Metformax® 1000: состав и форма выпуска
Инструкция описывает всю линейку, а не одну таблетку. Обычные таблетки выпускаются с 500 мг, 850 мг или 1000 мг метформина гидрохлорида. Таблетки пролонгированного высвобождения содержат 500 мг, 750 мг или 1000 мг гидрохлорида, что соответствует 390 мг, 585 мг или 780 мг метформина.
Разница между двумя формами не только в удобстве. У обычных таблеток суточный максимум — 3 г, у пролонгированных — 2 г, и схемы перехода между ними прописаны отдельно. Поэтому важно знать не только миллиграммы на упаковке, но и тип высвобождения.
Как действует Metformax® 1000
Метформин — бигуанид с антигипергликемическим действием: он снижает и базальную, и постпрандиальную концентрацию глюкозы в крови.
Ключевая особенность в другом: препарат не стимулирует секрецию инсулина и потому сам по себе не вызывает гипогликемию. Отсюда и практическое следствие, к которому инструкция возвращается дважды: в монотерапии риска гипогликемии нет, а вот в сочетании с инсулином или другими сахароснижающими средствами он появляется.
Показания к применению
Общее для всех форм показание — лечение сахарного диабета 2 типа, особенно у пациентов с избыточной массой тела, когда диетой и физическими упражнениями не удаётся добиться нормальной глюкозы крови. Метформин применяют в монотерапии или в сочетании с другими пероральными противодиабетическими средствами либо с инсулином. У пациентов с диабетом 2 типа и избыточным весом, получавших метформин первой линией после неэффективной диеты, показано уменьшение числа осложнений диабета.
Дальше показания расходятся по формам. Таблетки 500 мг дополнительно применяют при нарушенной толерантности к глюкозе, то есть предиабете, и при синдроме поликистозных яичников. Таблетки 850 мг — для профилактики диабета 2 типа у пациентов с предиабетом и при синдроме поликистозных яичников. Таблетки 1000 мг показаны взрослым, а у детей от 10 лет и подростков метформин применяют в монотерапии или в сочетании с инсулином. Таблетки пролонгированного высвобождения 500 мг и 750 мг — только для взрослых.
Способ применения и дозировка
Все схемы описаны для взрослых с нормальной функцией почек, то есть при скорости клубочковой фильтрации не менее 90 мл/мин. Таблетки принимают во время или после еды, а дозу пересматривают через 10–15 дней по результатам измерения глюкозы. Медленное повышение дозы улучшает переносимость со стороны желудочно-кишечного тракта.
| Ситуация | Схема |
|---|---|
| Обычные таблетки, взрослые | Начинают с 500 или 850 мг 2–3 раза в сутки. Максимум — 3 г в сутки. Принимающим 2–3 г в сутки можно заменить две таблетки по 500 мг одной таблеткой 1000 мг |
| Обычные таблетки, дети от 10 лет и подростки | Начинают с 500 или 850 мг один раз в сутки, максимум 2 г в сутки в 2–3 приёма |
| Пролонгированные 500 мг | Начинают с одной таблетки один раз в сутки, повышают на 500 мг каждые 10–15 дней до 2000 мг один раз в сутки во время ужина. Если контроля нет, рассматривают 1000 мг дважды в сутки с едой; если и это не помогает, переходят на обычные таблетки максимум 3000 мг в сутки |
| Пролонгированные 750 мг и 1000 мг | Предназначены тем, кто уже лечится таблетками метформина. Доза должна соответствовать прежней суточной — максимум 1500 мг и 2000 мг соответственно, вечером с едой |
| Сочетание с инсулином | Метформин начинают с обычной начальной дозы, а дозу инсулина подбирают по глюкозе крови |
| Предиабет и синдром поликистозных яичников | При предиабете обычно 500 мг дважды в сутки. При синдроме поликистозных яичников — 500 мг трижды в сутки или 850 мг дважды |
Отдельно оговорены переходы. При смене другого перорального противодиабетического средства прежний препарат отменяют и начинают метформин с обычной начальной дозы. При переводе с обычных таблеток на пролонгированные начальная доза должна соответствовать прежней суточной, но если пациент принимал больше 2000 мг в сутки, такая замена не рекомендуется. Скорость клубочковой фильтрации определяют до начала лечения и затем не реже раза в год, а при повышенном риске ухудшения функции почек и у пожилых — чаще, каждые 3–6 месяцев. Пролонгированные таблетки 500, 750 и 1000 мг детям не назначают из-за отсутствия данных.
Противопоказания
Почти все пункты списка связаны с одним и тем же риском — накоплением метформина и лактоацидозом.
- Повышенная чувствительность к метформину или любому вспомогательному веществу.
- Диабетический кетоацидоз, диабетическое прекоматозное состояние.
- Почечная недостаточность или нарушение функции почек с клиренсом креатинина ниже 60 мл/мин.
- Острые состояния, способные изменить функцию почек: обезвоживание, тяжёлая инфекция, шок.
- Острые и хронические заболевания, вызывающие гипоксию тканей: сердечная или дыхательная недостаточность, недавно перенесённый инфаркт миокарда, шок.
- Печёночная недостаточность, острое отравление алкоголем, алкоголизм.
Особые указания и меры предосторожности
Центральное предупреждение — лактоацидоз. Это очень редкое, но тяжёлое метаболическое осложнение с высокой смертностью при отсутствии лечения, возникающее из-за накопления метформина. Описанные случаи приходились в основном на пациентов с диабетом и значительной почечной недостаточностью. Частоту можно и нужно снижать, оценивая сопутствующие факторы риска: плохо контролируемый диабет, кетоз, длительное голодание, чрезмерное употребление алкоголя, печёночную недостаточность и любые состояния с гипоксией.
- Как заподозрить. Настораживают неспецифические жалобы: судороги мышц с расстройствами пищеварения вроде боли в животе и выраженная астения. Развившийся лактоацидоз характеризуется ацидотической одышкой, болью в животе и гипотермией с последующей комой. В анализах — снижение pH крови, лактат выше 5 ммоль/л, увеличенная анионная разница и повышенное соотношение лактата к пирувату. При подозрении на метаболический ацидоз метформин отменяют, а пациента немедленно госпитализируют. Врач обязан предупредить пациента о риске и симптомах.
- Почки. Поскольку метформин выводится почками, клиренс креатинина определяют до начала лечения и регулярно повторяют: не реже раза в год при нормальной функции и 2–4 раза в год у пациентов с клиренсом на нижней границе нормы и у пожилых. Снижение функции почек у пожилых встречается часто и протекает бессимптомно. Особая осторожность нужна, когда функция почек может ухудшиться: при начале гипотензивной терапии, приёме мочегонных или нестероидных противовоспалительных.
- Йодсодержащий контраст. Внутрисосудистое введение йодсодержащих контрастных средств при рентгенологических исследованиях может вызвать почечную недостаточность, накопление метформина и риск лактоацидоза. Приём прекращают до исследования или в момент его проведения и возобновляют не раньше чем через 48 часов — и только после проверки функции почек.
- Операции. Метформин отменяют за 48 часов до плановой операции под общей, спинальной или эпидуральной анестезией. Возобновляют не раньше чем через 48 часов после вмешательства, после восстановления питания через рот и только при стабильной функции почек.
- Питание и контроль. Всем пациентам следует продолжать диету с регулярным поступлением углеводов в течение дня, а при избыточном весе — с ограничением калорий. Регулярно выполняют лабораторные исследования, обычные для контроля диабета. До начала лечения диагноз диабета 2 типа должен быть подтверждён.
- Дети. За год контролируемых исследований влияния на рост и половое созревание не выявлено, но долгосрочных данных нет, поэтому за этими показателями у детей рекомендуют внимательно наблюдать, особенно до пубертата. В исследования вошли лишь 15 пациентов 10–12 лет, и хотя эффективность и безопасность у них не отличались, в этом возрасте препарат применяют особенно осторожно.
О вождении инструкция говорит прямо: монотерапия метформином гипогликемии не вызывает и на способность управлять транспортом не влияет. Но пациента нужно предупредить о риске гипогликемии, если метформин сочетают с производными сульфонилмочевины, инсулином или меглитинидами.
Лекарственные взаимодействия
Раздел небольшой, и почти каждый пункт снова про лактоацидоз или про контроль глюкозы.
- Алкоголь. Острое алкогольное отравление повышает риск лактоацидоза, особенно при голодании, недоедании и печёночной недостаточности. Алкоголя и содержащих его лекарств следует избегать.
- Йодсодержащие контрастные средства при внутрисосудистом введении могут привести к почечной недостаточности, накоплению метформина и лактоацидозу — отсюда правило перерыва на 48 часов с проверкой функции почек перед возобновлением.
- Средства с собственным гипергликемическим действием — глюкокортикоиды системные и местные, симпатомиметики — могут потребовать более частого контроля глюкозы, особенно в начале лечения, и коррекции дозы метформина.
- Мочегонные, прежде всего петлевые диуретики, способны нарушить функцию почек и тем самым повысить риск лактоацидоза.
Практический вывод: о начале приёма любого нового препарата, а особенно мочегонного или глюкокортикоида, стоит сообщать врачу, ведущему диабет, — дозу метформина может понадобиться пересмотреть.
Беременность и грудное вскармливание
Неконтролируемый диабет во время беременности — гестационный или постоянный — сам по себе повышает риск врождённых аномалий и перинатальной смертности. Ограниченные данные о применении метформина у беременных не указывают на повышенный риск врождённых аномалий, а исследования на животных не выявили вредного влияния на беременность, развитие эмбриона и плода, роды и развитие после рождения.
Тем не менее рекомендация однозначна: при планировании беременности и во время неё диабет лечат не метформином, а инсулином — чтобы удержать глюкозу как можно ближе к норме и тем снизить риск пороков развития. Метформин проникает в грудное молоко; нежелательных реакций у новорождённых и детей на грудном вскармливании не наблюдали, но данных мало, поэтому кормление грудью на фоне лечения не рекомендуется, а решение принимают, взвешивая пользу кормления против возможного риска для ребёнка. Высокие дозы до 600 мг/кг в сутки, примерно втрое превышающие рекомендованную человеку по площади поверхности тела, на фертильность крыс обоих полов не влияли.
Побочные действия
После начала лечения чаще всего возникают тошнота, рвота, диарея, боль в животе и потеря аппетита. В большинстве случаев они проходят сами. Чтобы их предупредить, метформин рекомендуют принимать в 2 или 3 приёма в сутки во время или после еды и повышать дозу медленно.
| Частота | Реакции |
|---|---|
| Очень часто | Желудочно-кишечные расстройства: тошнота, рвота, диарея, боль в животе, потеря аппетита. Возникают преимущественно в начале лечения и в большинстве случаев проходят самостоятельно |
| Часто | Нарушения вкуса |
| Очень редко | Лактоацидоз; единичные случаи отклонений в печёночных пробах или гепатита, проходящие после отмены метформина; кожные реакции — эритема, зуд, крапивница |
Отдельно стоит помнить о витамине B12: при длительном приёме метформина описано снижение его всасывания с уменьшением концентрации в сыворотке. Эту причину рекомендуют рассматривать у пациентов с мегалобластной анемией. По данным после выхода препарата на рынок и контролируемых исследований, у ограниченной группы пациентов 10–16 лет, лечившихся год, нежелательные реакции были такими же по характеру и выраженности, как у взрослых.
Передозировка
При приёме гидрохлорида метформина в дозах до 85 г гипогликемии не отмечали, хотя в таких случаях описан лактоацидоз. Значительная передозировка или сопутствующие факторы риска могут вызвать лактоацидоз.
Лактоацидоз — состояние, угрожающее жизни, и лечить его нужно в стационаре. Наиболее эффективный способ удаления лактата и метформина — гемодиализ.
Как получить рецепт на Metformax® 1000 онлайн
Metformax® 1000 отпускается по рецепту, и причина не в самом метформине, а в том, что окружает его назначение. До начала лечения диагноз диабета 2 типа должен быть подтверждён, а скорость клубочковой фильтрации измерена — при клиренсе креатинина ниже 60 мл/мин препарат противопоказан. Дальше функцию почек проверяют минимум раз в год, а у пожилых и в группе риска каждые 3–6 месяцев.
Онлайн-консультация подходит прежде всего для продолжения уже назначенной терапии. В анкете указывают форму и дозировку — обычные таблетки или пролонгированные, миллиграммы и число приёмов, — длительность лечения, свежие показатели глюкозы и функции почек, сопутствующие препараты, особенно мочегонные, глюкокортикоиды, инсулин и другие сахароснижающие средства, а также беременность, кормление грудью и планируемые исследования с контрастом или операции. Врач изучает данные и при достаточных основаниях выписывает электронный рецепт, который приходит кодом для аптеки Польши. Если диагноз не подтверждён, функция почек неизвестна или в ответах есть противопоказания, в выписке откажут.
