Memotropil® 20%: skład i postać farmaceutyczna
Jest to postać piracetamu do wstrzykiwań. Jedna ampułka o objętości 15 ml zawiera 3 g piracetamu, co odpowiada stężeniu 200 mg w jednym mililitrze — stąd oznaczenie „20%” w nazwie. Roztwór przeznaczony jest do podawania dożylnego, dlatego podaje się go w warunkach, w których taki zabieg może wykonać pracownik służby zdrowia.
Zawartość sodu w jednej ampułce wynosi mniej niż 1 mmol, czyli mniej niż 23 mg, dlatego lek uznaje się za praktycznie niezawierający sodu. Odróżnia to roztwór od postaci tabletkowych, w których substancje pomocnicze i barwniki otoczki tworzą dodatkowe ograniczenia dla osób z alergią.
Jak działa Memotropil® 20%
Piracetam to cykliczna pochodna kwasu gamma-aminomasłowego (GABA), lek psychotropowy należący do podgrupy leków nootropowych. Mechanizm jego wpływu na komórki nerwowe pozostaje nie do końca poznany, a dostępne dane wskazują, że podstawowy mechanizm nie jest swoisty ani dla określonego typu komórek, ani dla określonego narządu.
W modelach błon fosfolipidowych piracetam wiąże się fizycznie z grupą polarną proporcjonalnie do dawki i uruchamia odbudowę struktury błony poprzez tworzenie ruchomych kompleksów cząsteczek leku i fosfolipidów. Przypuszcza się, że zwiększa to stabilność błony, a białka błonowe i przezbłonowe zachowują lub odtwarzają strukturę przestrzenną niezbędną do ich działania. Drugi kierunek działania to właściwości reologiczne krwi: piracetam wpływa na płytki krwi, erytrocyty i ścianę naczyniową, zwiększa elastyczność erytrocytów, zmniejsza agregację płytek krwi, obniża przyleganie erytrocytów do ścian naczyń i zmniejsza skurcz naczyń włosowatych.
Wskazania do stosowania
Lek jest wskazany w leczeniu mioklonii pochodzenia korowego. To jedyne wskazanie dla tej postaci farmaceutycznej i samo w sobie tłumaczy ono jej istnienie: mioklonie wymagają dużych dawek dobowych piracetamu i ciągłości leczenia.
Podanie dożylne okazuje się konieczne wtedy, gdy przyjmowanie doustne jest niemożliwe — na przykład przy trudnościach z połykaniem lub utracie przytomności. W pozostałych przypadkach piracetam przyjmuje się doustnie, a roztwór stosuje się jako postać pozwalającą nie przerywać terapii.
Sposób stosowania i dawkowanie
Zalecaną dawkę podaje się dożylnie w ciągu kilku minut — zawartości ampułki nie podaje się jednorazowo w szybkim wstrzyknięciu. W mioklonii pochodzenia korowego rozpoczyna się od 7,2 g piracetamu na dobę. W razie potrzeby dawkę zwiększa się co 3–4 dni o 4,8 g na dobę, aż do dawki maksymalnej 24 g na dobę. Ilość dobową rozdziela się na 2–3 podania.
Czas trwania leczenia i odstawienie
Leczenie piracetamem kontynuuje się przez cały czas utrzymywania się pierwotnej choroby mózgu. U pacjentów z ostrym epizodem objawy mogą zmienić się samoistnie, dlatego co 6 miesięcy podejmuje się próbę zmniejszenia dawki lub odstawienia leku: dawkę zmniejsza się o 1,2 g co 2 dni, a w zespole Lance'a — Adamsa — co 3–4 dni, aby nie wywołać nagłego nawrotu choroby ani drgawek spowodowanych odstawieniem. W skojarzeniu z innymi lekami przeciwdrgawkowymi ich dawki utrzymuje się na poziomie terapeutycznym, a zmniejsza dopiero po uzyskaniu poprawy klinicznej i tylko wtedy, gdy jest to możliwe.
Dostosowanie dawki w zaburzeniach czynności nerek
Dawkę dobową dobiera się indywidualnie w zależności od czynności nerek, kierując się klirensem kreatyniny. U pacjentów w podeszłym wieku z zaburzeniami czynności nerek zaleca się dostosowanie dawki, a przy długotrwałym leczeniu konieczne jest regularne oznaczanie klirensu kreatyniny. Izolowane zaburzenie czynności wątroby nie wymaga zmiany dawki; przy współistnieniu niewydolności wątroby i nerek dawkę dobiera się według schematu nerkowego.
| Czynność nerek | Klirens kreatyniny, ml/min | Dawka dobowa |
|---|---|---|
| Prawidłowa | powyżej 80 | zwykła dawka dobowa w 2–4 podaniach |
| Zaburzenia lekkie | 50–79 | dwie trzecie zwykłej dawki dobowej w 2–3 podaniach |
| Zaburzenia umiarkowane | 30–49 | jedna trzecia zwykłej dawki dobowej w 2 podaniach |
| Zaburzenia ciężkie | poniżej 30 | jedna szósta zwykłej dawki dobowej raz na dobę |
| Schyłkowa niewydolność nerek | poniżej 20 | stosowanie przeciwwskazane |
Przeciwwskazania
Leku nie stosuje się w przypadku nadwrażliwości na piracetam, inne pochodne pirolidonu lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Bezwzględnym przeciwwskazaniem jest schyłkowa niewydolność nerek z nerkowym klirensem kreatyniny poniżej 20 ml/min: piracetam jest wydalany przez nerki w postaci niezmienionej i przy takim poziomie filtracji kumuluje się w organizmie.
Ponadto lek jest przeciwwskazany w krwotoku śródmózgowym, w znacznym pobudzeniu psychoruchowym oraz w pląsawicy Huntingtona. Obecność któregokolwiek z tych stanów wyklucza zastosowanie leku niezależnie od nasilenia mioklonii.
Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności
Kluczowe ostrzeżenie wiąże się z wpływem piracetamu na agregację płytek krwi. Ostrożność jest konieczna u pacjentów z ciężkim krwawieniem i z ryzykiem krwawienia, na przykład przy zmianach wrzodowych przewodu pokarmowego, przy zaburzeniach hemostazy, po krwotoku naczyniowo-mózgowym, przy ciężkich zabiegach chirurgicznych, w tym stomatologicznych, oraz przy przyjmowaniu leków przeciwzakrzepowych lub przeciwpłytkowych, w tym kwasu acetylosalicylowego w małych dawkach.
- ostrożność przy zaburzeniach czynności nerek, ponieważ lek jest wydalany głównie przez nerki w postaci niezmienionej;
- ostrożność u pacjentów z bardzo niskim ciśnieniem tętniczym;
- u pacjentów w podeszłym wieku przy długotrwałym leczeniu — regularna ocena klirensu kreatyniny z możliwym dostosowaniem dawki;
- niedopuszczalność nagłego odstawienia u pacjentów z mioklonią z powodu ryzyka nawrotu choroby lub napadu drgawkowego;
- możliwe działania niepożądane ze strony ośrodkowego układu nerwowego — senność, nerwowość, hiperkinezja, depresja, o których pacjenta należy uprzedzić w związku z prowadzeniem pojazdów i obsługą maszyn.
Interakcje z innymi lekami
Piracetam może nasilać działanie leków pobudzających ośrodkowy układ nerwowy oraz wykazywać nieswoiste interakcje z lekami neuroleptycznymi. Może również nasilać działanie hormonów tarczycy: opisano przypadki dezorientacji, drażliwości i zaburzeń snu przy jednoczesnym stosowaniu piracetamu oraz hormonów T3 i T4. W badaniu u pacjentów z ciężką nawracającą zakrzepicą żylną piracetam w dawce 9,6 g na dobę nie zmieniał dawki acenokumarolu koniecznej do utrzymania INR na poziomie 2,5–3,5, ale wyraźnie zmniejszał agregację płytek krwi, uwalnianie beta-tromboglobuliny, stężenie fibrynogenu i czynników von Willebranda, a także lepkość krwi pełnej i osocza.
Nie oczekuje się istotnych zmian farmakokinetyki samego piracetamu pod wpływem innych leków, ponieważ około 90% dawki jest wydalane z moczem w postaci niezmienionej. W doświadczeniach poza organizmem piracetam nie hamował głównych izoform cytochromu P450, a słabe hamowanie izoform 2A6 i 3A4/5 obserwowano jedynie przy bardzo dużych stężeniach, dlatego prawdopodobieństwo zaburzenia metabolizmu innych leków jest małe. Dawka dobowa 20 g przez 4 tygodnie nie zmieniała stężeń karbamazepiny, fenytoiny, fenobarbitalu i kwasu walproinowego u pacjentów z padaczką, a jednoczesne spożywanie alkoholu nie wpływało na stężenie piracetamu w surowicy.
Ciąża i karmienie piersią
Brak wystarczających danych dotyczących stosowania piracetamu u kobiet w ciąży. U królików, szczurów i myszy lek nie wykazywał działania teratogennego ani nie wpływał na płodność, a badania na zwierzętach nie dostarczają dowodów na bezpośredni lub pośredni szkodliwy wpływ na przebieg ciąży, rozwój zarodka i płodu, przebieg porodu oraz rozwój po urodzeniu. Piracetam przenika przez barierę łożyskową: jego stężenie we krwi noworodków wynosi około 70–90% stężenia we krwi matki. Kobietom w ciąży leku nie przepisuje się, poza przypadkami, gdy jest to konieczne, a korzyść przewyższa ryzyko, albo gdy stan kliniczny pacjentki wymaga leczenia piracetamem.
Piracetam przenika do mleka kobiet karmiących. Ze względu na ryzyko działań niepożądanych u dzieci karmionych piersią na czas leczenia rezygnuje się z karmienia piersią albo unika się stosowania leku w tym okresie. Decyzję o tym, czy przerwać karmienie, czy zakończyć terapię, podejmuje się, porównując korzyść z karmienia piersią dla dziecka i korzyść z leczenia dla kobiety.
Działania niepożądane
Dane ilościowe dotyczące bezpieczeństwa uzyskano w badaniach z kontrolą placebo, prowadzonych metodą podwójnie ślepej próby, które objęły ponad 3000 pacjentów otrzymujących piracetam w różnych wskazaniach, w różnych postaciach farmaceutycznych i dawkach dobowych. Informacje zgromadzone po wprowadzeniu leku do obrotu są niewystarczające do jednoznacznej oceny częstości działań niepożądanych, dlatego dla wielu z nich częstość określono jako nieznaną. Część wymienionych poniżej reakcji wiąże się właśnie z podaniem dożylnym.
- często: nerwowość, hiperkinezja, zwiększenie masy ciała;
- niezbyt często: depresja, senność, astenia;
- rzadko: zakrzepowe zapalenie żył, obniżenie ciśnienia tętniczego, ból w miejscu podania, gorączka;
- częstość nieznana: pobudzenie, lęk, splątanie, omamy;
- częstość nieznana: ataksja, zaburzenia równowagi, nasilenie padaczki, ból głowy, bezsenność, zawroty głowy;
- częstość nieznana: zaburzenia krwotoczne;
- częstość nieznana: reakcje anafilaktoidalne, nadwrażliwość, obrzęk naczynioruchowy, zapalenie skóry, świąd, pokrzywka;
- częstość nieznana: bóle brzucha i w nadbrzuszu, biegunka, nudności, wymioty.
Najbardziej niebezpieczne są zaburzenia krwotoczne, reakcje anafilaktoidalne z obrzękiem naczynioruchowym, zakrzepowe zapalenie żył i nasilenie objawów padaczkowych. W razie wystąpienia krwawienia, obrzęku twarzy i krtani, trudności w oddychaniu, bolesnego zgrubienia wzdłuż przebiegu żyły lub zwiększenia częstości napadów drgawkowych podawanie leku przerywa się i niezwłocznie zwraca po pomoc medyczną.
Przedawkowanie
Nie zgłaszano dodatkowych działań niepożądanych związanych właśnie z przedawkowaniem piracetamu. Przy stosowaniu bardzo dużych dawek możliwe jest nasilenie już znanych działań niepożądanych, a u pacjentów z niewydolnością nerek lek może się kumulować, dlatego właśnie ta grupa wymaga szczególnej uwagi przy doborze dawki.
Nie istnieje swoista odtrutka na przedawkowanie piracetamu. Leczenie jest objawowe: podaje się dużą ilość płynów i kontroluje wydalanie moczu. Hemodializa usuwa piracetam, a jej skuteczność dla tej substancji wynosi 50–60%.
Jak otrzymać receptę na Memotropil® 20% online
Roztwór piracetamu do podawania dożylnego stosuje się w mioklonii pochodzenia korowego, w dużych dawkach i według schematu dobieranego przez lekarza z uwzględnieniem czynności nerek i leczenia towarzyszącego. Przed przepisaniem leku ważne jest omówienie przebytych krwotoków i krwawień, przyjmowania leków przeciwzakrzepowych, wartości ciśnienia tętniczego oraz innych leków przeciwdrgawkowych.
Konsultacja online daje możliwość omówienia tych kwestii zdalnie, a przy istnieniu wskazań lekarz wystawia receptę elektroniczną, którą można zrealizować w wybranej aptece.
