Metformax® 1000: склад і форма випуску
Інструкція описує всю лінійку, а не одну таблетку. Звичайні таблетки випускають із 500 мг, 850 мг або 1000 мг метформіну гідрохлориду. Таблетки пролонгованого вивільнення містять 500 мг, 750 мг або 1000 мг гідрохлориду, що відповідає 390 мг, 585 мг або 780 мг метформіну.
Різниця між двома формами не лише в зручності. У звичайних таблеток добовий максимум — 3 г, у пролонгованих — 2 г, і схеми переходу між ними прописані окремо. Тому важливо знати не тільки міліграми на упаковці, а й тип вивільнення.
Як діє Metformax® 1000
Метформін — бігуанід з антигіперглікемічною дією: він знижує і базальну, і постпрандіальну концентрацію глюкози в крові.
Ключова особливість в іншому: препарат не стимулює секрецію інсуліну і тому сам собою не спричиняє гіпоглікемію. Звідси й практичний наслідок, до якого інструкція повертається двічі: у монотерапії ризику гіпоглікемії немає, а от у поєднанні з інсуліном чи іншими цукрознижувальними засобами він з'являється.
Показання до застосування
Спільне для всіх форм показання — лікування цукрового діабету 2 типу, особливо в пацієнтів із надмірною масою тіла, коли дієтою та фізичними вправами не вдається досягти нормальної глюкози крові. Метформін застосовують у монотерапії або в поєднанні з іншими пероральними протидіабетичними засобами чи з інсуліном. У пацієнтів із діабетом 2 типу та надмірною вагою, які отримували метформін першою лінією після неефективної дієти, показано зменшення числа ускладнень діабету.
Далі показання розходяться за формами. Таблетки 500 мг додатково застосовують за порушеної толерантності до глюкози, тобто предіабету, і за синдрому полікістозних яєчників. Таблетки 850 мг — для профілактики діабету 2 типу в пацієнтів із предіабетом і за синдрому полікістозних яєчників. Таблетки 1000 мг показані дорослим, а в дітей від 10 років і підлітків метформін застосовують у монотерапії або в поєднанні з інсуліном. Таблетки пролонгованого вивільнення 500 мг і 750 мг — лише для дорослих.
Спосіб застосування та дозування
Усі схеми описані для дорослих із нормальною функцією нирок, тобто за швидкості клубочкової фільтрації не менше 90 мл/хв. Таблетки приймають під час або після їди, а дозу переглядають через 10–15 днів за результатами вимірювання глюкози. Повільне підвищення дози поліпшує переносимість з боку шлунково-кишкового тракту.
| Ситуація | Схема |
|---|---|
| Звичайні таблетки, дорослі | Починають з 500 або 850 мг 2–3 рази на добу. Максимум — 3 г на добу. Тим, хто приймає 2–3 г на добу, можна замінити дві таблетки по 500 мг однією таблеткою 1000 мг |
| Звичайні таблетки, діти від 10 років і підлітки | Починають з 500 або 850 мг раз на добу, максимум 2 г на добу за 2–3 прийоми |
| Пролонговані 500 мг | Починають з однієї таблетки раз на добу, підвищують на 500 мг кожні 10–15 днів до 2000 мг раз на добу під час вечері. Якщо контролю немає, розглядають 1000 мг двічі на добу з їжею; якщо і це не допомагає, переходять на звичайні таблетки максимум 3000 мг на добу |
| Пролонговані 750 мг і 1000 мг | Призначені тим, хто вже лікується таблетками метформіну. Доза має відповідати попередній добовій — максимум 1500 мг і 2000 мг відповідно, увечері з їжею |
| Поєднання з інсуліном | Метформін починають зі звичайної початкової дози, а дозу інсуліну добирають за глюкозою крові |
| Предіабет і синдром полікістозних яєчників | За предіабету зазвичай 500 мг двічі на добу. За синдрому полікістозних яєчників — 500 мг тричі на добу або 850 мг двічі |
Окремо обумовлені переходи. За зміни іншого перорального протидіабетичного засобу попередній препарат відміняють і починають метформін зі звичайної початкової дози. За переведення зі звичайних таблеток на пролонговані початкова доза має відповідати попередній добовій, але якщо пацієнт приймав понад 2000 мг на добу, така заміна не рекомендується. Швидкість клубочкової фільтрації визначають до початку лікування і потім не рідше разу на рік, а за підвищеного ризику погіршення функції нирок і в літніх — частіше, кожні 3–6 місяців. Пролонговані таблетки 500, 750 і 1000 мг дітям не призначають через брак даних.
Протипоказання
Майже всі пункти переліку пов'язані з тим самим ризиком — накопиченням метформіну й лактоацидозом.
- Підвищена чутливість до метформіну або будь-якої допоміжної речовини.
- Діабетичний кетоацидоз, діабетичний передкоматозний стан.
- Ниркова недостатність або порушення функції нирок із кліренсом креатиніну нижче 60 мл/хв.
- Гострі стани, здатні змінити функцію нирок: зневоднення, тяжка інфекція, шок.
- Гострі та хронічні захворювання, що спричиняють гіпоксію тканин: серцева чи дихальна недостатність, нещодавно перенесений інфаркт міокарда, шок.
- Печінкова недостатність, гостре отруєння алкоголем, алкоголізм.
Особливі вказівки та запобіжні заходи
Центральне попередження — лактоацидоз. Це дуже рідкісне, але тяжке метаболічне ускладнення з високою смертністю за відсутності лікування, що виникає через накопичення метформіну. Описані випадки припадали переважно на пацієнтів із діабетом і значною нирковою недостатністю. Частоту можна й потрібно знижувати, оцінюючи супутні фактори ризику: погано контрольований діабет, кетоз, тривале голодування, надмірне вживання алкоголю, печінкову недостатність і будь-які стани з гіпоксією.
- Як запідозрити. Насторожують неспецифічні скарги: судоми м'язів із розладами травлення на кшталт болю в животі та виражена астенія. Розвинений лактоацидоз характеризується ацидотичною задишкою, болем у животі та гіпотермією з подальшою комою. В аналізах — зниження pH крові, лактат вище 5 ммоль/л, збільшена аніонна різниця та підвищене співвідношення лактату до пірувату. За підозри на метаболічний ацидоз метформін відміняють, а пацієнта негайно госпіталізують. Лікар зобов'язаний попередити пацієнта про ризик і симптоми.
- Нирки. Оскільки метформін виводиться нирками, кліренс креатиніну визначають до початку лікування і регулярно повторюють: не рідше разу на рік за нормальної функції і 2–4 рази на рік у пацієнтів із кліренсом на нижній межі норми та в літніх. Зниження функції нирок у літніх трапляється часто й перебігає безсимптомно. Особлива обережність потрібна, коли функція нирок може погіршитися: на початку гіпотензивної терапії, за приймання сечогінних чи нестероїдних протизапальних.
- Йодовмісний контраст. Внутрішньосудинне введення йодовмісних контрастних засобів під час рентгенологічних досліджень може спричинити ниркову недостатність, накопичення метформіну і ризик лактоацидозу. Приймання припиняють до дослідження або в момент його проведення і відновлюють не раніше ніж через 48 годин — і лише після перевірки функції нирок.
- Операції. Метформін відміняють за 48 годин до планової операції під загальною, спінальною чи епідуральною анестезією. Відновлюють не раніше ніж через 48 годин після втручання, після відновлення харчування через рот і лише за стабільної функції нирок.
- Харчування і контроль. Усім пацієнтам слід продовжувати дієту з регулярним надходженням вуглеводів протягом дня, а за надмірної ваги — з обмеженням калорій. Регулярно виконують лабораторні дослідження, звичні для контролю діабету. До початку лікування діагноз діабету 2 типу має бути підтверджений.
- Діти. За рік контрольованих досліджень впливу на ріст і статеве дозрівання не виявлено, але довгострокових даних немає, тому за цими показниками в дітей рекомендують уважно спостерігати, особливо до пубертату. У дослідження ввійшли лише 15 пацієнтів 10–12 років, і хоча ефективність та безпечність у них не відрізнялися, у цьому віці препарат застосовують особливо обережно.
Про водіння інструкція каже прямо: монотерапія метформіном гіпоглікемії не спричиняє і на здатність керувати транспортом не впливає. Але пацієнта треба попередити про ризик гіпоглікемії, якщо метформін поєднують із похідними сульфонілсечовини, інсуліном або меглітинідами.
Лікарські взаємодії
Розділ невеликий, і майже кожен пункт знову про лактоацидоз або про контроль глюкози.
- Алкоголь. Гостре алкогольне отруєння підвищує ризик лактоацидозу, особливо за голодування, недоїдання та печінкової недостатності. Алкоголю й ліків, що його містять, слід уникати.
- Йодовмісні контрастні засоби за внутрішньосудинного введення можуть призвести до ниркової недостатності, накопичення метформіну та лактоацидозу — звідси правило перерви на 48 годин із перевіркою функції нирок перед відновленням.
- Засоби з власною гіперглікемічною дією — глюкокортикоїди системні й місцеві, симпатоміметики — можуть потребувати частішого контролю глюкози, особливо на початку лікування, і корекції дози метформіну.
- Сечогінні, насамперед петльові діуретики, здатні порушити функцію нирок і тим самим підвищити ризик лактоацидозу.
Практичний висновок: про початок приймання будь-якого нового препарату, а надто сечогінного чи глюкокортикоїда, варто повідомляти лікарю, який веде діабет, — дозу метформіну може знадобитися переглянути.
Вагітність і грудне вигодовування
Неконтрольований діабет під час вагітності — гестаційний або постійний — сам собою підвищує ризик вроджених аномалій і перинатальної смертності. Обмежені дані про застосування метформіну у вагітних не вказують на підвищений ризик вроджених аномалій, а дослідження на тваринах не виявили шкідливого впливу на вагітність, розвиток ембріона й плода, пологи та розвиток після народження.
Проте рекомендація однозначна: за планування вагітності та під час неї діабет лікують не метформіном, а інсуліном — щоб утримати глюкозу якомога ближче до норми і тим знизити ризик вад розвитку. Метформін проникає в грудне молоко; небажаних реакцій у новонароджених і дітей на грудному вигодовуванні не спостерігали, але даних мало, тому годування груддю на тлі лікування не рекомендується, а рішення ухвалюють, зважуючи користь годування проти можливого ризику для дитини. Високі дози до 600 мг/кг на добу, приблизно втричі більші за рекомендовану людині за площею поверхні тіла, на фертильність щурів обох статей не впливали.
Побічні дії
Після початку лікування найчастіше виникають нудота, блювання, діарея, біль у животі та втрата апетиту. У більшості випадків вони минають самі. Щоб їх попередити, метформін рекомендують приймати за 2 або 3 прийоми на добу під час або після їди й підвищувати дозу повільно.
| Частота | Реакції |
|---|---|
| Дуже часто | Шлунково-кишкові розлади: нудота, блювання, діарея, біль у животі, втрата апетиту. Виникають переважно на початку лікування і в більшості випадків минають самостійно |
| Часто | Порушення смаку |
| Дуже рідко | Лактоацидоз; поодинокі випадки відхилень у печінкових пробах або гепатиту, що минають після відміни метформіну; шкірні реакції — еритема, свербіж, кропив'янка |
Окремо варто пам'ятати про вітамін B12: за тривалого приймання метформіну описано зниження його всмоктування зі зменшенням концентрації в сироватці. Цю причину рекомендують розглядати в пацієнтів із мегалобластною анемією. За даними після виходу препарату на ринок і контрольованих досліджень, в обмеженої групи пацієнтів 10–16 років, які лікувалися рік, небажані реакції були такими самими за характером і вираженістю, як у дорослих.
Передозування
За приймання гідрохлориду метформіну в дозах до 85 г гіпоглікемії не відзначали, хоча в таких випадках описано лактоацидоз. Значне передозування або супутні фактори ризику можуть спричинити лактоацидоз.
Лактоацидоз — стан, що загрожує життю, і лікувати його потрібно в стаціонарі. Найефективніший спосіб видалення лактату й метформіну — гемодіаліз.
Як отримати рецепт на Metformax® 1000 онлайн
Metformax® 1000 відпускається за рецептом, і причина не в самому метформіні, а в тому, що оточує його призначення. До початку лікування діагноз діабету 2 типу має бути підтверджений, а швидкість клубочкової фільтрації виміряна — за кліренсу креатиніну нижче 60 мл/хв препарат протипоказаний. Далі функцію нирок перевіряють щонайменше раз на рік, а в літніх і в групі ризику кожні 3–6 місяців.
Онлайн-консультація підходить насамперед для продовження вже призначеної терапії. В анкеті вказують форму й дозування — звичайні таблетки чи пролонговані, міліграми й число прийомів, — тривалість лікування, свіжі показники глюкози та функції нирок, супутні препарати, особливо сечогінні, глюкокортикоїди, інсулін та інші цукрознижувальні засоби, а також вагітність, годування груддю і плановані дослідження з контрастом чи операції. Лікар вивчає дані й за достатніх підстав виписує електронний рецепт, який надходить кодом для аптеки Польщі. Якщо діагноз не підтверджений, функція нирок невідома або у відповідях є протипоказання, у виписці відмовлять.
