоказаний много, и почти все они описывают состояния, при которых повышается риск накопления метформина или недостатка кислорода в тканях.
- Обмен веществ. Повышенная чувствительность к действующему веществу или любому вспомогательному компоненту; диабетический кетоацидоз; диабетическое прекоматозное состояние.
- Почки. Почечная недостаточность или нарушение функции почек с клиренсом креатинина ниже 60 мл/мин; острые состояния, способные изменить функцию почек: обезвоживание, тяжёлая инфекция, шок.
- Кислородное голодание тканей. Острые или хронические заболевания, способные вызывать гипоксию тканей: сердечная или дыхательная недостаточность, недавно перенесённый инфаркт миокарда, шок.
- Печень и алкоголь. Печёночная недостаточность, острое отравление алкоголем, алкоголизм.
Особые указания и меры предосторожности
Лактоацидоз — очень редкое, но тяжёлое метаболическое осложнение с высокой смертностью при отсутствии надлежащего лечения; он может возникать из-за накопления метформина. Описанные случаи наблюдались главным образом у людей с диабетом и значительной почечной недостаточностью. Частоту лактоацидоза можно и нужно снижать, оценивая другие сопутствующие факторы риска: плохо контролируемый диабет, кетоз, длительное голодание, чрезмерное употребление алкоголя, печёночную недостаточность и все другие состояния, протекающие с гипоксией. Лактоацидоз следует подозревать при неспецифических признаках — судорогах мышц с нарушениями пищеварения, боли в животе и выраженной слабости; для него характерны ацидотическая одышка, боли в животе и гипотермия с последующей комой. В лабораторных анализах определяются снижение pH крови, уровень лактата в плазме выше 5 ммоль/л, увеличенный анионный разрыв и изменение отношения лактата к пирувату. При подозрении на метаболический ацидоз приём метформина прекращают и пациента немедленно госпитализируют.
- Контроль функции почек. Перед началом лечения определяют клиренс креатинина, а затем регулярно повторяют измерения: не реже раза в год при нормальной функции почек и 2–4 раза в год при клиренсе на нижней границе нормы и у пожилых пациентов. Особая осторожность нужна, когда функция почек может нарушиться: при начале лечения гипотензивными средствами, мочегонными или нестероидными противовоспалительными препаратами.
- Рентген с контрастом. Внутрисосудистое введение йодсодержащих контрастных средств может вызывать почечную недостаточность и тем самым накопление метформина с риском лактоацидоза. Поэтому приём прекращают перед исследованием или в момент его проведения и возобновляют не ранее чем через 48 часов после него — и только после определения показателей функции почек и подтверждения, что они в норме.
- Операции. Приём метформина прекращают за 48 часов до плановой операции под общим, спинальным или эпидуральным обезболиванием. Лечение возобновляют не ранее чем через 48 часов после операции, после восстановления питания через рот и только если функция почек стабилизировалась.
- Диета и дети. Все пациенты должны продолжать диету с регулярным приёмом углеводов в течение дня, а пациенты с избыточной массой тела — диету с ограничением калорий. В годичных контролируемых исследованиях влияния метформина на рост и половое созревание не выявлено, однако долгосрочных данных нет, поэтому у детей, особенно в допубертатном возрасте, за этими показателями наблюдают.
Лекарственные взаимодействия
Самое практически значимое сочетание — с йодсодержащими рентгеноконтрастными средствами: их внутрисосудистое введение может нарушить функцию почек, привести к накоплению метформина и повысить риск лактоацидоза. Отсюда правило о перерыве не менее 48 часов после исследования с контролем функции почек.
Вторая группа — препараты, способные ухудшить функцию почек: гипотензивные средства, мочегонные и нестероидные противовоспалительные препараты. Сами по себе они не запрещены, но в начале их приёма нужна особая осторожность и контроль почечных показателей. Третья группа — средства, снижающие уровень глюкозы: инсулин, производные сульфонилмочевины, меглитиниды. Метформин сам гипогликемии не вызывает, но в сочетании с ними она возможна. И наконец, алкоголь: острое отравление алкоголем и алкоголизм входят в число противопоказаний, а чрезмерное употребление алкоголя названо фактором риска лактоацидоза.
Беременность и грудное вскармливание
Неконтролируемый диабет во время беременности — гестационный или постоянный — может повышать риск врождённых аномалий и перинатальной смертности. Ограниченные данные о применении метформина у беременных не указывают на повышенный риск врождённых аномалий, а исследования на животных не выявили вредного действия на беременность, развитие эмбриона и плода, роды и послеродовое развитие.
Тем не менее при планировании беременности и во время неё рекомендуется лечить диабет не метформином, а инсулином, чтобы удерживать уровень глюкозы как можно ближе к нормальным значениям и тем самым снижать риск пороков развития. Метформин проникает в молоко кормящих матерей; нежелательных явлений у новорождённых и детей на грудном вскармливании не наблюдалось, однако из-за ограниченности данных грудное вскармливание на фоне лечения метформином не рекомендуется. Отдельно стоит отметить, что при синдроме поликистозных яичников метформин нередко назначают женщинам, планирующим беременность, — тем важнее обсудить с врачом, как вести лечение при её наступлении.
Побочные действия
Наиболее заметная группа нежелательных явлений — со стороны пищеварительного тракта. Именно они чаще всего заставляют пациентов бросать лечение в первые недели, и именно поэтому в инструкции подчёркнуто: медленное повышение дозы улучшает переносимость препарата со стороны пищеварительного тракта. Приём во время или после еды служит той же цели.
Самое серьёзное, хотя и очень редкое, осложнение — лактоацидоз. Его признаки стоит знать заранее: мышечные судороги в сочетании с расстройством пищеварения, боль в животе и выраженная слабость, а далее ацидотическая одышка и снижение температуры тела. Врач должен предупредить пациента о риске и симптомах лактоацидоза, и при их появлении препарат немедленно отменяют и обращаются за неотложной помощью. Сам по себе метформин гипогликемии не вызывает, но при сочетании с инсулином или средствами, стимулирующими его выброс, она возможна.
Передозировка
Главная опасность при передозировке метформина — не резкое падение сахара, а лактоацидоз, поскольку гипогликемии метформин сам по себе не вызывает.
Поэтому при приёме избыточной дозы ориентируются не на уровень глюкозы, а на признаки ацидоза: мышечные судороги, боль в животе, выраженную слабость, одышку и снижение температуры тела. При подозрении на лактоацидоз приём препарата прекращают и пациента немедленно госпитализируют — это состояние лечат в стационаре. Не следует принимать двойную дозу при пропуске: приём продолжают по обычной схеме.
Как получить рецепт на Metformax® 500 онлайн
Метформин назначают после подтверждения диагноза: перед началом лечения должен быть установлен диабет 2 типа, нарушенная толерантность к глюкозе или синдром поликистозных яичников. Кроме того, до начала лечения нужно знать функцию почек. Поэтому первичное назначение по анкете без анализов невозможно.
Онлайн-консультация подходит для продолжения назначенного лечения. В анкете укажите диагноз и кто его поставил, текущую дозу и число приёмов в сутки, как долго вы принимаете препарат, а также последние результаты глюкозы и гликированного гемоглобина. Обязательно приведите данные о функции почек — клиренс креатинина или скорость клубочковой фильтрации и дату анализа: при клиренсе ниже 60 мл/мин препарат противопоказан, а контроль проводят не реже раза в год. Сообщите о болезнях печени, сердечной и дыхательной недостаточности, недавнем инфаркте, об употреблении алкоголя, о беременности, её планировании и кормлении грудью. Отдельно перечислите другие препараты: инсулин и сахароснижающие средства, мочегонные, гипотензивные и НПВП. И заранее сообщите о планируемых операциях и рентгеновских исследованиях с контрастом: в обоих случаях требуется перерыв в приёме на 48 часов. Врач изучает данные и при достаточных основаниях выписывает электронный рецепт для аптеки в Польше.
