Metformax® 500: склад і форма випуску
Одна звичайна таблетка містить 500 мг, 850 мг або 1000 мг метформіну гідрохлориду. Крім того, існують таблетки з пролонгованим вивільненням, що містять 500 мг, 750 мг або 1000 мг метформіну гідрохлориду, що відповідає 390 мг, 585 мг або 780 мг метформіну.
Дозування 500 мг посідає в цій лінійці особливе місце: саме з нього починають лікування і саме в нього зареєстровано найширше коло показань. Різниця між силами тут не лише кількісна — про це наступні розділи.
Як діє Metformax® 500
Метформін знижує рівень глюкози в крові, не спричиняючи гіпоглікемії сам по собі. Це відрізняє його від препаратів, які стимулюють викид інсуліну, і пояснює, чому він підходить для станів, за яких діабету ще немає.
Практичний наслідок важливо пам'ятати: сам метформін гіпоглікемії не спричиняє, проте обережність рекомендується при поєднанні з інсуліном або іншими пероральними протидіабетичними засобами — похідними сульфонілсечовини чи меглітинідами. Виводиться метформін нирками, і саме тому стан нирок визначає і можливість лікування, і його безпечність: накопичення метформіну при нирковій недостатності лежить в основі головного ризику препарату — лактоацидозу.
Показання до застосування
Основне показання спільне для всіх дозувань: лікування цукрового діабету 2 типу, особливо в пацієнтів з ожирінням, коли за допомогою суворо дотримуваної дієти і фізичних вправ не вдається досягти нормального рівня глюкози в крові. Препарат можна застосовувати в монотерапії або в поєднанні з іншими пероральними протидіабетичними засобами чи з інсуліном.
У таблеток 500 мг показань більше. До них належить порушена толерантність до глюкози — переддіабет, — коли суворою дієтою і фізичними вправами нормального рівня глюкози досягти не вдається, і лікування синдрому полікістозних яєчників. Це істотна відмінність: «переддіабет» і синдром полікістозних яєчників зазначені саме для цієї сили таблетки, і підміняти її іншим дозуванням без вказівки лікаря неправильно. Перед початком лікування метформіном діагноз цукрового діабету 2 типу має бути підтверджений.
Спосіб застосування та дозування
Дорослим із нормальною функцією нирок, тобто при швидкості клубочкової фільтрації 90 мл/хв і вище, звичайна початкова доза становить 500 мг — одна таблетка — 2–3 рази на добу під час або після їди. Через 10–15 днів лікування дозу коригують за результатами вимірювання глюкози крові. Повільне підвищення дози поліпшує переносимість препарату з боку травного тракту; максимальна рекомендована доза метформіну становить 3 г на добу.
| Ситуація | Доза |
| Діабет 2 типу, монотерапія або поєднання з іншими пероральними засобами | Початкова доза 500 мг 2–3 рази на добу, корекція через 10–15 днів; максимум 3 г на добу |
| Поєднання з інсуліном | Метформін 500 мг 2–3 рази на добу, дозу інсуліну добирають за результатами вимірювання глюкози |
| Порушена толерантність до глюкози | Зазвичай 500 мг 2 рази на добу |
| Синдром полікістозних яєчників | Зазвичай 500 мг 3 рази на добу або 850 мг 2 рази на добу |
| Перехід з іншого перорального препарату | Приймання попереднього засобу припиняють і починають метформін у зазначених вище дозах |
Якщо пацієнт приймає велику дозу — 2–3 г на добу, — дві таблетки по 500 мг можна замінити однією таблеткою 1000 мг. Функцію нирок оцінюють до початку лікування і далі не рідше ніж раз на рік, а в пацієнтів із підвищеним ризиком її погіршення і в літніх людей — частіше, наприклад кожні 3–6 місяців. У літніх дозу добирають за показниками функції нирок, оскільки її зниження в цьому віці трапляється часто і перебігає безсимптомно.
Протипоказання
Протипоказань багато, і майже всі вони описують стани, за яких підвищується ризик накопичення метформіну або нестачі кисню в тканинах.
- Обмін речовин. Підвищена чутливість до діючої речовини або до будь-якого допоміжного компонента; діабетичний кетоацидоз; діабетичний прекоматозний стан.
- Нирки. Ниркова недостатність або порушення функції нирок із кліренсом креатиніну нижче ніж 60 мл/хв; гострі стани, здатні змінити функцію нирок: зневоднення, тяжка інфекція, шок.
- Кисневе голодування тканин. Гострі або хронічні захворювання, здатні спричиняти гіпоксію тканин: серцева чи дихальна недостатність, нещодавно перенесений інфаркт міокарда, шок.
- Печінка й алкоголь. Печінкова недостатність, гостре отруєння алкоголем, алкоголізм.
Особливі вказівки та запобіжні заходи
Лактоацидоз — дуже рідкісне, але тяжке метаболічне ускладнення з високою смертністю за відсутності належного лікування; він може виникати через накопичення метформіну. Описані випадки спостерігалися головним чином у людей із діабетом і значною нирковою недостатністю. Частоту лактоацидозу можна й потрібно знижувати, оцінюючи інші супутні чинники ризику: погано контрольований діабет, кетоз, тривале голодування, надмірне вживання алкоголю, печінкову недостатність і всі інші стани, що перебігають із гіпоксією. Лактоацидоз слід підозрювати за неспецифічних ознак — судомах м'язів із порушеннями травлення, болю в животі та вираженій слабкості; для нього характерні ацидотична задишка, болі в животі й гіпотермія з подальшою комою. У лабораторних аналізах визначаються зниження pH крові, рівень лактату в плазмі понад 5 ммоль/л, збільшений аніонний розрив і зміна відношення лактату до пірувату. При підозрі на метаболічний ацидоз приймання метформіну припиняють і пацієнта негайно госпіталізують.
- Контроль функції нирок. Перед початком лікування визначають кліренс креатиніну, а потім регулярно повторюють вимірювання: не рідше ніж раз на рік при нормальній функції нирок і 2–4 рази на рік при кліренсі на нижній межі норми та в літніх пацієнтів. Особлива обережність потрібна, коли функція нирок може порушитися: на початку лікування гіпотензивними засобами, сечогінними або нестероїдними протизапальними препаратами.
- Рентген із контрастом. Внутрішньосудинне введення йодовмісних контрастних засобів може спричиняти ниркову недостатність і тим самим накопичення метформіну з ризиком лактоацидозу. Тому приймання припиняють перед дослідженням або в момент його проведення і відновлюють не раніше ніж через 48 годин після нього — і лише після визначення показників функції нирок і підтвердження, що вони в нормі.
- Операції. Приймання метформіну припиняють за 48 годин до планової операції під загальним, спінальним або епідуральним знеболенням. Лікування відновлюють не раніше ніж через 48 годин після операції, після відновлення харчування через рот і лише якщо функція нирок стабілізувалася.
- Дієта і діти. Усі пацієнти мають продовжувати дієту з регулярним прийманням вуглеводів протягом дня, а пацієнти з надмірною масою тіла — дієту з обмеженням калорій. У річних контрольованих дослідженнях впливу метформіну на ріст і статеве дозрівання не виявлено, проте довгострокових даних немає, тому в дітей, особливо в допубертатному віці, за цими показниками спостерігають.
Лікарські взаємодії
Найпрактичніше значуще поєднання — з йодовмісними рентгеноконтрастними засобами: їх внутрішньосудинне введення може порушити функцію нирок, призвести до накопичення метформіну і підвищити ризик лактоацидозу. Звідси правило про перерву щонайменше 48 годин після дослідження з контролем функції нирок.
Друга група — препарати, здатні погіршити функцію нирок: гіпотензивні засоби, сечогінні та нестероїдні протизапальні препарати. Самі по собі вони не заборонені, але на початку їх приймання потрібна особлива обережність і контроль ниркових показників. Третя група — засоби, що знижують рівень глюкози: інсулін, похідні сульфонілсечовини, меглітиніди. Метформін сам гіпоглікемії не спричиняє, але в поєднанні з ними вона можлива. І нарешті, алкоголь: гостре отруєння алкоголем і алкоголізм входять до переліку протипоказань, а надмірне вживання алкоголю названо чинником ризику лактоацидозу.
Вагітність і грудне вигодовування
Неконтрольований діабет під час вагітності — гестаційний або постійний — може підвищувати ризик уроджених аномалій і перинатальної смертності. Обмежені дані про застосування метформіну у вагітних не вказують на підвищений ризик уроджених аномалій, а дослідження на тваринах не виявили шкідливої дії на вагітність, розвиток ембріона і плода, пологи та післяпологовий розвиток.
Проте при плануванні вагітності й під час неї рекомендується лікувати діабет не метформіном, а інсуліном, щоб утримувати рівень глюкози якомога ближче до нормальних значень і тим самим знижувати ризик вад розвитку. Метформін проникає в молоко матерів, які годують груддю; небажаних явищ у новонароджених і дітей на грудному вигодовуванні не спостерігали, проте через обмеженість даних грудне вигодовування на тлі лікування метформіном не рекомендується. Окремо варто зазначити, що при синдромі полікістозних яєчників метформін нерідко призначають жінкам, які планують вагітність, — тим важливіше обговорити з лікарем, як вести лікування при її настанні.
Побічні дії
Найпомітніша група небажаних явищ — з боку травного тракту. Саме вони найчастіше змушують пацієнтів кидати лікування в перші тижні, і саме тому в інструкції підкреслено: повільне підвищення дози поліпшує переносимість препарату з боку травного тракту. Приймання під час або після їди слугує тій самій меті.
Найсерйозніше, хоч і дуже рідкісне, ускладнення — лактоацидоз. Його ознаки варто знати заздалегідь: м'язові судоми в поєднанні з розладом травлення, біль у животі та виражена слабкість, а далі ацидотична задишка і зниження температури тіла. Лікар має попередити пацієнта про ризик і симптоми лактоацидозу, і при їх появі препарат негайно відміняють і звертаються по невідкладну допомогу. Сам по собі метформін гіпоглікемії не спричиняє, але при поєднанні з інсуліном або засобами, що стимулюють його викид, вона можлива.
Передозування
Головна небезпека при передозуванні метформіну — не різке падіння цукру, а лактоацидоз, оскільки гіпоглікемії метформін сам по собі не спричиняє.
Тому при прийманні надмірної дози орієнтуються не на рівень глюкози, а на ознаки ацидозу: м'язові судоми, біль у животі, виражену слабкість, задишку і зниження температури тіла. При підозрі на лактоацидоз приймання препарату припиняють і пацієнта негайно госпіталізують — цей стан лікують у стаціонарі. Не слід приймати подвійну дозу при пропуску: приймання продовжують за звичайною схемою.
Як отримати рецепт на Metformax® 500 онлайн
Метформін призначають після підтвердження діагнозу: перед початком лікування має бути встановлено діабет 2 типу, порушену толерантність до глюкози або синдром полікістозних яєчників. Крім того, до початку лікування потрібно знати функцію нирок. Тому первинне призначення за анкетою без аналізів неможливе.
Онлайн-консультація підходить для продовження призначеного лікування. В анкеті зазначте діагноз і хто його поставив, поточну дозу і кількість приймань на добу, як довго ви приймаєте препарат, а також останні результати глюкози і глікованого гемоглобіну. Обов'язково наведіть дані про функцію нирок — кліренс креатиніну або швидкість клубочкової фільтрації і дату аналізу: при кліренсі нижче ніж 60 мл/хв препарат протипоказаний, а контроль проводять не рідше ніж раз на рік. Повідомте про хвороби печінки, серцеву й дихальну недостатність, нещодавній інфаркт, про вживання алкоголю, про вагітність, її планування і годування груддю. Окремо перелічіть інші препарати: інсулін і цукрознижувальні засоби, сечогінні, гіпотензивні та НПЗП. І заздалегідь повідомте про заплановані операції та рентгенівські дослідження з контрастом: в обох випадках потрібна перерва в прийманні на 48 годин. Лікар вивчає дані та за достатніх підстав виписує електронний рецепт для аптеки в Польщі.
