Metformax® 1000: skład i postać farmaceutyczna
Ulotka opisuje całą linię, nie jedną tabletkę. Zwykłe tabletki zawierają 500 mg, 850 mg lub 1000 mg chlorowodorku metforminy. Tabletki o przedłużonym uwalnianiu zawierają 500 mg, 750 mg lub 1000 mg chlorowodorku, co odpowiada 390 mg, 585 mg lub 780 mg metforminy.
Różnica między postaciami nie leży tylko w wygodzie. Zwykłe tabletki mają dobowe maksimum 3 g, przedłużone 2 g, a schematy przejścia między nimi opisano osobno. Dlatego trzeba znać nie tylko miligramy na opakowaniu, ale i typ uwalniania.
Jak działa Metformax® 1000
Metformina jest biguanidem o działaniu przeciwhiperglikemicznym: obniża zarówno podstawowe, jak i poposiłkowe stężenie glukozy we krwi.
Kluczowa cecha leży gdzie indziej: lek nie pobudza wydzielania insuliny i dlatego sam nie powoduje hipoglikemii. Stąd praktyczny wniosek, do którego ulotka wraca dwukrotnie: w monoterapii ryzyka hipoglikemii nie ma, a w skojarzeniu z insuliną lub innymi lekami przeciwcukrzycowymi ono się pojawia.
Wskazania do stosowania
Wspólne dla wszystkich postaci wskazanie to leczenie cukrzycy typu 2, zwłaszcza u pacjentów z nadwagą, gdy dietą i ćwiczeniami nie udaje się uzyskać prawidłowego stężenia glukozy. Metforminę stosuje się w monoterapii albo w skojarzeniu z innymi doustnymi lekami przeciwcukrzycowymi lub z insuliną. U pacjentów z cukrzycą typu 2 i nadwagą, leczonych metforminą jako lekiem pierwszego rzutu po nieskutecznej diecie, wykazano zmniejszenie liczby powikłań cukrzycy.
Dalej wskazania rozchodzą się według postaci. Tabletki 500 mg stosuje się dodatkowo w nieprawidłowej tolerancji glukozy, czyli stanie przedcukrzycowym, oraz w zespole policystycznych jajników. Tabletki 850 mg — w zapobieganiu cukrzycy typu 2 u osób ze stanem przedcukrzycowym i w zespole policystycznych jajników. Tabletki 1000 mg są wskazane u dorosłych, a u dzieci od 10 lat i młodzieży metforminę stosuje się w monoterapii lub w skojarzeniu z insuliną. Tabletki o przedłużonym uwalnianiu 500 mg i 750 mg — tylko u dorosłych.
Sposób stosowania i dawkowanie
Wszystkie schematy opisano dla dorosłych z prawidłową czynnością nerek, czyli przy przesączaniu kłębuszkowym co najmniej 90 ml/min. Tabletki przyjmuje się w trakcie lub po posiłku, a dawkę weryfikuje po 10–15 dniach na podstawie pomiaru glukozy. Powolne zwiększanie dawki poprawia tolerancję ze strony przewodu pokarmowego.
| Sytuacja | Schemat |
|---|---|
| Zwykłe tabletki, dorośli | Zaczyna się od 500 lub 850 mg 2–3 razy na dobę. Maksimum to 3 g na dobę. Przyjmującym 2–3 g na dobę można zamienić dwie tabletki po 500 mg na jedną 1000 mg |
| Zwykłe tabletki, dzieci od 10 lat i młodzież | Zaczyna się od 500 lub 850 mg raz na dobę, maksimum 2 g na dobę w 2–3 dawkach |
| Przedłużone 500 mg | Zaczyna się od jednej tabletki raz na dobę, zwiększa o 500 mg co 10–15 dni do 2000 mg raz na dobę w trakcie kolacji. Bez kontroli rozważa się 1000 mg dwa razy na dobę z jedzeniem; jeśli i to nie pomaga, przechodzi się na zwykłe tabletki, maksymalnie 3000 mg na dobę |
| Przedłużone 750 mg i 1000 mg | Przeznaczone dla tych, którzy już leczą się tabletkami metforminy. Dawka ma odpowiadać dotychczasowej dobowej — maksymalnie 1500 mg i 2000 mg, wieczorem z posiłkiem |
| Skojarzenie z insuliną | Metforminę zaczyna się od zwykłej dawki początkowej, a dawkę insuliny dobiera według glukozy we krwi |
| Stan przedcukrzycowy i zespół policystycznych jajników | W stanie przedcukrzycowym zwykle 500 mg dwa razy na dobę. W zespole policystycznych jajników — 500 mg trzy razy na dobę lub 850 mg dwa razy |
Osobno opisano przejścia. Przy zmianie innego doustnego leku przeciwcukrzycowego poprzedni się odstawia i zaczyna metforminę od zwykłej dawki początkowej. Przy przejściu ze zwykłych tabletek na przedłużone dawka początkowa ma odpowiadać dotychczasowej dobowej, ale jeśli pacjent przyjmował ponad 2000 mg na dobę, takiej zamiany się nie zaleca. Przesączanie kłębuszkowe oznacza się przed leczeniem i potem nie rzadziej niż raz w roku, a przy podwyższonym ryzyku pogorszenia nerek i u osób starszych częściej, co 3–6 miesięcy. Tabletek przedłużonych 500, 750 i 1000 mg nie podaje się dzieciom z braku danych.
Przeciwwskazania
Niemal wszystkie punkty listy wiążą się z tym samym ryzykiem — kumulacją metforminy i kwasicą mleczanową.
- Nadwrażliwość na metforminę lub którąkolwiek substancję pomocniczą.
- Cukrzycowa kwasica ketonowa, cukrzycowy stan przedśpiączkowy.
- Niewydolność lub zaburzenia czynności nerek z klirensem kreatyniny poniżej 60 ml/min.
- Ostre stany mogące zmienić czynność nerek: odwodnienie, ciężkie zakażenie, wstrząs.
- Ostre i przewlekłe choroby powodujące hipoksję tkanek: niewydolność serca lub oddechowa, niedawno przebyty zawał serca, wstrząs.
- Niewydolność wątroby, ostre zatrucie alkoholem, alkoholizm.
Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności
Centralnym ostrzeżeniem jest kwasica mleczanowa. To bardzo rzadkie, ale ciężkie powikłanie metaboliczne o wysokiej śmiertelności bez leczenia, powstające wskutek kumulacji metforminy. Zgłoszone przypadki dotyczyły głównie pacjentów z cukrzycą i znaczną niewydolnością nerek. Częstość można i trzeba zmniejszać, oceniając współistniejące czynniki ryzyka: źle kontrolowaną cukrzycę, ketozę, przedłużone głodzenie, nadmierne spożycie alkoholu, niewydolność wątroby i wszystkie stany z hipoksją.
- Jak podejrzewać. Niepokoją objawy niespecyficzne: kurcze mięśni z zaburzeniami trawienia w rodzaju bólu brzucha oraz ciężka astenia. Rozwinięta kwasica ma duszność kwasiczą, bóle brzucha i hipotermię, po której następuje śpiączka. W badaniach — obniżenie pH krwi, mleczany powyżej 5 mmol/l, zwiększona luka anionowa i podwyższony stosunek mleczanów do pirogronianów. Przy podejrzeniu kwasicy metabolicznej metforminę się odstawia, a pacjenta natychmiast hospitalizuje. Lekarz ma obowiązek ostrzec pacjenta o ryzyku i objawach.
- Nerki. Ponieważ metformina wydala się przez nerki, klirens kreatyniny oznacza się przed leczeniem i regularnie powtarza: nie rzadziej niż raz w roku przy prawidłowej czynności i 2–4 razy w roku u pacjentów z klirensem na dolnej granicy normy oraz u osób starszych. Pogorszenie czynności nerek u starszych jest częste i bezobjawowe. Szczególna ostrożność potrzebna, gdy czynność nerek może się pogorszyć: przy rozpoczynaniu terapii przeciwnadciśnieniowej, przyjmowaniu diuretyków lub niesteroidowych leków przeciwzapalnych.
- Środki cieniujące. Donaczyniowe podanie jodowych środków kontrastujących w badaniach radiologicznych może wywołać niewydolność nerek, kumulację metforminy i ryzyko kwasicy. Przyjmowanie przerywa się przed badaniem lub w jego trakcie i wznawia nie wcześniej niż po 48 godzinach — i tylko po sprawdzeniu czynności nerek.
- Zabiegi. Metforminę odstawia się na 48 godzin przed planowym zabiegiem w znieczuleniu ogólnym, rdzeniowym lub zewnątrzoponowym. Wznawia nie wcześniej niż 48 godzin po zabiegu, po powrocie żywienia doustnego i tylko przy stabilnej czynności nerek.
- Dieta i kontrola. Wszyscy pacjenci powinni kontynuować dietę z regularną podażą węglowodanów w ciągu dnia, a przy nadwadze — z ograniczeniem kalorii. Regularnie wykonuje się badania laboratoryjne rutynowe w kontroli cukrzycy. Przed leczeniem rozpoznanie cukrzycy typu 2 musi być potwierdzone.
- Dzieci. W rocznych badaniach kontrolowanych nie wykryto wpływu na wzrost i dojrzewanie płciowe, ale danych długoterminowych brak, więc te parametry u dzieci zaleca się uważnie obserwować, zwłaszcza przed okresem dojrzewania. Do badań włączono tylko 15 pacjentów w wieku 10–12 lat i choć skuteczność ani bezpieczeństwo się u nich nie różniły, w tym wieku lek stosuje się szczególnie ostrożnie.
O prowadzeniu pojazdów ulotka mówi wprost: monoterapia metforminą nie powoduje hipoglikemii i nie wpływa na zdolność prowadzenia. Pacjenta trzeba jednak uprzedzić o ryzyku hipoglikemii, gdy metforminę łączy się z pochodnymi sulfonylomocznika, insuliną lub meglitynidami.
Interakcje z lekami
Rozdział jest niewielki, a niemal każdy punkt znów dotyczy kwasicy mleczanowej albo kontroli glukozy.
- Alkohol. Ostre zatrucie alkoholowe zwiększa ryzyko kwasicy mleczanowej, zwłaszcza przy głodzeniu, niedożywieniu i niewydolności wątroby. Alkoholu i leków go zawierających należy unikać.
- Jodowe środki kontrastujące podane donaczyniowo mogą prowadzić do niewydolności nerek, kumulacji metforminy i kwasicy — stąd zasada przerwy na 48 godzin ze sprawdzeniem nerek przed wznowieniem.
- Leki o własnej aktywności hiperglikemicznej — glikokortykosteroidy ogólne i miejscowe, sympatykomimetyki — mogą wymagać częstszej kontroli glukozy, zwłaszcza na początku leczenia, i korekty dawki metforminy.
- Leki moczopędne, przede wszystkim pętlowe, mogą zaburzać czynność nerek i przez to zwiększać ryzyko kwasicy mleczanowej.
Wniosek praktyczny: o rozpoczęciu każdego nowego leku, a zwłaszcza moczopędnego czy glikokortykosteroidu, warto informować lekarza prowadzącego cukrzycę — dawkę metforminy może trzeba będzie zmienić.
Ciąża i karmienie piersią
Niekontrolowana cukrzyca w ciąży — ciążowa lub trwała — sama zwiększa ryzyko wad wrodzonych i umieralności okołoporodowej. Ograniczone dane o stosowaniu metforminy u ciężarnych nie wskazują na zwiększone ryzyko wad wrodzonych, a badania na zwierzętach nie wykazały szkodliwego wpływu na ciążę, rozwój zarodka i płodu, poród oraz rozwój po urodzeniu.
Zalecenie jest mimo to jednoznaczne: przy planowaniu ciąży i w jej trakcie cukrzycę leczy się nie metforminą, lecz insuliną — by utrzymać glukozę możliwie blisko normy i tym obniżyć ryzyko wad rozwojowych. Metformina przenika do mleka; działań niepożądanych u noworodków i dzieci karmionych piersią nie obserwowano, ale danych jest mało, więc karmienia w trakcie leczenia się nie zaleca, a decyzję podejmuje się, ważąc korzyść karmienia wobec możliwego ryzyka dla dziecka. Duże dawki do 600 mg/kg na dobę, około trzykrotnie większe od zalecanej człowiekowi w przeliczeniu na powierzchnię ciała, nie wpływały na płodność szczurów obu płci.
Działania niepożądane
Po rozpoczęciu leczenia najczęściej pojawiają się nudności, wymioty, biegunka, ból brzucha i utrata apetytu. W większości przypadków ustępują samoistnie. Aby im zapobiec, metforminę zaleca się przyjmować w 2 lub 3 dawkach dobowych w trakcie lub po posiłkach i zwiększać dawkę powoli.
| Częstość | Reakcje |
|---|---|
| Bardzo często | Zaburzenia żołądkowo-jelitowe: nudności, wymioty, biegunka, ból brzucha, utrata apetytu. Występują głównie na początku leczenia i w większości przypadków ustępują samoistnie |
| Często | Zaburzenia smaku |
| Bardzo rzadko | Kwasica mleczanowa; pojedyncze przypadki nieprawidłowych prób wątrobowych lub zapalenia wątroby, ustępujące po odstawieniu metforminy; reakcje skórne — rumień, świąd, pokrzywka |
Osobno warto pamiętać o witaminie B12: przy długim przyjmowaniu metforminy opisano zmniejszenie jej wchłaniania ze spadkiem stężenia w surowicy. Tę przyczynę zaleca się rozważać u pacjentów z niedokrwistością megaloblastyczną. Z danych po wprowadzeniu leku do obrotu i badań kontrolowanych wynika, że w ograniczonej grupie pacjentów w wieku 10–16 lat leczonych rok działania niepożądane były takie same co do charakteru i nasilenia jak u dorosłych.
Przedawkowanie
Przy dawkach chlorowodorku metforminy do 85 g nie stwierdzano hipoglikemii, choć w takich przypadkach opisywano kwasicę mleczanową. Znaczne przedawkowanie lub współistniejące czynniki ryzyka mogą wywołać kwasicę mleczanową.
Kwasica mleczanowa to stan zagrożenia życia i leczy się ją w szpitalu. Najskuteczniejszą metodą usuwania mleczanów i metforminy jest hemodializa.
Jak otrzymać receptę na Metformax® 1000 online
Metformax® 1000 jest wydawany na receptę, a powód leży nie w samej metforminie, lecz w tym, co otacza jej przepisanie. Przed leczeniem rozpoznanie cukrzycy typu 2 musi być potwierdzone, a przesączanie kłębuszkowe zmierzone — przy klirensie kreatyniny poniżej 60 ml/min lek jest przeciwwskazany. Dalej czynność nerek sprawdza się minimum raz w roku, a u osób starszych i w grupie ryzyka co 3–6 miesięcy.
Konsultacja online nadaje się przede wszystkim do kontynuacji już wdrożonej terapii. W ankiecie podaje się postać i dawkę — tabletki zwykłe czy przedłużone, miligramy i liczbę przyjęć — czas leczenia, świeże wyniki glukozy i czynności nerek, leki towarzyszące, zwłaszcza moczopędne, glikokortykosteroidy, insulinę i inne leki przeciwcukrzycowe, a także ciążę, karmienie piersią oraz planowane badania z kontrastem czy zabiegi. Lekarz analizuje dane i przy wystarczających podstawach wystawia e-receptę, która przychodzi jako kod do apteki w Polsce. Jeśli rozpoznanie nie jest potwierdzone, czynność nerek nieznana albo w odpowiedziach są przeciwwskazania, odmówi jej wystawienia.
