Memotropil® 20%: склад та форма випуску
Це ін'єкційна форма пірацетаму. Одна ампула об'ємом 15 мл містить 3 г пірацетаму, що відповідає концентрації 200 мг в одному мілілітрі — звідси й позначення «20%» у назві. Розчин призначений для внутрішньовенного введення, тому його вводять в умовах, де таку процедуру може виконати медичний працівник.
Вміст натрію в одній ампулі становить менше ніж 1 ммоль, тобто менше ніж 23 мг, тому препарат вважається таким, що практично не містить натрію. Це відрізняє розчин від таблетованих форм, де допоміжні речовини та барвники оболонки створюють додаткові обмеження для алергіків.
Як діє Memotropil® 20%
Пірацетам — циклічна похідна гамма-аміномасляної кислоти (ГАМК), психотропний засіб, що належить до підгрупи ноотропних препаратів. Механізм його впливу на нервові клітини залишається не до кінця вивченим, а наявні дані свідчать про те, що основний механізм не є специфічним ні для конкретного типу клітин, ні для конкретного органа.
У моделях фосфоліпідних мембран пірацетам фізично зв'язується з полярною групою пропорційно дозі та запускає відновлення структури мембрани через утворення рухливих комплексів молекул препарату й фосфоліпідів. Припускають, що це підвищує стабільність мембрани, а мембранні та трансмембранні білки зберігають або відновлюють просторову структуру, необхідну для їхньої роботи. Другий напрям дії — реологічні властивості крові: пірацетам впливає на тромбоцити, еритроцити та судинну стінку, підвищує еластичність еритроцитів, зменшує агрегацію тромбоцитів, знижує прилипання еритроцитів до стінок судин і зменшує спазм капілярів.
Показання до застосування
Препарат показаний для лікування міоклоній кіркового походження. Це єдине показання для цієї лікарської форми, і воно вже саме по собі пояснює її існування: міоклонії потребують високих добових доз пірацетаму та безперервності лікування.
Внутрішньовенне введення виявляється необхідним тоді, коли приймання всередину неможливе — наприклад, при утрудненні ковтання або втраті свідомості. В інших випадках пірацетам приймають усередину, а розчин використовують як форму, що дозволяє не переривати терапію.
Спосіб застосування та дозування
Рекомендовану дозу вводять внутрішньовенно протягом кількох хвилин — вміст ампули не вводять струминно одномоментно. При міоклоніях кіркового походження починають із 7,2 г пірацетаму на добу. За потреби дозу підвищують кожні 3–4 дні на 4,8 г на добу, аж до максимальної дози 24 г на добу. Добову кількість розподіляють на 2–3 введення.
Тривалість лікування та відміна
Лікування пірацетамом продовжують увесь час, доки зберігається первинне захворювання мозку. У пацієнтів із гострим епізодом симптоми можуть змінитися спонтанно, тому кожні 6 місяців вдаються до спроби зменшити дозу або відмінити препарат: дозу знижують на 1,2 г кожні 2 дні, а при синдромі Ланса — Адамса — кожні 3–4 дні, щоб не спровокувати раптовий рецидив захворювання або судоми, спричинені відміною. При поєднанні з іншими протисудомними засобами їхні дози зберігають на терапевтичному рівні, а зменшують лише після досягнення клінічного поліпшення і тільки тоді, коли це можливо.
Корекція дози при порушенні функції нирок
Добову дозу підбирають індивідуально залежно від функції нирок, орієнтуючись на кліренс креатиніну. Літнім пацієнтам із порушенням функції нирок рекомендується корекція дози, а при тривалому лікуванні необхідно регулярно визначати кліренс креатиніну. Ізольоване порушення функції печінки корекції дози не потребує; при поєднанні печінкової та ниркової недостатності дозу підбирають за нирковою схемою.
| Функція нирок | Кліренс креатиніну, мл/хв | Добова доза |
|---|---|---|
| Нормальна | понад 80 | звичайна добова доза у 2–4 введення |
| Легкі порушення | 50–79 | дві третини звичайної добової дози у 2–3 введення |
| Помірні порушення | 30–49 | одна третина звичайної добової дози у 2 введення |
| Тяжкі порушення | менше ніж 30 | одна шоста звичайної добової дози один раз на добу |
| Термінальна ниркова недостатність | менше ніж 20 | застосування протипоказане |
Протипоказання
Препарат не застосовують при підвищеній чутливості до пірацетаму, інших похідних піролідону або до будь-якої з допоміжних речовин. Абсолютним протипоказанням є термінальна ниркова недостатність із нирковим кліренсом креатиніну менше ніж 20 мл/хв: пірацетам виводиться нирками у незміненому вигляді і при такому рівні фільтрації накопичується в організмі.
Крім того, препарат протипоказаний при внутрішньомозковому крововиливі, при психомоторному збудженні значного ступеня та при хореї Гентінгтона. Наявність будь-якого з цих станів виключає призначення незалежно від тяжкості міоклоній.
Особливі вказівки та запобіжні заходи
Ключове застереження пов'язане з впливом пірацетаму на агрегацію тромбоцитів. Обережність необхідна у пацієнтів із тяжкою кровотечею та з ризиком кровотечі, наприклад при виразковому ураженні травного тракту, при порушеннях гемостазу, після цереброваскулярного крововиливу, при тяжких хірургічних втручаннях, включно зі стоматологічними, і при прийманні антикоагулянтів або антиагрегантів, зокрема ацетилсаліцилової кислоти в малих дозах.
- обережність при порушенні функції нирок, оскільки препарат виводиться головним чином нирками у незміненому вигляді;
- обережність у пацієнтів із дуже низьким артеріальним тиском;
- у літніх пацієнтів при тривалому лікуванні — регулярна оцінка кліренсу креатиніну з можливою корекцією дози;
- неприпустимість різкої відміни у пацієнтів із міоклонією через ризик рецидиву захворювання або судомного нападу;
- можливі небажані реакції з боку центральної нервової системи — сонливість, нервозність, гіперкінезія, депресія, про які пацієнта потрібно попередити у зв'язку з керуванням транспортом і роботою з механізмами.
Лікарські взаємодії
Пірацетам може посилювати дію засобів, що стимулюють центральну нервову систему, і виявляти неспецифічні взаємодії з нейролептиками. Він також може посилювати дію гормонів щитоподібної залози: описані випадки дезорієнтації, дратівливості та порушень сну при одночасному застосуванні пірацетаму й гормонів T3 та T4. У дослідженні за участю пацієнтів із тяжким рецидивуючим венозним тромбозом пірацетам у дозі 9,6 г на добу не змінював дози аценокумаролу, необхідної для підтримання МНВ на рівні 2,5–3,5, але помітно знижував агрегацію тромбоцитів, вивільнення бета-тромбоглобуліну, концентрацію фібриногену та факторів фон Віллебранда, а також в'язкість цільної крові й плазми.
Суттєвих змін фармакокінетики самого пірацетаму під впливом інших ліків не очікується, оскільки близько 90% дози виводиться із сечею у незміненому вигляді. У дослідах поза організмом пірацетам не пригнічував основні ізоформи цитохрому P450, а слабке пригнічення ізоформ 2A6 і 3A4/5 відзначалося лише при дуже високих концентраціях, тому ймовірність порушення метаболізму інших препаратів мала. Добова доза 20 г протягом 4 тижнів не змінювала концентрацій карбамазепіну, фенітоїну, фенобарбіталу та вальпроєвої кислоти у пацієнтів з епілепсією, а одночасне вживання алкоголю не впливало на концентрацію пірацетаму в сироватці.
Вагітність та годування груддю
Достатніх даних про застосування пірацетаму у вагітних жінок немає. У кролів, щурів і мишей препарат не чинив тератогенної дії та не впливав на плідність, а дослідження на тваринах не дають доказів прямого чи опосередкованого шкідливого впливу на перебіг вагітності, розвиток зародка й плода, перебіг пологів і розвиток після народження. Пірацетам проникає через плацентарний бар'єр: його концентрація в крові новонароджених становить близько 70–90% від концентрації в крові матері. Вагітним препарат не призначають, крім випадків, коли це необхідно й користь перевищує ризик або клінічний стан пацієнтки потребує лікування пірацетамом.
Пірацетам проникає в молоко жінок, які годують. Через ризик небажаних реакцій у грудних дітей на час лікування від годування груддю відмовляються або уникають застосування препарату в цей період. Рішення про те, перервати годування чи припинити терапію, ухвалюють, зіставляючи користь грудного вигодовування для дитини та користь лікування для жінки.
Побічні дії
Кількісні дані про безпеку отримані в плацебо-контрольованих подвійних сліпих дослідженнях, які охопили понад 3000 пацієнтів, що отримували пірацетам за різними показаннями, у різних лікарських формах і добових дозах. Відомостей, накопичених після виходу препарату на ринок, недостатньо для однозначної оцінки частоти небажаних реакцій, тому для багатьох із них частота позначена як невідома. Частина реакцій, перелічених нижче, пов'язана саме з внутрішньовенним введенням.
- часто: нервозність, гіперкінезія, збільшення маси тіла;
- нечасто: депресія, сонливість, астенія;
- рідко: тромбофлебіт, зниження артеріального тиску, біль у місці введення, гарячка;
- частота невідома: збудження, тривога, сплутаність свідомості, галюцинації;
- частота невідома: атаксія, порушення рівноваги, посилення епілепсії, головний біль, безсоння, запаморочення;
- частота невідома: геморагічні порушення;
- частота невідома: анафілактоїдні реакції, підвищена чутливість, ангіоневротичний набряк, дерматит, свербіж, кропив'янка;
- частота невідома: болі в животі та в надчеревній ділянці, діарея, нудота, блювання.
Найнебезпечнішими є геморагічні порушення, анафілактоїдні реакції з ангіоневротичним набряком, тромбофлебіт і посилення епілептичних проявів. При появі кровоточивості, набряку обличчя та гортані, утрудненого дихання, болісного ущільнення за ходом вени або почастішанні судомних нападів введення препарату припиняють і негайно звертаються по медичну допомогу.
Передозування
Про додаткові небажані реакції, пов'язані саме з передозуванням пірацетаму, не повідомлялося. При застосуванні дуже великих доз можливе посилення вже відомих побічних ефектів, а у пацієнтів із нирковою недостатністю препарат може накопичуватися, тому саме ця група потребує особливої уваги при доборі дози.
Специфічного антидоту при передозуванні пірацетаму не існує. Лікування симптоматичне: вводять велику кількість рідини та контролюють виділення сечі. Гемодіаліз видаляє пірацетам, його ефективність для цієї речовини становить 50–60%.
Як отримати рецепт на Memotropil® 20% онлайн
Розчин пірацетаму для внутрішньовенного введення застосовують при міоклоніях кіркового походження, у високих дозах і за схемою, яку добирає лікар з урахуванням функції нирок і супутнього лікування. Перед призначенням важливо обговорити перенесені крововиливи та кровотечі, приймання антикоагулянтів, рівень артеріального тиску та інші протисудомні препарати.
Онлайн-консультація дає можливість обговорити ці питання дистанційно, а за наявності показань лікар виписує електронний рецепт, який можна використати в обраній аптеці.
